Zyprexa

Zyprexa Velotab

Lilly


Antipsykotikum.

N05A H03 (Olanzapin)



PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg: Zyprexa: Hvert hetteglass inneh.: Olanzapin 10 mg, laktose, vinsyre (E 334), saltsyre og natriumhydroksid.


TABLETTER, drasjerte 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg: Zyprexa: Hver tablett inneh.: Olanzapin 2,5 mg, resp. 5 mg, 7,5 mg og 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).


SMELTETABLETTER 5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg: Zyprexa Velotab: Hver smeltetablett inneh.: Olanzapin 5 mg, resp. 10 mg, 15 mg og 20 mg, aspartam, mannitol, natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat (E 219 og E 217), hjelpestoffer.


Indikasjoner

Voksne: Pulver til injeksjonsvæske: Indisert for hurtig kontroll av agitasjon og forstyrret oppførsel hos pasienter med schizofreni eller manisk episode når peroral terapi ikke er hensiktsmessig. Behandling med pulver til injeksjonsvæske bør avsluttes, og peroral olanzapin bør initieres så snart dette er klinisk mulig. Smeltetabletter og tabletter: Olanzapin er indisert ved behandling av schizofreni. Olanzapin er effektiv i å opprettholde klinisk bedring i løpet av vedlikeholdsbehandlingen hos pasienter som har vist initial behandlingsrespons. Olanzapin er indisert ved behandling av moderat til alvorlig manisk episode. Olanzapin er indisert til forebygging av nye episoder hos pasienter med bipolar lidelse, som har respondert på olanzapinbehandling i manisk fase.

Dosering

Pulver til injeksjonsvæske: Voksne: Kun til korttidsbruk i inntil 3 påfølgende dager. Anbefalt startdose er 10 mg gitt som 1 i.m. injeksjon. Etter individuell vurdering kan en lavere dose (5 mg eller 7,5 mg) forsøkes. På bakgrunn av individuell klinisk status kan en ny injeksjon med 5-10 mg, gis 2 timer etter første injeksjon. Maks. daglig dosering med olanzapin (peroral olanzapin inkludert) er 20 mg, og ikke mer enn 3 injeksjoner innenfor 24 timer.
Smeltetabletter og tabletter: Schizofreni hos voksne: Anbefalt startdose er 10 mg/dag. Manisk episode hos voksne: Startdose er 15 mg gitt som 1 enkelt daglig dose ved monoterapi eller 10 mg daglig ved kombinasjonsterapi. Forebygging av nye episoder ved bipolar lidelse hos voksne: Anbefalt startdose er 10 mg/dag. Etter behandling av manisk episode fortsettes forebygging av nye episoder med samme dosering. Dersom en ny manisk, blandet eller depressiv episode oppstår, bør olanzapinbehandling fortsette (med dosejustering etter behov) med tilleggsterapi for behandling av stemningssymptomer, som klinisk indisert. Daglig dosering kan deretter justeres innenfor området 5-20 mg/dag, ved behandling av schizofreni, manisk episode og forebygging av nye episoder av bipolar lidelse. Doseøkning utover den anbefalte startdosen, kan først anbefales etter adekvat klinisk revurdering og bør generelt ikke skje i intervaller på mindre enn 24 timer.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Gradvis dosereduksjon bør vurderes ved seponering av smeltetabletter og tabletter.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Lavere startdose (5 mg) bør overveies. Ved moderat leverinsuffisiens (cirrhose, Child-Pugh A eller B) bør startdosen være 5 mg og kun økes med forsiktighet. Barn og ungdom <18 år: Ikke indisert for bruk pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Større andel av vektøkning, lipid- og prolaktinendringer er sett i studier hos ungdom enn hos voksne. Eldre: Pulver til injeksjonsvæske: Anbefalt startdose for eldre >60 år er 2,5-5 mg. Avhengig av pasientens kliniske tilstand kan en ny injeksjon på 2,5-5 mg gis 2 timer etter 1. injeksjon. Det skal ikke gis >3 injeksjoner innenfor 24 timer. Smeltetabletter og tabletter: Lavere startdose (5 mg/dag) er ikke rutinemessig indisert, men bør vurderes til eldre ≥65 år, dersom kliniske funn tilsier det. Øvrige: Når mer enn én parameter som kan føre til langsommere metabolisme er tilstede (kvinner, eldre, ikke-røykere), bør en vurdere å redusere startdosen. Opptrapping av dosen bør utføres med forsiktighet hos slike pasienter. Det er unødvendig med rutinemessig endring av startdose og doseringsområde hos kvinner i forhold til menn, samt hos ikke-røykere i forhold til røykere. Røykere, se Interaksjoner.
Tilberedning/Håndtering: Pulver til injeksjonsvæske: 1 hetteglass rekonstitueres med 2,1 ml vann til injeksjonsvæsker iflg. standard aseptiske teknikker. Andre oppløsningsvæsker skal ikke benyttes. Ferdig oppløsning gir olanzapin 5 mg/ml. Se for øvrig pakningsvedlegget.
Administrering: Pulver til injeksjonsvæske: Til i.m. injeksjon etter oppløsning. Skal ikke gis i.v. eller s.c. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann. Smeltetabletter: Ettersom smeltetabletten er skjør, bør den inntas umiddelbart etter at den er tatt ut fra blisterbrettet. Kan tas med eller uten mat. Oppløses raskt i munnen, men kan ev. dispergeres i et glass vann eller annen egnet væske (appelsinjuice, eplejuice, melk eller kaffe) rett før administrering.

