Aldactone

Pfizer

Aldosteronantagonist.

ATC-nr.: C03D A01

  

  Spironolakton forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C03D A01
Spironolakton
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av spironolakton kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Spironolakton har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at spironolakton er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 13.09.2017) er utarbeidet av Takeda Pharma.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Spironolakton 50 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Ødemtilstander: Ødemer forårsaket av hjertesvikt, leversykdommer og nefrose når annen ødemterapi ikke har effekt og spesielt når en har mistanke om hyperaldosteronisme. Bør anvendes i kombinasjon med annet diuretikum. Hypertensjon: Hypertensjon hvor annen antihypertensiv behandling ikke er tilstrekkelig. Behandling av kronisk hjertesvikt av NYHA klasse III/IV i tillegg til standardbehandling. Ved bruk til barn skal behandlingen følges opp av en spesialist i pediatri.

Dosering

Behandlingen bør opprettholdes i minst 2 uker for å sikre en adekvat respons. Dosen bør justeres etter behov.
Ødem: 50-100 mg 1-2 ganger daglig. Ved alvorlige tilfeller kan større dagsdoser (opptil 400 mg) være indisert.
Hypertensjon: 50-100 mg 1-2 ganger daglig. Ved primær aldosteronisme kan døgndoser opptil 400 mg være indisert.
Kronisk hjertesvikt, NYHA klasse III/IV: Ved serumkalium ≤5 mmol/liter og serumkreatinin ≤220 µmol/liter skal behandlingen starte med 25 mg1 spironolakton 1 gang daglig i kombinasjon med standardterapi. Hvis væskeretensjon oppstår og vedvarer 8 uker etter initiering, og hvis serumkalium forblir <5 mmol/liter, kan spironolaktondosen økes til 50 mg 1 gang daglig. Kalium- og kreatininnivåer skal vurderes 1 uke senere. Hvis serumkalium øker til >5,5 mmol/liter eller serumkreatinin øker til >220 µmol/liter, skal spironolaktondosen reduseres til 25 mg1 annenhver dag eller seponeres. 1Aldactone 25 mg tabletter er utgått, men denne styrken er tilgjengelig fra andre produsenter, se respektive Felleskatalogtekster for spironolakton.
Spesielle pasientgrupper: Barn: Begrensede data, behandlingen skal følges opp av spesialist i pediatri. Initialt 1‑3 mg/kg daglig i oppdelte doser. Doseringen bør justeres iht. respons og toleranse.
Administrering: For voksne kan den daglige dosen gis i delte doser eller som én enkelt daglig dose. Bør tas med mat da samtidig matinntak kan øke biotilgjengeligheten.

Kontraindikasjoner

Voksne og barn: Kronisk og akutt nyreinsuffisiens, anuri, Addisons sykdom, hyperkalemi, hyponatremi, overfølsomhet for spironolakton eller noen av hjelpestoffene, eller ved samtidig bruk av eplerenon. Barn: Moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Forsiktighetsregler

Spironolakton har fremkalt eller stimulert svulstvekst hos forsøksdyr. Dette må tas med i vurderingen ved all bruk av preparatet. Effekten kan skyldes hormonelle forandringer av samme karakter som det spironolakton gir hos mennesker. Det er rapportert om forekomst av reversibel hyperkloremisk metabolsk acidose, vanligvis i forbindelse med hyperkalemi, hos pasienter med dekompensert hepatisk cirrhose, også når nyrefunksjonen er normal. Kontroll av nyrefunksjon og serumelektrolytter anbefales pga. risiko for hyperkalemi og hyponatremi og mulig forbigående økt blodureanitrogen, særlig hos eldre og/eller ved nedsatt lever-/nyrefunksjon. Hyperkalemi: Samtidig bruk av spironolakton og andre legemidler kjent for å forårsake hyperkalemi, kan føre til alvorlig hyperkalemi. Hyperkalemi kan være dødelig. Det er viktig å overvåke og justere serumkalium hos pasienter med kronisk hjertesvikt som får spironolakton. Unngå å bruke andre kaliumsparende diuretika. Unngå bruk av orale kaliumtilskudd hos pasienter med serumkalium >3,5 mmol/liter. Det anbefales å overvåke kalium og kreatinin 1 uke etter behandlingsstart eller etter doseøkning, så hver 4. uke i 3 måneder, hver 3. måned i 1 år, og deretter hver 6. måned. Seponer eller avbryt behandling ved serumkalium >5 mmol/liter eller serumkreatinin >220 μmol/liter. Barn: Farmakokinetiske data mangler. Doseanbefalinger er basert på klinisk erfaring og kasusstudier. Kaliumsparende diuretika skal brukes med forsiktighet hos hypertensive barn med lett nedsatt nyrefunksjon pga. risiko for hyperkalemi. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet antas normalt å ikke påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Pasienten bør informeres om at preparatet kan gi svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C03D A01
Samtidig bruk med andre kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, NSAID, angiotensin II-reseptorantagonister, aldosteronantagonister, heparin, lavmolekylære hepariner eller andre legemidler eller tilstander som er kjent for å forårsake hyperkalemi, kaliumtilskudd, kaliumrik diett, eller salterstatninger som inneholder kalium, kan føre til alvorlig hyperkalemi og må frarådes. Samtidig bruk av trimetoprim/sulfametoksazol kan føre til klinisk relevant hyperkalemi. Ved samtidig bruk av takrolimus bør serumkalium følges nøye da takrolimus kan gi hyperkalemi. Samtidig behandling med kaptopril eller andre ACE-hemmere kan føre til potensielt dødelig hyperkalemi, spesielt dersom pasienten har nyresvikt. Kombinasjonen av spironolakton og ACE-hemmer er mulig hos pasienter med hjertesvikt NYHA klasse III eller IV, dersom kombinasjonen har vist seg å være effektiv og såfremt serumkalium og serumkreatinin overvåkes nøye. Spironolakton reduserer vaskulær respons på noradrenalin. NSAID kan svekke natriuretisk effekt av spironolakton gjennom hemming av intrarenal syntetisering av prostaglandiner, og er vist å svekke diuretisk effekt av spironolakton. Spironolakton øker t1/2 av digoksin og kan også interferere med prøver på plasmakonsentrasjonen av digoksin. Virkning av samtidig inntak av diuretika og antihypertensiver forsterkes. Spironolakton øker metabolismen av fenazon.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kanrenon, en metabolitt av spironolakton, har gentoksiske egenskaper og kan gå over i placenta. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Kanrenon, en metabolitt av spironolakton, har gentoksiske egenskaper og går over i morsmelk. Bør derfor ikke brukes ved amming.
Spironolakton

