Zoloft

2care4


Antidepressiv, SSRI.

N06A B06 (Sertralin)



KONSENTRAT TIL MIKSTUR, oppløsning 20 mg/ml: 1 ml inneh.: Sertralinhydroklorid tilsv. sertralin 20 mg, glyserol, etanol, butylhydroksytoluen, levomentol. Mentolsmak.


Indikasjoner

Depressive episoder. Forebygging av tilbakefall av nye depressive episoder. Panikklidelse, med eller uten agorafobi. Tvangslidelse (OCD) hos voksne samt hos barn og ungdom i alderen 6-17 år. Sosial angstlidelse. Posttraumatisk stresslidelse (PTSD).

Dosering

Startdose: Depresjon og OCD: 50 mg daglig. Panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse: Initieres med 25 mg daglig. Etter 1 uke økes dosen til 50 mg daglig. Dette doseringsregimet er vist å redusere frekvensen av tidlig innsettende bivirkninger som er karakteristisk ved panikklidelse.
Doseøkning: Pasienter som ikke responderer på 50 mg kan ha nytte av å øke dosen. Doseendringer gjøres trinnvis med 50 mg med intervaller på minst 1 uke, til maks. 200 mg/dag. Pga. halveringstiden skal doseendringer ikke gjøres oftere enn 1 gang pr. uke. Effekten av behandlingen kan sees i løpet av 7 dager. Lengre tid kan imidlertid være nødvendig for å vise terapeutisk effekt, spesielt ved OCD.
Vedlikeholdsbehandling: Ved langtidsbehandling bør dosen holdes på laveste effektive nivå, og ev. justeres avhengig av terapeutisk respons. Depresjon: Langtidsbehandling kan også vurderes til forebygging av nye depressive episoder. I de fleste slike tilfeller vil anbefalt dose være lik den som blir brukt ved nåværende episode. Pasienter med depresjon bør behandles i en periode på minst 6 måneder for å sikre symptomfrihet. Panikklidelse og OCD: Fortsatt behandling ved panikklidelse og OCD bør evalueres regelmessig, da forebygging av tilbakefall ikke er vist ved disse lidelsene.
Seponering: Brå behandlingsavbrudd bør unngås. Ved behandlingsslutt skal dosen gradvis reduseres over flere uker eller måneder (minimum 1-2 uker) for å redusere risikoen for seponeringsreaksjoner. Dersom det oppstår ikke-tolererbare symptomer etter en dosereduksjon, eller ved behandlingsslutt, kan man vurdere å gjenoppta sist forskrevne dose, og deretter fortsette å redusere dosen, men med lavere hastighet.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Redusert dose eller sjeldnere dosering bør brukes. Pga. manglende data skal sertralin ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom med OCD: 13-17 år: Startdose: 50 mg daglig. 6-12 år: Startdose: 25 mg daglig, kan økes til 50 mg daglig etter 1 uke. Doseøkning: Ved manglende effekt kan dosen økes trinnvis med 50 mg over noen uker, til maks. 200 mg daglig. Det bør tas hensyn til den generelt lavere kroppsvekten til barn ved en ev. doseøkning utover 50 mg daglig. Doseendringer bør ikke foretas med kortere intervaller enn 1 uke. Effekt er ikke vist hos barn og ungdom med depressive episoder. Det foreligger ikke data for barn <6 år. Eldre: Dosering til eldre bør vurderes nøye pga. større risiko for hyponatremi.
Tilberedning/Håndtering: Skal fortynnes før bruk. Mål opp anbefalt dose med pipetten og bland med ca. 120 ml (ett glass) vann, ingefærøl, sitron/lime-mineralvann med eller uten kullsyre eller appelsinjuice. Skal ikke blandes med andre væsker enn det som er nevnt her. Skal brukes umiddelbart etter fortynning. Oppløsningen blir litt uklar etter at den er fortynnet, dette er normalt.
Administrering: Fortynnet mikstur tas som 1 dose 1 gang daglig, morgen eller kveld. Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av irreversible MAO-hemmere pga. risiko for serotonergt syndrom (med symptomer som agitasjon, tremor og hypertermi). Sertralin skal ikke gis før tidligst 14 dager etter behandlingsslutt med irreversibel MAO-hemmer. Sertralin skal seponeres minst 7 dager før behandlingsstart med irreversibel MAO-hemmer. Samtidig bruk av pimozid (se Interaksjoner). Samtidig bruk av disulfiram pga. alkoholinnholdet.