Kontraindikasjoner

Kjent hypersensitivitet for innholdsstoffene. Kjent risiko for trangvinklet glaukom.

Forsiktighetsregler

Ved antipsykotisk behandling kan det ta fra flere dager opptil noen uker før pasientens kliniske tilstand bedres. Pasienten bør overvåkes nøye i denne perioden. Demensrelatert psykose og/eller atferdsforstyrrelser: Bruk anbefales ikke ved demensrelatert psykose og/eller atferdsforstyrrelser pga. økt mortalitet og risiko for cerebrovaskulære insult. Parkinsons sykdom: Anbefales ikke ved dopaminassosiert psykose hos pasienter med Parkinsons sykdom. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): MNS er en potensielt livstruende tilstand som er forbundet med antipsykotisk behandling. Sjeldne tilfeller av mulig MNS er rapportert. Ved symptomer som tyder på MNS eller ved uforklarlig høy feber uten kliniske symptomer på MNS, skal alle antipsykotika, inkl. olanzapin, seponeres. Hyperglykemi og diabetes: Hyperglykemi og/eller utvikling eller forverring av diabetes, av og til assosiert med ketoacidose eller koma, inkl. enkelte fatale tilfeller, er rapportert som mindre vanlig. Forutgående vektøkning kan være en disponerende faktor. Hensiktsmessig klinisk overvåkning iht. retningslinjer for antipsykotika, f.eks. blodsukkermåling ved oppstart, 12 uker etter behandlingsstart og deretter årlig. Pasienten bør observeres for tegn/symptomer på hyperglykemi (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet). Diabetikere eller pasienter med risikofaktorer for utvikling av diabetes mellitus bør kontrolleres regelmessig for forverring av glukosekontroll. Vekt bør kontrolleres regelmessig f.eks. ved oppstart, 4, 8 og 12 uker etter behandlingsstart og deretter hvert kvartal. Lipidendringer: Uønskede lipidendringer er sett i studier. Lipidendringer bør behandles, spesielt ved dyslipidemi og ved risikofaktorer for utvikling av lipidsykdommer. Pasienten bør observeres mhp. lipider iht. retningslinjer for antipsykotika f.eks. ved oppstart, 12 uker etter behandlingsstart og deretter hvert 5. år. Antikolinerg aktivitet: Begrenset erfaring med olanzapin til pasienter som har andre sykdommer. Forsiktighet ved forskrivning til pasienter med prostatahypertrofi, paralytisk ileus og beslektede tilstander. Leverfunksjon: Forbigående asymptomatisk forhøyelse av leveraminotransferasene ALAT og ASAT er sett, især i den tidlige behandlingsfasen. Forsiktighet og nøye oppfølging av pasienter med forhøyet ALAT/ASAT, hos pasienter med tegn og symptomer på nedsatt leverfunksjon, hos pasienter med tilstander forbundet med begrenset leverfunksjon og hos pasienter under behandling med potensielt hepatotoksiske legemidler. Ved hepatitt bør olanzapinbehandlingen seponeres. Nøytropeni: Forsiktighet bør utvises ved leukopeni og/eller nøytropeni, hos pasienter som behandles med legemidler kjent for å forårsake nøytropeni, ved tidligere legemiddelindusert benmargsdepresjon/toksisitet, ved benmargsdepresjon forårsaket av samtidig sykdom, strålebehandling eller kjemoterapi, og ved hypereosinofili eller myeloproliferativ sykdom. Seponering: Akutte seponeringssymptomer er sett, se Bivirkninger. QT-intervall: Kliniske studier viser QT-forlengelse av klinisk betydning kun hos 0,1-1%. Ingen signifikant forskjell i relaterte hjerteepisoder sammenlignet med placebo. Forsiktighet når olanzapin forskrives sammen med legemidler som er kjent for å øke QTC-intervallet, spesielt hos eldre, hos pasienter med medfødt forlenget QT-intervall, kongestiv hjertesvikt, hjertehypertrofi, hypokalemi eller hypomagnesemi. Venøs tromboembolisme (VTE): VTE er rapportert mindre vanlig. Årsakssammenheng er ikke vist. Schizofrenipasienter har ofte ervervede risikofaktorer for VTE. Mulige risikofaktorer skal identifiseres og forebyggende tiltak iverksettes. Generell effekt på CNS: