Sentraltvirkende analgetikum, opioid.

ATCvet-nr.: QN02A F01

 



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml til hest, hund og katt: 1 ml inneh.: Butorfanol (som tartrat) 10 mg, bensetoniumklorid 0,1 mg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Agonistisk-antagonistisk virkning. Agonistisk på kappa-opioidreseptorer og antagonistisk på my-opioidreseptorer. Kappa-reseptorene styrer analgesi og sedasjon, uten depresjon av kardiopulmonal funksjon og kroppstemperatur. My-reseptorene styrer supraspinal analgesi, sedering og depresjon av kardiopulmonal funksjon og kroppstemperatur. Agonistkomponenten er 10 ganger mer potent enn antagonistkomponenten.
Absorpsjon: Analgesi inntrer vanligvis innen 15 minutter etter i.v. administrering hos hest, hund og katt. Hest: Etter i.v. administrering av én enkeltdose varer den analgetiske effekten vanligvis i 2 timer. Hund: Etter i.v. administrering av én enkeltdose varer effekten i 30 minutter. Katt: Smertelindrende effekt ved visceral smerte er påvist i opptil 6 timer etter administrering. Ved somatisk smerte har varigheten av smertelindringen vært atskillig kortere.
Proteinbinding: Sterkt bundet til plasmaproteiner (opptil 80%).
Fordeling: Distribusjonsvolum: Hest: 2,1 liter/kg. Hund: 4,4 liter/kg. Katt: 7,4 liter/kg. Omfattende vevsdistribusjon.
Halveringstid: Kort terminal halveringstid: Hest ca. 44 minutter. Hund: 1,7 timer. Katt: 4,1 time.
Metabolisme: Rask, hovedsakelig i lever. 2 inaktive metabolitter blir dannet.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin (i størst grad) og feces.

Indikasjoner 

Hest: Analgesi: For kortvarig lindring av smerter slik som kolikk med opprinnelse i gastrointestinalkanalen. Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α2-adrenoseptoragonister. Hund/katt: Analgesi: For lindring av moderate pre- og postoperative smerter og posttraumatiske smerter. Sedering og preanestesi: I kombinasjon med α2-adrenoseptoragonister (medetomidin). Som en del av en anestesiprosedyre (medetomidin, ketamin).

Kontraindikasjoner 

Skal ikke brukes på dyr som er overfølsomme for noen av innholdsstoffene, eller til behandling av dyr med sterkt nedsatt nyre- og leverfunksjon, ved cerebral skade eller hjernelesjoner, eller til dyr med obstruktiv lungesykdom, hjertedysfunksjon eller spastiske tilstander. Hest: Skal ikke brukes i kombinasjon med α2-agonister til hester med kjent hjerterytmeforstyrrelse. Kombinasjonsbruk vil føre til nedsatt gastrointestinal motilitet, og skal derfor ikke benyttes i tilfeller av kolikk som er forbundet med at noe har satt seg fast i fordøyelseskanalen. Kombinasjonen skal ikke brukes under drektighet.

Bivirkninger

Hest: Forbigående ataksi, økt motorisk aktivitet (løpebevegelser), redusert gastrointestinal motilitet. Den respirasjonsdepressive effekten av α2-agonister kan forsterkes ved samtidig bruk av butorfanol. Hund/katt: Respirasjonsdepresjon og kardiovaskulær depresjon. Lokal smerte ved i.m. administrering. Nedsatt gastrointestinal motilitet. I sjeldne tilfeller ataksi, anoreksi og diaré. Katt: Opphisselse/sedasjon, angst, forvirring og mydriasis kan forekomme.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert hos valper, kattunger og føll. Bruk til disse skal kun skje etter nytte-/risikovurdering av ansvarlig veterinær. Pga. hostedempende egenskaper kan butorfanol føre til akkumulering av slim i luftveiene. Til dyr med respirasjonssykdommer assosiert med økt slimproduksjon, bør butorfanol derfor kun brukes etter en nytte-/risikovurdering av ansvarlig veterinær. Ved respiratorisk depresjon, kan nalokson brukes som antidot. Sedering kan observeres hos behandlede dyr. Hos dyr med hjerte-/karsykdom skal kombinasjonen av butorfanol og α2-adrenoseptoragonister benyttes med forsiktighet. Samtidig bruk av antikolinerge legemidler, f.eks. atropin, må overveies. Administrering av butorfanol og romifidin i samme sprøyte bør unngås pga. risiko for bradykardi, hjerteblokk og ataksi. Hest: Bruk av anbefalt dose kan føre til forbigående ataksi og/eller opphisselse. Ved behandling av hester må man derfor nøye vurdere hvor behandlingen skal foregå, for å unngå skade på pasienten og personer. Katt: Ved beregning av korrekt dose skal katten veies. En gradert sprøyte må brukes for å sikre nøyaktig administrering av anbefalt dosevolum (f.eks. insulinsprøyte eller gradert 1 ml sprøyte). Dersom gjentatte behandlinger kreves, skal ulike injeksjonssteder benyttes. Forsiktighet må utvises for å unngå utilsiktet injeksjon/selvinjeksjon. Bivirkninger hos mennesker er søvnighet, svette, kvalme, svimmelhet og forvirring. Søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten ved utilsiktet egeninjeksjon. Kjør ikke bil. Opioidantagonist kan brukes som antidot. Skyll av sprut på huden eller i øynene umiddelbart.

