Afipran

Takeda


Motilitetsregulerende. Antiemetikum.

A03F A01 (Metoklopramid)



INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 5 mg, natriumklorid 7 mg, natriumpyrosulfitt (E 223) 1,5 mg, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 1 mg, sakkarinnatrium, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), sitronsyre, etanol, renset vann til 1 ml. Aprikossmak.


TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Metoklopramidhydroklorid 10 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Tabletter/mikstur: Voksne: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV). Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV). Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Kan brukes i kombinasjon med perorale analgetika for å bedre absorpsjonen av analgetika ved akutt migrene. Barn 1‑18 år: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling. Injeksjonsvæske: Voksne: Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (PONV). Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV). Barn 1‑18 år: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling. Behandling av etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som andrelinjebehandling.

Dosering

Tabletter: Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn og ungdom 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt. Tabletter er ikke egnet for bruk hos pasienter <61 kg. Mikstur (ev. injeksjonsvæske) er bedre egnet, se respektive doseringstabeller nedenfor.
Mikstur: Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg (10 ml) inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg (30 ml) eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for mikstur:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (2,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (5 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (10 ml)

≤3 ganger daglig


Injeksjonsvæske: Maks. behandlingsvarighet ved etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) er 48 timer. Maks. behandlingsvarighet ved forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) er 5 dager. Varighet av injeksjonsbehandling bør være så kort som mulig og overgang til oral behandling bør gjøres så fort som mulig. Voksne: Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. For forebygging av postoperativ kvalme og oppkast anbefales en enkeltdose på 10 mg. For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast, og for forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV), anbefales en enkeltdose på 10 mg som kan gjentas inntil 3 ganger daglig. Barn 1‑18 år: Alle indikasjoner: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt som kan gjentas inntil 3 ganger daglig ved i.v. administrering, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for injeksjonsvæske:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (0,2 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (0,4 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (0,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres daglig dose med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter. Nedsatt nyrefunksjon: Dosen reduseres. Terminal nyresykdom (ClCR ≤15 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 75%. Moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR 15-60 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter. Barn <1 år: Kontraindisert. Eldre: Ev. dosereduksjon basert på nyre- og leverfunksjon samt allmenntilstand. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
Administrering: Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast eller andre årsaker. Injeksjonsvæske: Ferdig til bruk. Gis i.m. eller i.v. I.v. doser skal administreres som langsom bolusinjeksjon (minst 3 minutter). Mikstur: Må måles opp nøyaktig med en målesprøyte pga. fare for overdosering, særlig hos barn. Apotek skal levere ut målesprøyte. Tabletter: Ikke egnet for bruk hos pasienter <61 kg. Kan deles/knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering hvor stimulering av den gastrointestinale motiliteten utgjør en risiko. Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, pga. risiko for alvorlig hypertensjon. Tidligere nevroleptisk- eller metoklopramidindusert tardiv dyskinesi. Epilepsi. Parkinsons sykdom. Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister. Tidligere methemoglobinemi ved bruk av metoklopramid eller pga. NADH cytokrom b5-reduktasemangel. Barn <1 år pga. økt risiko for ekstrapyramidale lidelser.

