Xeljanz

Pfizer


Selektivt immunsuppressivt middel.

L04A A29 (Tofacitinib)



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 11 mg: Hver depottablett inneh.: Tofacitinibsitrat tilsv. tofacitinib 11 mg, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), rødt og svart jernoksid (E 172), skjellakk (E 904).


MIKSTUR, oppløsning 1 mg/ml: 1ml inneh.: Tofacitinibsitrat tilsv. tofacitinib 1 mg, propylenglykol, natriumbenzoat, saltsyre, melkesyre, renset vann, sukralose, xylitol, glyserin, naturlig smakstilsetning. Druesmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Tofacitinibsitrat tilsv. tofacitinib 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Begge styrker: Titandioksid (E 171). 10 mg: Indigokarmin aluminiumlakk (E 132), briljantblå FCF aluminiumlakk (E 133).


Indikasjoner

  • Tabletter 5 mg og depottabletter: I kombinasjon med metotreksat (MTX) til behandling av moderat til alvorlig aktiv revmatoid artritt (RA) hos voksne som har respondert utilstrekkelig på eller er intolerante overfor ett eller flere sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD). Som monoterapi ved MTX-intoleranse eller når MTX-behandling er uhensiktsmessig. I kombinasjon med MTX til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har respondert utilstrekkelig på eller er intolerante overfor tidligere behandling med DMARD. Til behandling av aktiv ankyloserende spondylitt (AS) hos voksne med utilstrekkelig respons på konvensjonell behandling.
  • Tabletter 5 mg og 10 mg: Til behandling av moderat til alvorlig aktiv ulcerøs kolitt hos voksne med utilstrekkelig eller tapt respons eller intoleranse overfor konvensjonell behandling eller biologisk legemiddel.
  • Tabletter 5 mg: Til behandling av aktiv polyartikulær juvenil idiopatisk artritt (JIA) (RF-positiv eller -negativ polyartritt og forlenget oligoartritt) og juvenil psoriasisartritt (jPsA) hos pasienter ≥2 år og ≥40 kg, som har respondert utilstrekkelig på tidligere behandling med DMARD. Kan gis i kombinasjon med MTX eller som monoterapi ved intoleranse overfor MTX eller når fortsatt behandling med MTX er uhensiktsmessig.
  • Mikstur: Til behandling av aktiv polyartikulær juvenil idiopatisk artritt (JIA) (RF-positiv eller -negativ polyartritt og forlenget oligoartritt) og juvenil psoriasisartritt (jPsA) hos pasienter ≥2 år som har respondert utilstrekkelig på tidligere behandling med DMARD. Kan gis i kombinasjon med MTX eller som monoterapi ved intoleranse overfor MTX eller når fortsatt behandling med MTX er uhensiktsmessig.
De regionale helseforetakenes anbefalinger

TNF/BIO (Nord/SørØst)

TNF/BIO (Vest/Midt)


