Adasuve

Ferrer

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A H01

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INHALASJONSPULVER, dosedispensert 10 mg: Hver enkeltdoseinhalator inneh.: Loksapin 10 mg (tilsv. avgitt dose loksapin 9,1 mg).


Indikasjoner

Rask kontroll av mild til moderat agitasjon hos voksne med schizofreni eller bipolar lidelse.

Dosering

Skal kun gis til voksne. Anbefalt startdose er 9,1 mg. Ved behov kan en 2. dose gis etter 2 timer. Det bør ikke gis >2 doser. Pasienten skal observeres den 1. timen etter hver dose for tegn og symptomer på bronkospasme. Ordinær behandling bør gis umiddelbart etter at de akutte symptomene på agitasjon er under kontroll.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Ingen data. Barn og ungdom <18 år: Ingen data. Eldre: Ingen data.
Administrering: Til inhalasjon. Se pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for virkestoffet eller amoksapin. Akutte respiratoriske tegn/symptomer (f.eks. hvesende utpust) eller aktiv luftveissykdom (f.eks. astma eller kols).

Forsiktighetsregler

Det må sikres at inhalatoren brukes riktig slik at hele dosen frigis. Kan ha begrenset effekt når andre legemidler brukes samtidig, sӕrlig andre antipsykotika. Bronkospasmer har forekommet ved astma eller kols, som regel innen 25 minutter etter inhalasjon. Pasienten skal derfor observeres etter dosering. Bruk ved andre typer lungesykdom er ikke undersøkt. Bronkospasmer etter loksapinbehandling kan behandles med korttidsvirkende betaagonist, f.eks. salbutamol. Loksapin skal ikke gis på nytt til pasienter som utvikler respiratoriske tegn/symptomer. Loksapin har primære CNS-effekter og skal brukes med forsiktighet ved nedsatt åndedrettsfunksjon, f.eks. ved hypovigilans eller CNS-depresjon som følge av alkohol eller andre sentraltvirkende legemidler (f.eks. anxiolytika, de fleste antipsykotika, hypnotika, opiater). Pasienter med demensrelatert psykose som tar atypiske og konvensjonelle antipsykotika, har økt risiko for dødsfall. Ikke indisert for behandling av pasienter med demensrelatert psykose. Ekstrapyramidale symptomer (inkl. akutt dystoni) er kjente klasseeffekter av antipsykotika, og loksapin bør brukes med forsiktighet ved slike symptomer i anamnesen. Ved symptomer på tardiv dyskinesi bør seponering vurderes. Symptomene kan forverres midlertidig eller oppstå etter seponering. Loksapin må seponeres ved symptomer på nevroleptisk malignt syndrom (NMS), eller uforklarlig høy feber uten andre kliniske NMS-manifestasjoner. Mild hypotensjon er sett hos agiterte pasienter. Hvis vasopressorbehandling er nødvendig, foretrekkes noradrenalin eller fenylefrin. Adrenalin skal ikke brukes, da stimulering av adrenerge betareseptorer kan forverre hypotensjonen ved loksapinindusert partiell blokade av alfareseptorer. Ingen data om bruk ved underliggende kardiovaskulær sykdom. Loksapin anbefales ikke ved kjent kardiovaskulær sykdom (tidligere hjerteinfarkt eller iskemisk hjertesykdom, hjertesvikt eller overledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom eller lidelser som gir predisponering for hypotensjon (dehydrering, hypovolemi og behandling med antihypertensiver). Loksapin er ikke forbundet med klinisk relevant QT-forlengelse. Forsiktighet må likevel utvises ved kjent kardiovaskulær sykdom, QT-forlengelse i familien eller ved samtidig bruk av andre legemidler som gir QT-forlengelse. Loksapin reduserer terskelen for anfall, og skal brukes med forsiktighet ved tidligere anfallslidelser. Anfall er rapportert hos pasienter som får oral loksapin ved antipsykotiske dosenivåer, og kan oppstå hos epileptikere selv ved rutinemessig vedlikeholdsbehandling med antikonvulsiva. Pga. antikolinerg virkning skal loksapin brukes med forsiktighet ved glaukom eller tendens til urinretensjon, spesielt ved samtidig bruk av antiparkinsonmidler av antikolinerg type. Sikkerhet og effekt er ikke evaluert ved agitasjon som skyldes intoksikasjon eller fysisk sykdom (delirium), og loksapin skal derfor brukes med forsiktighet ved intoksikasjon eller delirium.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A H01
Samtidig bruk av benzodiazepiner, andre hypnosedativa eller respirasjonsdepressiver kan være forbundet med kraftig sedasjon og redusert respirasjon eller respirasjonssvikt. Hvis behandling med benzodiazepiner anses som nødvendig, må pasienten overvåkes for kraftig sedasjon og ortostatisk hypotensjon. Ved kombinasjon av loksapin med i.m. lorazepam 1 mg (høyere doser ikke undersøkt), er det ikke sett signifikant additiv effekt på respirasjonsfrekvens, pulsoksymetri, blodtrykk eller hjertefrekvens, men kombinasjonen gir inntrykk av å være additiv mht. sedasjon. Forsiktighet anbefales ved kombinasjon med andre legemidler som senker anfallsterskelen, f.eks. fenotiaziner eller butyrofenoner, klozapin, TCA eller SSRIer, tramadol, meflokin. Loksapin hemmer P-gp, men ved terapeutiske konsentrasjoner forventes ikke klinisk signifikant hemming av P-gp-mediert transport. Skal brukes med forsiktighet i kombinasjon med alkohol eller andre sentraltvirkende legemidler, f.eks. anxiolytika, de fleste antipsykotika, hypnotika og opiater, pga. primær CNS-effekt. Bruk ved alkohol- eller legemiddelintoksikasjon er ikke evaluert. Loksapin kan gi alvorlig respirasjonsdepresjon i kombinasjon med andre CNS-depressiver. Loksapin er substrat for flavinholdige monooksygenaser (FMO) og for flere CYP450-isoenzymer (se Egenskaper). Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av hemmere eller induktorer av disse enzymene, spesielt når legemidlet hemmer eller induserer flere av enzymene som inngår i loksapinmetabolismen. Samtidig bruk av CYP1A2-hemmere bør om mulig unngås. Samtidig administrering av adrenalin kan gi forverret hypotensjon.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Nyfødte eksponert for antipsykotika gjentatte ganger under svangerskapets 3. trimester risikerer bivirkninger, herunder ekstrapyramidale symptomer og/eller abstinenssymptomer som kan ha varierende alvorlighetsgrad og varighet etter fødselen. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, åndenød og sugeproblemer er sett, og overvåkning av nyfødte bør derfor overveies. Brukes kun under graviditet hvis potensiell fordel oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Loksapin og dets metabolitter går over i melk hos hunder. Pasienten skal anbefales å avstå fra amming i 48 timer etter inhalasjon, og kaste melken produsert i mellomtiden.
Fertilitet: Ingen spesifikke data, men langvarig behandling med antipsykotika kan gi nedsatt libido og amenoré.
Loksapin

