Angiotensin II-reseptorantagonist.

C09C A02 (Eprosartan)



TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg: Hver tablett inneh.: Eprosartanmesylat tilsv. eprosartan 600 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Essensiell hypertensjon.

Dosering

Anbefalt dose eprosartan er 600 mg 1 gang daglig. Maks. blodtrykksreduksjon oppnås som regel etter 2-3 ukers behandling. Eprosartan kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiver. Spesielt er tillegg av tiaziddiuretika som hydroklortiazid eller en kalsiumkanalblokker som nifedipin depot vist å gi en additiv effekt til eprosartan.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Begrenset erfaring hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <60 ml/minutt), bør døgndosen ikke overskride 600 mg. Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom: Anbefales ikke, pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Ingen dosejustering påkrevd hos eldre.
Administrering: Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat. Ved svelgeproblemer kan tabletten deles eller knuses og alle smådelene svelges med rikelig med væske.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. 2. og 3. trimester av svangerskapet. Bilateral renovaskulær sykdom av hemodynamisk betydning eller alvorlig stenose hos pasienter med én fungerende nyre. Samtidig bruk av aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Graviditet: Behandling med angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke startes under graviditet. Med mindre videre bruk anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling med etablert sikkerhetsprofil for bruk under graviditet. Hvis graviditet blir påvist bør behandling med angiotensin II-reseptorantagonister stanses umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Nedsatt leverfunksjon: Det anbefales forsiktighet ved bruk hos pasienter med mild til moderat redusert leverfunksjon, pga. begrenset erfaring hos denne gruppen. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til moderat nyresvikt (ClCR ≥30 ml/minutt). Det anbefales forsiktighet ved ClCR <30 ml/minutt og hos dialysepasienter. Pasienter hvis nyrefunksjon er avhengig av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (f.eks. pasienter med alvorlig hjertesvikt (NYHA klasse IV), bilateral nyrearteriestenose, eller unilateral nyrearteriestenose hos pasienter med kun én fungerende nyre) har under behandling med ACE-hemmere risiko for å utvikle oliguri og/eller progressiv azotemi, og i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt. Disse hendelsene er mer sannsynlig ved samtidig behandling med et diuretikum. Det er utilstrekkelig terapeutisk erfaring med angiotensin II-reseptorantagonister til å avgjøre om det er en tilsvarende risiko for redusert nyrefunksjon hos disse pasientene. Når eprosartan skal brukes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør nyrefunksjonen kontrolleres før oppstart og regelmessig underveis i behandlingen. Dersom det observeres forverring av nyrefunksjonen under behandling, bør behandling med eprosartan revurderes. Primær hyperaldosteronisme: Pasienter med primær hyperaldosteronisme bør ikke behandles med eprosartan. Hypotensjon: Symptomatisk hypotensjon kan forekomme hos pasienter med stort væske- og/eller salttap (f.eks. ved høydose diuretikabehandling). Slike forhold bør korrigeres før behandlingsstart. Koronar hjertesykdom: Det er begrenset erfaring fra behandling av pasienter med koronar hjertesykdom. Aorta- og mitralklaffstenose/hypertrofisk kardiomyopati: Eprosartan bør brukes med forsiktighet til pasienter med aorta- og mitralklaffstenose eller hypertrofisk kardiomyopati. Nyretransplanterte: Ingen erfaring med behandling av nylig nyretransplanterte pasienter. Pasienter av afrikansk opprinnelse: Eprosartan er tilsynelatende mindre effektivt mht. blodtrykkssenkning hos personer av afrikansk opprinnelse, muligens pga. høyere allmenn forekomst av lavreninstatus hos den hypertensive populasjonen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved bilkjøring eller bruk av maskiner bør det tas hensyn til at svimmelhet eller tretthet av og til kan forekomme ved behandling av hypertensjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ved behandling med andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan hyperkalemi oppstå, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertesvikt. Regelmessig kontroll av serumkaliumnivå anbefales hos risikopasienter. Erfaring tilsier at samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke kaliumnivå (f.eks. heparin, trimetoprim) kan føre til økning i serumkalium, og bør derfor gis med forsiktighet samtidig med eprosartan. Samtidig bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren er vist å gi økt risiko for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt). Dobbel blokade av renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved kombinert bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren er derfor ikke anbefalt. Hvis dobbel blokade vurderes som absolutt nødvendig, må det kun skje under overvåkning av spesialist og under hyppig og nøye oppfølging av nyrefunksjon, elektrolytter og blodtrykk. ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke brukes samtidig hos pasienter med diabetisk nefropati. Den antihypertensive effekten kan forsterkes ved samtidig behandling med andre antihypertensiver. Toksisitet og reversibel økning i serumkonsentrasjon av litium er rapportert ved samtidig bruk av litiumpreparater og ACE-hemmere. Lignende effekt kan ikke utelukkes for eprosartan, og nøye overvåking av serumlitiumnivåer anbefales ved samtidig bruk. Eprosartan er vist å ikke hemme de humane CYP450-enzymene CYP1A, CYP2A6, CYP2C9/8, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E og CYP3A in vitro. Samtidig bruk av angiotensin II-reseptorantagonister og NSAID kan føre til økt risiko for forverring av nyrefunksjon, inkl. mulig akutt nyresvikt og økt serumkalium, spesielt ved allerede redusert nyrefunksjon. Kombinasjonen bør gis med forsiktighet, spesielt hos eldre. Pasienter må innta nok væske og overvåkning av nyrefunksjonen anbefales ved oppstart av behandling og deretter periodisk. Samtidig bruk av losartan (angiotensin II-reseptorantagonist) og indometacin (NSAID) førte til redusert effekt av angiotensin II-reseptorantagonisten. Klasseeffekt kan ikke utelukkes.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Graviditet: Pga. utilstrekkelige epidemiologiske data kan det ikke utelukkes at eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister i 1. trimester kan føre til økt risiko for teratogenese. Med mindre videre bruk av angiotensin II-reseptorantagonister anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Ved påvist graviditet bør preparatet seponeres umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Eksponering for angiotensin II-reseptorantagonister i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ultralydundersøkelse av nyrer og kranium anbefales hvis fosteret er eksponert for angiotensin II-reseptorantagonister i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis moren har brukt angiotensin II-reseptorantagonister under svangerskapet.
Amming: Ukjent. Bruk av eprosartan anbefales ikke ved amming, og behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil ved amming bør benyttes, spesielt ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeUspesifikt gastrointestinalt ubehag (f.eks. kvalme, oppkast, diaré)
Generelle
VanligeAsteni
Hud
VanligeAllergiske hudreaksjoner (f.eks. utslett, kløe)
Mindre vanligeAngioødem
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Kar
Mindre vanligeHypotensjon
Luftveier
VanligeRhinitt
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensArtralgi
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeSvimmelhet
Nyre/urinveier
Ukjent frekvensNedsatt nyrefunksjon inkl. nyresvikt hos risikopasienter (f.eks. nyrearteriestenose)
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeHodepine
Vanlige
GastrointestinaleUspesifikt gastrointestinalt ubehag (f.eks. kvalme, oppkast, diaré)
GenerelleAsteni
HudAllergiske hudreaksjoner (f.eks. utslett, kløe)
LuftveierRhinitt
NevrologiskeSvimmelhet
Mindre vanlige
HudAngioødem
ImmunsystemetOverfølsomhet
KarHypotensjon
Ukjent frekvens
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
Nyre/urinveierNedsatt nyrefunksjon inkl. nyresvikt hos risikopasienter (f.eks. nyrearteriestenose)