Dosering

Behandlingen skal initieres og overvåkes av spesialist med erfaring i diagnostisering og behandling av indiserte tilstander.
Revmatoid artritt (RA) og psoriasisartritt (PsA)
Tabletter: Anbefalt dose er 5 mg 2 × daglig, bør ikke overskrides. Depottabletter: Anbefalt dose er 11 mg 1 × daglig, bør ikke overskrides. Bytte: 5 mg filmdrasjerte tabletter 2 × daglig og 11 mg depottabletter 1 × daglig kan byttes mellom hverandre på dagen etter siste dose med en av formuleringene.
Ankyloserende spondylitt (AS)
Tabletter: Anbefalt dose er 5 mg 2 × daglig. Depottabletter: Anbefalt dose er 11 mg 1 × gang daglig, bør ikke overskrides. Bytte: 5 mg filmdrasjerte tabletter 2 × daglig og 11 mg depottabletter 1 × daglig kan byttes mellom hverandre dagen etter siste dose med en av formuleringene. Ved manglende klinisk bedring innen 16 uker, bør fortsatt behandling revurderes grundig.
Ulcerøs kolitt
Induksjonsbehandling: Anbefalt dose er 10 mg 2 × daglig i 8 uker. Ved uoppnådd adekvat terapeutisk nytte ved uke 8, kan induksjonsdosen forlenges i 8 uker (totalt 16 uker), etterfulgt av vedlikeholdsdose på 5 mg 2 × daglig. Avbryt induksjonsbehandling ved manglende terapeutisk nytte innen uke 16. Vedlikeholdsbehandling: Anbefalt dose er 5 mg 2 × daglig. Ved ulcerøs kolitt uten økt risiko for venøs tromboembolisme kan 10 mg 2 × daglig vurderes ved redusert respons på 5 mg 2 × daglig og ved manglende respons på behandlingsalternativer, som TNF-hemmer. Ved bruk av 10 mg bør behandlingsvarighet være kortest mulig. Laveste effektive døgndose brukes alltid. Ved behandlingsrespons kan kortikosteroider reduseres/seponeres iht. standard behandling. Ved behandlingsavbrudd kan ny behandling vurderes. Reinduksjon kan vurderes ved nedsatt respons.
Polyartikulær juvenil idiopatisk artritt (JIA) og juvenil psoriasisartritt (jPsA) (barn og ungdom 2-18 år)
Som monoterapi eller i kombinasjon med MTX. Anbefalt dose basert på vekt:

Kroppsvekt (kg)

Dose

10-<20

3,2 mg 2 × daglig

20-<40

4 mg 2 × daglig

≥40

5 mg 2 × daglig

Dosejustering
Total daglig dose skal halveres (fra tabletter 10 mg 2 × daglig til 5 mg 2 × daglig, eller fra 5 mg 2 × daglig til 5 mg 1 × daglig, eller fra depottablett 11 mg 1 × daglig til 5 mg 1 × daglig) ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere eller ett eller flere legemidler som fører til både moderat CYP3A4-hemming og potent CYP2C19-hemming. Behandling bør ikke initieres ved absolutt lymfocyttverdi (ALC) <750 celler/mm3, absolutt nøytrofiltall (ANC) <1000 celler/mm3 hos voksne og <1200 celler/mm3 hos pediatriske pasienter, eller hemoglobinverdier <9 g/dl hos voksne og <10 g/dl hos pediatriske pasienter. Midlertidig seponering kan være nødvendig ved doserelaterte unormale funn i laboratorieprøver, inkl. lymfopeni, nøytropeni og anemi. Alvorlighetsgrad avgjør midlertidig eller permanent seponering.

ALC (celler/mm3)

Anbefaling

≥750

Dosen bør opprettholdes.

500-750

Tabletter: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales midlertidig dosereduksjon (10 mg 2 × daglig reduseres til 5 mg 2 × daglig) eller seponering (ved 5 mg 2 × daglig) inntil ALC >750, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.
Depottabletter: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales seponering inntil ALC >750, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.
Mikstur: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales midlertidig dosereduksjon eller seponering (ved 5 mg 2 × daglig) inntil ALC >750, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.

<500

Hvis verdien bekreftes ved gjentatt testing innen 7 dager, bør behandling avsluttes.

ANC (celler/mm3)

Anbefaling

>1000

Dosen bør opprettholdes.

500-1000

Tabletter: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales midlertidig dosereduksjon (10 mg 2 × daglig reduseres til 5 mg 2 × daglig) eller seponering (ved 5 mg 2 × daglig) inntil ANC >1000, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.
Depottabletter: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales seponering inntil ANC >1000, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.
Mikstur: Ved vedvarende reduksjon (2 etterfølgende verdier i området ved rutinetesting), anbefales midlertidig dosereduksjon eller seponering (ved 5 mg 2 × daglig) inntil ANC >1000, deretter gjenopptas klinisk hensiktsmessig behandling.

<500

Hvis verdien bekreftes ved gjentatt testing innen 7 dager, bør behandling avsluttes.

Hemoglobin (g/dl)

Anbefaling

Reduksjon på ≤2 og verdi ≥9

Dosen bør opprettholdes.

