Analgetikum ved sterke smerter.

N02A A55 (Nalokson, Oksykodon)



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 15 mg/7,5 mg, 20 mg/10 mg, 30 mg/15 mg og 40 mg/20 mg: Hver depottablett inneh.: Oksykodonhydroklorid tilsv. oksykodon. 4,5 mg, resp. 9 mg, 13,5 mg, 18 mg, 27 mg og 36 mg, naloksonhydrokloriddihydrat tilsv. nalokson 2,25 mg, resp. 4,5 mg, 6,75 mg, 9 mg, 13,5 mg og 18 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 5 mg/2,5 mg: Briljantblått FCF (E 133). 20 mg/10 mg: Rødt jernoksid (E 172). 15 mg/7,5 mg og 30 mg/15 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172). 40 mg/20 mg: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Alle styrker: Voksne: Sterke smerter som kun kan behandles tilfredsstillende med opioide analgetika. Opioidantagonisten nalokson er tilsatt for å motvirke opioidindusert obstipasjon ved å blokkere oksykodons virkning på opioidreseptorer lokalt i tarmen. Kun styrkene 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg og 40 mg/20 mg: Voksne: Symptomatisk andrelinjebehandling ved alvorlig til svært alvorlig idiopatisk restless legs-syndrom (RLS) etter mislykket dopaminerg terapi.