Forsiktighetsregler

Serotonergt syndrom (SS) eller malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Utvikling av potensielt livstruende tilstander som SS eller MNS er rapportert. Risikoen øker ved samtidig bruk av andre serotonerge legemidler (inkl. andre serotonerge antidepressiver og triptaner) og legemidler som svekker serotoninmetabolismen (inkl. MAO-hemmere, f.eks. metylenblått), antipsykotika og andre dopaminantagonister, samt opiater. Pasienten bør overvåkes for ev. tegn og symptomer på SS og MNS. Bytte fra andre SSRI, andre antidepressiver eller legemidler mot tvangslidelser: Begrenset kontrollert erfaring mht. optimalt tidspunkt for bytte fra et annet SSRI, et annet antidepressiv eller legemiddel mot tvangslidelser. Forsiktighet og grundig medisinsk vurdering bør utvises ved bytte, spesielt fra et langtidsvirkende medikament som f.eks. fluoksetin. Andre serotonerge legemidler: Samtidig administrering med andre legemidler som øker effekten av serotonerg nevrotransmisjon som tryptofan, fenfluramin eller 5-HT-agonister, eller johannesurt (prikkperikum) bør gjøres med forsiktighet og hvis mulig unngås, pga. fare for farmakodynamisk interaksjon. Forlengelse av QT-intervall/torsades de pointes (TdP): Det er rapportert forlenget QTC-intervall og TdP. De fleste tilfellene oppsto hos pasienter med andre risikofaktorer for forlenget QTC-intervall/TdP. Forsiktighet bør derfor utvises hos pasienter med risikofaktorer for forlenget QTC-intervall. Aktivering av hypomani eller mani: Maniske/hypomaniske symptomer er rapportert hos et mindre antall pasienter behandlet med antidepressiver og legemidler mot tvangslidelser. Sertralin skal derfor brukes med forsiktighet ved tidligere mani/hypomani. Nøye overvåkning av lege er påkrevd. Sertralin skal seponeres dersom pasienten går inn i en manisk fase. Schizofreni: Psykotiske symptomer kan forverres hos pasienter med schizofreni. Kramper: Kramper kan forekomme. Sertralin skal derfor ikke brukes ved ustabil epilepsi. Pasienter med kontrollert epilepsi skal overvåkes nøye. Sertralin skal seponeres hos alle pasienter som utvikler kramper. Selvmord/selvmordstanker/selvmordsforsøk eller klinisk forverring: Siden depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord, bør pasienten følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Risiko for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Andre psykiatriske lidelser sertralin forskrives for kan også være assosiert med en økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser. Disse lidelsene kan dessuten opptre i forbindelse med depresjon. Det bør derfor tas samme forholdsregler ved behandling av pasienter med andre psykiatriske lidelser som for pasienter med depresjon. Pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser, eller som har betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsstart, har større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk, og bør derfor følges nøye under behandlingen. Det er vist økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver for pasienter <25 år. Pasienter, særlig de med høy risiko, bør få nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom slike symptomer oppstår. Barn og ungdom <18 år: Sertralin bør ikke brukes til barn og ungdom <18 år, med unntak av pasienter med tvangslidelse (OCD) i alderen 6-17 år. Selvmordsrelatert oppførsel (selvmordsforsøk og selvmordstanker) og fiendtlighet (hovedsakelig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne) er sett oftere i kliniske studier hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver sammenlignet med de som fikk placebo. Dersom man ut fra et klinisk behov likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye for suicidale symptomer. Hos barn foreligger det kun begrensede langtids sikkerhetsdata, inkl. effekter på vekst, kjønnsmodning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Enkelte tilfeller av veksthemming og forsinket pubertet er sett. Klinisk relevans og årsakssammenheng er foreløpig uavklart. Langtidsbehandling krever nøye overvåkning av lege for ev. abnormaliteter i vekst og utvikling. Unormale blødninger: Det er rapportert blødninger med SSRI, inkl. blødninger i huden (ekkymoser og purpura), samt andre blødningstilfeller som f.eks. gastrointestinale eller gynekologiske blødninger, inkl. fatale. Forsiktighet tilrådes, spesielt ved samtidig bruk av legemidler som er kjent for å påvirke blodplatefunksjonen (f.eks. antikoagulantia, atypiske antipsykotika og fentiaziner, de fleste TCA, ASA og NSAID), samt hos pasienter med kjente blødningsforstyrrelser. Hyponatremi: Kan forekomme, ofte som et resultat av SIADH. Det er rapportert om tilfeller hvor natriumnivåer i serum var <110 mmol/liter. Eldre kan ha en større risiko for å utvikle hyponatremi. Likeledes kan pasienter som tar diuretika, eller som ellers er volumdepleterte, ha en større risiko. Man bør vurdere å seponere sertralin hos