FELLESKATALOGEN
Antipsykotikum.
PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg: Zyprexa: Hvert hetteglass inneh.: Olanzapin 10 mg, laktose, vinsyre (E 334), saltsyre og natriumhydroksid.
TABLETTER, drasjerte 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg: Zyprexa: Hver tablett inneh.: Olanzapin 2,5 mg, resp. 5 mg, 7,5 mg og 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171).
SMELTETABLETTER 5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg: Zyprexa Velotab: Hver smeltetablett inneh.: Olanzapin 5 mg, resp. 10 mg, 15 mg og 20 mg, aspartam, mannitol, natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat (E 219 og E 217), hjelpestoffer.
Indikasjoner
Voksne: Pulver til injeksjonsvæske: Indisert for hurtig kontroll av agitasjon og forstyrret oppførsel hos pasienter med schizofreni eller manisk episode når peroral terapi ikke er hensiktsmessig. Behandling med pulver til injeksjonsvæske bør avsluttes, og peroral olanzapin bør initieres så snart dette er klinisk mulig. Smeltetabletter og tabletter: Olanzapin er indisert ved behandling av schizofreni. Olanzapin er effektiv i å opprettholde klinisk bedring i løpet av vedlikeholdsbehandlingen hos pasienter som har vist initial behandlingsrespons. Olanzapin er indisert ved behandling av moderat til alvorlig manisk episode. Olanzapin er indisert til forebygging av nye episoder hos pasienter med bipolar lidelse, som har respondert på olanzapinbehandling i manisk fase.Dosering
Pulver til injeksjonsvæske
Voksne: Kun til korttidsbruk i inntil 3 påfølgende dager. Anbefalt startdose er 10 mg gitt som 1 i.m. injeksjon. Etter individuell vurdering kan en lavere dose (5 mg eller 7,5 mg) forsøkes. På bakgrunn av individuell klinisk status kan en ny injeksjon med 5-10 mg, gis 2 timer etter første injeksjon. Maks. daglig dosering med olanzapin (peroral olanzapin inkludert) er 20 mg, og ikke mer enn 3 injeksjoner innenfor 24 timer.
Smeltetabletter og tabletter
Schizofreni hos voksne: Anbefalt startdose er 10 mg/dag. Manisk episode hos voksne: Startdose er 15 mg gitt som 1 enkelt daglig dose ved monoterapi eller 10 mg daglig ved kombinasjonsterapi. Forebygging av nye episoder ved bipolar lidelse hos voksne: Anbefalt startdose er 10 mg/dag. Etter behandling av manisk episode fortsettes forebygging av nye episoder med samme dosering. Dersom en ny manisk, blandet eller depressiv episode oppstår, bør olanzapinbehandling fortsette (med dosejustering etter behov) med tilleggsterapi for behandling av stemningssymptomer, som klinisk indisert. Daglig dosering kan deretter justeres innenfor området 5-20 mg/dag, ved behandling av schizofreni, manisk episode og forebygging av nye episoder av bipolar lidelse. Doseøkning utover den anbefalte startdosen, kan først anbefales etter adekvat klinisk revurdering og bør generelt ikke skje i intervaller på mindre enn 24 timer.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Gradvis dosereduksjon bør vurderes ved seponering av smeltetabletter og tabletter.
Gradvis dosereduksjon bør vurderes ved seponering av smeltetabletter og tabletter.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Lavere startdose (5 mg) bør overveies. Ved moderat leverinsuffisiens (cirrhose, Child-Pugh A eller B) bør startdosen være 5 mg og kun økes med forsiktighet.
- Barn og ungdom <18 år: Ikke indisert for bruk pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Større andel av vektøkning, lipid- og prolaktinendringer er sett i studier hos ungdom enn hos voksne.
- Eldre: Pulver til injeksjonsvæske: Anbefalt startdose for eldre >60 år er 2,5-5 mg. Avhengig av pasientens kliniske tilstand kan en ny injeksjon på 2,5-5 mg gis 2 timer etter 1. injeksjon. Det skal ikke gis >3 injeksjoner innenfor 24 timer. Smeltetabletter og tabletter: Lavere startdose (5 mg/dag) er ikke rutinemessig indisert, men bør vurderes til eldre ≥65 år, dersom kliniske funn tilsier det.
