Middel mot restless legs-syndrom.

ATC-nr.: N04B C04

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 0,25 mg, 0,5 mg og 2 mg: Hver tablett inneh.: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 0,25 mg, resp. 0,5 mg og 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,25 mg: Titandioksid (E 171). 0,5 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig idiopatisk restless legs-syndrom (rastløse ben-syndrom).

Dosering

Voksne: Individuell dosetitrering mht. effekt og toleranse anbefales. Behandlingsstart (uke 1): 0,25 mg 1 gang daglig i 2 dager. Deretter 0,5 mg 1 gang daglig dag 3-7. Behandlingsregime (fra uke 2 og videre): Dosen kan deretter økes med 0,5 mg inntil optimal terapeutisk effekt oppnås etter følgende skjema:

Uke

Dose

2

1 mg 1 gang daglig

3

1,5 mg 1 gang daglig

4

2 mg 1 gang daglig

51

2,5 mg 1 gang daglig

61

3 mg 1 gang daglig

71

4 mg 1 gang daglig

1For å oppnå optimal bedring hos noen pasienter.Gjennomsnittlig dose ved moderat til alvorlig restless legs-syndrom er 2 mg 1 gang daglig. Hos noen pasienter kan dosen økes gradvis opptil maks. 4 mg 1 gang daglig for optimal bedring (doser over dette er ikke undersøkt). Det er ikke vist effekt av behandling utover 12 uker. Pasientens respons skal evalueres etter 12 uker og behov for videre behandling revurderes. Dersom behandling avbrytes i mer enn noen få dager bør den gjenopptas med dosetitrering som beskrevet ovenfor. Seponering: Som med andre dopaminagonister skal brå seponering unngås, daglig dose ropinirol skal reduseres gradvis.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt). Til pasienter med terminal nyresykdom (pasienter i hemodialyse), er anbefalt initialdose 0,25 mg 1 gang daglig. Videre doseøkning bør baseres på tolerabilitet og effekt (maks. dose 3 mg/dag hos pasienter som jevnlig hemodialyseres). Se også Kontraindikasjoner. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre ≥65 år: Ropinirolclearance er redusert med ca. 15%. Dosejustering ikke nødvendig, men dosen bør titreres individuelt mht. klinisk respons og tolerabilitet.
Administrering: Bør tas rett før sengetid, tidligst 3 timer før sengetid. Kan tas med mat for å øke gastrointestinal toleranse (mindre sannsynlighet for gastrointestinale bivirkninger). Skal svelges hele med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten jevnlig hemodialyse. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes for å behandle nevroleptisk akatisi, tasikinesi eller sekundært restless legs-syndrom. Under behandling med ropinirol kan en paradoksal forverring av symptomene forekomme ved enten augmentasjon eller rebound-effekt. Hvis dette forekommer, bør hensiktsmessigheten med behandlingen gjennomgås og dosejustering eller seponering vurderes. Hos pasienter med Parkinsons sykdom er ropinirol i mindre vanlige tilfeller blitt assosiert med søvnighet og tilfeller av plutselig søvnanfall. Dette forekommer svært sjeldent hos pasienter med restless legs-syndrom. Pasienter må likevel informeres om dette og anbefales å vise forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner under ropinirolbehandling. Pasienter som er blitt søvnige og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring og betjening av maskiner som krever skjerpet oppmerksomhet. Dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Pasienter med alvorlige psykotiske lidelser bør kun behandles med dopaminagonister hvis potensielle fordeler oppveier mulig risiko. Pasienten bør regelmessig monitoreres for utvikling av symptomer på redusert impulskontroll. Pasient og pårørende bør gjøres oppmerksom på at svikt i impulskontroll (f.eks. patologisk spillegalskap, unormalt høy seksualdrift, hyperseksualitet, overdreven pengebruk, overspising/tvangsmessig spising) kan forekomme. Dosereduksjon/gradvis seponering bør da vurderes. Symptomer på malignt nevroleptikasyndrom er rapportert ved brå seponering av dopaminerg behandling. Det anbefales derfor å seponere behandlingen gradvis. Forsiktighet bør utvises ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Bivirkninger bør monitoreres nøye. Preparatet inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Pga. risiko for hypotensjon bør det utvises forsiktighet ved behandling av pasienter med alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N04B C04
Mulighet for interaksjon mellom ropinirol og CYP1A2-hemmere. For pasienter som allerede får ropinirol, kan dosejustering være nødvendig når disse medikamentene introduseres eller seponeres. Røyking induserer CYP1A2-metabolismen. Dosejustering kan være nødvendig dersom pasienter slutter eller begynner å røyke under ropinirolbehandling. Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol er observert hos pasienter som får hormonell substitusjonsbehandling. Pasienter som allerede er under hormonell substitusjonsbehandling, kan starte ropinirolbehandling på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere ropiniroldosen i samsvar med klinisk respons dersom hormonbehandlingen stanses eller introduseres under behandling med ropinirol. Nevroleptika og andre sentralstimulerende dopaminantagonister kan redusere effekten av ropinirol. Samtidig bruk av disse legemidlene bør derfor unngås. Ropinirol kan tas sammen med domperidon. Det er lite sannsynlig at ropinirol påvirker farmakokinetikken til andre legemidler via CYP450-systemet. Tilfeller av ubalanserte INR-verdier er rapportert ved kombinasjon av vitamin K-antagonist og ropinirol. Økt klinisk og biologisk overvåkning (INR) er påkrevd.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Anbefales ikke brukt under graviditet med mindre potensiell fordel for pasienten oppveier mulig risiko for foster.
Amming: Skal ikke brukes av ammende. Kan hemme laktasjonen.
Ropinirol

