Alphagan

Allergan

Middel til reduksjon av intraokulært trykk.

ATC-nr.: S01E A05

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 S01E A05
Brimonidin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av brimonidin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av brimonidin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at brimonidin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 28.11.2017) er utarbeidet av Novartis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

ØYEDRÅPER, oppløsning 0,2% (2 mg/ml): 1 ml inneh.: Brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid 0,05 mg/ml, polyvinylalkohol, natriumklorid, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, renset vann, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering).


Indikasjoner

Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon. Som monoterapi hos pasienter der lokal betablokkerbehandling er kontraindisert. Som tilleggsbehandling til andre legemidler som senker intraokulært trykk dersom ønsket IOT ikke oppnås ved bruk av ett virkestoff.

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne, 2 ganger daglig med omtrent 12 timers mellomrom.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Barn: Ikke utført kliniske studier med ungdom (12-17 år). Anbefales ikke til barn <12 år og er kontraindisert hos nyfødte og småbarn <2 år. Alvorlige bivirkninger kan forekomme hos nyfødte. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt.
Administrering: Det anbefales at tåresekken presses sammen ved medial canthus (punktal okklusjon) i 1 minutt, for å redusere mulig systemisk absorpsjon. Dette bør gjøres umiddelbart etter instillering av hver dråpe. Hvis flere lokaltvirkende øyemidler skal benyttes, må de gis med 5-15 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nyfødte og småbarn. Pasienter som bruker MAO-hemmer eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. TCA og mianserin).

Forsiktighetsregler

Barn >2 år, spesielt de som er 2-7 år og/eller veier ≤20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges nøye pga. høy forekomst og alvorlighetsgrad av søvnighet. Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Ved allergiske reaksjoner bør behandlingen seponeres. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, hvorav noen er forbundet med IOT-økning. Forsiktighet hos pasienter med depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds syndrom, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Bruk hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er ikke studert, og det bør utvises forsiktighet ved behandling av disse pasientene. Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon. Unngå kontakt med myke kontaktlinser og pasienter som bruker myke kontaktlinser må informeres om at de må vente i minst 15 minutter før de setter inn linsene etter drypping. Tretthet og/eller søvnighet kan forekomme, noe som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Kan forårsake tåkesyn og/eller unormalt syn, som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt om natten eller ved dårlig lys. Pasienten bør vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til disse symptomene er gått over.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se S01E A05
Se Kontraindikasjoner. Mulighet for en additiv eller potensert effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opiater, sedativer eller anestetika) bør vurderes. Forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som kan påvirke forbrenningen og opptaket av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin og ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider. Forsiktighet ved oppstart eller endring av dose av samtidig behandling med systemiske legemidler som kan interagere med alfa-adrenerge agonister eller påvirke deres aktivitet, f.eks. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyrestudier forårsaket brimonidintartrat ingen teratogene virkninger. Hos kaniner har brimonidintartrat, ved høyere plasmanivåer enn ved behandling hos mennesker, forårsaket økt preimplantasjonstap og postnatal vekstreduksjon. Bør kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Brimonidintartrat utskilles i morsmelken til diegivende rotter. Bør ikke brukes under amming.
Brimonidin

