Alphagan

Middel til reduksjon av intraokulært trykk.

ØYEDRÅPER, oppløsning 0,2% (2 mg/ml): 1 ml inneh.: Brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid 0,05 mg/ml, polyvinylalkohol, natriumklorid, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, renset vann, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering).

Indikasjoner

Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk (IOT) hos pasienter med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon. Som monoterapi hos pasienter der lokal betablokkerbehandling er kontraindisert. Som tilleggsbehandling til andre legemidler som senker intraokulært trykk dersom ønsket IOT ikke oppnås ved bruk av ett virkestoff.

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne, 2 ganger daglig med omtrent 12 timers mellomrom.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Barn: Ikke utført kliniske studier med ungdom (12-17 år). Anbefales ikke til barn <12 år og er kontraindisert hos nyfødte og småbarn <2 år. Alvorlige bivirkninger kan forekomme hos nyfødte. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt hos barn 2-12 år.

Administrering: Det anbefales at tåresekken presses sammen ved medial canthus (punktal okklusjon) i 1 minutt, for å redusere mulig systemisk absorpsjon. Dette bør gjøres umiddelbart etter instillering av hver dråpe. Dette kan gi reduksjon i systemiske bivirkninger og økt lokal aktivitet. For å unngå kontaminasjon av øyet/øyedråpene, ikke la flaskespissen komme i kontakt med noe. Hvis flere lokaltvirkende øyemidler skal benyttes, må de gis med 5-15 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nyfødte og småbarn (<2 år). Pasienter som bruker MAO-hemmer eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. TCA og mianserin).

Forsiktighetsregler

Barn: Barn >2 år, spesielt de som er 2-7 år og/eller veier ≤20 kg, bør behandles med forsiktighet og følges nøye pga. høy forekomst og alvorlighetsgrad av søvnighet. Hjerte: Forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Øye: Ved allergiske reaksjoner bør behandlingen seponeres. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, hvorav noen er forbundet med IOT-økning. Kar: Forsiktighet hos pasienter med depresjon, cerebral- eller koronarinsuffisiens, Raynauds syndrom, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Bruk hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er ikke studert, og forsiktighet bør utvises. Benzalkoniumklorid: Benzalkoniumklorid kan misfarge myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon, symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Unngå kontakt med myke kontaktlinser. Pasienter som bruker myke kontaktlinser må informeres om at de må vente i minst 15 minutter før de setter inn linsene etter drypping. Preparatet skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved risiko for sykdom på hornhinnen. Pasienter bør følges opp regelsmessig ved langvarig bruk. Bilkjøring og bruk av maskiner: Tretthet og/eller søvnighet kan forekomme, noe som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Kan forårsake tåkesyn og/eller unormalt syn, som kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, spesielt om natten eller ved dårlig lys. Pasienten bør vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til disse symptomene er gått over.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Se Kontraindikasjoner. Mulighet for en additiv eller potensert effekt med CNS-dempende midler (alkohol, barbiturater, opioider, sedativer eller anestetika) bør vurderes. Forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som kan påvirke forbrenningen og opptaket av sirkulerende aminer, f.eks. klorpromazin, metylfenidat, reserpin og ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider. Forsiktighet ved oppstart eller endring av dose av samtidig behandling med systemiske legemidler som kan interagere med alfa-adrenerge agonister eller påvirke deres aktivitet, f.eks. agonister eller antagonister til adrenerge reseptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. I dyrestudier forårsaket brimonidintartrat ingen teratogene virkninger. Hos kaniner har brimonidintartrat, ved høyere plasmanivåer enn ved behandling hos mennesker, forårsaket økt preimplantasjonstap og postnatal vekstreduksjon. Bør kun brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Brimonidintartrat utskilles i morsmelken til diegivende rotter. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger

Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Munntørrhet
Vanlige	Gastrointestinale symptomer
Generelle
Svært vanlige	Tretthet
Vanlige	Asteni
Hjerte
Mindre vanlige	Palpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi)
Hud
Ukjent frekvens	Hudreaksjon (inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon)
Immunsystemet
Mindre vanlige	Systemiske allergiske reaksjoner
Kar
Svært sjeldne	Hyper- og hypotensjon
Luftveier
Vanlige	Øvre luftveissymptomer
Mindre vanlige	Uttørring av neseslimhinne
Sjeldne	Dyspné
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine, somnolens
Vanlige	Smaksforstyrrelse, svimmelhet
Svært sjeldne	Synkope
Psykiske
Mindre vanlige	Depresjon
Svært sjeldne	Insomni
Øye
Svært vanlige	Allergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, follikulær konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, tåkesyn
	Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
Vanlige	Fotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), tørre øyne, unormalt syn
	Korneal erosjon og korneale flekker
Svært sjeldne	Iritt, miose
Ukjent frekvens	Iridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket

Hos nyfødte og småbarn som har fått brimonidin som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, er symptomer på brimonidinoverdose som bevissthetstap, letargi, somnolens, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, pallor, respirasjonsdepresjon og apné rapportert. Hos barn 2-7 år med glaukom, utilstrekkelig kontrollert av betablokkere, er det rapportert høy forekomst av somnolens (55%) ved bruk av brimonidin som tilleggsbehandling. Hos 8% alvorlig, og medførte seponering hos 13%. Forekomst av somnolens faller med økende alder men påvirkes av vekt, og sees hyppigere hos barn ≤20 kg.

Mest vanlig rapportert er munntørrhet, okulær hyperemi og sviende/stikkende følelse. De er forbigående og vanligvis av en alvorlighetsgrad som ikke krever seponering.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Munntørrhet
Generelle	Tretthet
Nevrologiske	Hodepine, somnolens
Øye	Allergisk blefaritt, allergisk blefarokonjunktivitt, allergisk konjunktivitt, follikulær konjunktivitt, okulær allergisk reaksjon, tåkesyn
	Øyeirritasjon (hyperemi, svie og stikking, kløe, følelse av fremmedlegeme, konjunktivale follikler)
Vanlige
Gastrointestinale	Gastrointestinale symptomer
Generelle	Asteni
Luftveier	Øvre luftveissymptomer
Nevrologiske	Smaksforstyrrelse, svimmelhet
Øye	Fotofobi, konjunktival pallor, konjunktivitt, lokal irritasjon (øyelokkshyperemi og -ødem, blefaritt, konjunktivalt ødem og utflod, okulære smerter og tåredannelse), tørre øyne, unormalt syn
	Korneal erosjon og korneale flekker
Mindre vanlige
Hjerte	Palpitasjoner/arytmier (inkl. bradykardi og takykardi)
Immunsystemet	Systemiske allergiske reaksjoner
Luftveier	Uttørring av neseslimhinne
Psykiske	Depresjon
Sjeldne
Luftveier	Dyspné
Svært sjeldne
Kar	Hyper- og hypotensjon
Nevrologiske	Synkope
Psykiske	Insomni
Øye	Iritt, miose
Ukjent frekvens
Hud	Hudreaksjon (inkl. erytem, ansiktsødem, kløe, utslett og vasodilatasjon)
Øye	Iridosyklitt (anterior uveitt), kløe på øyelokket

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Oftalmisk overdosering (voksne): Rapporterte tilfeller er vanligvis de samme som allerede er nevnt som bivirkninger. Systemisk overdosering (voksne): Det foreligger svært begrenset informasjon om utilsiktet svelging av brimonidin hos voksne. Den eneste rapporterte bivirkningen er hypotensjon, etterfulgt av «rebound»-hypertensjon. Oral overdosering med andre α₂-agonister er rapportert å forårsake symptomer som hypotensjon, asteni, oppkast, letargi, sedasjon, bradykardi, arytmi, miose, apné, hypotoni, hypotermi, pustebesvær og slag. Pediatrisk populasjon: Alvorlige bivirkninger etter utilsiktet svelging hos barn er rapportert. Personene fikk symptomer på CNS-hemming, vanligvis forbigående koma eller lavt bevissthetsnivå, letargi, søvnighet, hypotoni, bradykardi, hypotermi, blekhet, respirasjonshemming og apné, og måtte innlegges på intensivavdeling med intubering (hvis indisert). Samtlige ble fullstendig restituert, de fleste innen 6-24 timer.

