FELLESKATALOGEN
TABLETTER, filmdrasjerte 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Doksylaminhydrogensuksinat 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 12,5 mg: Titandioksid (E 171), kochenillerød A (E 124). 25 mg: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.Dosering
Voksne >18 år: 1-2 tabletter à 12,5 mg eller 1 tablett à 25 mg daglig, 1/2 time før leggetid. Ved tilfeller av døsighet i løpet av dagen, bør dosen reduseres fra 25 mg til 12,5 mg, eller dosen bør tas tidligere på kvelden for å være sikker på at det har gått minst 8 timer før oppvåkning. Maks. døgndose er 25 mg. Kortvarig behandling anbefales, skal ikke tas >7 dager, med mindre det vurderes som nødvendig av behandlende lege. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyre-/leverfunksjon,
samt terminal nyresvikt, og bør unngås ved moderat nedsatt nyre-/leverfunksjon.
Dosereduksjon til maks. 12,5 mg daglig anbefales ved lett nedsatt
nyre-/leverfunksjon. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. sikkerhet og effekt ikke
fastslått. Eldre: Dosejustering vurderes for eldre >65 år,
som er mer utsatt for andre tilstander. Startdose bør være 1 tablett
à 12,5 mg 1/2 time før leggetid. Dosen kan økes til 25 mg
dersom 12,5 mg ikke gir optimal effekt. Ved bivirkninger bør
maks. dose være 12,5 mg daglig. Effekt av behandling bør vurderes
jevnlig.
Administrering: Bør tas 1/2 time før leggetid med tilstrekkelig
mengde væske (helst vann). Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tas samtidig med alkohol.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre antihistaminer; mulighet for kryssreaksjoner med andre antihistaminer må tas i betraktning. Astma. Kronisk bronkitt. Lungeemfysem. Glaukom. Prostatahypertrofi. Magesår med stenose. Pyloroduodenal obstruksjon. Blærehalsobstruksjon. Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon. Samtidig bruk av MAO-hemmere, sterke CYP-hemmere, SSRI (fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin), makrolider (klaritromycin, erytromycin, telitromycin), antiarytmika (amiodaron), antivirale proteasehemmere (indinavir, ritonavir, telaprevir) og antimykotika i azolgruppen (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), terbinafin, kinidin, nefazodon, bupropion og gemfibrozil. Amming.Forsiktighetsregler
Forsiktighet utvises ved lett til moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon, epilepsi, hjertesvikt, arteriell hypertensjon, og ved forlenget QT-intervall. Doksylamin kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin), hørsel bør derfor sjekkes regelmessig. Doksylamin kan gi tilleggseffekt på CNS ved samtidig inntak med alkohol, hypnotika, beroligende midler og andre legemidler som har CNS-dempende effekt. Forsiktighet utvises hos eldre >65 år pga. økt risiko for bivirkninger, samt økt risiko for fall. Kan gi antikolinerge effekter (munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon og tåkesyn, men kan også øke søvnighet på dagtid og svimmelhet/vertigo, nedsatt svetting som kan gi dehydrering og heteslag). Bør gis med forsiktighet ved underliggende tilstander som trolig vil bli forverret av antikolinerg aktivitet (f.eks. trangvinkelglaukom, intraokulær hypertensjon, ukontrollert primær åpenvinkelglaukom eller gastrointestinale obstruktive lidelser. Forsiktighet bør utvises ved hypokalemi eller andre elektrolyttforstyrrelser og ved urinretensjon. Grapefruktjuice bør unngås. Gjentatt bruk av hypnotika/sedativer kan gi nedsatt effekt, men dette er ikke beskrevet for doksylamin. Hjelpestoffer: Zonat 12,5 mg inneholder fargestoffet kochenillerød A som kan forårsake allergiske reaksjoner. Det kan gi astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Bilkjøring og bruk av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring/bruk av maskiner bør unngås under behandling, og særlig de første dagene av behandlingen. Basert på dose og tid etter inntak, må det avgjøres om evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner fortsatt er påvirket.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen teratogene effekter er vist hos mennesker.
Utilstrekkelige data. Farmakologiske effekter på fosteret kan ikke
utelukkes. Anbefales ikke under graviditet.
Amming: Doksylamin utskilles i morsmelk. Kontraindisert
ved amming.
Fertilitet: Utilstrekkelige humane data. Dyrestudier viser
ingen effekter på fertilitet, selv ved doser høyere enn anbefalt.
Bivirkninger
Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere
de første behandlingsdagene.