Bivirkninger

Bronkospasmer er svært vanlig ved lett til moderat vedvarende astma eller moderat til alvorlig kols. Bronkospasmer (inkl. hvesende pust, åndenød eller hoste) er mindre vanlig ved agitasjon assosiert med schizofreni eller bipolar lidelse uten aktiv luftveissykdom. De fleste av disse bivirkningene oppstår innen 25 minutter, er milde til moderate i alvorlighetsgrad og kan lindres med inhalert bronkodilatator. Ved kronisk oral administrering er sedasjon og søvnighet, ekstrapyramidale symptomer, kardiovaskulære og antikolinerge effekter rapportert. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Dysgeusi. Nevrologiske: Sedasjon, somnolens. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Luftveier: Halsirritasjon. Nevrologiske: Svimmelhet. Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon. Luftveier: Bronkospasmer (herunder åndenød). Nevrologiske: Dystoni, dyskinesi, okulogyrasjon, tremor, akatisi/rastløshet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Avhenger av dose og toleranse. Kliniske funn kan variere fra mild depresjon av CNS og kardiovaskulære systemer, til omfattende hypotensjon, respirasjonsdepresjon og bevisstløshet. Det bør tas hensyn til at ekstrapyramidale symptomer og/eller krampeanfall kan oppstå. Nyresvikt er rapportert etter overdosering med oralt loksapin.
Behandling: Primært symptomatisk og støttende. Alvorlig hypotensjon kan forventes å respondere på administrering av noradrenalin eller fenylefrin. Adrenalin skal ikke brukes, se Forsiktighetsregler. Alvorlige ekstrapyramidale reaksjoner skal behandles med antikolinerge antiparkinsonmidler eller difenhydraminhydroklorid, og behandling med antikonvulsiva skal igangsettes iht. indikasjon. Ytterligere tiltak omfatter oksygen og i.v. væsker.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A H01

Egenskaper

Klassifisering: Antipsykotikum.
Virkningsmekanisme: Effekten antas å medieres ved antagonisme med høy affinitet for dopamin D2-reseptorer og serotonin 5-HT2A-reseptorer. Loksapin bindes til noradrenerge, histaminerge og kolinerge reseptorer, og interaksjon med disse systemene kan påvirke omfanget av de farmakologiske effektene.
Absorpsjon: Raskt. Cmax nås innen 2 minutter. Hos pasienter på kroniske, stabile regimer med antipsykotika og gjentatt administrering av loksapin hver 4. time i totalt 3 doser (enten 4,5 mg eller 9,1 mg), er gjennomsnittlige toppkonsentrasjoner i plasma omtrent de samme etter 1. og 3. dose, hvilket indikerer minimal akkumulering i det 4-timers doseringsintervallet.
Proteinbinding: 96,6%.
Fordeling: Fjernes raskt fra plasma og distribueres i vev. Innledende distribusjon fortrinnsvis i lunger, hjerne, milt, hjerte og nyrer.
Halveringstid: Terminal t1/2 6-8 timer.
Metabolisme: I stor grad i lever, og det dannes mange metabolitter. In vitro-studier viser at CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 og CYP2C8 og FMO-er er involvert.
Utskillelse: Hovedsakelig i løpet av de første 24 timer. Metabolitter utskilles i urin i form av konjugater og ukonjugert i feces.

Sist endret: 23.01.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

01/2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Adasuve, INHALASJONSPULVER, dosedispensert:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg1 stk. (enkeltdoseinhalator)
054505
-
-
810,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

akutt dystoni: Smertefulle kramper i f.eks. øye,- svelg- og halsmuskler, som bivirkning ved bruk av nevroleptika.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

anxiolytika (anxiolytikum): Angstdempende og beroligende legemiddel.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

bipolar lidelse (bipolar forstyrrelse, manisk-depressiv lidelse, bipolare sykdommer): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kolinerge reseptorer: Reseptorer (nerveender) som er følsomme for acetylkolin. Forekommer bl.a. i det parasympatiske nervesystemet. De kolinerge reseptoreene deles inn i 2 typer; nikotinerge og muskarinerge reseptorer.

kols (kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

opiat (opioid): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.