Emselex

Merus Labs


Urologisk spasmolytikum.

G04B D10 (Darifenacin)



DEPOTTABLETTER 7,5 mg og 15 mg: Hver depottablett inneh.: Darifenacin (som hydrobromid) 7,5 mg, resp. 15 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 7,5 mg: Titandioksid (E 171). 15 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller økt vannlatingsfrekvens og urgency som kan forekomme hos voksne pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne ≥18 år inkl. eldre ≥65 år: Anbefalt startdose er 7,5 mg daglig. Effekt og sikkerhet bør vurderes på nytt 2 uker etter behandlingsstart. For pasienter som har en akseptabel bivirkningsprofil, men som krever ytterligere symptomlindring, kan dosen økes til 15 mg daglig, basert på individuell respons.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Økt eksponering kan forekomme ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A), men dosejustering er unødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) bør behandling kun gis dersom fordelen oppveier risikoen. Daglig dose bør begrenses til 7,5 mg. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig, men forsiktighet bør utvises. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Pasienter som mottar samtidig behandling med potente CYP2D6-hemmere eller moderate CYP3A4-hemmere: Se Interaksjoner.
Administrering: Tas 1 gang daglig, til omtrent samme tid. Kan tas med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon. Ventrikkelretensjon. Ukontrollert trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk megakolon. Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Bør administreres med forsiktighet til pasienter med autonom nevropati, hiatushernie, klinisk signifikant obstruksjon ved blæretømming, risiko for urinretensjon, alvorlig konstipasjon eller gastrointestinale obstruktive lidelser (f.eks. pylorusstenose). Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles for trangvinkelglaukom. Andre årsaker til økt vannlatingsfrekvens (hjertesvikt eller nyresykdom) bør utredes i forkant av behandlingen. Ved urinveisinfeksjon bør adekvat antibakteriell behandling igangsettes. Forsiktighet bør utvises ved risiko for redusert gastrointestinal motilitet, gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av medisiner som kan forårsake/forverre øsofagitt (f.eks. perorale bisfosfonater). Sikkerhet og effekt ved nevrogen årsak til overaktivitet i detrusor er ukjent. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdommer. Pasienten bør få beskjed om å seponere preparatet og oppsøke lege umiddelbart ved ødem i tunge eller laryngofarynks eller ved pustevansker. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, tåkesyn, søvnløshet og søvnighet under behandlingen, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Darifenacin metaboliseres primært av CYP2D6 og CYP3A4. CYP2D6- og CYP3A4-hemmere kan øke eksponeringen av darifenacin. Ved samtidig administrering med moderate CYP3A4-hemmere eller potente CYP2D6-hemmere bør anbefalt startdose være 7,5 mg daglig. Kan titreres til 15 mg daglig for å oppnå forbedret klinisk respons forutsatt at dosen er godt tolerert. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres via CYP2D6, og som har et smalt terapeutisk vindu. CYP3A4-induktorer vil sannsynligvis redusere plasmakonsentrasjonen av darifenacin. Standard terapeutisk monitorering av protrombintid for warfarin bør opprettholdes. Terapeutisk legemiddelmonitorering av digoksin bør utføres ved oppstart og avslutning av darifenacinbehandling, samt ved endring av dosen. Samtidig bruk av potente P-gp-hemmere (f.eks. verapamil, ciklosporin) bør unngås. Samtidig bruk av andre legemidler med antimuskarine egenskaper (f.eks. oksybutynin, tolterodin, flavoksat) kan gi mer uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger. Potensering av antikolinerge effekter av antiparkinsonmidler og trisykliske antidepressiver kan også forekomme.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist toksisitet ved fødsel. Er ikke anbefalt under graviditet.
Amming: Utskilles i morsmelk hos rotter. Overgang i human morsmelk er ukjent. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om en skal amme eller avstå fra behandling under amming bør baseres på en nytte- og risikovurdering.
Fertilitet: Ingen fertilitetsdata hos mennesker foreligger. Kvinner som potensielt kan bli gravide bør gjøres oppmerksom på mangelen på fertilitetsdata, og darifenacin bør bare gis etter vurdering av individuell nytte og risiko.