Reduksjon på >2 eller verdi <8 (bekreftet ved gjentatt testing)

Midlertidig seponering anbefales inntil hemoglobinverdiene er normalisert.

Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner. Dosejustering unødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt leverfunksjon skal dosen reduseres til 5 mg eller vektbasert ekvivalent 1 × daglig (når ellers indisert dose er 5 mg eller vektbasert ekvivalent 2 × daglig eller 11 mg 1 × daglig) eller til 5 mg 2 × daglig (når ellers indisert dose er 10 mg 2 × daglig).
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering unødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, inkl. pasienter på hemodialyse, skal dosen reduseres til 5 mg eller vektbasert ekvivalent 1 × daglig (når ellers indisert dose er 5 mg eller vektbasert ekvivalent 2 × daglig) eller til 5 mg 2 × daglig (når ellers indisert dose er 10 mg 2 × daglig).
  • Barn og ungdom <18 år: Fortsatt behandling bør revurderes grundig hvis klinisk forbedring ikke vises innen 18 uker. Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn <2 år med polyartikulær JIA og jPsA, og hos barn og ungdom <18 år ved andre indikasjoner eller ved bruk av depotformulering, pga. manglende data.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Depottabletter: Skal svelges hele. Skal ikke knuses, deles eller tygges. Mikstur: Administreres vha. medfølgende flaskeadapter og oral doseringssprøyte. Tabletter: Kan knuses og inntas sammen med vann ved svelgevansker.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv tuberkulose, alvorlige infeksjoner som sepsis, eller opportunistiske infeksjoner. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Pasienter >65 år: Bør kun brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer er tilgjengelige, pga. økt risiko for alvorlige infeksjoner, hjerteinfarkt og maligniteter. Kombinasjon med annen behandling: Bruk er ikke undersøkt og bør unngås i kombinasjon med biologiske legemidler som TNF-antagonister, interleukin (IL)-1R-antagonister, IL-6R-antagonister, monoklonale antistoffer mot CD20, IL-17-antagonister, IL-12/IL-23-antagonister, anti-integriner, selektive kostimulerende modulatorer og potente immunsuppressiver som azatioprin, 6-merkaptopurin, ciklosporin og takrolimus, pga. mulig risiko for økt immunsuppresjon og økt infeksjonsfare. Det var høyere insidens av bivirkninger ved kombinasjonsbehandling med MTX, sammenlignet med tofacitinib som monoterapi ved RA. Venøs tromboembolisme (VTE): Brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for VTE, uavhengig av dose eller indikasjon, da alvorlige VTE-hendelser, inkl. lungeemboli med fatalt utfall, dyp venetrombose og doseavhengig økt VTE-risiko er sett. 10 mg 2 × daglig anbefales ikke ved ulcerøs kolitt med kjente risikofaktorer for VTE, med mindre egnet behandlingsalternativ mangler. Risikofaktorer for VTE, inkl. tidligere VTE, større kirurgiske inngrep, immobilisering, hjerteinfarkt (siste 3 måneder), hjertesvikt, bruk av hormonelle kombinasjonsantikonseptiva eller substitusjonsbehandling, arvelig koagulasjonsforstyrrelse, malignitet. Andre risikofaktorer som bør vurderes er alder, overvekt (BMI ≥30), diabetes, hypertensjon og røyking. Jevnlig evaluering av endring i VTE-risiko bør foretas under behandling. Testing av D-dimernivå bør vurderes etter ca. 12 måneders behandling hos RA-pasienter med kjente risikofaktorer for VTE. Ved resultat ≥2 × ULN skal behandlingen kun fortsette dersom klinisk fordel oppveier risikoen. Tegn/symptomer på VTE skal undersøkes umiddelbart, og tofacitinib seponeres ved VTE-mistanke. Retinal venetrombose: Er sett. Ved symptomer skal medisinsk hjelp oppsøkes umiddelbart. Alvorlige infeksjoner: Alvorlige og noen ganger dødelige infeksjoner pga. bakterielle, mykobakterielle, invasive fungale, virale eller andre opportunistiske patogener er sett. Risiko for opportunistiske infeksjoner er høyere i