Forsiktighet når preparatet kombineres med sentraltvirkende legemidler eller alkohol. Olanzapin viser in vitro dopaminantagonisme og kan hemme effekten av direkte og indirekte virkende dopaminagonister. Kramper: Forsiktighet hos pasienter som har hatt krampeanfall eller med faktorer som kan senke krampeterskelen. Krampeanfall er rapportert som mindre vanlig ved olanzapinbehandling. I de fleste tilfellene var tidligere krampeanfall eller risikofaktorer for krampeanfall sett. Tardiv dyskinesi: Komparative studier av opptil 1 års varighet viste at olanzapin var forbundet med statistisk signifikant lavere forekomst av behandlingsrelaterte dyskinesier. Dosereduksjon eller seponering skal overveies ved symptomer på tardive dyskinesier. Postural hypotensjon: Ble i enkelte tilfeller sett hos eldre i olanzapinstudier. Det anbefales at blodtrykket måles periodisk på pasienter >65 år. Plutselig hjertestans: Er rapportert etter markedsføring. Barn og ungdom: Se Dosering. Hjelpestoffer: Tabletter inneholder laktose og bør ikke tas ved arvelig sjelden galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller ved glukose-galaktosemalabsorpsjon. Smeltetabletter inneholder aspartam, som omdannes til fenylalanin. Kan være skadelig for personer med fenylketonuri. Smeltetabletter inneholder natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat. Disse konserveringsmidlene er kjent for å utløse urticaria. Generelt kan senreaksjoner som kontaktdermatitt forekomme, men akutte reaksjoner med bronkospasme forekommer sjeldent. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og betjening av farlige maskiner, inntil reaksjonen på preparatet er kjent. For injeksjonsbehandling spesielt: Bør ikke gis i.m. til pasienter med ustabile medisinske tilstander som f.eks. akutt hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, alvorlig hypotensjon og/eller bradykardi, sick sinus-syndrom eller rett etter et kirurgisk hjerteinngrep. Sikkerhet og effekt ved i.m. bruk er ikke undersøkt hos pasienter med alkohol eller legemiddelforgiftning. Pasienter bør observeres nøye mht. de forannevnte tilstander.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Olanzapin metaboliseres av CYP1A2. Substanser som spesifikt induserer eller inhiberer dette isoenzymet kan påvirke farmakokinetikken til olanzapin. Røyking og karbamazepin kan indusere metabolisme av olanzapin; klinisk oppfølging er anbefalt og en økning i olanzapindose kan vurderes hvis nødvendig. Fluvoksamin er vist å inhibere metabolismen av olanzapin. Reduksjon av olanzapindosen bør vurderes dersom det startes behandling med CYP1A2-inhibitor, f.eks. ciprofloksacin. Olanzapin er brukt sammen med TCA, warfarin, teofyllin, diazepam, litium og biperiden uten interaksjoner. Pulver til injeksjonsvæske: Samtidig injeksjon av olanzapin og parenterale benzodiazepiner anbefales ikke pga. potensiale for eksessiv sedering, kardiorespiratorisk depresjon og i svært sjeldne tilfeller død. Dersom pasienten trenger parenteral benzodiazepinbehandling, bør denne ikke gis før minst 1 time etter i.m. olanzapinbehandling.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset erfaring. Pasienten bør rådes til å informere lege hvis de blir gravide eller planlegger å bli gravide under behandling. Bør kun brukes av gravide dersom fordel oppveier potensiell risiko for fosteret. Nyfødte eksponert for antipsykotika i løpet av 3. trimester bør overvåkes nøye for ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer, siden symptomer som agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og problemer med matinntak er rapportert.
Amming: Olanzapin ble utskilt i brystmelk i en studie. Gjennomsnittlig eksponering for barnet (mg/kg) ved steady state ble estimert til å være 1,8% av morens olanzapindose (mg/kg). Amming bør frarådes under behandling.

