MIKSTUR, oppløsning 15 mg/ml til katt: 1 ml inneh.: Velagliflozin (som L-prolin H2O) 15 mg, etanol, propylenglykol, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, renset vann. Honningsmak.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Svært selektiv hemmer av natriumglukose-kotransportør 2 (SGLT-2), som primært uttrykkes i nyrene. Svakt hemmende effekt på SGLT-1, som primært uttrykkes i tynntarm, men også til en viss grad i nyrene. SGLT-2 er den viktigste transportøren for reabsorpsjon av glukose fra urin, hvor ca. 90% av filtrert glukose reabsorberes av SGLT-2 og 10% reabsorberes av SGLT-1. Hemming av SGLT-2 øker glukoseutskillelsen i urin med påfølgende reduksjon av det økte blodglukosenivået ved diabetes. Reduksjon av hyperglykemi sees vanligvis innen 7 dager. En liten mengde glukose vil fortsatt resorberes grunnet ufullstendig hemming av SGLT-1, noe som reduserer risikoen for hypoglykemi.
Absorpsjon: Rask, Tmax 0,6-1 time, absolutt biotilgjengelighet 96% (fastende).
Proteinbinding: 93%.
Fordeling: Vd tilsv. totalt væskevolum, noe som indikerer vevsdistribusjon.
Halveringstid: 4,5-6,4 timer.
Metabolisme: Oksidasjon, dehydrogenering og sulfatkonjugering.
Utskillelse: Primært uendret i feces, ca. 4% i urin.

Indikasjoner 

Katt: Reduksjon av hyperglykemi ved ikke-insulinavhengig diabetes mellitus.