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: magesmerter. Nevrologiske: Augmentasjon, rebound-effekt, spesielt morgen, synkope, søvnighet, svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Nervøsitet. Øvrige: Fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Postural hypotensjon, hypotensjon. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner. Etter markedsføring: Psykotiske reaksjoner (forskjellig fra hallusinasjoner) inkl. aggresjon, delirium, vrangforestilling og paranoia er rapportert, hypersensitivitetsreaksjoner (inkl. urticaria, angioødem, utslett og kløe), i tillegg til psykiatriske lidelser (dopamin dysreguleringssyndrom). Impulskontrollforstyrrelser (se Forsiktighetsregler). Aggresjon knyttet til tvangssymptomer. Reaksjonene er fortrinnsvis sett hos pasienter med Parkinsons sykdom, behandlet med høye doser ropinirol, og er generelt reversible ved dosereduksjon eller seponering. Ved Parkinsons sykdom er ropinirol assosiert med søvnighet, bl.a. somnolens på dagtid og episoder med plutselige søvnanfall. Dette fenomenet er imidlertid svært sjeldent (<1/10 000) ved restless legs-syndrom. Svært sjeldne tilfeller av leverreaksjoner (<1/10 000), hovedsakelig økning i leverenzymer, er rapportert.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ved overdosering forventes symptomer relatert til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling: Symptomene kan lindres ved adekvat behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N04B C04

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-ergolin dopaminagonist.
Virkningsmekanisme: Stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer prolaktinutskillelsen gjennom sin effekt på hypothalamus og hypofysen.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 50%. Mediantid til maks. plasmakonsentrasjon ca. 11/2 time.
Proteinbinding: 10-40%.
Fordeling: Vd ca. 7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 6 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent enn ropinirol.
Utskillelse: Utskilles hovedsakelig i urin som metabolitter. Store individuelle variasjoner i farmakokinetiske egenskaper.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares i originalpakningen.

Sist endret: 19.04.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

24.02.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Adartrel, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,25 mg12 stk. (startpakn., blister)
019931
-
-
57,60CSPC_ICON
0,5 mg84 stk. (blister)
020364
-
Byttegruppe
303,30CSPC_ICON
2 mg84 stk. (blister)
020417
-
Byttegruppe
723,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

somnolens: Sykelig søvnighet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.