Kortikosteroid.

ATC-nr.: R03B A08

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 80 μg/dose og 160 μg/dose: Hver dose inneh.: Ciklesonid 80 μg, resp. 160 μg, norfluran, etanol.


Indikasjoner

Behandling til å kontrollere vedvarende astma hos voksne og ungdom >12 år.

Dosering

Voksne og ungdom >12 år: Anbefalt dose er 160 μg 1 gang daglig. Hos pasienter med alvorlig astma har en dose på 640 μg/dag (320 μg 2 ganger daglig) redusert frekvensen av forverring, uten forbedring i lungefunksjonen. For noen pasienter kan reduksjon av dosen til 80 μg 1 gang daglig være effektiv vedlikeholdsdose. Tas helst om kvelden, selv om morgendosering også har vist seg å være effektivt. Forbedring av symptomene begynner innen 24 timer etter innledet behandling. Så snart kontroll oppnås, bør dosen individualiseres og titreres til minste nødvendige dose for å opprettholde god astmakontroll. Ved alvorlig astma bør astmakontrollen vurderes regelmessig. Dersom forbruket av korttidsvirkende bronkodilatatorer må økes for å kontrollere astmasymptomene, tyder dette på dårligere astmakontroll. Vurder økt dose av inhalert ciklesonid over et kort tidsrom eller systemisk steroid. Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre eller ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Pasienten må instrueres nøye i riktig bruk av inhalatoren. Inhalasjonsteknikken bør kontrolleres.
Administrering: Til inhalasjon. Se pakningsvedlegget for detaljerte instruksjoner. Ved spesielle behov kan preparatet brukes med et AeroChamber Plus-avstandsstykke.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved aktiv eller latent pulmonal tuberkulose, sopp-, virus- eller bakterieinfeksjoner, og gis kun dersom disse pasientene får adekvat behandling. Ikke indisert til behandling av status asthmaticus eller andre akutte astmaepisoder der intensivtiltak er nødvendig. Ikke til behandling av akutte anfall, til dette er inhalert hurtigvirkende bronkodilatator nødvendig. Systemiske bivirkninger kan forekomme, særlig dersom høye doser forskrives for lange perioder. Faren for slike bivirkninger er langt mindre ved inhalasjon enn ved peroral terapi. Mulige systemiske bivirkninger omfatter binyrebarksuppresjon, veksthemming hos barn og ungdom, redusert benmineraltetthet, katarakt og glaukom, og mer sjelden, ulike psykiske og atferdsrelaterte bivirkninger, inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn). Ved langtidsbehandling av barn og ungdom anbefales regelmessig kontroll av høyde. Dersom veksten blir langsommere, bør dosereduksjon vurderes. Høyere eksponering hos pasienter med alvorlig leversvikt er forventet, disse pasientene skal derfor overvåkes for potensielle systemiske effekter. Bruk av inhalert ciklesonid bør minimalisere behovet for orale steroider. Pga. mulig svekket binyrebarkrespons, bør pasienter som overføres fra oralt steroid til inhalasjonsterapi følges nøye og binyrebarkfunksjonen kontrolleres jevnlig. Etter introduksjon av inhalasjonsbehandling, reduseres oral behandling gradvis. I tiden etter byttet kan pasientens normale binyrebarkrespons være svekket. Vurder tillegg av systemiske steroider ved stress, f.eks. forverring av astmaanfall, infeksjoner, kirurgiske inngrep. Overgang til inhalasjonsterapi kan også avdekke tidligere steroidmaskerte allergier. Paradokse bronkospasmer med umiddelbar økning i hvesing etter doseinntak kan oppstå. Dette bør behandles med en inhalert hurtigvirkende bronkodilatator, som vanligvis gir rask lindring. Behandling med ciklesonid bør kun fortsettes hvis de forventede fordelene etter nøye vurdering anses som større enn de mulige risikoene.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R03B A08
Samtidig behandling med ketokonazol og andre potente CYP3A4-hemmere bør unngås da samtidig bruk kan øke eksponeringen (ca. 3,5 ganger) for en av ciklesonids aktive metabolitter.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det finnes ikke tilstrekkelige data om bruk hos gravide. Dyrestudier har vist at glukokortikoider kan fremkalle misdannelser. Disse funnene er sannsynligvis ikke relevante for mennesker ved anbefalt inhalasjonsdosering. Bør kun brukes dersom de potensielle fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Barn eksponert for kortikosteroider in utero, må observeres nøye mhp. hypoadrenalisme.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming bør kun vurderes dersom forventede fordeler for moren oppveier mulig risiko for barnet.
Ciklesonid

Bivirkninger

Omtrent 5% av pasientene opplevde bivirkninger i doseområdet 40-1280 μg pr. dag. I de fleste tilfellene var disse milde og krevde ikke seponering. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Vond smak. Hud: Utslett og eksem. Luftveier: Dyspné. Øvrige: Reaksjoner og tørrhet på applikasjonsstedet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Palpitasjoner, hypertensjon. Immunsystemet: Angioødem, hypersensitivitet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Psykiske: Psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon, aggresjon, atferdsrelaterte endringer (hovedsakelig hos barn).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Inhalering av en enkeltdose på 2880 μg hos friske frivillige ble tolerert godt. Potensialet for akutte toksiske virkninger etter overdose er lav. Etter langvarig administrering av 1280 μg ble det ikke observert noen kliniske tegn på binyrebarksuppresjon. Hvis høyere doser enn anbefalt benyttes over lange perioder, kan en viss grad av binyrebarksuppresjon ikke utelukkes. Overvåking av binyrene kan være nødvendig.
Behandling: Etter akutt overdosering er ingen spesifikk behandling nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: R03B A08

Egenskaper

Klassifisering: Glukokortikoid til inhalasjon.
Virkningsmekanisme: Høy lokal antiinflammatorisk effekt. Viser lav bindingsaffinitet til glukokortikoidreseptoren. Etter inhalasjon omdannes ciklesonid enzymatisk til den aktive hovedmetabolitten (C21-desmetylpropionylciklesonid), som har uttalt antiinflammatorisk aktivitet.
Absorpsjon: 52% av tilført dose deponeres i lungene, og systemisk biotilgjengelighet er pga. lungedeponeringen >50% for aktiv metabolitt. Ubetydelig oral biotilgjengelighet. Fordi den orale biotilgjengeligheten for den aktive metabolitten er <1%, bidrar ikke den svelgede delen av det inhalerte ciklesonidet til systemisk absorpsjon.
Proteinbinding: Fullstendig for både ciklesonid og aktiv metabolitt.
Fordeling: Vd 2,9 liter/kg.
Halveringstid: Høy total serumclearance for ciklesonid.
Metabolisme: Ciklesonid hydrolyseres primært til sin aktive metabolitt i lungene. Metabolitten metaboliseres primært i leveren via CYP3A4.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Beholderen inneholder væske under trykk. Skal ikke utsettes for temperaturer >50°C. Beholderen skal ikke punkteres, ødelegges eller brennes, heller ikke når den er tom.

Sist endret: 03.07.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

30.06.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Alvesco, INHALASJONSAEROSOL, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
80 μg/dose120 doser
536993
Blå resept
-
345,90CSPC_ICON
160 μg/dose120 doser
081801
Blå resept
-
431,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergi (hypersensitivitet): Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

katarakt (grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.