Immunsuppressivt middel.

ATCvet-nr.: QL04A D01

 



MIKSTUR, oppløsning 50 mg/ml til hund og katt: 1 ml inneh.: Ciklosporin 50 mg, vannfri etanol 100 mg, alfa-tokoferylacetat 1 mg, hjelpestoffer.


Egenskaper

Klassifisering: Selektiv immunsuppressor, et syklisk polypeptid bestående av 11 aminosyrer.
Virkningsmekanisme: Antiinflammatorisk og antipruritisk effekt ved allergisk eller atopisk dermatitt. Hemmer hovedsakelig aktivering av T-lymfocytter ved antigen stimulering, ved å redusere produksjon av IL-2 og andre T-cellederiverte cytokiner. Kan også hemme antigenpresenterende funksjon i hudens immunsystem, samt blokkere tilgang og aktivering av eosinofile, keratinocytters produksjon av cytokiner, Langerhanske cellers funksjon, degranulering av mastceller og frisetting av histamin og pro-inflammatoriske cytokiner. Hemmer ikke hematopoese og påvirker ikke fagocytterende cellers funksjon.
Absorpsjon: Hund: Tmax ≤1 time. Biotilgjengelighet ca. 35%, høyere og mindre utsatt for individuell variasjon ved administrering utenom fôrinntak. Katt: Tmax ≤1,5-5 timer. Biotilgjengelighet etter 24 timers faste (blandet med fôr) og rett etter fôring, hhv. 29 og 23%.
Fordeling: Vd ca. 7,8 og 3,3 liter/kg hos hhv. hund og katt, omfattende distribusjon til alle vev, inkl. hud. Gjentatt daglig tilførsel til hund gir flere ganger høyere konsentrasjon i hud enn i blod.
Halveringstid: Hund: 10-20 timer. Katt: Ca. 24 timer, steady state nås innen 7 dager.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever, men også i tarm.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, kun en liten andel i urin.

Indikasjoner 

Hund: Behandling av kronisk atopisk dermatitt. Katt: Symptomatisk behandling av kronisk allergisk dermatitt.

Kontraindikasjoner 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Hunder <6 måneder eller <2 kg. Tidligere maligne lidelser eller ved progressiv malign lidelse. Det skal ikke benyttes levende vaksiner i perioden fra 2 uker før til 2 uker etter behandling. Katter smittet med FeLV eller FIV.