Kontraindikasjoner

Skal ikke brukes ved symptomer på diabetisk ketoacidose (DKA) eller laboratorieverdier samsvarende med DKA. Skal ikke brukes ved alvorlig dehydrering som krever i.v. væsketilskudd.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1​/​10): Diaré eller løs avføring, polydipsi eller polyuri1, vekttap2, dehydrering3, oppkast4. Vanlige (≥1/100 til <1​/​10): Diabetisk ketoacidose (DKA)5, diabetisk ketonuri5, urinveisinfeksjon, hypersalivering6, hyperkalsemi7. 1Kan oppstå som del av underliggende sykdom eller forverres av velagliflozins osmotiske effekt. 2Kan oppstå som del av underliggende sykdom. Et innledende vekttap kan oppstå som følge av velagliflozins glukosuriske effekt. 3Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. 4Vanligvis sporadisk og opphører uten spesifikk behandling. Akutt​/​hyppig oppkast kan også være et tegn på klinisk DKA eller andre alvorlige sykdomstilstander. Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. 5Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. 6Vanligvis kun ved behandlingsstart, rett etter dosering. 7Vanligvis mild, med kalsiumnivåer nær referanseområdet.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Asymptomatisk hypoglykemi er sett. Glukosuri forventes ved bruk av SGLT-2-hemmere. Grad av glukosuri er derfor ikke en pålitelig diagnostisk indikator for overvåkning av glykemisk kontroll. Da glukosuri kan vedvare i 2-3 dager etter seponering, bør blodglukose måles for å fastslå når diabetesbehandling skal gjenopptas. Det kan være vanskelig å identifisere katter i remisjon. Ved mistanke om remisjon bør det vurderes å seponere behandlingen, men videreføre andre tiltak (f.eks. karbohydratfattig kosthold, egnet vektkontroll) og overvåke nøye for glykemisk kontroll og tilbakevendende symptomer. Ved tilbakefall kan behandlingen gjenopptas. Ved bruk av SGLT2-hemmere er tilstrekkelig endogen insulinproduksjon nødvendig for vellykket behandling av diabetes mellitus. Da det ikke er etablert noen grenseverdi for tilstrekkelig tilgjengelighet av endogent insulin, er følgende viktig for å identifisere katter egnede for oppstart av behandling og fortsatt behandling med effekt av monoterapi: Før behandlingsstart: Screening for DKA skal foretas. Det er derfor nødvendig å sjekke for ketonlegemer i urin​/​blod. Behandling bør ikke startes​/​gjenopptas dersom det foreligger ketonlegemer i en konsentrasjon som indikerer DKA. Symptomer som utilsiktet vekttap, dehydrering, letargi, anoreksi, oppkast og kakeksi kan indikere DKA. Tidligere behandling med insulin gir økt risiko for DKA og ketonuri ved oppstart av velagliflozin. Katter med antatt risiko for DKA trenger nøye overvåkning, og alternative behandlingsplaner bør vurderes. Risikoen reduseres betydelig etter 2 behandlingsuker, men DKA kan oppstå når som helst (for overvåkning, se nedenfor). Dersom behandlingsstart utsettes ≥4 dager etter diagnostisering av diabetes mellitus, bør veterinæren revurdere risikoen for ketoacidose. Sikkerhet og effekt ved samtidig sykdom som pankreatitt, leversykdom, infeksiøs sykdom, hjertesykdom, nyreinsuffisiens (IRIS stadium 3​/​4), neoplasi, hypertyreose og akromegali, er ikke klarlagt. Skal bare brukes i samsvar med nytte-​/​risikovurdering gjort av behandlende veterinær. Følgende tilstander bør korrigeres før behandlingsstart: Dehydrering, mistenkt​/​bekreftet DKA, anoreksi, klinisk pankreatitt, kronisk diaré, oppkast, kakeksi. Anbefalinger for innledende overvåkning (første 2 uker): Avbryt behandling umiddelbart og gjør nødvendige undersøkelser ved bekreftet​/​mistenkt DKA eller diabetisk ketonuri. Ved bruk av SGLT2-hemmere kan DKA forekomme uten hyperglykemi (euglykemisk ketoacidose). Diagnostisering må baseres på symptomer, laboratoriefunn forenlig med metabolsk acidose og andre laboratoriefunn samsvarende med DKA. Ved DKA (f.eks. nedsatt appetitt, akutt oppkast, letargi​/​nedstemthet, dehydrering og laboratoriefunn) skal egnet behandling innledes umiddelbart, inkl. insulinbehandling til tross for normale blodglukoseverdier (euglykemisk ketoacidose), samtidig med overvåkning​/​behandling for hypokalemi. Insulinbehandling er nødvendig for å stoppe videre utvikling av ketoacidose. Tilførsel av glukose​/​karbohydratkilder og egnet ernæringsstøtte bør overveies i tillegg til insulin. Det er nødvendig å sjekke for ketonlegemer ved behandlingsstart, hver 1.-3. dag de første 2 ukene, samt ved sykdomstegn, som redusert matinntak, akutt oppkast, nedsatt aktivitet. Screening for ketonlegemer skal ideelt sett foretas i plasma ved veterinærklinikk, men kan sjekkes hjemme ved å dyppe en teststrimmel i kattens urin, f.eks. i kattetoalettet. Dersom ketoner påvises, skal behandlingen seponeres og katten vurderes av veterinær umiddelbart. Anbefalinger for rutinemessig overvåkning: Diabetes mellitus kan forverres over tid, så noen katter kan trenge eksogent insulin for å unngå DKA. Katter med diabetes mellitus skal derfor rutinemessig monitoreres iht. standard praksis. Dette skal i tillegg omfatte evaluering for ketoner (i urin​/​plasma), hydreringsstatus (osmotisk diurese) og kroppsvekt (utilsiktet vekttap pga. vedvarende glukosuri). Ved symptomer på DKA skal katten undersøkes for forekomst av ketonlegemer (f.eks. ketonuri og​/​eller ketonemi), som indikerer DKA. Ved DKA, ketonuri eller ketose, eller dersom kattens tilstand eller blodglukose- eller fruktosaminverdier forverres etter initial bedring, kan det være behov for ytterligere diagnostikk eller alternativ behandling. Vurdering av hematologi, serumkjemi, urinanalyse og hydreringsstatus anbefales. SGLT2-hemmere kan forårsake økt serumkreatinin, BUN, fosfor og natrium innen noen uker etter behandlingsstart, etterfulgt av en stabilisering av verdiene. Rutinemessig vurdering av nyrefunksjon, kroppsvekt og hydreringsstatus er anbefalt ved nyresykdom. Ytterligere forholdsregler, inkl. ved bivirkninger: Unngå at preparatet kommer i kontakt med kattens øyne. Sikkerhet eller effekt hos katter <1 år er ikke klarlagt. Urinveisinfeksjon kan oppstå pga. glukosuri forårsaket av diabetes mellitus eller virkningen av velagliflozin. Ved DKA eller diabetisk ketonuri: Abryt behandling og start insulinbehandling. Alvorlig dehydrering bør medføre screening for DKA. Egnet støttebehandling med væske bør gis etter behov. Dersom vekttap vedvarer, bør screening for DKA foretas, se også Kontraindikasjoner. Akutt​/​hyppig oppkast kan være et tegn på klinisk DKA eller andre alvorlige sykdomstilstander og skal undersøkes iht. dette, se også Kontraindikasjoner. Midlertidig seponering kan være nødvendig i situasjoner som disponerer for ketoacidose (f.eks. anoreksi pga. akutt sykdom, eller fasting ved kirurgi). Diaré eller løs avføring kan være forbigående. Støttebehandling kan bidra til at gastrointestinale symptomer opphører. Dersom behandlingsrelaterte bivirkninger vedvarer, bør velagliflozin seponeres og alternativ behandling for diabetes mellitus vurderes. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Kan forårsake lett øyeirritasjon. Unngå kontakt med øynene, ved ev. kontakt skyll umiddelbart og grundig med vann. Vask hendene etter bruk. Utilsiktet inntak kan gi forbigående effekter, som økt urinutskillelse av glukose, økt urinvolum og ev. redusert blodglukosekonsentrasjon. Ved bivirkninger, f.eks. etter utilsiktet inntak, eller øyeirritasjon, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget​/​etiketten.