Bivirkninger sett for Zonat
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Agranulocytose, hemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Forstoppelse, munntørrhet |
Mindre vanlige | Diaré, kvalme, oppkast |
Generelle | |
Mindre vanlige | Asteni, perifert ødem |
Ukjent frekvens | Malaise |
Hud | |
Mindre vanlige | Hudutslett |
Kar | |
Mindre vanlige | Ortostatisk hypotensjon |
Luftveier | |
Vanlige | Økt bronkialsekresjon |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Somnolens |
Sjeldne | Krampeanfall, tremor |
Nyre/urinveier | |
Vanlige | Urinretensjon |
Psykiske | |
Sjeldne | Rastløshet (spesielt hos eldre) |
Øre | |
Vanlige | Svimmelhet (vertigo) |
Mindre vanlige | Tinnitus |
Øye | |
Vanlige | Tåkesyn |
Mindre vanlige | Diplopi |
Bivirkninger sett for Zonat
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Nevrologiske | Somnolens |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse, munntørrhet |
Luftveier | Økt bronkialsekresjon |
Nyre/urinveier | Urinretensjon |
Øre | Svimmelhet (vertigo) |
Øye | Tåkesyn |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme, oppkast |
Generelle | Asteni, perifert ødem |
Hud | Hudutslett |
Kar | Ortostatisk hypotensjon |
Øre | Tinnitus |
Øye | Diplopi |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Agranulocytose, hemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni |
Nevrologiske | Krampeanfall, tremor |
Psykiske | Rastløshet (spesielt hos eldre) |
Ukjent frekvens | |
Generelle | Malaise |
Bivirkninger sett for virkestoffet doksylamin
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Øvre abdominalsmerte |
Mindre vanlige | Dyspepsi |
Generelle | |
Vanlige | Fatigue |
Mindre vanlige | Følelse av å være avslappet |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Dyspné |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Psykiske | |
Vanlige | Insomni, rastløshet |
Mindre vanlige | Mareritt |
Bivirkninger sett for virkestoffet doksylamin
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Øvre abdominalsmerte |
Generelle | Fatigue |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Psykiske | Insomni, rastløshet |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi |
Generelle | Følelse av å være avslappet |
Luftveier | Dyspné |
Psykiske | Mareritt |
Klasseeffekter (sett for antihistaminer, ikke spesifikt for doksylamin)
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Ikke angitt | Duodenogastrisk refluks |
Hjerte | |
Ikke angitt | Arytmi, palpitasjoner |
Hud | |
Ikke angitt | Allergisk dermatitt, alopesi, fotosensitivitetsreaksjon, hyperhidrose |
Kar | |
Ikke angitt | Hypotensjon |
Lever/galle | |
Ikke angitt | Leverfunksjonsforandringer (kolestatisk gulsott) |
Luftveier | |
Ikke angitt | Redusert bronkialsekresjon |
Muskel-skjelettsystemet | |
Ikke angitt | Myalgi |
Nevrologiske | |
Ikke angitt | Ekstrapyramidale forstyrrelser, koordinasjonsforstyrrelse, parestesi, psykomotoriske aktivitetsforandringer |
Psykiske | |
Ikke angitt | Depresjon |
Stoffskifte/ernæring | |
Ikke angitt | Redusert eller økt appetitt |
Undersøkelser | |
Ikke angitt | Forlenget QT-tid |
Klasseeffekter (sett for antihistaminer, ikke spesifikt for doksylamin)
Frekvens | Bivirkning |
Ikke angitt | |
Gastrointestinale | Duodenogastrisk refluks |
Hjerte | Arytmi, palpitasjoner |
Hud | Allergisk dermatitt, alopesi, fotosensitivitetsreaksjon, hyperhidrose |
Kar | Hypotensjon |
Lever/galle | Leverfunksjonsforandringer (kolestatisk gulsott) |
Luftveier | Redusert bronkialsekresjon |
Muskel-skjelettsystemet | Myalgi |
Nevrologiske | Ekstrapyramidale forstyrrelser, koordinasjonsforstyrrelse, parestesi, psykomotoriske aktivitetsforandringer |
Psykiske | Depresjon |
Stoffskifte/ernæring | Redusert eller økt appetitt |
Undersøkelser | Forlenget QT-tid |
Forekomst og alvorlighet av bivirkninger kan reduseres
ved individuell dosejustering av daglig dose. Personer >65 år har
en høyere risiko for bivirkninger, da de kan ha andre tilstander eller
bruke andre legemidler samtidig.
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Døsighet, stimulering eller hemming av CNS,
antikolinerge effekter (mydriasis, feber, munntørrhet, redusert intestinal
motilitet), rødme, takykardi, hypertensjon, kvalme, oppkast, rastløshet,
endret ganglag, svimmelhet, irritabilitet, sedasjon, arytmier, forvirring,
hallusinasjoner, delirium, psykose, hypotensjon, krampeanfall, respirasjonsdepresjon,
tap av bevissthet, koma og død. En alvorlig komplikasjon er rabdomyolyse,
som gir nyresvikt. Dosene som gir rabdomyolyse og død er hhv. 13 mg/kg
og 25 mg/kg, som er nesten 100 ganger terapeutisk dose.
Behandling: Symptomatisk, som induksjon av oppkast, ventrikkelskylling
(pumping), vasokonstringerende behandling av hypotensjon (f.eks. noradrenalin
eller fenylefrin). Rabdomyolyse må behandles tidlig med aggressiv
hydrering og alkalisering av urin for å minimere nyreskader. Fastsettelse
av kreatinfosfokinase (CPK)-aktivitet for systemisk evaluering er
nødvendig.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Potent hypnotisk og sedativ effekt, samt antiemetisk
og antikolinerg aktivitet. Kompetitiv, reversibel og uspesifikk antagonistisk
virkning på H1-reseptorer. Passerer blod-hjerne-barrieren
og virker på H1-reseptorer i CNS, og gir sedativ effekt.
Den sedative effekten kan også skyldes antagonisme av de muskarinerge
og serotoninerge reseptorene. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet
og søvnvarighet øker. Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 1/2 time
og er maks. 1-3 timer etter inntak. Ved inntak ved leggetid,
kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang t1/2.
Absorpsjon: Tmax 2‑3 timer.
Proteinbinding: Lav plasmaproteinbinding (24% til humant albumin).
Fordeling: Rask distribusjon i vev. Passerer blod-hjerne-barrieren.
Halveringstid: Ca. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre
kan t1/2 øke til 12-16 timer.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin (ca. 60% uendret).
Sist endret: 23.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
19.10.2018