Dosering

Bør ikke brukes lengre enn absolutt nødvendig. Behov for langtidsbehandling krever grundig og regelmessig revurdering.
Analgesi hos voksne
Tilpasses smerteintensitet og pasientens følsomhet. Alle styrker: Analgetisk effekt er ekvivalent med depotformuleringer av oksykodon. Vanlig startdose ved førstegangs bruk av opioider er 10 mg/5 mg hver 12. time. Lavere styrker er tilgjengelige for å lette dosetitrering når behandling initieres og ved individuell dosejustering. Pasienter som allerede får opioider kan starte med en høyere dose, avhengig av tidligere opioiderfaring. Maks. døgndose er 160 mg/80 mg. Maks. døgndose forbeholdes pasienter tidligere vedlikeholdt på en stabil daglig dose med behov for økt dose. Spesiell oppmerksomhet bør gis ved nedsatt nyrefunksjon eller lett nedsatt leverfunksjon hvis økt dose vurderes. Ved behov for høyere doser bør tillegg av oksykodon depotformulering til samme tidspunkter vurderes, hvor det tas hensyn til maks. døgndose på 400 mg oksykodon depotformulering. Ved tilleggsdosering med oksykodon kan naloksons gunstige effekt på tarmfunksjonen reduseres. Etter full seponering med påfølgende bytte til et annet opioid, kan forverring av tarmfunksjon forventes. Preparatet er ikke tiltenkt behandling av gjennombruddssmerter. Enkelte pasienter har behov for analgetika med umiddelbar frisetting som akuttmedisin mot gjennombruddssmerter. En enkeltdose akuttmedisin bør tilsvare 1/6 av ekvivalent døgndose av oksykodon. Behov for akuttmedisin >2 ganger daglig er vanligvis en indikasjon på at doseringen bør økes. Doseøkning bør foretas hver eller annenhver dag, med 5 mg/2,5 mg, eller ved behov 10 mg/5 mg 2 ganger daglig, til en stabil dose nås. Målet er dosering hver 12. time som kan opprettholde adekvat analgesi, med bruk av så lite akuttmedisin som mulig. Hos enkelte pasienter kan asymmetrisk dosering tilpasset smertemønsteret være gunstig. Ved ikke-malign smertebehandling er døgndoser inntil 40 mg/20 mg vanligvis tilstrekkelig, men høyere doser kan være nødvendig.
Restless legs-syndrom (RLS) hos voksne
Indisert til pasienter som har hatt RLS ≥6 måneder med symptomer daglig og på dagtid (≥4 dager/uke). Brukes etter tidligere mislykket dopaminerg behandling definert som utilstrekkelig førstegangsrespons (respons som har blitt utilstrekkelig over tid eller uakseptable bivirkninger). Tidligere behandling med minst 1 dopaminergt legemiddel skal generelt ha pågått i 4 uker, ev. kortere tid ved uakseptable bivirkninger. Dosering tilpasses pasientens følsomhet. Behandling skal foretas under tilsyn av en lege med erfaring med behandling av RLS. Kun styrkene 5 mg/2,5 mg, 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg og 40 mg/20 mg: Vanlig startdose er 5 mg/2,5 mg hver 12. time. Ukentlig titrering anbefales ved behov for høyere doser. Gjennomsnittlig døgndose i kliniske studier var 20 mg/10 mg. Enkelte pasienter kan ha nytte av døgndoser opptil maks. 60 mg/30 mg. Hos enkelte pasienter kan individuelt tilpasset asymmetrisk dosering være gunstig. Vanligvis skal laveste effektive dose velges. Pasientene bør vurderes minst hver 3. måned, og behandling bør kun fortsettes dersom fordelen anses større enn bivirkninger og mulige skader. Før behandling fortsettes >1 år bør et utvaskingsregime med gradvis nedtrapping over ca. 1 uke vurderes for å fastslå om fortsatt behandling er indisert.
Seponering Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Analgesi hos voksne: Når pasienten ikke lenger har behov for opioidbehandling anbefales gradvis dosenedtrapping. RLS hos voksne: Når pasienten ikke lenger har behov for opioidbehandling anbefales gradvis dosenedtrapping over ca. 1 uke for å redusere risikoen for en abstinensreaksjon.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises ved lett nedsatt leverfunksjon. Se Kontraindikasjoner.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Se Forsiktighetsregler.
  • Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
  • Eldre: Samme dosering som for voksne.
Administrering Tas 2 ganger daglig etter en fast tidsplan. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med tilstrekkelig væske (1/2 glass vann). Skal ikke tygges, deles eller knuses, pga. raskere frisetting av virkestoffene og absorpsjon av en potensielt dødelig oksykodondose.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig respirasjonsdepresjon med hypoksi og/eller hyperkapni. Alvorlig kols. Cor pulmonale. Alvorlig bronkialastma. Ikke-opioidindusert paralytisk ileus. Moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. I tillegg ved RLS: Tidligere opioidmisbruk.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt lungefunksjon, søvnapné, samtidig bruk av CNS-depressiver, MAO-hemmere, toleranse, fysisk avhengighet og abstinenssymptomer, psykologisk avhengighet (misbruk), misbruksprofil og tidligere alkohol- og/eller stoffmisbruk, hos eldre eller svekkede pasienter, ved hodeskader, intrakranielle lesjoner eller økt intrakranielt trykk, redusert bevissthetsnivå av usikker opprinnelse, epileptisk sykdom eller disposisjon for kramper, hypotensjon, hypertensjon, pankreatitt, lett nedsatt leverfunksjon, nedsatt nyrefunksjon, opioidindusert paralytisk ileus, myksødem, hypotyreose, Addisons sykdom (binyrebarkinsuffisiens), prostatahypertrofi, toksisk psykose, alkoholisme, delirium tremens, galleveissykdom eller underliggende hjerte-/karsykdom. Respirasjonsdepresjon og sedasjon: Største risiko ved opioidoverdosering er respirasjonsdepresjon. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon, og pasient/omsorgsperson skal informeres om å være oppmerksom på symptomer. Søvnrelaterte respirasjonsforstyrrelser: Opioider kan gi søvnrelaterte respirasjonsforstyrrelser, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Risikoen for CSA økes doseavhengig og reduksjon av total opioiddose skal vurderes. Forsiktighet tilrådes ved behandling av RLS ved søvnapnésyndrom pga. additiv risiko for respirasjonsdepresjon. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet skal utvises. Nøye medisinsk overvåkning er spesielt nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Diaré: Kan anses som en mulig bivirkning av nalokson. Toleranse, fysisk avhengighet og abstinenssymptomer: Ved langtidsbruk kan det utvikles toleranse som krever høyere doser for ønsket effekt. Kronisk bruk kan gi fysisk avhengighet og abstinenssymptomer ved brå seponering, og døgndosen bør derfor reduseres gradvis. Ikke egnet til behandling av abstinenssymptomer. Erfaring mangler ved behandling av RLS >1 år. Ved langtids opioidbehandling kan overgang til oksykodon innledningsvis utløse abstinenssymptomer eller diaré. Psykologisk avhengighet (misbruk), misbruksprofil og tidligere alkohol- og/eller stoffmisbruk: Det er fare for utvikling av psykologisk avhengighet overfor opioidanalgetika. Bør brukes med spesiell forsiktighet ved alkohol- og legemiddelmisbruk i anamnesen. Samtidig bruk med alkohol kan øke bivirkningene. Oksykodon har en misbruksprofil tilsv. andre sterke opioidagonister. Ved parenteralt, intranasalt eller oralt misbruk hos individer som er avhengige av opioidagonister, som heroin, morfin eller metadon, forventes uttalte abstinenssymptomer, pga. naloksons opioidreseptorantagonistegenskaper. Misbruk av depottablettinnholdet (spesielt talkum) ved parenteral injeksjon kan ventes å gi lokal vevsnekrose og lungegranulom eller andre alvorlige, potensielt dødelige bivirkninger. Ethvert misbruk hos stoffmisbrukere frarådes på det sterkeste. Kreftpasienter: Klinisk erfaring mangler ved kreft relatert til peritoneal karsinomatose eller med subokklusivt syndrom ved fremskredne stadier av gastrointestinal kreft og bekkenkreft. Bruk i denne pasientgruppen anbefales derfor ikke. Pre-/postoperativ bruk: Anbefales ikke til preoperativ bruk eller de første 12-24 timer postoperativt. Avhengig av kirurgitype og -omfang, anestesiprosedyre, annen samtidig medisinering og pasientens tilstand, er nøyaktig tid for oppstart av postoperativ behandling avhengig av en grundig individuell nytte-/risikovurdering. Doping: Kan gi positivt resultat i dopingkontroll. Bruk som dopingmiddel kan medføre helsefare. Hormonforandringer: Opioider kan påvirke hypothalamus-hypofyse-binyre- eller -gonadeaksene. Økt serumprolaktin og redusert plasmakortisol og -testosteron er sett, og hormonforandringene kan gi kliniske symptomer. Hyperalgesi: Kan oppstå, med manglende respons på doseøkning, spesielt ved høye doser. Dosereduksjon eller bytte av opioid kan være nødvendig. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, spesielt ved behandlingsstart, etter doseøkning eller bytte av legemiddel og i kombinasjon med andre CNS-hemmende midler. Pasienter som opplever søvnighet og/eller plutselige søvnepisoder må avstå fra å kjøre bil eller delta i aktiviteter der svekket oppmerksomhet kan utsette dem selv eller andre for alvorlig skade eller død, inntil dette har opphørt. Dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Pga. mulige additive effekter bør forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk av andre sedativer.

