Phenoleptil

Le Vet

Antiepileptikum, barbiturat.

ATCvet-nr.: QN03A A02

 



TABLETTER 25 mg og 100 mg til hund: 1 tablett inneh.: Fenobarbital 25 mg, resp. 100 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Kyllingsmak.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Antiepileptisk effekt skyldes sannsynligvis minst 2 mekanismer: Redusert monosynaptisk transmisjon, som gir redusert nevronal eksitabilitet, og økning i det motoriske hjernebarkområdets terskel for elektrisk stimulering.
Absorpsjon: Rask, Cmax innen 4-8 timer, biotilgjengelighet 86-96%.
Proteinbinding: Ca. 45%.
Fordeling: Vd 0,75 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 40-90 timer (stor individuell variasjon), steady state nås etter 2-3 uker.
Utskillelse: Ca. 25% uendret i urin.

Indikasjoner 

Forebygging av anfall som følge av generalisert epilepsi hos hund.

Kontraindikasjoner 

Skal ikke brukes ved kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene, alvorlig nedsatt leverfunksjon, alvorlig nyre- eller hjerte- og karsykdom eller til hunder som veier <2,5 kg (25 mg tabletter) eller <10 kg (100 mg tabletter).

Bivirkninger

Ustøhet, søvnighet, slapphet og svimmelhet, vanligvis forbigående, kan forekomme ved behandlingsstart. Hyperirritabilitet, særlig like etter behandlingsstart. Dette skyldes ikke overdosering, og dosereduksjon er derfor ikke nødvendig. Polyuri, polydipsi og polyfagi ved gjennomsnittlig eller høy serumkonsentrasjon, som kan reduseres ved å begrense inntak av mat og vann. Symptomer som sedasjon og ustøhet når serumkonsentrasjon når øvre del av terapeutisk intervall. Høy plasmakonsentrasjon kan medføre levertoksisitet. Kan ha skadelig virkning på stamceller fra benmarg, noe som medfører immuntoksisk pancytopeni og/eller nøytropeni. Dette forsvinner etter avsluttet behandling. Kan gi lavere serumnivåer av TT4 eller FT4, men dette er ikke nødvendigvis en indikasjon på hypotyreose. Erstatning av thyreoideahormoner skal kun startes basert på kliniske tegn. Ved alvorlige bivirkninger bør dosen reduseres.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Oppstart av behandling skal vurderes i hvert enkelt tilfelle, avhengig av antall, hyppighet, varighet og alvorlighetsgrad av anfall. Generelle anbefalinger omfatter 1 anfall >1 gang hver 4.-6. uke, grupper av anfall (dvs. >1 anfall/døgn) eller status epilepticus uavhengig av hyppighet. Noen hunder blir frie for epileptiske anfall under behandling, noen viser bare en anfallsreduksjon og noen anses å være ikke-responderende. Brukes med forsiktighet ved nedsatt lever- og nyrefunksjon, hypovolemi, anemi og hjerte- eller respirasjonsforstyrrelser. Risikoen for leverskader kan reduseres eller forsinkes ved å bruke lavest mulig effektiv dose. Overvåkning av leverparametre anbefales ved langvarig behandling. Vurdering av klinisk patologi anbefales 2-3 uker etter behandlingsstart og deretter hver 4.-6. måned, f.eks. måling av leverenzymer og serumgallesyrer. Det er viktig å vite at hypoksi forårsaker økte nivåer av leverenzymer etter et anfall. Fenobarbital kan øke aktiviteten av alkalisk fosfatase og transaminaser i serum. Dette kan være ikke-patologiske endringer, men også et tegn på levertoksisitet. Ved mistanke om levertoksisitet anbefales derfor leverfunksjonstester. Økte leverenzymverdier krever ikke dosereduksjon dersom gallesyreverdiene i serum er normale. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Personer med kjent hypersensitivitet for barbiturater bør unngå kontakt med preparatet. Vask hendene etter håndtering. Ekstraordinær forsiktighet må utvises slik at barn ikke kommer i kontakt med preparatet. Barn er spesielt utsatt for forgiftning, som kan være dødelig. Ved utilsiktet inntak, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten. Tidspunktet for hendelsen og mengden av inntaket kan være viktig informasjon for valg av riktig behandling.

