Vesicare

Astellas


Urologisk spasmolytikum.

G04B D08 (Solifenacin)



MIKSTUR, suspensjon 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Solifenacinsuksinat 1 mg, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), polakrilinkalium, propylenglykol, simetikonemulsjon, karbomer, xylitol, acesulfamkalium, natriumhydroksid, etanol, renset vann. Appelsinsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Solifenacinsuksinat 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Tabletter og mikstur: Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller hyppig vannlating og økt vannlatingstrang som kan forekomme hos pasienter med overaktiv blære. Barn og ungdom 2-18 år: Mikstur: Behandling av nevrogen detrusor overaktivitet (NDO).

Dosering

Voksne inkl. eldre
Overaktiv blære: 5 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 10 mg 1 gang daglig etter behov.
Barn og ungdom 2-18 år
Nevrogen detrusor overaktivitet: Dose bestemmes iht. pasientvekt. Behandling bør innledes med anbefalt startdose. Øk deretter dosen til laveste effektive dose. Maks. dose skal ikke overstiges. Ved langvarig behandling må pasienten evalueres jevnlig mht. fortsatt behandling og potensiell dosejustering, minst årlig eller hyppigere hvis indisert. Doseres 1 gang daglig:

Vekt (kg)

Startdose (ml)

Maks. dose (ml)

9-15

2

4

>15-30

3

5

>30-45

3

6

>45-60

4

8

>60

5

10

Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 7-9) eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≤30 ml/minutt) må behandles med forsiktighet, maks. 5 mg 1 gang daglig (voksne) og maks. startdose (barn og ungdom).
  • Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes til barn <2 år. Effekt hos barn og ungdom med overaktiv blære er ikke fastslått og preparatet bør derfor ikke brukes ved overaktiv blære.
Tilberedning/Håndtering For tilberedning av mikstur se pakningsvedlegg.
Administrering Mikstur: Se pakningsvedlegg. Skal ikke blandes med andre legemidler. Tas oralt etterfulgt av et glass vann. Skal ikke tas samtidig med mat og/eller annen drikke. Inntak sammen med mat og/eller drikke kan føre til at solifenacin frigjøres i munnen, som kan gi bitter smak og følelse av nummenhet i munnen. Tabletter: Tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overaktiv blære: Urinretensjon. Overaktiv blære eller nevrogen detrusor: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlige gastrointestinale sykdommer (inkl. toksisk megacolon), myasthenia gravis eller trangvinklet glaukom og hos pasienter som står i fare for å utvikle disse sykdommene. Hemodialysebehandling. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat nedsatt leverfunksjon som behandles med en potent CYP3A4-hemmer, f.eks. ketokonazol.

Forsiktighetsregler

Andre årsaker til hyppig vannlating (hjertesvikt eller nyresykdom) bør vurderes før behandling med Vesicare innledes. Ved urinveisinfeksjon bør egnet antibakteriell behandling innledes. Brukes med forsiktighet hos pasienter med klinisk betydelig blæreobstruksjon med risiko for urinretensjon, gastrointestinal obstruktiv sykdom, risiko for nedsatt gastrointestinal motilitet, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, moderat nedsatt leverfunksjon, ved samtidig bruk av en potent CYP3A4-hemmer, hiatushernie/gastroøsofageal refluks og/eller pasienter som behandles med legemidler (f.eks. bisfosfonater) som kan forårsake eller føre til en forverring av øsofagitt, autonom nevropati. QT-forlengelse og torsades de pointes er sett hos pasienter med risikofaktorer, som eksisterende langt QT-syndrom og hypokalemi. Angioødem med luftveisobstruksjon er rapportert. Ved angioødem bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Anafylaktisk reaksjon er rapportert. Ved anafylaktiske reaksjoner bør solifenacin seponeres og passende behandling og/eller tiltak iverksettes. Hjelpestoffer, tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Hjelpestoffer, mikstur: Inneholder metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner, muligens først etter en stund. Inneholder 48,4 mg etanol pr. maks. dose på 10 ml. Mengden alkohol er lav og vil ikke gi merkbare effekter. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ml, og er så godt som natriumfritt. Inneholder 0,015 mg benzosyre pr. ml, tilsv. 0,15 mg/10 ml. Inneholder 20 mg propylenglykol pr. ml, tilsv. 200 mg/10 ml. Bilkjøring og bruk av maskiner: Solifenacin kan gi tåkesyn, og mer sjeldent, somnolens og tretthet, og evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner kan påvirkes negativt.