Forsiktighetsregler

Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast, for å unngå overdosering. Kan gi søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystoni som kan påvirke synet samt evnen til å kjøre bil/bruke maskiner. Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn, ungdom og eldre, og/eller ved høye doser. Seponer umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er vanligvis reversible etter seponering, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Forlenget behandling kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre, og pasienten bør evalueres regelmessig. Behandlingen bør ikke overskride 3 måneder pga. risikoen for tardiv dyskinesi, og ved symptomer må behandlingen seponeres. Metoklopramid skal seponeres umiddelbart ved symptomer på malignt nevroleptikasyndrom. Spesiell forsiktighet utvises ved underliggende nevrologiske tilstander og hos pasienter som behandles med sentralt virkende legemidler. Seponer umiddelbart og permanent ved methemoglobinemi og igangsett hensiktsmessig tiltak. Da alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er rapportert bør særlig forsiktighet utvises hos eldre (spesielt gitt i.v.), ved hjerterytmeforstyrrelser (inkl. QT-forlengelse), ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og samtidig behandling med andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Hjelpestoffer: Mikstur: Inneholder metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (mulig forsinkede). Inneholder 160 mg etanol pr. 10 ml, tilsv. <4 ml øl eller 2 ml vin. Alkoholmengden er lav og vil ikke gi merkbare effekter.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid har en gjensidig antagonistisk effekt og er kontraindisert. Alkohol skal unngås. Antikolinergika og morfinderivater kan begge ha en gjensidig antagonistisk effekt med metoklopramid på motiliteten til fordøyelseskanalen. Sedative effekter av CNS-depressiver og metoklopramid potenseres. Kan sammen med andre nevroleptika ha en additiv effekt på forekomst av ekstrapyramidale lidelser. Samtidig bruk av metoklopramid og serotonerge legemidler kan øke risikoen for serotonergt syndrom. Metoklopramid kan redusere digitoksins biotilgjengelighet. Metoklopramid øker ciklosporins biotilgjengelighet og nøye overvåkning av ciklosporins plasmakonsentrasjon er påkrevet. Metoklopramid kan øke biotilgjengeligheten til takrolimus og gi toksisitet. Metoklopramid kan redusere atovakvons biotilgjengelighet med 50%. Metoklopramid injeksjonsvæske kan forlenge varigheten av den nevromuskulære blokaden (hemming av plasmakolinesterase). Eksponering av metoklopramid øker ved samtidig bruk av sterke CYP2D6-hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er ukjent, bør pasienter overvåkes for bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan brukes, men bør unngås på slutten av graviditeten pga. risiko for ekstrapyramidalt syndrom hos nyfødte. Om metoklopramid brukes bør neonatal overvåkning utføres. En stor mengde data indikerer ikke potensial for misdannelser eller føtotoksisitet.
Amming: Skilles ut i morsmelk i små mengder og anbefales ikke under amming.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens Methemoglobinemi2, sulfhemoglobinemi3
Endokrine
Mindre vanlige Amenoré, hyperprolaktinemi
Sjeldne Galaktoré
Ukjent frekvens Gynekomasti, hyperaldosteronisme
Gastrointestinale
Vanlige Diaré
Generelle
Vanlige Asteni
Hjerte
Mindre vanlige Bradykardi (særlig ved i.v. bruk)
Ukjent frekvens AV-blokk, forlenget QT-tid, hjertestans4, sinusarrest (spesielt ved i.v. bruk), torsades de pointes
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Ukjent frekvens Anafylaktisk reaksjon (inkl. anafylaktisk sjokk, spesielt ved i.v. bruk)
Kar
Vanlige Hypotensjon (særlig etter i.v. bruk)
Ukjent frekvens Akutt hypertensjon (hos pasienter med feokromocytom), forbigående økt blodtrykk, sjokk, synkope etter injeksjon
Luftveier
Ukjent frekvens Respirasjonssvikt og bronkospasme (hos astmatikere)
Nevrologiske
Svært vanlige Somnolens
Vanlige Akatisi, ekstrapyramidale forstyrrelser1, parkinsonisme
Mindre vanlige Dyskinesi, dystoni (inkl. synsforstyrrelser og okulogyr krise), oppmerksomhetssvikt
Sjeldne Kramper (spesielt hos epileptiske pasienter)
Ukjent frekvens Malignt nevroleptikasyndrom, tardiv dyskinesi5
Psykiske
Vanlige Depresjon
Mindre vanlige Hallusinasjon
Sjeldne Forvirring
Ukjent frekvens Angst, rastløshet

1Spesielt hos barn og ungdom og/eller når den anbefalte dosen overskrides, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet.

2Kan være relatert til NADH cytokrom b5-reduktasemangel, spesielt hos nyfødte.

3Spesielt ved samtidig administrering av høye doser med legemidler som frigir svovel.