asiatiske geografiske regioner. RA-pasienter som tar kortikosteroider kan være predisponert for infeksjon. Behandling skal ikke initieres ved aktive infeksjoner, inkl. lokaliserte infeksjoner. Risiko/nytte bør vurderes før oppstart hos pasienter med tilbakevendende infeksjoner, som tidligere har hatt en alvorlig eller opportunistisk infeksjon, som har bodd eller reist i områder med endemisk mykose, som har underliggende sykdommer som kan predisponere for infeksjon. Pasienten bør monitoreres nøye for utvikling av tegn/symptomer på infeksjon under og etter behandling. Avbryt behandlingen ved utvikling av alvorlig infeksjon, opportunistisk infeksjon eller sepsis. Ved utvikling av ny infeksjon under behandlingen bør fullstendig diagnostisk testing tilpasset pasienter med nedsatt immunforsvar foretas umiddelbart. Egnet antimikrobiell behandling bør startes, og pasienten overvåkes nøye. Utvis forsiktighet hos eldre og diabetikere, pga. generelt høyere infeksjonsforekomst. Ved >65 år bør tofacitinib kun brukes hvis egnede behandlingsalternativer mangler. Infeksjonsrisikoen kan være høyere ved økende grad av lymfopeni, og det bør tas hensyn til lymfocyttverdiene ved vurdering av infeksjonsrisiko. Tuberkulose (TB): Vurder risiko/nytte før behandlingsstart hos pasienter som har vært eksponert for TB eller som har bodd eller reist i områder med endemisk TB. Vurder og test for latent eller aktiv infeksjon iht. gjeldende retningslinjer før og under behandling. Ved latent TB, og positiv test, bør standard antimykobakteriell behandling startes før bruk av tofacitinib. Antituberkulosebehandling bør også vurderes før bruk av tofacitinib hos pasienter som tester negativt for TB, men har en sykehistorie med latent eller aktiv TB og hvor et tilstrekkelig behandlingsforløp ikke kan bekreftes, samt hos de som tester negativt, men har risikofaktorer for TB-infeksjon. Det er anbefalt å konsultere helsepersonell med ekspertise innen TB-behandling ved beslutninger om ev. oppstart av antituberkulosebehandling. Pasienten bør overvåkes nøye for utvikling av tegn og symptomer på TB, dette gjelder også pasienter som har testet negativt for latent TB-infeksjon før behandlingsstart. Reaktivering av virus: Er sett, inkl. herpesvirus. Risiko for herpes zoster er økt hos japanske eller koreanske, ved ALC <1000 celler/mm3, hos pasienter som har hatt RA lenge og som tidligere har brukt ≥2 biologiske DMARD og ved behandling med 10 mg 2 × daglig. Påvirkning på kronisk reaktivering av virushepatitt er ukjent. Screening for virushepatitt bør utføres i samsvar med kliniske retningslinjer før behandlingsstart. Hjerte/Kar: Alvorlige uønskede kardiovaskulære hendelser er sett. Bør kun brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer er tilgjengelige hos pasienter >65 år, røykere eller tidligere røykere og pasienter med andre kardiovaskulære risikofaktorer. Malignitet og lymfoproliferativ sykdom: Kan påvirke pasientens forsvar mot maligniteter. Lungekreft, lymfom og andre maligniteter som brystkreft, melanom, prostatakreft og pankreaskreft, er sett. Bør kun brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer er tilgjengelige hos pasienter >65 år, røykere eller tidligere røykere, og pasienter med andre risikofaktorer for malignitet (f.eks. eksisterende malignitet eller tidligere malignitet bortsett fra vellykket behandlet ikke-melanom hudkreft). Ikke-melanom hudkreft: Ikke-melanom hudkreft er sett. Risiko kan være høyere ved dosering 10 mg 2 × daglig. Jevnlige hudundersøkelser anbefales ved økt hudkreftrisiko. Interstitiell lungesykdom: Forsiktighet utvises ved tidligere kronisk lungesykdom, pga. mulig økt infeksjonsmottakelighet. Tilfeller av interstitiell lungesykdom (inkl. fatal) er sett ved RA, men betydningen av januskinase (JAK)-hemmingen er ukjent. RA-pasienter med asiatisk avstamning har høyere risiko for interstitiell lungesykdom, og forsiktighet