Afipran

Takeda

Motilitetsregulerende. Antiemetikum.

ATC-nr.: A03F A01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A03F A01
Metoklopramid
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av metoklopramid kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Metoklopramid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at metoklopramid er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 16.05.2016) er utarbeidet av Sanofi AB.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 5 mg, natriumklorid 7 mg, natriumpyrosulfitt (E 223) 1,5 mg, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 1 mg, sakkarinnatrium, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), sitronsyre, etanol, renset vann til 1 ml. Aprikossmak.


TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Metoklopramidhydroklorid 10 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Tabletter/mikstur: Voksne: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV). Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV). Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Kan brukes i kombinasjon med perorale analgetika for å bedre absorpsjonen av analgetika ved akutt migrene. Barn 1‑18 år: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling. Injeksjonsvæske: Voksne: Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (PONV). Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV). Barn 1‑18 år: Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling. Behandling av etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som andrelinjebehandling.

Dosering

Tabletter: Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn og ungdom 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt. Tabletter er ikke egnet for bruk hos pasienter <61 kg. Mikstur (ev. injeksjonsvæske) er bedre egnet, se respektive doseringstabeller nedenfor.
Mikstur: Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg (10 ml) inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg (30 ml) eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for mikstur:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (2,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (5 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (10 ml)

≤3 ganger daglig


Injeksjonsvæske: Maks. behandlingsvarighet ved etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) er 48 timer. Maks. behandlingsvarighet ved forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) er 5 dager. Varighet av injeksjonsbehandling bør være så kort som mulig og overgang til oral behandling bør gjøres så fort som mulig. Voksne: Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. For forebygging av postoperativ kvalme og oppkast anbefales en enkeltdose på 10 mg. For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast, og for forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV), anbefales en enkeltdose på 10 mg som kan gjentas inntil 3 ganger daglig. Barn 1‑18 år: Alle indikasjoner: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt som kan gjentas inntil 3 ganger daglig ved i.v. administrering, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for injeksjonsvæske:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (0,2 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (0,4 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (0,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres daglig dose med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter. Nedsatt nyrefunksjon: Dosen reduseres. Terminal nyresykdom (ClCR ≤15 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 75%. Moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR 15-60 ml/minutt): Daglig dose reduseres med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter. Barn <1 år: Kontraindisert. Eldre: Ev. dosereduksjon basert på nyre- og leverfunksjon samt allmenntilstand. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
Administrering: Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast eller andre årsaker. Injeksjonsvæske: Ferdig til bruk. Gis i.m. eller i.v. I.v. doser skal administreres som langsom bolusinjeksjon (minst 3 minutter). Mikstur: Må måles opp nøyaktig med en målesprøyte pga. fare for overdosering, særlig hos barn. Apotek skal levere ut målesprøyte. Tabletter: Ikke egnet for bruk hos pasienter <61 kg. Kan deles/knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering hvor stimulering av den gastrointestinale motiliteten utgjør en risiko. Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, pga. risiko for alvorlig hypertensjon. Tidligere nevroleptisk- eller metoklopramidindusert tardiv dyskinesi. Epilepsi. Parkinsons sykdom. Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister. Tidligere methemoglobinemi ved bruk av metoklopramid eller pga. NADH cytokrom b5-reduktasemangel. Barn <1 år pga. økt risiko for ekstrapyramidale lidelser.

Forsiktighetsregler

Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast, for å unngå overdosering. Kan gi søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystoni som kan påvirke synet samt evnen til å kjøre bil/bruke maskiner. Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn, ungdom og/eller ved høye doser. Seponer umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er vanligvis reversible etter seponering, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Forlenget behandling kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre. Behandlingen bør ikke overskride 3 måneder pga. risikoen for tardiv dyskinesi, og ved symptomer må behandlingen seponeres. Metoklopramid skal seponeres umiddelbart ved symptomer på malignt nevroleptikasyndrom. Spesiell forsiktighet utvises ved underliggende nevrologiske tilstander og hos pasienter som behandles med sentralt virkende legemidler. Seponer umiddelbart og permanent ved methemoglobinemi og igangsett hensiktsmessig tiltak. Da alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er rapportert bør særlig forsiktighet utvises hos eldre (spesielt gitt i.v.), ved hjerterytmeforstyrrelser (inkl. QT-forlengelse), ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og samtidig behandling med andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Mikstur: Inneholder metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner. Inneholder 1,6 volumprosent etanol, skadelig ved alkoholproblemer.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A03F A01
Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid har en gjensidig antagonistisk effekt og er kontraindisert. Alkohol skal unngås. Antikolinergika og morfinderivater kan begge ha en gjensidig antagonistisk effekt med metoklopramid på motiliteten til fordøyelseskanalen. Sedative effekter av CNS-depressiver og metoklopramid potenseres. Kan sammen med andre nevroleptika ha en additiv effekt på forekomst av ekstrapyramidale lidelser. Samtidig bruk av metoklopramid og serotoninerge legemidler kan øke risikoen for serotoninergt syndrom. Metoklopramid kan redusere digitoksins biotilgjengelighet. Metoklopramid øker ciklosporins biotilgjengelighet og nøye overvåking av ciklosporins plasmakonsentrasjon er påkrevet. Metoklopramid injeksjonsvæske kan forlenge varigheten av den nevromuskulære blokaden (hemming av plasmakolinesterase). Eksponering av metoklopramid øker ved samtidig administrering med sterke CYP 2D6-hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er ukjent, bør pasienter overvåkes for bivirkninger.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan brukes, men bør unngås på slutten av graviditeten pga. risiko for ekstrapyramidalt syndrom hos nyfødte. Om metoklopramid brukes bør neonatal overvåkning utføres. En stor mengde data indikerer ikke potensial for misdannelser eller føtotoksisitet.
Amming: Skilles ut i morsmelk i små mengder og anbefales ikke under amming.
Metoklopramid