Behandling: Støttende og symptomatisk behandling gis og pasientens luftveier holdes frie.

Egenskaper

Klassifisering: Adrenerg α₂-reseptoragonist, som er 1000 ganger mer selektiv for α₂-adrenoreseptoren enn α₁-adrenoreseptoren.

Virkningsmekanisme: Senker IOT ved å redusere produksjonen av kammervann og øke uveoskleral utsondring. Effektivt i kombinasjon med topikale betablokkere. Ser også ut til å ha en klinisk relevant additiv effekt i kombinasjon med travoprost og latanoprost.

Absorpsjon: Virker raskt, med optimal okulær hypotensiv effekt 2 timer etter dosering. Senker IOT med middelverdier på 4-6 mm Hg.

Proteinbinding: Ca. 29%.

Halveringstid: Etter okulær administrering 2 ganger daglig i 10 dager, er plasmakonsentrasjonene lave (C_max 0,06 ng/ml). Området under plasmakonsentrasjonskurven over 12 timer ved stabil tilstand er 0,31 ng × t/ml, sammenlignet med 0,23 ng × t/ml etter 1. dose. Gjennomsnittlig t_¹/₂ er ca. 3 timer etter lokal dosering.

Terapeutisk serumkonsentrasjon: Brimonidin bindes reversibelt til melanin i okulært vev. Etter 2 uker med okulær applikasjon er konsentrasjonene av brimonidin i iris, ciliarlegemet og koroidretina 3-17 ganger høyere enn etter en enkeltdose. Akkumulering forekommer ikke ved fravær av melanin.

Utskillelse: Ca. 75% av dosen utskilles som metabolitter i urinen i løpet av 5 dager.

Oppbevaring og holdbarhet

Etter førstegangs åpning: 28 dager.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Alphagan, ØYEDRÅPER, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
0,2% (2 mg/ml)	5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 174433		Blå resept Byttegruppe	115,10	C
0,2% (2 mg/ml)	3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss) 174664		Blå resept Byttegruppe	272,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 16.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.09.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Allergisk konjunktivitt: Betennelse i øyets bindehinne forårsaket av overfølsomhet for ulike allergenfremkallende substanser.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Blefaritt (Øyelokksbetennelse, Øyelokksinflammasjon): Betennelse i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

Bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

Cerebral: Som gjelder storhjernen.

CNS (Sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Forhøyet intraokulært trykk (Økt intraokulært trykk, Økt IOP): Forhøyet væsketrykk i øyet.

Fotofobi (Lysskyhet, Okulær lysoverfølsomhet, Okulær lysømfintlighet): Når lys som treffer øyet oppfattes som plagsomt eller direkte smertefullt.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Hypotoni (Muskelhypotoni, Hypotoni i musklene): Hypotoni er minsket/nedsatt muskelspenning.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Iridosyklitt: Akutt betennelse/inflammasjon i regnbuehinnen (iris) og strålelegemet (corpus ciliare).

Iritt (Regnbuehinnebetennelse): Akutt betennelse i øyets regnbuehinne. Symptomer er lysskyhet, smerter, tåreflod, irritasjon og rødhet i øyet.

Konjunktivitt (Øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Korneal erosjon (Hornhinneerosjon, Erosjon av hornhinnen): Skader (rift eller avskrapning) i øyets horhinne.

MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Opioid: Opioider er substanser som virker på opioidreseptorer i CNS (hjernen) og utøver smertestillende effekt. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

Respirasjonsdepresjon (Åndedrettsdepresjon, Respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

Sedativ: Avslappende, beroligende.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

TCA (Trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

Uveitt: Betennelse/inflammasjon i øyet som rammer uvea. Uvea inkluderer regnbuehinnen (iris), strålelegemet (corpus ciliare) og årehinnen (choroidea).

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.