- Øvrige: Når mer enn én parameter som kan føre til langsommere metabolisme er til stede (kvinner, eldre, ikke-røykere), bør en vurdere å redusere startdosen. Opptrapping av dosen bør utføres med forsiktighet hos slike pasienter. Det er unødvendig med rutinemessig endring av startdose og doseringsområde hos kvinner i forhold til menn, samt hos ikke-røykere i forhold til røykere. Røykere, se Interaksjoner.
Tilberedning/Håndtering Pulver til injeksjonsvæske: 1 hetteglass rekonstitueres med 2,1 ml vann til injeksjonsvæsker iflg. standard aseptiske teknikker. Andre oppløsningsvæsker skal ikke benyttes. Ferdig oppløsning gir olanzapin 5 mg/ml. Se for øvrig pakningsvedlegget.
Administrering Pulver til injeksjonsvæske: Til i.m. injeksjon etter oppløsning. Skal ikke gis i.v. eller s.c. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann. Smeltetabletter: Ettersom smeltetabletten er skjør, bør den inntas umiddelbart etter at den er tatt ut fra blisterbrettet. Kan tas med eller uten mat. Oppløses raskt i munnen, men kan ev. dispergeres i et glass vann eller annen egnet væske (appelsinjuice, eplejuice, melk eller kaffe) rett før administrering.
Kontraindikasjoner
Kjent hypersensitivitet for innholdsstoffene. Kjent risiko for trangvinklet glaukom.Forsiktighetsregler
Ved antipsykotisk behandling kan det ta fra flere dager opptil noen uker før pasientens kliniske tilstand bedres. Pasienten bør overvåkes nøye i denne perioden. Demensrelatert psykose og/eller atferdsforstyrrelser: Bruk anbefales ikke ved demensrelatert psykose og/eller atferdsforstyrrelser pga. økt mortalitet og risiko for cerebrovaskulære insult. Parkinsons sykdom: Anbefales ikke ved dopaminassosiert psykose hos pasienter med Parkinsons sykdom. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): MNS er en potensielt livstruende tilstand som er forbundet med antipsykotisk behandling. Sjeldne tilfeller av mulig MNS er rapportert. Ved symptomer som tyder på MNS eller ved uforklarlig høy feber uten kliniske symptomer på MNS, skal alle antipsykotika, inkl. olanzapin, seponeres. Hyperglykemi og diabetes: Hyperglykemi og/eller utvikling eller forverring av diabetes, av og til assosiert med ketoacidose eller koma, inkl. enkelte fatale tilfeller, er rapportert som mindre vanlig. Forutgående vektøkning kan være en disponerende faktor. Hensiktsmessig klinisk overvåkning iht. retningslinjer for antipsykotika, f.eks. blodsukkermåling ved oppstart, 12 uker etter behandlingsstart og deretter årlig. Pasienten bør observeres for tegn/symptomer på hyperglykemi (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet). Diabetikere eller pasienter med risikofaktorer for utvikling av diabetes mellitus bør kontrolleres regelmessig for forverring av glukosekontroll. Vekt bør kontrolleres regelmessig f.eks. ved oppstart, 4, 8 og 12 uker etter behandlingsstart og deretter hvert kvartal. Lipidendringer: Uønskede lipidendringer er sett i studier. Lipidendringer bør behandles, spesielt ved dyslipidemi og ved risikofaktorer for utvikling av lipidsykdommer. Pasienten bør observeres mhp. lipider iht. retningslinjer for antipsykotika f.eks. ved oppstart, 12 uker etter behandlingsstart og deretter hvert 5. år. Antikolinerg aktivitet: Begrenset erfaring med olanzapin til pasienter som har andre sykdommer. Forsiktighet ved forskrivning til pasienter med prostatahypertrofi, paralytisk ileus og beslektede tilstander. Leverfunksjon: Forbigående asymptomatisk forhøyelse av leveraminotransferasene ALAT og ASAT er sett, især i den tidlige behandlingsfasen. Forsiktighet og nøye oppfølging av pasienter med forhøyet ALAT/ASAT, hos pasienter med tegn og symptomer på nedsatt leverfunksjon, hos pasienter med tilstander forbundet med begrenset leverfunksjon og hos pasienter under behandling med potensielt hepatotoksiske legemidler. Ved hepatitt bør olanzapinbehandlingen seponeres. Nøytropeni: Forsiktighet bør utvises ved leukopeni og/eller nøytropeni, hos pasienter som behandles med legemidler kjent for å forårsake