Oksytocinagonist.

ATC-nr.: H01B B03

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 H01B B03
Karbetocin
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 26.04.2019) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 μg/ml: Hvert hetteglass inneh.: Karbetocin 100 µg, L-metionin, suksinsyre, mannitol, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


Indikasjoner

Forebygging av postpartumblødninger grunnet uterusatoni.

Dosering

Gis under adekvat medisinsk tilsyn på sykehus.
Keisersnitt under epidural- eller spinalanestesi: 1 ml i.v. Ytterligere doser skal ikke gis.
Vaginal fødsel: 1 ml i.v. eller i.m. Ytterligere doser skal ikke gis.
Spesielle pasientgrupper: Ungdom: Ingen doseringsanbefalinger.
Tilberedning/Håndtering: Til i.v. og i.m. bruk. Kun for engangsbruk. Uforlikelighet: Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Skal kun gis etter at barnet er forløst, samt så snart som mulig etter fødselen, helst før morkaken er forløst. Ved i.v. bruk skal karbetocin gis sakte, over 1 minutt.

Kontraindikasjoner

Graviditet og fødsel før forløsning av spedbarnet. Induksjon av fødsel. Overfølsomhet for karbetocin, oksytocin eller øvrige innholdsstoffer. Lever- eller nyresykdom. Alvorlig kardiovaskulær sykdom. Epilepsi.

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes på velutstyrte spesialiserte obstetrikklinikker hvor erfarent og kvalifisert personale er tilgjengelig til enhver tid. Det er ikke hensiktsmessig å bruke karbetocin før forløsning av spedbarnet, da dets uterotoniske aktivitet vedvarer i mange timer (i motsetning til ved bruk av oksytocininfusjon). Ved vedvarende vaginal- eller uterusblødninger etter administrering må årsaken fastslås; vurder gjenværende placentafragmenter, perineale, vaginale eller cervikale sårskader, inadekvat uterusreparasjon eller koagulasjonsforstyrrelser. Ved vedvarende uterushypotoni eller -atoni og påfølgende overdreven blødning, bør tilleggsbehandling med andre uteruskontraherende midler vurderes. Innehar noe antidiuretisk aktivitet, og muligheten for hyponatremi kan ikke utelukkes, spesielt ikke hos pasienter som også mottar store væskevolum intravenøst. Utvis årvåkenhet mht. tidlige tegn på sløvhet, apati og hodepine for å forhindre kramper/koma. Skal generelt brukes med forsiktighet ved migrene, astma og kardiovaskulær sykdom eller ved enhver tilstand hvor rask økning i ekstracellulær væske kan medføre fare for et allerede overbelastet system. Avgjørelsen mht. administrering kan tas av lege etter nøye vurdering av karbetocins potensielle fordeler i det aktuelle tilfellet. Pasienter med eklampsi og preeklampsi bør monitoreres nøye. Svangerskapsdiabetes er ikke spesifikt undersøkt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se H01B B03
Legemiddelinteraksjoner er ikke identifisert i klinisk studier. Spesifikke interaksjonsstudier er ikke utført. Interaksjoner som er kjent for oksytocin, kan ikke utelukkes: Alvorlig hypertensjon når oksytocin gis 3-4 timer etter profylaktisk administrering av vasokonstriktor i forbindelse med kaudalblokkanestesi. I kombinasjon med ergotalkaloider som metylergometrin, kan oksytocin og karbetocin forsterke blodtrykksøkende effekt av ergotalkaloidene. Risiko for kumulativ eksponering hvis oksytocin eller metylergometrin gis etter karbetocin. Ettersom prostaglandiner potenserer effekten av oksytocin, er det forventet at dette også kan forekomme med karbetocin; samtidig bruk av prostaglandiner anbefales ikke og ved ev. samtidig bruk bør pasienten monitoreres nøye. Enkelte inhalasjonsanestetika (f.eks. halotan og syklopropan) kan gi forsterket hypotensiv effekt og svekke karbetocins effekt på uterus. Det er rapportert om arytmier av oksytocin ved samtidig bruk.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert.
Amming: Ingen signifikant effekt på melkeutskillelse. Mindre mengder passerer fra plasma til morsmelk. Cmax i melk er ca. 56 ganger lavere enn i plasma etter 120 minutter. Det antas at de små mengdene som går over til kolostrum/morsmelk, degraderes av enzymer i tarmene hos spedbarnet. Restriksjoner er ikke nødvendig.
Karbetocin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Ved i.v. bruk (basert på studier med keisersnitt)