Interaksjoner 

Da velagliflozin kan utløse mild osmotisk diurese, kan samtidig behandling med diuretika ha en mulig synergistisk effekt. Sikkerhet og effekt av kombinasjonsbehandling med insulin eller annen blodglukosesenkende behandling er ikke undersøkt. Kombinasjonsbehandling er ikke anbefalt da insulins virkningsmekanisme gir økt risiko for hypoglykemi.

Drektighet​/​Laktasjon

Sikkerhet ved bruk under avl, drektighet eller diegiving er ikke klarlagt. Skal bare brukes i samsvar med nytte-​/​risikovurdering gjort av behandlende veterinær.

Dosering 

1 mg/kg kroppsvekt 1 gang daglig, til omtrent samme tid hver dag. Doseringsregimet er det samme for katter tidligere behandlet med insulin​/​annen diabetesbehandling. Ved bytte fra insulin skal kveldsdosen av insulin utelates fra dagen før oppstart av velagliflozinbehandling. Glemt dose: Gis så snart som mulig samme dag. Tilberedning​/​Håndtering: Oppløsningen trekkes opp med doseringssprøyten vedlagt i pakningen. Sprøyten er tilpasset flasken og har en kg-skala for kroppsvekt med trinn på 0,5 kg. Skal ikke blandes med andre preparater, pga. manglende data. Administrering: Oral bruk. Gis direkte i munnen eller på en liten mengde mat.

Overdosering​/​Forgiftning

Symptomer: Doseavhengig mykgjøring av avføring ved gjentatte doser på 1, 3 og 5 mg​/​kg. Redusert vektøkning ved gjentatt overdosering ≤5 mg​/​kg i 180 dager.

Oppbevaring og holdbarhet 

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Holdbarhet etter anbrudd: 6 måneder.

 

Pakninger

Senvelgo, MIKSTUR, oppløsning:

Styrke Dyreart Pakning Varenr R.gr.
15 mg/ml katt 30 ml (flaske m​/​doseringssprøyte) 156324 C

SPC (preparatomtale)

Senvelgo MIKSTUR, oppløsning 15 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

25.04.2024


Sist endret: 29.01.2024