pasienter med symptomatisk hyponatremi, og hensiktsmessig medisinsk intervensjon bør igangsettes. Seponeringsreaksjoner: Seponeringsreaksjoner er vanlig, spesielt ved brå behandlingsavslutning. Risikoen for symptomer ved seponering kan avhenge bl.a. av behandlingsvarighet og dosering, samt hastigheten av dosereduksjon. Symptomene er generelt milde til moderate, men hos noen pasienter kan de være mer alvorlig i intensitet. Symptomene inntreffer vanligvis i løpet av de første dagene etter seponering, men det har vært svært få rapporter om slike symptomer hos pasienter som har glemt en dose. Som regel er disse symptomene selvbegrensende, og forsvinner vanligvis innen 2 uker, selv om de hos noen kan ha forlenget varighet (≥2-3 måneder). Ved seponering anbefales derfor en gradvis nedtrapping over en periode på flere uker eller måneder, iht. pasientens behov. Akatisi/psykomotorisk rastløshet: Akatisi har forekommet, kjennetegnet ved ubehagelig eller foruroligende rastløshet og bevegelsestrang, ev. med manglende evne til å sitte eller stå stille. Det er mest sannsynlig at dette vil forekomme i de første ukene av behandlingen. Ved slike symptomer kan det være skadelig å øke dosene. Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med mild, stabil levercirrhose viste en forlenget eliminasjonshalveringstid og ca. 3 ganger høyere AUC og Cmax sammenlignet med friske individer. Forsiktighet bør utvises ved leversykdom. Ved nedsatt leverfunksjon bør redusert dose eller sjeldnere dosering vurderes. Sertralin skal ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Diabetes: Blodsukkerkontrollen hos pasienter med diabetes kan påvirkes. Dosen av insulin og/eller orale hypoglykemiske legemidler bør ev. justeres. Elektrokonvulsiv behandling: Nytte/risiko ved kombinert bruk av elektrokonvulsiv behandling og sertralin er ikke undersøkt. Interferens ved screening av urin: Falske positive resultater ved immunoassay screening av benzodiazepiner i urin kan forventes i flere dager etter avsluttet sertralinbehandling. Bekreftende tester, slik som gasskromatografi/massespektrometri, vil skille sertralin fra benzodiazepiner. Trangvinkelglaukom: Kan forårsake mydriasis gjennom å påvirke pupillstørrelsen som potensielt kan redusere kammervinkelen og gi økt intraokulært trykk og trangvinkelglaukom, spesielt hos predisponerte pasienter. Sertralin bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom eller som har glaukom i anamnesen. Lateksoverfølsomhet: Glassflasken inneholder lateksgummi som kan forårsake alvorlige allergiske reaksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder 12% etanol, glyserol og butylhydroksytoluen. Alkoholinnholdet må tas med i betraktningen ved bruk til pasienter med nedsatt leverfunksjon, alkoholmisbruk, epilepsi, hjerneskade eller -sykdom, gravide og barn. Butylhydroksytoluen kan gi irritasjon i øyne, hud og slimhinner. Glyserol kan forårsake hodepine, magesmerte og diaré ved høye doser.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kontraindiserte: Irreversible MAO-hemmere (f.eks. selegilin): Se Kontraindikasjoner. Reversible, selektive MAO-A-hemmere (moklobemid): Skal ikke gis i kombinasjon med sertralin, pga. risiko for serotonergt syndrom. Etter behandlingsslutt med moklobemid, kan seponeringsperioden være kortere enn 14 dager før behandlingsstart med sertralin. Det anbefales seponering av sertralin minst 7 dager før behandlingsstart med moklobemid. Reversible, ikke-selektive MAO-hemmere (linezolid): Skal ikke gis til pasienter som får sertralin. Det er sett alvorlige bivirkninger hos pasienter som nylig har avsluttet behandling med en MAO-hemmer (f.eks. metylenblått), og startet behandling med sertralin, eller som nylig har avsluttet behandling med sertralin før behandlingsstart med en MAO-hemmer. Disse reaksjonene inkluderte tremor, myoklonus, diaforese, kvalme, brekninger, rødme, svimmelhet og hypertermi med symptomer som lignet på malignt nevroleptikasyndrom, samt kramper og død. Pimozid: Samtidig bruk med sertralin er kontraindisert pga. det smale terapeutiske vinduet for pimozid. Anbefales ikke: Samtidig administrering av sertralin 200 mg daglig forsterket ikke effekten av alkohol, karbamazepin, haloperidol eller fenytoin på kognitiv og psykomotorisk prestasjon hos friske frivillige. Samtidig inntak av sertralin og alkohol frarådes likevel. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av fentanyl (i generell anestesi eller ved kroniske smerter), andre serotonerge legemidler (inkl. andre serotonerge antidepressiver og triptaner), samt opioider. Spesielle forholdsregler: Legemidler som gir forlenget QT-intervall: Det kan være økt risiko for QTC-forlengelse og/eller ventrikulære arytmier (f.eks. TdP) ved samtidig bruk av legemidler som fører til forlenget QTC-intervall (f.eks. visse antipsykotika og antibiotika). Litium: Økning i tremor indikerer en mulig farmakodynamisk interaksjon. Pasienten bør følges nøye ved samtidig behandling med sertralin og litium. Fenytoin: Fenytoinkonsentrasjonen bør monitoreres og dosen ev. justeres ved start av sertralinbehandling. Samtidig bruk kan også redusere plasmanivået av sertralin. Andre CYP3A4-induktorer kan også gi reduksjon i plasmanivået av sertralin. Triptaner: Svakhet, hyperrefleksisitet, dårlig koordinasjon, forvirring, angst og agitasjon er sett ved kombinasjon av sumatriptan og sertralin. Symptomer på serotonergt syndrom kan også forekomme med andre triptaner. Hvis samtidig bruk av triptaner er ønskelig, anbefales nøye observasjon av pasienten. Warfarin: Liten, men statistisk signifikant økning av protrombintiden, som i sjeldne tilfeller kan gi ubalanse i INR-verdier. Protrombintiden bør følges nøye ved behandlingsstart/-stopp med sertralin. Samtidig administrering med cimetidin forårsaket en betydelig reduksjon i sertralinclearance. Klinisk betydning er ukjent. Legemidler som påvirker platefunksjonen: Blødningsrisikoen kan bli ytterligere økt ved samtidig bruk av sertralin med NSAID, acetylsalisylsyre eller tiklopidin, eller andre legemidler som øker risikoen for blødning. Nevromuskulære blokkere: SSRI kan gi redusert plasmakolinesteraseaktivitet, og dermed forlenget nevromuskulær blokkerende effekt av mivakurium eller andre nevromuskulære blokkere. Legemidler som metaboliseres av CYP450: Sertralin er en mild til moderat CYP2D6-hemmer. Klinisk relevante interaksjoner kan forekomme ved samtidig bruk med andre CYP2D6-substrater med smalt terapeutisk vindu, som f.eks. klasse 1C antiarytmika som propafenon og flekainid, TCA og typiske antipsykotika, spesielt ved høyere dosering av sertralin. Sertralin hemmer ikke CYP3A4-substrater (endogent kortisol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), CYP2C9-substrater (tolbutamid, glibenklamid og fenytoin), CYP2C19-substratet diazepam, eller CYP1A2-substrater i klinisk signifikant grad. Grapefruktjuice skal unngås, da det er vist økt plasmanivå av sertralin med ca. 100% ved inntak av 3 glass grapefruktjuice daglig. Samtidig administrering med potente CYP3A4-hemmere kan gi økt eksponering av sertralin. Dette gjelder også for moderate CYP3A4-hemmere. Inntak av potente CYP3A4-hemmere bør unngås under behandling. Plasmanivåene av sertralin øker med ca. 50% hos de som har langsom metabolisering via CYP2C19 sammenlignet med de som har rask metabolisering. Interaksjoner med kraftige CYP2C19-hemmere kan ikke utelukkes. Den kliniske effekten av dette er ikke klarlagt, og pasienter må titreres basert på klinisk respons. Preparatet inneholder 12% etanol, og skal ikke brukes i kombinasjon med disulfiram, og heller ikke de første 14 dagene etter seponering av disulfiram.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det er ikke utført velkontrollerte studier på gravide. Det foreligger imidlertid en betydelig mengde data, og det er ikke sett bevis for medfødte misdannelser forårsaket av sertralin. Dyrestudier viste effekter på reproduksjon som antakeligvis skyldes maternell toksisitet forårsaket av preparatets farmakodynamiske effekt og/eller en direkte farmakodynamisk effekt av preparatet på fosteret. Bruk under graviditet har forårsaket symptomer forenlig med seponeringssymptomer hos enkelte nyfødte. Sertralin anbefales ikke brukt ved graviditet, med mindre kvinnens kliniske tilstand tilsier at nytteverdien forventes å overstige mulig risiko. Nyfødte bør observeres nøye dersom maternell bruk av sertralin fortsetter inn i de siste stadier av graviditeten, spesielt i 3. trimester. Følgende symptomer kan forekomme hos nyfødte der mødrene har brukt sertralin i de siste stadier av graviditeten: Respirasjonsproblemer, cyanose, apné, kramper, ustabil temperatur, vansker med amming, brekninger, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, hyperrefleksi, tremor, nervøsitet, irritabilitet, letargi, konstant gråt, somnolens og søvnvansker. Disse symptomene kan enten skyldes serotonerge effekter eller være seponeringsreaksjoner. I de fleste tilfellene vil komplikasjonene starte umiddelbart eller tidlig (<24 timer) etter fødsel. Epidemiologiske data antyder at bruk av SSRI ved graviditet, spesielt sent i svangerskapet, kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN) (ca. 5 tilfeller pr. 1000 graviditeter).
Amming: Små mengder sertralin og dets metabolitt N-desmetylsertralin utskilles i morsmelk. Det ble stort sett funnet ubetydelige til ikke målbare serumnivåer hos spedbarn, med unntak av et spedbarn med serumnivåer på 50% av nivåene hos moren (men uten merkbare symptomer hos spedbarnet). Ingen bivirkninger er så langt rapportert hos nyfødte som ammes av mødre som bruker sertralin, men en ev. risiko kan ikke utelukkes. Bruk hos ammende mødre anbefales ikke, med mindre legen vurderer at nytteverdien overstiger risikoen.
Fertilitet: Ved bruk av noen SSRI er det sett reversibel effekt på sædkvalitet. Det er ikke sett effekter på human fertilitet.