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeAnemi
Gastrointestinale
Svært vanligeAbdominalsmerte, kvalme
VanligeMetallsmak, oppkast
Generelle
Svært vanligeVarmefølelse på injeksjonsstedet
VanligeFrysninger, smerte
Hjerte
Ukjent frekvensArytmi, bradykardi, hjerteiskemi, QT-forlengelse, takykardi
Hud
Svært vanligePruritus
Ukjent frekvensSporadiske tilfeller av svetting
Kar
Svært vanligeFlushing, hypotensjon
Luftveier
VanligeBrystsmerter, dyspné
Muskel-skjelettsystemet
VanligeRyggsmerter
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, tremor
VanligeSvimmelhet

Ved i.v. bruk (basert på studier med keisersnitt)

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, kvalme
GenerelleVarmefølelse på injeksjonsstedet
HudPruritus
KarFlushing, hypotensjon
NevrologiskeHodepine, tremor
Vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleMetallsmak, oppkast
GenerelleFrysninger, smerte
LuftveierBrystsmerter, dyspné
Muskel-skjelettsystemetRyggsmerter
NevrologiskeSvimmelhet
Ukjent frekvens
HjerteArytmi, bradykardi, hjerteiskemi, QT-forlengelse, takykardi
HudSporadiske tilfeller av svetting

Ved i.m. bruk (basert på studier med vaginal fødsel)

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeAnemi
Gastrointestinale
Mindre vanligeAbdominalsmerte, kvalme, oppkast
Generelle
Mindre vanligeFeber, frysninger, smerte
Hjerte
Mindre vanligeTakykardi
Ukjent frekvensArytmi1, bradykardi1, hjerteiskemi1, QT-forlengelse1, takykardi1
Hud
SjeldnePruritus
Kar
Mindre vanligeHypotensjon
SjeldneFlushing
Luftveier
Mindre vanligeBrystsmerter
SjeldneDyspné
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelsvakhet, ryggsmerter
Nevrologiske
Mindre vanligeHodepine, svimmelhet
SjeldneTremor
Nyre/urinveier
SjeldneUrinretensjon

Ved i.m. bruk (basert på studier med vaginal fødsel)

FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleAbdominalsmerte, kvalme, oppkast
GenerelleFeber, frysninger, smerte
HjerteTakykardi
KarHypotensjon
LuftveierBrystsmerter
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet, ryggsmerter
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Sjeldne
HudPruritus
KarFlushing
LuftveierDyspné
NevrologiskeTremor
Nyre/urinveierUrinretensjon
Ukjent frekvens
HjerteArytmi1, bradykardi1, hjerteiskemi1, QT-forlengelse1, takykardi1

1Rapportert for oksytocin (strukturelt beslektet med karbetocin).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kan forårsake uterushyperaktivitet. Mulighet for lignende hendelser som ved oksytocinoverdosering kan ikke utelukkes: Hyperstimulering med sterke eller forlengede kontraksjoner kan gi uterusruptur eller postpartumblødning, i alvorlige tilfeller hyponatremi og vannforgiftning, spesielt i forbindelse med samtidig overdrevent væskeinntak.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Oksygen til mor ved tegn og symptomer. Ved vannforgiftning: Begrens væskeinntaket, induser diurese, korriger elektrolyttubalanse og kontroller ev. kramper.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: H01B B03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes selektivt til oksytocinreseptorer i glatt muskulatur i uterus, stimulerer til rytmiske kontraksjoner, øker hyppigheten av eksisterende kontraksjoner og øker muskeltonus. Øker de spontane uteruskontraksjonenes hyppighet og styrke i postpartum uterus.
Absorpsjon: Rask. God kontraksjon oppnås innen 2 minutter. Tmax er 30 minutter ved i.m. bruk.
Fordeling: Gjennomsnittlig biotilgjengelighet ved i.m. bruk er 77%. Gjennomsnittlig Vd ved pseudolikevekt er 22 liter. Bifasisk eliminasjon med lineær farmakokinetikk i doseområdet 400-800 μg etter i.v. bruk.
Halveringstid: 33 minutter ved i.v. bruk og 55 minutter ved i.m. bruk.
Utskillelse: <1% i uendret form via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys, ved høyst 30°C. Skal ikke fryses. Bør brukes umiddelbart etter åpning.

Sist endret: 11.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.11.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Pabal, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 μg/ml5 × 1 ml (hettegl.)
129873
-
-
1488,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

atoni: Uten tonus, dvs. uten muskelspenning.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

diurese: Urinutskillelse.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flushing (rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

koagulasjonsforstyrrelse (koagulopati): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

uterusatoni: Mangel på spenning i muskulaturen i livmoren. Livmoren klarer ikke å trekke seg sammen etter fødsel. Uterusatoni er en av hovedårsakene til blødning etter fødsel.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.