nøytropeni, ved tidligere legemiddelindusert benmargsdepresjon/toksisitet, ved benmargsdepresjon forårsaket av samtidig sykdom, strålebehandling eller kjemoterapi, og ved hypereosinofili eller myeloproliferativ sykdom. Seponering: Akutte seponeringssymptomer er sett, se Bivirkninger. QT-intervall: Kliniske studier viser QT-forlengelse av klinisk betydning kun hos 0,1-1%. Ingen signifikant forskjell i relaterte hjerteepisoder sammenlignet med placebo. Forsiktighet når olanzapin forskrives sammen med legemidler som er kjent for å øke QTC-intervallet, spesielt hos eldre, hos pasienter med medfødt forlenget QT-intervall, kongestiv hjertesvikt, hjertehypertrofi, hypokalemi eller hypomagnesemi. Venøs tromboembolisme (VTE): VTE er rapportert mindre vanlig. Årsakssammenheng er ikke vist. Schizofrenipasienter har ofte ervervede risikofaktorer for VTE. Mulige risikofaktorer skal identifiseres og forebyggende tiltak iverksettes. Generell effekt på CNS: Forsiktighet når preparatet kombineres med sentraltvirkende legemidler eller alkohol. Olanzapin viser in vitro dopaminantagonisme og kan hemme effekten av direkte og indirekte virkende dopaminagonister. Kramper: Forsiktighet hos pasienter som har hatt krampeanfall eller med faktorer som kan senke krampeterskelen. Krampeanfall er rapportert som mindre vanlig ved olanzapinbehandling. I de fleste tilfellene var tidligere krampeanfall eller risikofaktorer for krampeanfall sett. Tardiv dyskinesi: Komparative studier av opptil 1 års varighet viste at olanzapin var forbundet med statistisk signifikant lavere forekomst av behandlingsrelaterte dyskinesier. Dosereduksjon eller seponering skal overveies ved symptomer på tardive dyskinesier. Postural hypotensjon: Ble i enkelte tilfeller sett hos eldre i olanzapinstudier. Det anbefales at blodtrykket måles periodisk på pasienter >65 år. Plutselig hjertestans: Er rapportert etter markedsføring. Barn og ungdom: Se Dosering. For injeksjonsbehandling spesielt: Bør ikke gis i.m. til pasienter med ustabile medisinske tilstander som f.eks. akutt hjerteinfarkt, ustabil angina pectoris, alvorlig hypotensjon og/eller bradykardi, sick sinus-syndrom eller rett etter et kirurgisk hjerteinngrep. Sikkerhet og effekt ved i.m. bruk er ikke undersøkt hos pasienter med alkohol eller legemiddelforgiftning. Pasienter bør observeres nøye mht. de forannevnte tilstander. Hjelpestoffer: Tabletter og injeksjonsvæske: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Smeltetabletter og injeksjonsvæske: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett/hetteglass, dvs. praktisk talt natriumfritt. Smeltetabletter: Inneholder aspartam, som omdannes til fenylalanin. Kan være skadelig for personer med fenylketonuri. Inneholder natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og betjening av farlige maskiner, inntil reaksjonen på preparatet er kjent.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBegrenset erfaring. Pasienten bør rådes til å informere lege hvis de blir gravide eller planlegger å bli gravide under behandling. Bør kun brukes av gravide dersom fordel oppveier potensiell risiko for fosteret. Nyfødte eksponert for antipsykotika i løpet av 3. trimester bør overvåkes nøye for ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer, siden symptomer som agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og problemer med matinntak er rapportert.
AmmingOlanzapin ble utskilt i brystmelk i en studie. Gjennomsnittlig eksponering for barnet (mg/kg) ved steady state ble estimert til å være 1,8% av morens olanzapindose (mg/kg). Amming bør frarådes under behandling.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerErfaring med overdosering av olanzapin er begrenset. 300 mg har gitt døsighet og sløret tale. På grunnlag av dyrestudier forventes en overdosering å reflektere en forsterkning av legemidlets kjente farmakologiske egenskaper. Symptomene kan innbefatte somnolens, mydriasis, tåkesyn, respirasjonshemming, hypotensjon og mulige ekstrapyramidale forstyrrelser.