Bivirkninger

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. De fleste bivirkningene var av mild eller moderat intensitet og førte ikke til seponering hos majoriteten av pasientene.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, munntørrhet
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme
Mindre vanligeDiaré, flatulens, sår i munnen
Generelle
Mindre vanligeAnsiktsødem, asteni, perifert ødem, ødem
Hud
Mindre vanligeKløe, svetting, tørr hud, utslett
Ukjent frekvensAngioødem
Immunsystemet
Ukjent frekvensGenerelle overfølsomhetsreaksjoner (inkl. angioødem)
Infeksiøse
Mindre vanligeUrinveisinfeksjon
Kar
Mindre vanligeHypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeErektil dysfunksjon, vaginitt
Luftveier
VanligeUttørring av neseslimhinne
Mindre vanligeDyspné, hoste, rhinitt
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeSmaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanligeBlæresmerte, urinretensjon, urinveislidelse
Psykiske
Mindre vanligeInsomni, unormal tankevirksomhet
Ukjent frekvensHallusinasjon, nedstemthet/humørsvingninger
Skader/komplikasjoner
Mindre vanligeSkade
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt ALAT, økt ASAT
Øye
VanligeTørre øyne
Mindre vanligeSynsforstyrrelser inkl. tåkesyn
Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. De fleste bivirkningene var av mild eller moderat intensitet og førte ikke til seponering hos majoriteten av pasientene.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, munntørrhet
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme
LuftveierUttørring av neseslimhinne
NevrologiskeHodepine
ØyeTørre øyne
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, flatulens, sår i munnen
GenerelleAnsiktsødem, asteni, perifert ødem, ødem
HudKløe, svetting, tørr hud, utslett
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
KarHypertensjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, vaginitt
LuftveierDyspné, hoste, rhinitt
NevrologiskeSmaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveierBlæresmerte, urinretensjon, urinveislidelse
PsykiskeInsomni, unormal tankevirksomhet
Skader/komplikasjonerSkade
UndersøkelserØkt ALAT, økt ASAT
ØyeSynsforstyrrelser inkl. tåkesyn
Ukjent frekvens
HudAngioødem
ImmunsystemetGenerelle overfølsomhetsreaksjoner (inkl. angioødem)
PsykiskeHallusinasjon, nedstemthet/humørsvingninger
Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Doser på 75 mg har gitt munntørrhet, konstipasjon, hodepine, dyspepsi og tørrhet i nesen.
Behandling: Bør rettes mot å reversere antikolinerge symptomer under nøye medisinsk overvåkning. Fysostigmin kan bidra til å reversere slike symptomer.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv muskarinreseptorantagonist (M3 SRA). M3-reseptoren er den viktigste subtypen som kontrollerer muskelkontraksjon i urinblæren.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet: 15% og 19% etter daglige doser på hhv. 7,5 mg og 15 mg ved steady state. Cmax nås ca. 7 timer etter administrering og steady state nås den 6. dagen. Eksponeringen er 23% lavere hos menn enn hos kvinner.
Proteinbinding: 98%.
Fordeling: Vd: 163 liter.
Metabolisme: Betydelig metabolisme via CYP3A4 og CYP2D6 i lever, og via CYP3A4 i tarmveggen.
Utskillelse: Ca. 60% i urin, ca. 40% i feces. Kun 3% utskilles uforandret.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Emselex, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
7,5 mg28 stk. (blister)
454258
Blå resept
-
311,50C
98 stk. (blister)
581960
Blå resept
Byttegruppe
999,60C
15 mg28 stk. (blister)
547482
Blå resept
-
335,00C
98 stk. (blister)
112236
Blå resept
Byttegruppe
1082,00C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.01.2020