 

Bivirkninger

Bivirkninger sett hos voksne

Bivirkningsprofilen i studier på pasienter med OCD, panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse var lik den som ble sett i studier på pasienter med depresjon. Intensitet og frekvens av enkelte av bivirkningene kan avta ved fortsatt behandling, og fører vanligvis ikke til seponering.

Kvalme er mest vanlig. Ved behandling av menn med sosial angstlidelse forekom ejakulasjonssvikt hos 14%. Disse bivirkningene er doserelaterte og ofte forbigående ved fortsatt behandling.
Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne Lymfadenopati
Ukjent frekvens Leukopeni, trombocytopeni
Endokrine
Mindre vanlige Hypotyreoidisme
Ukjent frekvens Hyperprolaktinemi, SIADH
Gastrointestinale
Svært vanlige Diaré, kvalme, munntørrhet
Vanlige Abdominalsmerter, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse
Mindre vanlige Dysfagi, hemoroider, sure oppstøt, tungesykdom, økt spyttsekresjon, øsofagitt
Sjeldne Blod i avføringen, glossitt, melena, stomatitt, sår i munnen, sår på tungen, tannsykdom
Ukjent frekvens Pankreatitt
Generelle
Svært vanlige Fatigue
Vanlige Brystsmerter, malaise
Mindre vanlige Asteni, feber, frysninger, perifert ødem, tørste
Sjeldne Brokk, legemiddelintoleranse, unormalt ganglag
Hjerte
Vanlige Palpitasjoner
Mindre vanlige Takykardi
Sjeldne Bradykardi, hjerteinfarkt, hjertesykdom
Ukjent frekvens Forlenget QTc-tid i EKG, torsades de pointes
Hud
Vanlige Hyperhidrose, utslett
Mindre vanlige Alopesi, ansiktsødem, kaldsvette, kløe, periorbitalt ødem, purpura, tørr hud, urticaria
Sjeldne Bulløs dermatitt, dermatitt, follikulært utslett, unormal hårstruktur, unormal kroppslukt
Ukjent frekvens Angioødem, fotosensitivitet, hudreaksjon
Sjeldne rapporter om alvorlige hudbivirkninger (SCAR) f.eks. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon
Ukjent frekvens Allergi
Infeksiøse
Vanlige Faryngitt
Mindre vanlige Rhinitt, øvre luftveisinfeksjon
Sjeldne Divertikulitt, gastroenteritt, otitis media
Kar
Vanlige Hetetokter
Mindre vanlige Flushing, hypertensjon
Sjeldne Hematuri, perifer iskemi
Ukjent frekvens Unormale blødninger (f.eks. gastrointestinal blødning)
Kirurgisk/medisinsk
Sjeldne Vasodilaterende prosedyre
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanlige Ejakulasjonssvikt
Vanlige Erektil dysfunksjon
Mindre vanlige Seksuell dysfunksjon, seksuell dysfunksjon (hos kvinner), uregelmessig menstruasjon, vaginalblødning
Sjeldne Atrofisk vulvovaginitt, balanopostitt, galaktoré, genital utflod, menoragi, priapisme
Ukjent frekvens Gynekomasti
Lever/galle
Sjeldne Unormal leverfunksjon
Ukjent frekvens Alvorlige leverhendelser (inkl. hepatitt, gulsott og leversvikt)
Luftveier
Vanlige Gjesping
Mindre vanlige Bronkospasme, dyspné, epistakse
Sjeldne Dysfoni, hikke, hvesing, hyperventilering, hypoventilasjon, laryngospasme
Ukjent frekvens Interstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Artralgi, myalgi
Mindre vanlige Artrose, muskelrykninger, muskelsvakhet, ryggsmerter
Sjeldne Skjelettlidelse
Ukjent frekvens Muskelkramper, trismus
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine, somnolens, svimmelhet
Vanlige Hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, smaksforstyrrelse, tremor
Mindre vanlige Amnesi, hyperkinesi, hypoestesi, krampeanfall, migrene, postural svimmelhet, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon, unormal koordinasjon
Sjeldne Choreoatetose, dyskinesi, hyperestesi, koma, sanseforstyrrelse
Ukjent frekvens Akatisi og psykomotorisk uro, bevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale symptomer som hyperkinesi, hypertoni, dystoni, bruksisme eller unormal gange), cerebrovaskulære kramper (inkl. reversibelt cerebralt vasokonstriksjonssyndrom/Call Fleming syndrom)
Tegn/symptomer assosiert med serotonergt syndrom eller malignt nevroleptikasyndrom (i enkelte tilfeller i forbindelse med samtidig bruk av serotonerge legemidler), og inkluderer agitasjon, forvirring, hyperhidrose, diaré, feber, hypertensjon, rigiditet og takykardi)
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Miksjonsforstyrrelse, nokturi, pollakisuri, polyuri, urininkontinens, urinretensjon
Sjeldne Oliguri, urinretensjon
Psykiske
Svært vanlige Insomni
Vanlige Agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, mareritt, nervøsitet, personlighetsforandring, redusert libido
Mindre vanlige Aggresjon, apati, eufori, hallusinasjon, unormalt tankemønster
Sjeldne Konversjonsnevrose, legemiddelavhengighet, paranoia, prematur ejakulasjon, psykotisk lidelse, selvmordstanker/-atferd, somnambulisme
Ukjent frekvens Mareritt
Skader/komplikasjoner
Sjeldne Skade
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt, økt appetitt
Sjeldne Diabetes mellitus, hyperkolesterolemi, hypoglykemi
Ukjent frekvens Hyperglykemi, hyponatremi
Svulster/cyster
Sjeldne Svulst
Undersøkelser
Mindre vanlige Redusert vekt, økt ALAT, økt ASAT, økt vekt
Sjeldne Unormal sædanalyse, økt kolesterol i blod
Ukjent frekvens Blodplatelidelser, unormale laboratoriefunn
Øre
Vanlige Tinnitus
Mindre vanlige Øresmerter
Øye
Vanlige Synsforstyrrelse
Mindre vanlige Mydriasis
Sjeldne Diplopi, fotofobi, glaukom, hyfemi, lakrimasjonsforstyrrelse, skotom
Ukjent frekvens Anisokori, unormalt syn
Seponering (spesielt ved brå behandlingsavbrudd) gir vanligvis seponeringsreaksjoner (svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier), søvnforstyrrelser (inkl. insomni og intense drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller brekninger, tremor og hodepine). Disse symptomene er som regel milde til moderate, og opphører av seg selv, men hos noen kan de være alvorlige og/eller ha forlenget varighet. Når sertralinbehandling ikke lenger anses nødvendig, anbefales derfor en gradvis nedtrapping av dosen, se Dosering. Klinisk signifikant hyponatremi er sett hos eldre og eldre kan ha en større risiko for denne bivirkningen.