 

Bivirkninger

Pulver til injeksjonsvæske

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeEosinofili, leukopeni, nøytropeni
SjeldneTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeMilde, forbigående antikolinerge effekter (inkl. forstoppelse og munntørrhet).
Mindre vanligeAbdominal distensjon, økt spyttsekresjon
SjeldnePankreatitt
Generelle
VanligeAsteni, fatigue, feber, ubehag på injeksjonsstedet, ødem
Hjerte
VanligeBradykardi (med eller uten hypotensjon eller synkope), takykardi
Mindre vanligeBradykardi, forlenget QTc-tid, sinusarrest
SjeldneVentrikelltakykardi/ventrikkelflimmer (plutselig død)
Hud
VanligeUtslett
Mindre vanligeAlopesi, fotosensitivitetsreaksjon
Ukjent frekvensDRESS
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Kar
Svært vanligeOrtostatisk hypotensjon
Mindre vanligeTromboembolisme (inkl. lungeemboli og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/bryst
VanligeErektil dysfunksjon, redusert libido
Mindre vanligeAmenoré, forstørrede bryster, galaktoré hos kvinner, gynekomasti
SjeldnePriapisme
Lever/galle
VanligeForbigående asymptomatiske forhøyelser av leveraminotransferaser (ALAT, ASAT), særlig tidlig i behandlingen.
SjeldneHepatitt (inkl. hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade).
Luftveier
Mindre vanligeEpistakse, hypoventilasjon
Muskel-skjelettsystemet
VanligeArtralgi
SjeldneRabdomyolyse
Nevrologiske
Svært vanligeSomnolens
VanligeAkatisi, dyskinesi, parkinsonisme, svimmelhet, taleforstyrrelse (ved bipolar mani)
Mindre vanligeAmnesi, dysartri, dysfemi, dystoni (inkl. ufrivillige øyebevegelser), krampeanfall, restless legs-syndrom, tardiv dyskinesi
SjeldneMalignt nevroleptikasyndrom
Nyre/urinveier
Mindre vanligeUrinhesitasjon, urininkontinens, urinretensjon
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeØkt vekt
VanligeGlukosuri, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, økt appetitt
Mindre vanligeUtvikling eller forverring av diabetes av og til assosiert med ketoacidose eller koma (inkl. enkelte fatale tilfeller).
SjeldneHypotermi
Svangerskap
Ukjent frekvensNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Undersøkelser
Svært vanligeØkt prolaktin i plasma
VanligeHyperurikemi, økt ALP, økt CK, økt γ-GT
Mindre vanligeForhøyet total bilirubin