4Forekommer kort tid etter en injeksjon og kan oppstå etter bradykardi.

5 Som kan vedvare, under eller etter forlenget behandling, spesielt hos eldre.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske Somnolens
Vanlige
Gastrointestinale Diaré
Generelle Asteni
Kar Hypotensjon (særlig etter i.v. bruk)
Nevrologiske Akatisi, ekstrapyramidale forstyrrelser1, parkinsonisme
Psykiske Depresjon
Mindre vanlige
Endokrine Amenoré, hyperprolaktinemi
Hjerte Bradykardi (særlig ved i.v. bruk)
Immunsystemet Overfølsomhet
Nevrologiske Dyskinesi, dystoni (inkl. synsforstyrrelser og okulogyr krise), oppmerksomhetssvikt
Psykiske Hallusinasjon
Sjeldne
Endokrine Galaktoré
Nevrologiske Kramper (spesielt hos epileptiske pasienter)
Psykiske Forvirring
Ukjent frekvens
Blod/lymfe Methemoglobinemi2, sulfhemoglobinemi3
Endokrine Gynekomasti, hyperaldosteronisme
Hjerte AV-blokk, forlenget QT-tid, hjertestans4, sinusarrest (spesielt ved i.v. bruk), torsades de pointes
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon (inkl. anafylaktisk sjokk, spesielt ved i.v. bruk)
Kar Akutt hypertensjon (hos pasienter med feokromocytom), forbigående økt blodtrykk, sjokk, synkope etter injeksjon
Luftveier Respirasjonssvikt og bronkospasme (hos astmatikere)
Nevrologiske Malignt nevroleptikasyndrom, tardiv dyskinesi5
Psykiske Angst, rastløshet

1Spesielt hos barn og ungdom og/eller når den anbefalte dosen overskrides, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet.

2Kan være relatert til NADH cytokrom b5-reduktasemangel, spesielt hos nyfødte.

3Spesielt ved samtidig administrering av høye doser med legemidler som frigir svovel.

4Forekommer kort tid etter en injeksjon og kan oppstå etter bradykardi.

5 Som kan vedvare, under eller etter forlenget behandling, spesielt hos eldre.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ekstrapyramidale lidelser, søvnighet, redusert oppmerksomhet, forvirring, hallusinasjon og kardiorespiratorisk stans.
Behandling: Ved ekstrapyramidale symptomer skal behandlingen kun være symptomatisk (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåkning av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner iht. klinisk status.

Egenskaper

Klassifisering: Antiemetisk effekt overfor kvalme og brekninger av sentral og perifer opprinnelse. Motilitetsregulerende effekt på mage-tarmkanalen gjennom økning av tonus i den øsofageale sfinkter, økning av tonus og peristaltikk i ventrikkel og synkronisering av antrale og duodenale kontraksjoner. Påskynder ventrikkeltømming og tynntarmspassasje.
Virkningsmekanisme: Antiemetisk effekt skyldes direkte hemming på kjemo-triggersonen og brekningssenteret, antagelig ved dopamin reseptorblokade. Effekten på mage-tarmkanalen er uklar, skyldes muligens potensering av acetylkolin. Denne effekten oppheves av atropin.
Absorpsjon: Tabletter og mikstur absorberes godt. Variabel first pass-metabolisme.
Proteinbinding: Moderat.
Halveringstid: 2-6 timer. Doseavhengig kinetikk i området 10-20 mg.
Metabolisme: Hepatisk.
Utskillelse: Renal, som omdannet og uomdannet metoklopramid.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Afipran, INJEKSJONSVÆSKE:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg/ml 10 × 2 ml (amp.)
064956
Blå resept
-
390,70 C

Afipran, MIKSTUR:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1 mg/ml 250 ml
512442
Blå resept
-
992,50 C

Afipran, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 mg 20 stk. (plastboks)
064543
Blå resept
Byttegruppe
67,40 C
50 stk. (plastboks)
064840
Blå resept
Byttegruppe
86,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.12.2020