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Data om overdosering hos mennesker er begrensede.
Symptomer: Sannsynligvis hypotensjon.
Behandling: Dersom symptomatisk hypotensjon skulle oppstå, bør støtteterapi innledes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Motvirker effekten av angiotensin II på blodtrykk, renal gjennomblødning og aldosteronsekresjon. Reduserer blodtrykk uten å påvirke hjertefrekvensen. Forsterker ikke effekter relatert til bradykinin, f.eks. hoste.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 13% pga. begrenset oral absorpsjon. Cmax oppnås 1-2 timer etter en oral dose, tatt fastende. Plasmakonsentrasjonen er doseproporsjonal fra 100 mg til 200 mg, men proporsjonaliteten avtar for 400 mg og 800 mg.
Proteinbinding: Ca. 98%.
Fordeling: Vd ca. 13 liter.
Halveringstid: Vanligvis 5-9 timer. Total plasmaclearance er ca. 130 ml/minutt.
Utskillelse: 90% uforandret i feces og ca. 7% i urin. Av det som skilles ut i urin er 20% som acylglukuronid av eprosartan, mens resten er uforandret eprosartan.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved romtemperatur <25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Teveten, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
600 mg98 stk. (blister)
099789
Blå resept
Byttegruppe
603,00C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 09.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

25.09.2020