Pulver til injeksjonsvæske

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
KarOrtostatisk hypotensjon
NevrologiskeSomnolens
Stoffskifte/ernæringØkt vekt
UndersøkelserØkt prolaktin i plasma
Vanlige
Blod/lymfeEosinofili, leukopeni, nøytropeni
GastrointestinaleMilde, forbigående antikolinerge effekter (inkl. forstoppelse og munntørrhet).
GenerelleAsteni, fatigue, feber, ubehag på injeksjonsstedet, ødem
HjerteBradykardi (med eller uten hypotensjon eller synkope), takykardi
HudUtslett
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, redusert libido
Lever/galleForbigående asymptomatiske forhøyelser av leveraminotransferaser (ALAT, ASAT), særlig tidlig i behandlingen.
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeAkatisi, dyskinesi, parkinsonisme, svimmelhet, taleforstyrrelse (ved bipolar mani)
Stoffskifte/ernæringGlukosuri, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, økt appetitt
UndersøkelserHyperurikemi, økt ALP, økt CK, økt γ-GT
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, økt spyttsekresjon
HjerteBradykardi, forlenget QTc-tid, sinusarrest
HudAlopesi, fotosensitivitetsreaksjon
ImmunsystemetOverfølsomhet
KarTromboembolisme (inkl. lungeemboli og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/brystAmenoré, forstørrede bryster, galaktoré hos kvinner, gynekomasti
LuftveierEpistakse, hypoventilasjon
NevrologiskeAmnesi, dysartri, dysfemi, dystoni (inkl. ufrivillige øyebevegelser), krampeanfall, restless legs-syndrom, tardiv dyskinesi
Nyre/urinveierUrinhesitasjon, urininkontinens, urinretensjon
Stoffskifte/ernæringUtvikling eller forverring av diabetes av og til assosiert med ketoacidose eller koma (inkl. enkelte fatale tilfeller).
UndersøkelserForhøyet total bilirubin
Sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
GastrointestinalePankreatitt
HjerteVentrikelltakykardi/ventrikkelflimmer (plutselig død)
Kjønnsorganer/brystPriapisme
Lever/galleHepatitt (inkl. hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade).
Muskel-skjelettsystemetRabdomyolyse
NevrologiskeMalignt nevroleptikasyndrom
Stoffskifte/ernæringHypotermi
Ukjent frekvens
HudDRESS
SvangerskapNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom

Tabletter og smeltetabletter

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeEosinofili, leukopeni, nøytropeni
SjeldneTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeMilde, forbigående antikolinerge effekter (inkl. forstoppelse og munntørrhet).
Mindre vanligeAbdominal distensjon, økt spyttsekresjon
SjeldnePankreatitt
Generelle
VanligeAsteni, fatigue, feber, ødem
Hjerte
Mindre vanligeBradykardi, forlenget QTc-tid
SjeldneVentrikelltakykardi/ventrikkelflimmer (plutselig død)
Hud
VanligeUtslett
Mindre vanligeAlopesi, fotosensitivitetsreaksjon
Ukjent frekvensDRESS
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Kar
Svært vanligeOrtostatisk hypotensjon
Mindre vanligeTromboembolisme (inkl. lungeemboli og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/bryst
VanligeErektil dysfunksjon, redusert libido
Mindre vanligeAmenoré, forstørrede bryster, galaktoré hos kvinner, gynekomasti
SjeldnePriapisme
Lever/galle
VanligeForbigående asymptomatiske forhøyelser av leveraminotransferaser (ALAT, ASAT), særlig tidlig i behandlingen.
SjeldneHepatitt (inkl. hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade)
Luftveier
Mindre vanligeEpistakse
Muskel-skjelettsystemet
VanligeArtralgi
SjeldneRabdomyolyse
Nevrologiske
Svært vanligeSomnolens
VanligeAkatisi, dyskinesi, parkinsonisme, svimmelhet, taleforstyrrelse (ved bipolar mani)
Mindre vanligeAmnesi, dysartri, dysfemi, dystoni (inkl. ufrivillige øyebevegelser), krampeanfall, restless legs-syndrom, tardiv dyskinesi
SjeldneMalignt nevroleptikasyndrom
Nyre/urinveier
Mindre vanligeUrinhesitasjon, urininkontinens, urinretensjon
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeØkt vekt
VanligeGlukosuri, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, økt appetitt
Mindre vanligeUtvikling eller forverring av diabetes av og til assosiert med ketoacidose eller koma (inkl. enkelte fatale tilfeller).
SjeldneHypotermi
Svangerskap
Ukjent frekvensNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Undersøkelser
Svært vanligeØkt prolaktin i plasma
VanligeHyperurikemi, økt ALP, økt CK, økt γ-GT
Mindre vanligeForhøyet total bilirubin