Bivirkninger sett hos voksne

Bivirkningsprofilen i studier på pasienter med OCD, panikklidelse, PTSD og sosial angstlidelse var lik den som ble sett i studier på pasienter med depresjon. Intensitet og frekvens av enkelte av bivirkningene kan avta ved fortsatt behandling, og fører vanligvis ikke til seponering.

Kvalme er mest vanlig. Ved behandling av menn med sosial angstlidelse forekom ejakulasjonssvikt hos 14%. Disse bivirkningene er doserelaterte og ofte forbigående ved fortsatt behandling.
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Diaré, kvalme, munntørrhet
Generelle Fatigue
Kjønnsorganer/bryst Ejakulasjonssvikt
Nevrologiske Hodepine, somnolens, svimmelhet
Psykiske Insomni
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerter, brekning, dyspepsi, flatulens, forstoppelse
Generelle Brystsmerter, malaise
Hjerte Palpitasjoner
Hud Hyperhidrose, utslett
Infeksiøse Faryngitt
Kar Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon
Luftveier Gjesping
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi
Nevrologiske Hypertoni, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, smaksforstyrrelse, tremor
Psykiske Agitasjon, angst, bruksisme, depresjon, mareritt, nervøsitet, personlighetsforandring, redusert libido
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt, økt appetitt
Øre Tinnitus
Øye Synsforstyrrelse
Mindre vanlige
Endokrine Hypotyreoidisme
Gastrointestinale Dysfagi, hemoroider, sure oppstøt, tungesykdom, økt spyttsekresjon, øsofagitt
Generelle Asteni, feber, frysninger, perifert ødem, tørste
Hjerte Takykardi
Hud Alopesi, ansiktsødem, kaldsvette, kløe, periorbitalt ødem, purpura, tørr hud, urticaria
Immunsystemet Overfølsomhet
Infeksiøse Rhinitt, øvre luftveisinfeksjon
Kar Flushing, hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst Seksuell dysfunksjon, seksuell dysfunksjon (hos kvinner), uregelmessig menstruasjon, vaginalblødning
Luftveier Bronkospasme, dyspné, epistakse
Muskel-skjelettsystemet Artrose, muskelrykninger, muskelsvakhet, ryggsmerter
Nevrologiske Amnesi, hyperkinesi, hypoestesi, krampeanfall, migrene, postural svimmelhet, synkope, taleforstyrrelse, ufrivillig muskelkontraksjon, unormal koordinasjon
Nyre/urinveier Miksjonsforstyrrelse, nokturi, pollakisuri, polyuri, urininkontinens, urinretensjon
Psykiske Aggresjon, apati, eufori, hallusinasjon, unormalt tankemønster
Undersøkelser Redusert vekt, økt ALAT, økt ASAT, økt vekt
Øre Øresmerter
Øye Mydriasis
Sjeldne
Blod/lymfe Lymfadenopati
Gastrointestinale Blod i avføringen, glossitt, melena, stomatitt, sår i munnen, sår på tungen, tannsykdom
Generelle Brokk, legemiddelintoleranse, unormalt ganglag
Hjerte Bradykardi, hjerteinfarkt, hjertesykdom
Hud Bulløs dermatitt, dermatitt, follikulært utslett, unormal hårstruktur, unormal kroppslukt
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon
Infeksiøse Divertikulitt, gastroenteritt, otitis media
Kar Hematuri, perifer iskemi
Kirurgisk/medisinsk Vasodilaterende prosedyre
Kjønnsorganer/bryst Atrofisk vulvovaginitt, balanopostitt, galaktoré, genital utflod, menoragi, priapisme
Lever/galle Unormal leverfunksjon
Luftveier Dysfoni, hikke, hvesing, hyperventilering, hypoventilasjon, laryngospasme
Muskel-skjelettsystemet Skjelettlidelse
Nevrologiske Choreoatetose, dyskinesi, hyperestesi, koma, sanseforstyrrelse
Nyre/urinveier Oliguri, urinretensjon
Psykiske Konversjonsnevrose, legemiddelavhengighet, paranoia, prematur ejakulasjon, psykotisk lidelse, selvmordstanker/-atferd, somnambulisme
Skader/komplikasjoner Skade
Stoffskifte/ernæring Diabetes mellitus, hyperkolesterolemi, hypoglykemi
Svulster/cyster Svulst
Undersøkelser Unormal sædanalyse, økt kolesterol i blod
Øye Diplopi, fotofobi, glaukom, hyfemi, lakrimasjonsforstyrrelse, skotom
Ukjent frekvens
Blod/lymfe Leukopeni, trombocytopeni
Endokrine Hyperprolaktinemi, SIADH
Gastrointestinale Pankreatitt
Hjerte Forlenget QTc-tid i EKG, torsades de pointes
Hud Angioødem, fotosensitivitet, hudreaksjon
Sjeldne rapporter om alvorlige hudbivirkninger (SCAR) f.eks. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet Allergi
Kar Unormale blødninger (f.eks. gastrointestinal blødning)
Kjønnsorganer/bryst Gynekomasti
Lever/galle Alvorlige leverhendelser (inkl. hepatitt, gulsott og leversvikt)
Luftveier Interstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet Muskelkramper, trismus
Nevrologiske Akatisi og psykomotorisk uro, bevegelsesforstyrrelser (inkl. ekstrapyramidale symptomer som hyperkinesi, hypertoni, dystoni, bruksisme eller unormal gange), cerebrovaskulære kramper (inkl. reversibelt cerebralt vasokonstriksjonssyndrom/Call Fleming syndrom)
Tegn/symptomer assosiert med serotonergt syndrom eller malignt nevroleptikasyndrom (i enkelte tilfeller i forbindelse med samtidig bruk av serotonerge legemidler), og inkluderer agitasjon, forvirring, hyperhidrose, diaré, feber, hypertensjon, rigiditet og takykardi)
Psykiske Mareritt
Stoffskifte/ernæring Hyperglykemi, hyponatremi
Undersøkelser Blodplatelidelser, unormale laboratoriefunn
Øye Anisokori, unormalt syn
Seponering (spesielt ved brå behandlingsavbrudd) gir vanligvis seponeringsreaksjoner (svimmelhet, sensoriske forstyrrelser (inkl. parestesier), søvnforstyrrelser (inkl. insomni og intense drømmer), agitasjon eller angst, kvalme og/eller brekninger, tremor og hodepine). Disse symptomene er som regel milde til moderate, og opphører av seg selv, men hos noen kan de være alvorlige og/eller ha forlenget varighet. Når sertralinbehandling ikke lenger anses nødvendig, anbefales derfor en gradvis nedtrapping av dosen, se Dosering. Klinisk signifikant hyponatremi er sett hos eldre og eldre kan ha en større risiko for denne bivirkningen.