Bivirkninger

Hund: Hyppigst observerte bivirkninger er gastrointestinale forstyrrelser som oppkast, slimholdig eller løs avføring og diaré. Disse er milde og forbigående og krever vanligvis ikke seponering. Letargi eller hyperaktivitet, anoreksi, mild til moderat gingival hyperplasi, hudlesjoner som vortelignende lesjoner eller endringer i pelsen, røde og hovne ører, muskelsvakhet eller muskelkramper kan også forekomme, men opphører som regel spontant etter seponering. Diabetes mellitus forekommer svært sjelden, hovedsakelig hos west highland white terrier. Katt: Svært vanlige: Gastrointestinale forstyrrelser, f.eks. oppkast og diaré. Disse er som regel milde og forbigående, og krever ikke seponering. Vanlige: Letargi, anoreksi, hypersalivasjon, vekttap og lymfopeni. Disse forsvinner som regel spontant ved seponering eller redusert doseringsfrekvens.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Bruk av andre tiltak og/eller behandling for å kontrollere moderat til alvorlig pruritus bør overveies ved behandlingsoppstart. Kliniske tegn på atopisk dermatitt hos hund og allergisk dermatitt hos katt, f.eks. pruritus og hudbetennelse, er ikke spesifikke for sykdommen. Allergisk dermatitt hos katt kan ha ulike manifestasjoner, inkl. eosinofilt plakk, avflassing på hode og hals, symmetrisk alopesi og/eller miliær dermatitt. Andre årsaker til dermatitt, f.eks. ektoparasittangrep, andre allergier som kan gi dermatologiske symptomer (f.eks. loppeallergi eller matallergi) eller bakterie- og soppinfeksjoner, bør vurderes og utelukkes hvis mulig. Det er god praksis å behandle loppeangrep før og under behandling av atopisk og allergisk dermatitt. En fullstendig klinisk undersøkelse skal gjennomføres før behandling. Ev. infeksjoner skal behandles før behandlingsstart. Infeksjoner som oppstår under behandling, er ikke nødvendigvis grunn til seponering, med mindre infeksjonen er alvorlig. Spesiell oppmerksomhet må vies vaksinasjon da vaksinens effekt kan påvirkes. Ved inaktiverte vaksiner anbefales det ikke å vaksinere i perioden fra 2 uker før til 2 uker etter behandlingen. Økt insulinkonsentrasjon i blod er sett. Ved tegn på diabetes mellitus må glykemistatus overvåkes, og ved f.eks. polyuri eller polydipsi må dosen reduseres/seponeres. Anbefales ikke ved diabetes. Ciklosporin induserer ikke tumorer, men hemmer T-lymfocytter, og kan gi økt forekomst av klinisk åpenbar malignitet pga. svekket immunrespons mot tumorer. Potensielt økt risiko for tumorprogresjon må veies opp mot fordelen. Ved lymfadenopati under behandling, anbefales ytterligere kliniske undersøkelser, om nødvendig seponering. Hund: Overvåk kreatininnivåene nøye hos hunder med alvorlig nyreinsuffisiens. Katt: Immunstatus for FeLV- og FIV-infeksjoner bør vurderes før behandling. Katter som er seronegative for T. gondii, kan utvikle klinisk toksoplasmose ved smitte under behandling, som kan være fatalt. Risikoen skal derfor minimeres f.eks. ved å holde katten inne, unngå fôring av rått kjøtt eller inntak av åtsler. Ved klinisk toksoplasmose eller annen alvorlig systemisk sykdom, må behandlingen seponeres og egnede tiltak startes. Nedsatt appetitt og vekttap kan forekomme. Det anbefales å overvåke kroppsvekt da signifikant reduksjon kan føre til hepatisk lipidose. Ved vedvarende, tiltagende vekttap bør behandlingen stanses til årsaken er funnet. Effekt og sikkerhet er ikke evaluert hos katter <6 måneder eller <2,3 kg.

Interaksjoner 

Samtidig bruk av andre immunsuppressiver anbefales ikke. Flere substanser kan kompetitivt hemme eller indusere enzymer som medvirker til ciklosporins metabolisme, især CYP3A4. Dosejustering av ciklosporin kan være nødvendig. Ketokonazol gir opptil 5 ganger økt blodkonsentrasjon av ciklosporin hos hund og katt, hvilket anses klinisk relevant. Ved samtidig bruk bør det ved daglig behandling overveies å doble doseringsintervallet. Makrolider, som erytromycin, kan øke plasmanivået av ciklosporin opptil 2 ganger. Visse CYP450-induktorer, antikonvulsiva og antibiotika (f.eks. trimetoprim/sulfadimidin) kan senke plasmakonsentrasjonen av ciklosporin. Ciklosporin er substrat og hemmer av MDR1 P-gp. Derfor kan samtidig bruk av ciklosporin og P-gp-substrater, som makrosykliske laktoner (f.eks. ivermektin og milbemycin) nedsette disse stoffenes transport ut av celler som er del av blod-hjerne-barrieren, og forårsake CNS-toksisitet. Ciklosporin kan øke den nefrotoksiske effekten av aminoglykosidantibiotika og trimetoprim, og samtidig bruk anbefales ikke.

Drektighet/Laktasjon

Drektighet: Passerer placentabarrieren. Sikkerhet er ikke undersøkt hos hannhunder/-katter brukt til avl eller drektige og diegivende hunnkatter eller tisper. Brukes kun til avlsdyr etter nytte-/risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær.
Laktasjon: Utskilles via melk. Behandling av diegivende hunnkatter eller tisper anbefales ikke.