Tabletter og smeltetabletter

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
KarOrtostatisk hypotensjon
NevrologiskeSomnolens
Stoffskifte/ernæringØkt vekt
UndersøkelserØkt prolaktin i plasma
Vanlige
Blod/lymfeEosinofili, leukopeni, nøytropeni
GastrointestinaleMilde, forbigående antikolinerge effekter (inkl. forstoppelse og munntørrhet).
GenerelleAsteni, fatigue, feber, ødem
HudUtslett
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, redusert libido
Lever/galleForbigående asymptomatiske forhøyelser av leveraminotransferaser (ALAT, ASAT), særlig tidlig i behandlingen.
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeAkatisi, dyskinesi, parkinsonisme, svimmelhet, taleforstyrrelse (ved bipolar mani)
Stoffskifte/ernæringGlukosuri, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, økt appetitt
UndersøkelserHyperurikemi, økt ALP, økt CK, økt γ-GT
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, økt spyttsekresjon
HjerteBradykardi, forlenget QTc-tid
HudAlopesi, fotosensitivitetsreaksjon
ImmunsystemetOverfølsomhet
KarTromboembolisme (inkl. lungeemboli og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/brystAmenoré, forstørrede bryster, galaktoré hos kvinner, gynekomasti
LuftveierEpistakse
NevrologiskeAmnesi, dysartri, dysfemi, dystoni (inkl. ufrivillige øyebevegelser), krampeanfall, restless legs-syndrom, tardiv dyskinesi
Nyre/urinveierUrinhesitasjon, urininkontinens, urinretensjon
Stoffskifte/ernæringUtvikling eller forverring av diabetes av og til assosiert med ketoacidose eller koma (inkl. enkelte fatale tilfeller).
UndersøkelserForhøyet total bilirubin
Sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
GastrointestinalePankreatitt
HjerteVentrikelltakykardi/ventrikkelflimmer (plutselig død)
Kjønnsorganer/brystPriapisme
Lever/galleHepatitt (inkl. hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade)
Muskel-skjelettsystemetRabdomyolyse
NevrologiskeMalignt nevroleptikasyndrom
Stoffskifte/ernæringHypotermi
Ukjent frekvens
HudDRESS
SvangerskapNeonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Ytterligere informasjon:  Demente eldre: Det er vist økt mortalitet (3,5% vs. 1,5% hos ikke-brukere) og økt risiko for cerebrovaskulære hendelser (1,3% vs. 0,4% hos ikke-brukere). Demente eldre kan være utsatt for hjerneslag, lungebetennelse, urininkontinens, fall, ekstrem tretthet, synshallusinasjoner, forhøyet kroppstemperatur, rødhet i huden og problemer med å gå. Enkelte dødsfall er rapportert i denne gruppen. Parkinsons sykdom: Ved Parkinsons sykdom kan symptomene forverres. Bipolar mani: Ved bipolar mani har kombinasjonsbehandling med valproat og olanzapin vist nøytropeniinsidens på 4,1%. Administrering med litium eller valproat har vist økt tremor, munntørrhet, økt appetitt og vektøkning (>10%). Seponering: Akutte symptomer som svetting, søvnløshet, skjelving, uro, kvalme eller oppkast er rapportert i meget sjeldne tilfeller ved brå seponering av olanzapin.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Erfaring med overdosering av olanzapin er begrenset. 300 mg har gitt døsighet og sløret tale. På grunnlag av dyrestudier forventes en overdosering å reflektere en forsterkning av legemidlets kjente farmakologiske egenskaper. Symptomene kan innbefatte somnolens, mydriasis, tåkesyn, respirasjonshemming, hypotensjon og mulige ekstrapyramidale forstyrrelser.