Interaksjoner

Samtidig behandling med andre legemidler som har antikolinerge egenskaper, kan føre til mer uttalt terapeutisk effekt og flere bivirkninger. Det bør gå ca. 1 uke mellom avsluttet behandling med solifenacin før en annen antikolinerg behandling innledes. Solifenacins terapeutiske effekt kan bli redusert ved samtidig administrering av kolinerge reseptoragonister. Solifenacin kan redusere virkningen av midler som stimulerer den gastrointestinale motiliteten, f.eks. metoklopramid og cisaprid. Solifenacin metaboliseres av CYP3A4. Derfor bør maks. solifenacindose begrenses til 5 mg ved samtidig behandling med ketokonazol eller terapeutiske doser av andre potente CYP3A4-hemmere.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetForsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
AmmingBruk under amming bør unngås.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerOverdosering kan potensielt føre til alvorlige antikolinerge effekter. Høyeste dose som ved et uhell ble gitt til en pasient, var 280 mg i løpet av 5 timer. Det førte til mentale endringer som ikke krevde sykehusinnleggelse.
BehandlingVed overdosering bør aktivt kull gis. Ventrikkelskylling kan være nyttig dersom den gjennomføres innen 1 time, men det bør ikke fremkalles brekninger. Symptomatisk behandling. En bør ved overdosering være spesielt oppmerksom på pasienter med kjent risiko for QT-forlengelse (f.eks. hypokalemi, bradykardi og samtidig administrering av legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervall) og relevante eksisterende hjertesykdommer (f.eks. myokardiskemi, arytmi, kongestiv hjertesvikt).

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeKompetitiv, spesifikk kolinerg reseptorantagonist. Studier indikerer at solifenacin er kompetitiv hemmer av muskarine reseptorer av subtypen M3. Solifenacin har vist seg å være spesifikk antagonist for muskarine reseptorer idet den viser lav eller ingen affinitet for andre reseptorer/ionekanaler. Effekten sees etter 1 ukes behandling og stabiliserer seg i løpet av de neste 12 ukene. Langtidsstudier viser at effekten opprettholdes i minst 12 måneder.
AbsorpsjonCmax etter 3-8 timer. Tmax er doseuavhengig. Cmax og AUC stiger proporsjonelt med dosen fra 5 mg til 40 mg. Absolutt biotilgjengelighet ca. 90%. Cmax og AUC påvirkes ikke av matinntak.
ProteinbindingCa. 98% til plasmaproteiner, primært α1-syreglykoprotein.
FordelingTilsynelatende Vd: 600 liter etter i.v. administrering.
HalveringstidSystemisk clearance ca. 9,5 liter/time. Terminal t1/2 45-68 timer.
MetabolismeFørst og fremst i leveren av CYP3A4. Det finnes alternative metaboliseringsruter, som kan bidra til solifenacins metabolisme. 1 farmakologisk aktiv (4R-hydroksy-solifenacin) og 3 inaktive metabolitter (N-glukuronid, N-oksid og 4R-hydroksy-N-oksid av solifenacin) er identifisert.
UtskillelseCa. 70% via urin og ca. 23% via feces i løpet av 26 dager.

Oppbevaring og holdbarhet

Miksturen oppbevares i originalflasken for å beskytte mot lys. Holdbar i 28 dager etter anbrudd. Oral sprøyte oppbevares rent og tørt, beskyttet mot sollys og varme.

 

Pakninger, priser og refusjon

Vesicare, MIKSTUR, suspensjon:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
1 mg/ml 150 ml (flaske)
087572
- 310,80 C

Vesicare, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 mg 30 stk. (blister)
018685
Blå resept 263,90 (trinnpris 118,30) C
90 stk. (blister)
018694
Blå resept 719,20 (trinnpris 282,40) C
10 mg 30 stk. (blister)
018594
Blå resept 327,20 (trinnpris 135,30) C
90 stk. (blister)
018677
Blå resept 881,00 (trinnpris 333,50) C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Vesicare MIKSTUR, suspensjon 1 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Vesicare TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Vesicare TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Mikstur: 24.10.2022

Tabletter: 01.08.2021


Sist endret: 07.10.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)