Interaksjoner 

Samtidig administrering av andre legemidler som metaboliseres i lever, kan forsterke butorfanoleffekten. Samtidig bruk av butorfanol og anestetika, sentralvirkende sedativer eller respirasjonsdepressive legemidler kan forsterke effekten av disse. All bruk av butorfanol på denne måten krever nøye overvåkning og nøyaktig tilpassing av dose. Administrering av butorfanol kan fjerne den analgetiske effekten hos dyr som tidligere har fått rene my-opioide analgetika.

Drektighet/Laktasjon

Passerer over placentabarrieren og går over i morsmelk. Bruk ved drektighet og diegivning er ikke anbefalt da sikkerhet ikke er fastslått.

Dosering 

Hest: Kortvarig analgesi: Monoterapi: 0,1 mg/kg kroppsvekt (1 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering og preanestesi: Med detomidin: Detomidin 0,012 mg/kg kroppsvekt i.v., følges innen 5 minutter med butorfanol 0,025 mg/kg kroppsvekt (0,25 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Med romifidin: Romifidin 0,05 mg/kg kroppsvekt i.v. følges innen 5 minutter med butorfanol 0,02 mg/kg kroppsvekt (0,2 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Med xylazin: Xylazin 0,5 mg/kg kroppsvekt i.v. følges etter 3-5 minutter med butorfanol 0,05-0,1 mg/kg kroppsvekt (0,5-1 ml/100 kg kroppsvekt) i.v. Hund: Kortvarig analgesi: Monoterapi: 0,1-0,4 mg/kg kroppsvekt (0,01-0,04 ml/kg kroppsvekt) sakte i.v. (ved lav til medium dosering) eller i.m. eller s.c. For kontroll av postoperativ smerte bør injeksjonen administreres 15 minutter før utløpet av anestesien, for å oppnå tilstrekkelig smertelindring gjennom oppvåkningsfasen. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v. eller i.m. og medetomidin 0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. eller i.m. Preanestesi/anestesi: Med medetomidin og ketamin: Butorfanol: 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.m. og medetomidin 0,025 mg/kg kroppsvekt i.m. Ved anestesiprosedyre gis ketamin 5 mg/kg kroppsvekt i.m. 15 minutter etter butorfanol/medetomidin. Etter at effekten av ketamin har opphørt, kan effekten av medetomidin reverseres med atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt. Katt: Kortvarig/medium analgesi: Monoterapi: 15 minutter før oppvåkning enten 0,4 mg/kg kroppsvekt (0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. eller 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v. Dosen kan gjentas om nødvendig. Behovet for og intervallet mellom gjentatte behandlinger skal baseres på klinisk respons. Sedering: Med medetomidin: Butorfanol 0,4 mg/kg kroppsvekt (0,04 ml/kg kroppsvekt) s.c. og medetomidin 0,05 mg/kg kroppsvekt s.c. Ved sårrengjøring anbefales bruk av ytterligere ett lokalt anestetikum. Effekten av medetomidin kan reverseres med atipamezol 0,125 mg/kg kroppsvekt. Preanestesi/anestesiprosedyre: Med medetomidin og ketamin: Butorfanol 0,1 mg/kg kroppsvekt (0,01 ml/kg kroppsvekt) i.v., medetomidin 0,04 mg/kg kroppsvekt i.v., og ketamin 1,5 mg/kg kroppsvekt i.v. Etter at effekten av ketamin er opphørt, kan effekten av medetomidin reverseres med atipamezol 0,1 mg/kg kroppsvekt.

Overdosering/Forgiftning

Hest: Økte doseringer kan resultere i respirasjonsdepresjon som generell opioid bivirkning. Intravenøse doser på 1 mg/kg (10 ganger anbefalt dose), gjentatt med 4-timers intervaller i 2 dager, førte til forbigående bivirkninger, inkl. temperaturstigning (pyreksi), økt respirasjonsfrekvens (takypné), CNS-symptomer (irrasjonell oppførsel, nervøsitet, rastløshet, mild ataksi som førte til døsighet) og gastrointestinal hypomotilitet, noen ganger med abdominalt ubehag. En opioidantagonist (f.eks. nalokson) kan brukes som antidot. Hund/katt: Miosis (hund)/mydriasis (katt), respirasjonsdepresjon, hypotensjon, forstyrrelse av det kardiovaskulære systemet og i alvorlige tilfeller respirasjonshindring, sjokk og koma. Avhengig av den kliniske situasjonen bør mottiltak utføres under intensiv medisinsk overvåkning. Overvåkning er påkrevd i minst 24 timer.
Se Giftinformasjonens og NMBU Veterinærhøgskolens anbefalinger for hund og katt QN02A F01

Tilbakeholdelsestider

Hest: Ingen.

Oppbevaring og holdbarhet 

Etter anbrudd av indre emballasje: 28 dager. Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur.

Sist endret: 19.06.2017


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.09.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Butomidor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkeDyreartPakningVarenrR.gr.1SPC
10 mg/mlhest, hund og katt1 × 10 ml (hettegl.)531943ASPC_ICON
5 × 10 ml (hettegl.)116345ASPC_ICON

1 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.