Behandling: Fjernes kun i lite omfang ved hemodialyse. Ved akutt overdose må en sørge for frie luftveier og adekvat oksygenering og ventilering. Ved overdose med oral olanzapin bør aktivt kull og ventrikkelskylling overveies. Hypotensjon og kretsløpskollaps behandles adekvat med i.v. væsketilførsel og/eller sympatomimetiske midler som noradrenalin (bruk ikke adrenalin, dopamin eller andre sympatomimetiske midler med betaagonistaktivitet siden betastimulering kan forverre hypotensjon på bakgrunn av alfablokaden indusert av olanzapin). Kardiovaskulær monitorering bør overveies for å avdekke mulige arytmier.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Antipsykotisk, antimanisk og stemningsstabiliserende effekt. Olanzapin har affinitet for serotonin 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6, dopamin D1, D2, D3, D4, D5, kolinerge muskarinreseptorer m1-, m5-, α1-adrenerge og histamin H1-reseptorer. Reseptorbinding til 5-HT2A er høyere enn til dopamin D2. Pasienter som responderer på olanzapin har lavere bindingsgrad til striatale D2-reseptorer enn de pasienter som responderer på typiske antipsykotika og risperidon. Olanzapin har vist forbedring av både positive og negative symptomer.
Absorpsjon: Absorberes godt etter peroral administrering. Absorpsjonen er ikke påvirket av matinntak. Cmax ved peroral administrering etter 5-8 timer. Ved i.m. administrering nås Cmax etter 15-45 minutter, og er ca. 5 ganger høyere enn ved samme perorale dose.
Proteinbinding: Ca. 93%, hovedsakelig til albumin og glykoprotein.
Halveringstid: Gjennomsnittsverdi er 33 timer, men varierer avhengig av røykevaner, alder og kjønn. Ingen signifikant forskjell er vist for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Metabolisme: I lever, ved konjugering og oksidering. Hovedmetabolitten, 10-N-glukuronid, passerer ikke blod-hjerne-barrieren. Uforandret olanzapin står for den viktigste farmakologiske aktiviteten.
Utskillelse: Ca. 57% i urin, hovedsakelig som metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Pulver til injeksjonsvæske: Skal oppbevares <25°C. Rekonstituert oppløsning anvendes innen 1 time. Skal ikke fryses. Smeltetabletter/tabletter: Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zyprexa, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg1 stk. (hettegl.)
005885
-
Byttegruppe
244,70C

Zyprexa, TABLETTER, drasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2,5 mg28 stk. (blister)
176214
Blå resept
Byttegruppe
179,50 (trinnpris 89,30)C
5 mg28 stk. (blister)
128058
Blå resept
Byttegruppe
260,40 (trinnpris 102,90)C
7,5 mg56 stk. (blister)
129098
Blå resept
Byttegruppe
638,70 (trinnpris 246,80)C
10 mg56 stk. (blister)
129106
Blå resept
Byttegruppe
925,00 (trinnpris 303,30)C

Zyprexa Velotab, SMELTETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg28 stk. (blister)
000159
Blå resept
Byttegruppe
274,70 (trinnpris 107,60)C
10 mg28 stk. (blister)
000198
Blå resept
Byttegruppe
462,60 (trinnpris 176,70)C
15 mg28 stk. (blister)
000184
Blå resept
Byttegruppe
690,30 (trinnpris 260,50)C
20 mg28 stk. (blister)
000193
Blå resept
Byttegruppe
889,00 (trinnpris 317,20)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 11.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.02.2020