BehandlingFjernes kun i lite omfang ved hemodialyse. Ved akutt overdose må en sørge for frie luftveier og adekvat oksygenering og ventilering. Ved overdose med oral olanzapin bør aktivt kull og ventrikkelskylling overveies. Hypotensjon og kretsløpskollaps behandles adekvat med i.v. væsketilførsel og/eller sympatomimetiske midler som noradrenalin (bruk ikke adrenalin, dopamin eller andre sympatomimetiske midler med betaagonistaktivitet siden betastimulering kan forverre hypotensjon på bakgrunn av alfablokaden indusert av olanzapin). Kardiovaskulær monitorering bør overveies for å avdekke mulige arytmier.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAntipsykotisk, antimanisk og stemningsstabiliserende effekt. Olanzapin har affinitet for serotonin 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6, dopamin D1, D2, D3, D4, D5, kolinerge muskarinreseptorer m1-, m5-, α1-adrenerge og histamin H1-reseptorer. Reseptorbinding til 5-HT2A er høyere enn til dopamin D2. Pasienter som responderer på olanzapin har lavere bindingsgrad til striatale D2-reseptorer enn de pasienter som responderer på typiske antipsykotika og risperidon. Olanzapin har vist forbedring av både positive og negative symptomer.
AbsorpsjonAbsorberes godt etter peroral administrering. Absorpsjonen er ikke påvirket av matinntak. Cmax ved peroral administrering etter 5-8 timer. Ved i.m. administrering nås Cmax etter 15-45 minutter, og er ca. 5 ganger høyere enn ved samme perorale dose.
ProteinbindingCa. 93%, hovedsakelig til albumin og glykoprotein.
HalveringstidGjennomsnittsverdi er 33 timer, men varierer avhengig av røykevaner, alder og kjønn. Ingen signifikant forskjell er vist for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
UtskillelseCa. 57% i urin, hovedsakelig som metabolitter.
Pakninger, priser og refusjon
Zyprexa, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 1 stk. (hettegl.) 005885 |
- |
273,80 | C |
Zyprexa, TABLETTER, drasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2,5 mg | 28 stk. (blister) 176214 |
218,00 (trinnpris 89,30) | C | |
| 5 mg | 28 stk. (blister) 128058 |
315,70 (trinnpris 102,90) | C | |
| 7,5 mg | 56 stk. (blister) 129098 |
832,00 (trinnpris 246,80) | C | |
| 10 mg | 56 stk. (blister) 129106 |
1 034,10 (trinnpris 303,30) | C |
Zyprexa Velotab, SMELTETABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 28 stk. (blister) 000159 |
325,70 (trinnpris 107,60) | C | |
| 10 mg | 28 stk. (blister) 000198 |
557,80 (trinnpris 176,70) | C | |
| 15 mg | 28 stk. (blister) 000184 |
857,40 (trinnpris 260,50) | C | |
| 20 mg | 28 stk. (blister) 000193 |
1 079,30 (trinnpris 317,20) | C |
Individuell stønad
Olanzapin
Legemidler: Olanzapine tabletter og smeltetabletter, Zyprexa tabletter, Zyprexa Velotab smeltetabletter
Indikasjon: Kvalme ved palliativ behandling i livets sluttfase. Kvalme ved kreftsykdom. Huntingtons sykdom.
For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører
SPC (preparatomtale)
Zyprexa PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg Zyprexa TABLETTER, drasjerte 2,5 mg Zyprexa TABLETTER, drasjerte 5 mg Zyprexa TABLETTER, drasjerte 7,5 mg Zyprexa TABLETTER, drasjerte 10 mg |
Zyprexa Velotab SMELTETABLETTER 5 mg Zyprexa Velotab SMELTETABLETTER 10 mg Zyprexa Velotab SMELTETABLETTER 15 mg Zyprexa Velotab SMELTETABLETTER 20 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
08.02.2024
Sist endret: 08.03.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)