utvises hos disse. Gastrointestinal perforasjon: Er sett, men betydningen av JAK-hemmingen er ukjent. Forsiktighet bør utvises ved økt risiko for gastrointestinal perforasjon. Ved nye tegn og symptomer i abdomen bør pasienten undersøkes umiddelbart for tidlig identifikasjon av gastrointestinal perforasjon. Frakturer: Er sett. Bør brukes med forsiktighet ved kjente risikofaktorer for frakturer, f.eks. hos eldre, kvinner, samt ved bruk av kortikosteroider, uavhengig av indikasjon og dosering. Leverenzymer: Økt forekomst av forhøyede leverenzymverdier. Forsiktighet bør utvises når det vurderes oppstart ved forhøyet ALAT eller ASAT, særlig hvis behandlingen initieres i kombinasjon med legemidler med hepatotoksisk potensial, som MTX. Etter oppstart er rutinemessig overvåkning av levertester anbefalt, og årsakene til ev. forhøyede leverenzymverdier undersøkes umiddelbart. Ved mistanke om legemiddelindusert leverskade, bør behandling avbrytes frem til diagnosen er ekskludert. Overfølsomhet: Er sett. Alvorlige allergiske reaksjoner inkl. angioødem og urticaria er sett. Behandling avsluttes umiddelbart ved alvorlig allergi eller anafylaktisk reaksjon. Laboratorieparametre: Se Dosering. Økt forekomst av lymfopeni. Lymfocyttverdier <750 celler/mm3 er forbundet med økt forekomst av alvorlige infeksjoner. Lymfocytter bør overvåkes ved baseline og deretter hver 3. måned. Økt forekomst av nøytropeni (<2000 celler/mm3). ANC bør overvåkes ved baseline, etter 4-8 uker med behandling, og deretter hver 3. måned. Tofacitinib kan gi reduksjon i hemoglobinnivå. Hemoglobin bør overvåkes ved baseline, etter 4-8 uker med behandling, og deretter hver 3. måned. Tofacitinib kan øke lipidparametre som totalkolesterol, LDL-kolesterol og HDL-kolesterol. Maks. effekt ble generelt sett innen 6 uker. Måling av lipidparametre bør utføres 8 uker etter behandlingsstart. Kliniske retningslinjer for behandling av hyperlipidemi bør følges. Hypoglykemi: Er sett etter behandlingsoppstart hos pasienter som får antidiabetika. Dosejustering av antidiabetika kan være nødvendig. Vaksiner: Vaksiner i gjeldende vaksinasjonsprogram anbefales tatt før behandling, spesielt ved polyartikulær JIA og jPsA, men grad av immunkompetanse må vurderes for levende vaksiner. Levende vaksiner bør ikke gis samtidig med tofacitinib. Profylaktisk zoster-vaksinering bør vurderes iht. gjeldende vaksinasjonsprogram. Spesiell oppmerksomhet bør gis til pasienter som har hatt RA over lengre tid og som tidligere har brukt ≥2 biologiske DMARD. Dersom levende zoster-vaksine gis, bør den kun gis til pasienter som tidligere har hatt vannkopper, eller pasienter som er seropositive for varicella zoster-virus (VZV). Dersom det er usikkert om pasienten har hatt vannkopper, anbefales det å teste for antistoffer mot VZV. Vaksinasjon med levende vaksiner bør skje minst 2, men helst 4, uker før oppstart med tofacitinib, eller i samsvar med gjeldende vaksinasjonsprogram når det gjelder immunmodulerende legemidler. Ingen data om sekundær overføring av infeksjon fra levende vaksiner. Gastrointestinal obstruksjon: Forsiktighet bør utvises når depottabletter gis ved preeksisterende alvorlig gastrointestinal innsnevring (patologisk eller iatrogen). Obstruksjonssymptomer er sett sjeldent hos pasienter med kjente strikturer forbundet med inntak av andre legemidler som benytter en ikke-deformerbar depotformulering. Hjelpestoffer: Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Depottabletter: Inneholder sorbitol. Tilleggseffekt av samtidig inntak av legemidler og mat med sorbitol (eller fruktose) skal tas i betraktning. Sorbitolinnholdet kan påvirke tilgjengeligheten av andre samtidig brukte orale legemidler. Mikstur: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ml, og er så godt som natriumfritt. Inneholder 0,9 mg natriumbenzoat pr. ml. Inneholder 2,39 mg propylenglykol pr. ml. og skal ikke gis til barn <2 år.