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Somnolens. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré. Hjerte/kar: Hypotensjon, særlig etter i.v. bruk. Nevrologiske: Ekstrapyramidale lidelser (spesielt hos barn og ungdom og/eller når den anbefalte dosen overskrides, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet), parkinsonisme, akatisi. Psykiske: Depresjon. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Amenoré, hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: Bradykardi, særlig ved i.v. bruk. Immunsystemet: Overfølsomhet. Nevrologiske: Dystoni, dyskinesi, redusert oppmerksomhet. Psykiske: Hallusinasjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Endokrine: Galaktoré. Nevrologiske: Kramper, spesielt hos epileptiske pasienter. Psykiske: Forvirring. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Methemoglobinemi, som kan være relatert til NADH cytokrom b5-reduktasemangel, spesielt hos nyfødte. Sulfhemoglobinemi, spesielt ved samtidig administrering av høye doser med legemidler som frigir svovel. Endokrine: Gynekomasti. Hjerte/kar: Hjertestans, som forekommer kort tid etter en injeksjon og som kan oppstå etter bradykardi. AV-blokk, sinusarrest, spesielt ved i.v. bruk. QT-forlengelse, torsades de pointes. Sjokk, synkope etter injeksjon, akutt hypertensjon hos pasienter med feokromocytom, forbigående blodtrykksøkning. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon (inkl. anafylaktisk sjokk, spesielt ved i.v. bruk). Nevrologiske: Tardiv dyskinesi, som kan vedvare, under eller etter forlenget behandling, spesielt hos eldre. Malignt nevroleptikasyndrom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ekstrapyramidale lidelser, søvnighet, redusert oppmerksomhet, forvirring, hallusinasjon og kardiorespiratorisk stans.
Behandling: Ved ekstrapyramidale symptomer skal behandlingen kun være symptomatisk (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåkning av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner iht. klinisk status.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A03F A01

Egenskaper

Klassifisering: Antiemetisk effekt overfor kvalme og brekninger av sentral og perifer opprinnelse. Motilitetsregulerende effekt på mage-tarmkanalen gjennom økning av tonus i den øsofageale sfinkter, økning av tonus og peristaltikk i ventrikkel og synkronisering av antrale og duodenale kontraksjoner. Påskynder ventrikkeltømming og tynntarmspassasje.
Virkningsmekanisme: Antiemetisk effekt skyldes direkte hemming på kjemo-triggersonen og brekningssenteret, antagelig ved dopamin reseptorblokade. Effekten på mage-tarmkanalen er uklar, skyldes muligens potensering av acetylkolin. Denne effekten oppheves av atropin.
Absorpsjon: Tabletter og mikstur absorberes godt. Variabel first pass-metabolisme.
Proteinbinding: Moderat.
Halveringstid: 2-6 timer. Doseavhengig kinetikk i området 10-20 mg.
Metabolisme: Hepatisk.
Utskillelse: Renal, som omdannet og uomdannet metoklopramid.

Sist endret: 21.11.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Injeksjonsvæske: 05.10.2016

Mikstur: 29.09.2016

Tabletter: 14.03.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Afipran, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg/ml10 × 2 ml (amp.)
064956
Blå resept
-
391,60CSPC_ICON
5 × 10 × 2 ml (amp.)
065011
Blå resept
-
1812,80CSPC_ICON

Afipran, MIKSTUR:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg/ml250 ml
512442
Blå resept
-
994,80CSPC_ICON

Afipran, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg20 stk. (plastboks)
064543
Blå resept
Byttegruppe
67,50CSPC_ICON
50 stk. (plastboks)
064840
Blå resept
Byttegruppe
86,30CSPC_ICON
10 × 50 stk. (plastboks)
064949
Blå resept
Byttegruppe
537,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

antiemetikum (antiemetika): Legemiddel som demper kvalme.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

elektrolyttubalanse (elektrolyttforstyrrelse, elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

sedativ: Avslappende, beroligende.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.