Bivirkninger sett hos barn og ungdom

Samlet bivirkningsprofil er generelt som hos voksne.

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Anemi
Gastrointestinale
Svært vanlige Diaré, kvalme
Vanlige Brekning, dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle
Vanlige Brystsmerter, fatigue, feber
Mindre vanlige Brystsmerter, malaise
Hud
Vanlige Akne, utslett
Mindre vanlige Alopesi, dermatitt, hudlidelser, purpura, unormal kroppslukt, urticaria
Infeksiøse
Mindre vanlige Cystitt, herpes simplex, otitis externa, pustuløst utslett, rhinitt
Kar
Mindre vanlige Flushing
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Menstruasjonsforstyrrelser
Lever/galle
Mindre vanlige Unormal leverfunksjon
Luftveier
Vanlige Epistakse
Mindre vanlige Hyperventilering
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelrykninger
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine
Vanlige Hyperkinesi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, somnolens, svimmelhet, tremor
Mindre vanlige Ekstrapyramidale forstyrrelser, krampeanfall, parestesi
Nyre/urinveier
Vanlige Urininkontinens
Mindre vanlige Albuminuri, hematuri, pollakisuri, polyuri
Psykiske
Svært vanlige Insomni
Vanlige Aggresjon, agitasjon, kraftige humørsvingninger, mani, mareritt, nervøsitet
Mindre vanlige Apati, bruksisme, depresjon, hallusinasjon, selvmordsforsøk, unormale drømmer
Ukjent frekvens Enurese
Skader/komplikasjoner
Mindre vanlige Skade
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Anoreksi
Undersøkelser
Mindre vanlige Forlenget QT-tid, redusert vekt, økt ALAT
Øre
Mindre vanlige Øresmerter
Øye
Vanlige Synsforstyrrelse
Mindre vanlige Mydriasis, øyesmerter

Bivirkninger sett hos barn og ungdom

Samlet bivirkningsprofil er generelt som hos voksne.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Diaré, kvalme
Nevrologiske Hodepine
Psykiske Insomni
Vanlige
Gastrointestinale Brekning, dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle Brystsmerter, fatigue, feber
Hud Akne, utslett
Luftveier Epistakse
Nevrologiske Hyperkinesi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, somnolens, svimmelhet, tremor
Nyre/urinveier Urininkontinens
Psykiske Aggresjon, agitasjon, kraftige humørsvingninger, mani, mareritt, nervøsitet
Stoffskifte/ernæring Anoreksi
Øye Synsforstyrrelse
Mindre vanlige
Blod/lymfe Anemi
Generelle Brystsmerter, malaise
Hud Alopesi, dermatitt, hudlidelser, purpura, unormal kroppslukt, urticaria
Infeksiøse Cystitt, herpes simplex, otitis externa, pustuløst utslett, rhinitt
Kar Flushing
Kjønnsorganer/bryst Menstruasjonsforstyrrelser
Lever/galle Unormal leverfunksjon
Luftveier Hyperventilering
Muskel-skjelettsystemet Muskelrykninger
Nevrologiske Ekstrapyramidale forstyrrelser, krampeanfall, parestesi
Nyre/urinveier Albuminuri, hematuri, pollakisuri, polyuri
Psykiske Apati, bruksisme, depresjon, hallusinasjon, selvmordsforsøk, unormale drømmer
Skader/komplikasjoner Skade
Undersøkelser Forlenget QT-tid, redusert vekt, økt ALAT
Øre Øresmerter
Øye Mydriasis, øyesmerter
Ukjent frekvens
Psykiske Enurese

Klasseeffekt

Epidemiologiske studier, hovedsakelig gjennomført på pasienter ≥50 år, viser økt risiko for benfrakturer ved bruk av SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen bak denne risikoen er ukjent.