Interaksjoner

Tofacitinibeksponering økes ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere eller ett eller flere legemidler som gir både moderat CYP3A4-hemming og kraftig CYP2C19-hemming. Se Dosering. Tofacitinibeksponering reduseres ved samtidig bruk av potente CYP-induktorer, og anbefales ikke. Det er ikke sannsynlig at hemmere av kun CYP2C19 eller P-gp vil endre farmakokinetikken til tofacitinib signifikant.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKontraindisert. Kvinner i fertil alder bør rådes til å bruke sikker prevensjon under behandling og i minst 4 uker etter siste dose.
AmmingKontraindisert.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Polyartikulær JIA og jPsA: Bivirkninger sett hos JIA-pasienter er samsvarende med de sett hos voksne RA-pasienter, men unntak av noen infeksjoner (influensa, faryngitt, sinusitt, virusinfeksjon) og gastrointestinale eller generelle lidelser (abdominale smerter, kvalme, oppkast, feber, hodepine, hoste), som var mer vanlige i den pediatriske JIA-populasjonen. Det er utilstrekkelige data om bivirkninger ved samtidig bruk av andre csDMARD enn MTX.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

BehandlingSymptomatisk. Bør overvåkes for tegn og symptomer på bivirkninger.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemmer JAK1, JAK2, JAK3 og i mindre grad TYK2. Hemming av JAK1 og JAK3 svekker signaleringen av interleukiner (IL-2, -4, -6, -7, -9, -15, -21) og interferoner av type I og type II, noe som gir modulering av immunrespons og inflammatorisk respons.
AbsorpsjonTabletter: Cmax innen 0,5-1 time, oral tilgjengelighet 74%. Depottabletter: Cmax innen 4 timer.
ProteinbindingCa. 40% sirkulerende tofacitinib bindes til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin. Distribueres likt mellom røde blodceller og plasma.
FordelingVd etter i.v. bruk er 87 liter.
HalveringstidCa. 3 og 6 timer for hhv. tabletter og depottabletter. Steady state nås etter 24-48 og 48 timer for hhv. tabletter og depottabletter etter administrering hhv. 2 × daglig og 1 × daglig, begge med minimal akkumulering. Steady state AUC og Cmax for 11 mg depottablett 1 × daglig er ekvivalent med 5 mg tabletter 2 × daglig.
MetabolismeHovedsakelig via CYP3A4, i mindre grad CYP2C19.
UtskillelseCa. 70% utskilles via levermetabolisme og 30% uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot fuktighet.

 

Pakninger, priser og refusjon

Xeljanz, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
11 mg 28 stk. (blister)
094146
H-resept 8 965,10 C

Xeljanz, MIKSTUR, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
1 mg/ml 240 ml (HDPE-flaske)
478177
H-resept 8 080,10 C

Xeljanz, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 mg 56 stk. (blister)
591405
H-resept 8 965,10 C
182 stk. (blister)
456804
H-resept 29 054,90 C
10 mg 56 stk. (blister)
128750
H-resept 17 156,00 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Xeljanz DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 11 mg

Xeljanz MIKSTUR, oppløsning 1 mg/ml

Xeljanz TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg

Xeljanz TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.09.2022


Sist endret: 05.10.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)