Bivirkninger

Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Hodepine, døsighet. Øye: Okulær irritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler), tåkesyn, allergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, follikulær konjunktivitt. Øvrige: Tretthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinale symptomer. Luftveier: Symptomer i øvre luftveier. Nevrologiske: Svimmelhet, smaksforstyrrelser. Øye: Lokal irritasjon (øyelokkhyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), fotofobi, korneal erosjon og farging, tørre øyne, konjunktival blekhet, unormalt syn, konjunktivitt. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Palpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi). Luftveier: Nesetørrhet. Psykiske: Depresjon. Øvrige: Systemiske allergiske reaksjoner. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Luftveier: Dyspné. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Hyper- og hypotensjon. Nevrologiske: Synkope. Psykiske: Søvnløshet. Øye: Iritt, miose. Ukjent frekvens: Hud: Hudreaksjon, inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon. Øye: Iridosyklitt (anterior uveitt) og øyelokkskløe. Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, søvnighet, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, blekhet, respirasjonshemming og apné rapportert. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det rapportert høy forekomst av søvnighet (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av søvnighet faller med økende alder men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Oftalmisk overdosering (voksne): Rapporterte tilfeller er vanligvis de samme som allerede er nevnt som bivirkninger. Systemisk overdosering (voksne): Det foreligger svært begrenset informasjon om utilsiktet svelging av brimonidin hos voksne. Den eneste rapporterte bivirkningen er hypotensjon, etterfulgt av «rebound»-hypertensjon. Oral overdosering med andre α2-agonister er rapportert å forårsake symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmi, miose, apné, hypotoni, hypotermi, pustebesvær og slag. Pediatrisk populasjon: Alvorlige bivirkninger etter utilsiktet svelging hos barn er rapportert. Personene fikk symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, letargi, søvnighet, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, respirasjonshemming og apné, og måtte innlegges på intensivavdeling med intubering (hvis indisert). Samtlige ble fullstendig restituert, de fleste innen 6-24 timer.
Behandling: Støttende og symptomatisk behandling gis og pasientens luftveier holdes frie.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: S01E A05

Egenskaper

Klassifisering: Adrenerg α2-reseptoragonist, som er 1000 ganger mer selektiv for α2-adrenoreseptoren enn α1-adrenoreseptoren.
Virkningsmekanisme: Senker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann og øke uveoskleral utsondring. Effektivt i kombinasjon med topikale betablokkere. Ser også ut til å ha en klinisk relevant additiv effekt i kombinasjon med travoprost og latanoprost.
Absorpsjon: Virker raskt, med optimal okulær hypotensiv effekt 2 timer etter dosering. Senker IOT med middelverdier på 4-6 mm Hg.
Proteinbinding: Ca. 29%.
Halveringstid: Etter okulær administrering 2 ganger daglig i 10 dager, er plasmakonsentrasjonene lave (Cmax 0,06 ng/ml). Området under plasmakonsentrasjonskurven over 12 timer ved stabil tilstand er 0,31 ng × t/ml, sammenlignet med 0,23 ng × t/ml etter 1. dose. Gjennomsnittlig t1/2 er ca. 3 timer etter lokal dosering.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Brimonidin bindes reversibelt til melanin i okulært vev. Etter 2 uker med okulær applikasjon er konsentrasjonene av brimonidin i iris, ciliarlegemet og koroidretina 3-17 ganger høyere enn etter en enkeltdose. Akkumulering forekommer ikke ved fravær av melanin.
Utskillelse: Ca. 75% av dosen utskilles som metabolitter i urinen i løpet av 5 dager.

Oppbevaring og holdbarhet

Etter førstegangs åpning: 28 dager.

Sist endret: 11.02.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

17.07.2014

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Alphagan, ØYEDRÅPER, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,2% (2 mg/ml)5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
174433
Blå resept
Byttegruppe
115,30CSPC_ICON
3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
174664
Blå resept
Byttegruppe
273,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

allergisk konjunktivitt: Betennelse i øyets bindehinne forårsaket av overfølsomhet for ulike allergenfremkallende substanser.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse, hjerterytmesykdom, hjertebank, proarytmi): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

blefaritt (øyelokksbetennelse, øyelokksinflammasjon): Infeksjon i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

bradykardi (refleksbradykardi, langsom puls): Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erosjon: Overflatisk sår.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

forhøyet intraokulært trykk (iop): Forhøyet væsketrykk i øyet.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iritt (regnbuehinnebetennelse): Akutt betennelse i øyets regnbuehinne. Symptomer er lysskyhet, smerter, tåreflod, irritasjon og rødhet i øyet.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

opiat (opioid): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

sedativ: Avslappende, beroligende.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.