Klasseeffekt

Epidemiologiske studier, hovedsakelig gjennomført på pasienter ≥50 år, viser økt risiko for benfrakturer ved bruk av SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen bak denne risikoen er ukjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Sikkerhetsmarginen er avhengig av pasientpopulasjon og/eller samtidig bruk av andre legemidler. Dødsfall er rapportert ved overdose av sertralin, alene eller i kombinasjon med andre preparater og/eller alkohol.
Symptomer: Somnolens, gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og brekninger, takykardi, tremor, agitasjon og svimmelhet. Koma er rapportert, men mindre hyppig. Forlenget QTC-intervall/torsades de pointes er rapportert, og EKG-overvåkning anbefales derfor ved overdose.
Behandling: Overdoser bør behandles intensivt. Etabler frie luftveier og gi oksygen om nødvendig. Aktivt kull, gitt med et avføringsmiddel, kan være like effektivt, eller mer effektivt enn tarmskylling. Overvåkning av hjertefunksjon (f.eks. EKG) og monitorering av vitale tegn anbefales, samt generell symptomatisk behandling og støtteterapi. Pga. sertralins store distribusjonsvolum er det lite sannsynlig at forsert diurese, dialyse, hemoperfusjon og blodtransfusjon vil ha noen nytteverdi. Induksjon av brekninger er ikke anbefalt.

Egenskaper

Klassifisering: Tetrahydronaftylaminderivat. Selektiv serotonin (5-HT) reopptakshemmer.
Virkningsmekanisme: Potent og spesifikk hemming av serotoninopptak i nerveterminalene. I dyreforsøk resulterer dette i potensert effekt av 5-HT, men ingen stimulerende, sederende, antikolinerge eller kardiotoksiske effekter. Sertralin ga hverken opphav til stimulering, angst, sedasjon eller nedsatt psykomotorikk. Svak effekt på reopptak av noradrenalin og dopamin i nerveterminalene. Hemmer opptak av 5-HT i humane blodplater. Forårsaker hverken sedasjon eller endring av psykomotorikk. Sertralin har ingen affinitet til muskarin- (kolinerge), serotonin-, dopamin-, adrenerge-, histamin-, GABA- eller benzodiazepinreseptorer. Øker ikke den katekolaminerge aktiviteten. Langtidsbehandling hos dyr har vist en nedregulering av noradrenerge reseptorer i hjernen. Det er ikke vist misbrukspotensiale for sertralin.
Absorpsjon: Doseproporsjonal kinetikk i området 50-200 mg daglig. Ca. 2 ganger akkumulering opp til steady state (Css)-konsentrasjoner, som oppnås etter en uke med dosering 1 gang daglig. Cmax etter 4,5-8,4 timer etter oral administrering i 14 dager av 50-200 mg 1 gang daglig. Mat har ingen signifikant påvirkning på biotilgjengeligheten.
Proteinbinding: Ca. 98%.
Halveringstid: Ca. 26 timer (22-36 timer). N-desmetylsertralin: 62-104 timer.
Metabolisme: Sertralin og N-desmetylsertralin metaboliseres begge i høy grad. Sertralin gjennomgår høy grad av first pass-metabolisme i lever. Metaboliseres via ulike veier, inkl. CYP3A4, CYP2C19 og CYP2B6. Sertralin og hovedmetabolitten desmetylsertralin er in vitro også substrater av P-gp. Halveringstiden forlenges og AUC er ca. 3 ganger høyere hos pasienter med leverskade. Ingen signifikant forskjell i farmakokinetiske forhold hos eldre, voksne eller ungdom. Barn og ungdom med OCD: Ved steady state for 200 mg dose var plasmanivåene for sertralin omtrent 35% høyere i aldersgruppen 6-12 år sammenlignet med aldersgruppen 13-17 år, og 21% høyere sammenlignet med den voksne referansegruppen.
Utskillelse: Metabolittene utskilles i like mengder via urin og feces. <0,2% utskilles uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Holdbarhet etter åpning: 28 dager.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zoloft, KONSENTRAT TIL MIKSTUR, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
20 mg/ml 60 ml (glassflaske)
424455
Blå resept
-
305,90 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Dette er et parallellimportert preparat. Et parallellimportert preparat er lenket til SPC for et referansepreparat. Vær oppmerksom på at det parallellimporterte preparatet kan ha andre hjelpestoffer enn referansepreparatet, som kan føre til at utseende, administrering, oppbevaring og holdbarhet er forskjellig. Sjekk derfor alltid pakningsvedlegget.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 22.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.09.2017