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Gynekomasti, uregelmessig menstruasjon, amenoré, postmenopausale blødninger. Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Øvrige: Døsighet, tretthet, hodepine, impotens. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Erytem, eksantem, urticaria. Nevrologiske: Muskelkramper, parestesier. Nyre/urinveier: Serumkreatininstigning. Psykiske: Forvirringstilstand. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi, hyponatremi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Agranulocytose, trombocytopeni. Ukjent frekvens: Hud: Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, legemiddelindusert utslett med eosinofili, pemfigoid. Hyponatremi med munntørrhet, tørste, tretthet og døsighet kan forekomme ved kombinasjonsbehandling med andre legemidler som virker diuretisk. Periodisk kontroll av serumelektrolytter anbefales.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Tretthet, mental konfusjon, hudreaksjoner, kvalme, oppkast eller diaré. Hyperkalemi manifesterer seg ved fornemmelse av parestesi, svakhet og muskelspasmer, samt karakteristiske EKG-forandringer.
Behandling: Ventrikkeltømming. Væskemangel og elektrolyttforstyrrelser behandles symptomatisk. Ved hyperkalemi gis glukose (20-50%) og insulin (0,25-0,5 IE insulin pr. g glukose). Kaliumutskillende diuretika og ionebytter kan også gis, gjentas hvis nødvendig. Kaliuminntaket reduseres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C03D A01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Gjennom kompetitiv hemming av aldosteron forårsakes økt natriumutskillelse og kaliumretensjon. Hemmer interaksjonen mellom dihydrotestosteron og den intracellulære androgenreseptor. Senker plasmanivået av testosteron ved inhibering av trinn i ovarie-steroidogenesen.
Absorpsjon: Absorberes godt fra tarmen, avhengig av spironolaktonets mikronisering og om det tas i forbindelse med måltid. Absolutt biotilgjengelighet 60-100%.
Proteinbinding: Ca. 90% for hovedmetabolitten, kanrenon.
Fordeling: Distribueres til de fleste vev.
Halveringstid: 10-35 timer hos friske. Tmax ca. 3 timer etter engangsdosering. Steady state-konsentrasjon etter 3-4 dager.
Metabolisme: Utstrakt og kompleks. Ved gjentatt dosering dannes raskt hovedmetabolitten kanrenon, ca. 80% transformeres videre til forskjellige metabolitter.
Utskillelse: I urin og feces som kanrenon og metabolitter. Kanrenon har tofasisk eliminasjon. Ved gjentatt dosering akkumuleres kanrenon i plasma.

Sist endret: 24.04.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

31.07.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Aldactone, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg100 stk. (blister)
193003
Blå resept
Kan forskrives til 01.01.2019
Byttegruppe
193,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

addisons sykdom (primær binyrebarksvikt): Sykdom som rammer binyrebarken og forverrer funksjonen. Normal produksjon av de viktige hormonene aldosteron og kortisol reduseres, hvilket medfører bl.a. tretthet, lavt blodtrykk, kvalme og svimmelhet. Sykdommen kan behandles ved å tilføre hormonene som legemidler.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

aldosteron: Hormon som produseres i binyrebarken og regulerer nivået av natrium og kalium i blodet. Aldosteron gjør at kroppen sparer på natrium, men kvitter seg med kalium. Med natrium følger vann, noe som betyr at mindre vann forsvinner fra kroppen gjennom urinen. Vannmengden i blodet øker, noe som fører til forhøyet blodtrykk.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

anuri (manglende urinutskillelse): Opphørt eller nesten opphørt urinutskillelse (mindre enn 100 ml/dag). Kan oppstå etter en alvorlig akutt nyreskade eller ved nyresykdom.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

elektrolyttforstyrrelse (elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer, elektrolyttubalanse): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

væskeretensjon: Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.