Interaksjoner 

Kan medføre betydelig induksjon av plasmaproteiner (f.eks. alfa1-syre-glykoprotein, AGP) som binder legemidler. Vær derfor spesielt oppmerksom ved samtidig administrerte legemidler. Reduserer plasmakonsentrasjon og effekt av ciklosporin, thyreoideahormoner og teofyllin. Samtidig bruk av cimetidin og ketokonazol kan gi økt serumkonsentrasjon av fenobarbital. Samtidig bruk av kaliumbromid øker risikoen for betennelse i bukspyttkjertelen. Samtidig bruk av andre sentraldempende legemidler, f.eks. narkotiske analgetika, morfinderivater, fentiaziner, antihistaminer, klomipramin og kloramfenikol, kan redusere effekten av fenobarbital. Kan redusere effekten av antiepileptika, kloramfenikol, kortikosteroider, doksysyklin, betablokkere og metronidazol. Effekten av orale legemidler for å unngå drektighet blir mindre pålitelig. Kan redusere absorpsjonen av griseofulvin. Kinoloner, høye doser av β-laktamantibiotika, teofyllin, aminofyllin, ciklosporin og propofol kan senke krampeterskelen, og skal kun brukes hvis absolutt nødvendig og det ikke finnes tryggere alternativer.

Drektighet/Laktasjon

Drektighet: Passerer placenta, og ved høye doser kan abstinens (reversibelt) hos nyfødte ikke utelukkes. Påvirker fosterutviklingen, særlig kjønnsutviklingen. Kan gi neonatal blødningstendens. Administrering av vitamin K til tispen i 10 dager før fødselen kan bidra til å redusere dette. Sikkerhet ved bruk under drektighet er ikke klarlagt. Fordelene ved behandling kan være større enn mulig risiko for fosteret (hypoksi og acidose) ved epileptiske anfall. Seponering under drektighet anbefales derfor ikke, men dosen bør være så lav som mulig.
Laktasjon: Utskilles i små mengder i morsmelk, og valper som dier bør derfor overvåkes nøye for sedative effekter. Tidlig avvenning kan være et alternativ. Ved døsighet/sedative effekter (som kan hemme evnen til å die) hos diende nyfødte, bør en alternativ fôringsmetode benyttes. Skal bare brukes hos drektige og diegivende dyr i samsvar med nytte-/risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær.

Dosering 

Anbefalt startdose er 2,5 mg/kg kroppsvekt 2 ganger daglig. Ev. dosejustering baseres på klinisk effekt, blodverdier og bivirkninger. Serumkonsentrasjon av fenobarbital skal måles etter at stabilt nivå er oppnådd. Ideell serumkonsentrasjon er 15-40 µg/ml. Hvis serumkonsentrasjonen er <15 µg/ml eller anfallene ikke er under kontroll, kan dosen økes med 20% om gangen opptil maks. 45 µg/ml. Optimal dose kan variere betydelig (1-15 mg/kg kroppsvekt 2 ganger daglig) pga. individuell variasjon i følsomhet og utskillelse. Hvis anfallene ikke er under tilfredsstillende kontroll og maks. serumkonsentrasjon er ca. 40 µg/ml, bør diagnosen revurderes og/eller et annet antiepileptikum (f.eks. bromid) legges til. Ved stabil epilepsi anbefales det ikke å bytte fra andre fenobarbitalformuleringer til Phenoleptil. Hvis dette ikke kan unngås, må det tas ekstra forholdsregler. Det anbefales å prøve å oppnå mest mulig tilsvarende dosering som med forrige formulering, og ta hensyn til hyppige målinger av gjeldende plasmakonsentrasjon for å sikre terapeutiske nivåer. Følg stabiliseringsprotokoller for oppstart av behandling. Overvåkning med tanke på økte bivirkninger samt leverforstyrrelser bør utføres oftere til stabilisering er bekreftet. Det er ikke mulig å tilpasse doser til små hunder i samsvar med anbefalte 20% regime, og det er derfor viktig å overvåke nøye. Seponering eller overgang til andre typer behandling skal skje gradvis for å unngå økt anfallshyppighet. Administrering: Oral. Tablettene må gis til samme tid hver dag. Kan deles (delestrek).

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sentralnervøs depresjon med symptomer fra søvn til koma, respirasjonsvansker, nedsatt hjerte- og karfunksjon, hypotensjon og sjokk som gir nyresvikt og død. Behandling: Preparatet fjernes fra magen, f.eks. ved mageskylling og medisinsk kull. Gi respirasjonsstøtte om nødvendig. CNS-stimulerende midler (f.eks. doksapram) kan stimulere respirasjonssenteret. Gi oksygen.
Se Giftinformasjonens og NMBU Veterinærhøgskolens anbefalinger for hund og katt QN03A A02

Oppbevaring og holdbarhet 

Oppbevares ved høyst 30°C og i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Delte tabletter legges tilbake i blisterpakningen og brukes innen 48 timer.

Sist endret: 07.09.2018


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.02.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Phenoleptil, TABLETTER:

StyrkeDyreartPakningVarenrR.gr.1SPC
25 mghund100 stk. (blister)380141BSPC_ICON
100 mghund100 stk. (blister)157331BSPC_ICON

1 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.