Dosering 

Gis initialt daglig inntil tilfredsstillende klinisk bedring (ut fra grad av pruritus og alvorlighetsgrad av lesjoner; avflassing, miliær dermatitt, eosinofilt plakk og/eller selvindusert alopesi), normalt innen 4 uker. Hvis ingen respons oppnås de første 8 ukene skal behandlingen avbrytes. Når kliniske tegn på atopisk/allergisk dermatitt er under tilfredsstillende kontroll, kan preparatet gis annenhver dag som vedlikeholdsdose. Klinisk vurdering skal foretas med jevne mellomrom og alternative behandlinger revurderes, doseringsfrekvens justeres etter klinisk respons. I tilfeller der kliniske symptomer holdes under kontroll med dosering annenhver dag, kan det vurderes administrering hver 3.-4. dag. Støttebehandling (f.eks. medisinert sjampo, fettsyrer) kan vurderes før doseringsintervallet reduseres. Behandlingen kan avsluttes når de kliniske symptomene er under kontroll. Ved tilbakefall skal behandlingen gjenopptas med daglig dosering, og i enkelte tilfeller kan det være nødvendig med gjentatte behandlingsperioder. Hund: Anbefalt døgndose er 5 mg/kg kroppsvekt (0,25 ml/2,5 kg). Katt: Før behandlingen startes bør alle alternative behandlinger overveies. Anbefalt døgndose er 7 mg/kg kroppsvekt (0,14 ml/kg). Administrering: Ved første gangs bruk erstattes skrukorken på flasken med den medfølgende skrukorken. Fyll doseringssprøyten ved å trekke i stempelet til vektangivelsen tilsvarer dyrets kroppsvekt. Skru korken godt på flasken etter bruk, og vask doseringssprøyten med vann. Hund: Gis direkte i hundens munn, bak på tungen, vha. doseringssprøyte. Hele dosen skal gis. Gis minst 2 timer før eller etter fôring. Katt: Gis blandet med fôr eller direkte i kattens munn. Miksturen blandes med en liten mengde fôr (≤ halvparten av et vanlig måltid), vha. doseringssprøyten. Gis helst etter en tilstrekkelig fasteperiode slik at katten spiser opp alt. Når medisinert fôr er spist opp kan resten av fôret gis. Dersom katten ikke vil spise medisinert fôr, gis preparatet ved å stikke sprøyten inn i kattens munn og tilføre hele dosen. Dersom katten kun spiser deler av dosen blandet med fôr, må preparatet gis i munnen vha. sprøyten, og åpnet sprøyte kan kun brukes dagen etter. Kast medisinert fôr som ikke er spist umiddelbart, og vask matskålen grundig.

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hund: Følgende er observert ved overdosering i ≥3 måneder med 4 ganger anbefalt dose: Hyperkeratotiske områder, spesielt på ørene, calluslignende forandringer på tredeputene, vekttap eller redusert vektøkning, hypertrikose, økt sedimenteringshastighet for erytrocytter, reduserte eosinofilverdier. Symptomene er reversible innenfor 2 måneder etter seponering. Katt: Følgende er observert ved gjentatt administrering i 56 dager ved 24 mg/kg (>3 × anbefalt dose) eller i 6 måneder ved ≤40 mg/kg (>5 × anbefalt dose): Løs/myk avføring, oppkast, mild til moderat økning av absolutte lymfocyttverdier, fibrinogen, aktivert delvis tromboplastintid (APTT), lett økning av blodglukose og reversibel gingival hypertrofi. Frekvens og alvorlighetsgrad var som regel dose- og tidsavhengig. Ved 3 × anbefalt dose daglig i nesten 6 måneder, er det sett forbigående, asymptomatiske EKG-forandringer (ledningsforstyrrelser). Sporadiske tilfeller ved 5 × anbefalt dose: Anoreksi, liggende stilling, nedsatt hudelastisitet, lite/fraværende avføring, tynne og lukkede øyelokk. Behandling: Symptomatisk.

Oppbevaring og holdbarhet 

Holdbarhet etter anbrudd: 6 måneder. Oppbevares i originalpakning for å beskytte mot lys. Skal ikke oppbevares i kjøleskap. Inneholder fettkomponenter av naturlig opprinnelse som kan bli harde ved lave temperaturer. Et uklart eller geléaktig utseende kan forekomme <15°C, men er reversibelt ved temperaturer opptil 25°C. Dette påvirker ikke effekt eller sikkerhet.

Andre opplysninger 

Skal ikke blandes med andre preparater, pga. manglende informasjon. Leveres med dispensersett bestående av skrukork og 1 ml doseringssprøyte til katt og 5 ml doseringskanyle til hund.

Sist endret: 18.04.2017


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

16.01.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Sporimune, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkeDyreartPakningVarenrR.gr.1SPC
50 mg/mlhund og katt25 ml (flaske)476699CSPC_ICON
50 ml (flaske)155786CSPC_ICON
100 ml (flaske)547860CSPC_ICON

1 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.