Interaksjoner

Samtidig bruk av opioider og sedativer øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-depressiv effekt, og forskrivning av sedativer forbeholdes pasienter der alternativ behandling ikke er mulig. Ved bruk sammen med sedativer skal laveste effektive dose brukes, og behandling være så kortvarig som mulig. CNS-hemmende legemidler inkluderer, men er ikke begrenset til, andre opioider, gabapentinoider (f.eks. pregabalin), anxiolytika, hypnotika og sedativer (inkl. benzodiazepiner), antidepressiver, antipsykotika, antihistaminer og antiemetika. Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av MAO-hemmere, eller ved bruk de siste 2 ukene. Samtidig bruk av oksykodon og serotonerge legemider (f.eks. SSRI/SNRI), kan gi serotonintoksisitet og symptomer som inkluderer endret mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjon, koma), autonome forstyrrelser (f.eks. takykardi, ustabilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære avvik (f.eks. hyperrefleksi, koordinasjonsproblemer, stivhet) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk og behov for dosereduksjon kan forekomme. Samtidig bruk av alkohol bør unngås. Klinisk relevante endringer i INR kan forekomme ved samtidig bruk av kumarinantikoagulantia. Oksykodon metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 og delvis via CYP2D6. Dosejustering kan være nødvendig ved samtidig inntak av legemidler eller kosttilskudd som hemmer eller induserer CYP3A4 og CYP2D6. CYP3A4-hemmere kan gi økt plasmakonsentrasjon av oksykodon. Dosereduksjon og påfølgende retitrering kan være nødvendig. CYP3A4-induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av oksykodon. Forsiktighet anbefales, og ytterligere titrering kan være nødvendig for å oppnå symptomkontroll.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetOksykodon og nalokson passerer placenta. Langtidsbruk av oksykodon under graviditet kan gi abstinenssymptomer hos nyfødte. Gitt under fødsel kan oksykodon utløse respirasjonshemming hos nyfødte. Skal kun brukes under graviditet hvis nytte oppveier mulig risiko for barnet.
AmmingOksykodon går over i morsmelk, ukjent om nalokson går over. Amming bør avbrytes under behandling.
FertilitetIngen humane data. Ingen effekt på parring eller fertilitet hos rotter.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerOksykodon kan gi miose, respirasjonsdepresjon, søvnighet til apati, hypotoni, bradykardi, hypotensjon, i alvorligere tilfeller koma, ikke-kardiogent lungeødem og sirkulasjonssvikt, ev. med et fatalt utfall.
BehandlingOpioidantagonister (f.eks. nalokson 0,4-2 mg i.v.) med 2-3 minutters mellomrom, etter behov, ev. infusjon med 2 mg nalokson i 500 ml 0,9% natriumklorid eller 5% dekstrose (0,004 mg/ml nalokson) med en hastighet tilpasset tidligere bolusdoser og pasientens respons. Ventrikkeltømming kan vurderes. Støttetiltak (kunstig åndedrett, oksygen, karkontraherende midler og væskeinfusjoner) ved behov, for å håndtere sirkulatorisk sjokk. Hjertestans eller arytmier kan kreve hjertemassasje eller defibrillering.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringNaturlig opiumsalkaloid kombinert med middel mot forgiftning (opioidreseptorantagonist).
VirkningsmekanismeOksykodon og nalokson har affinitet til opioide kappa-, my- og deltareseptorer i hjerne, ryggmarg og perifere organer (f.eks. tarm). Opioidreseptoragonisten oksykodon bindes til endogene opioidreseptorer i CNS. Nalokson er en ren antagonist som virker på alle typer opioidreseptorer. Grunnet uttalt first pass-metabolisme etter oral bruk er en klinisk relevant systemisk effekt av nalokson lite sannsynlig. Ved lokal kompetitiv antagonisme av den opioidreseptormedierte oksykodoneffekten i tarm reduserer nalokson opioidinduserte tarmfunksjonsforstyrrelser.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet: Oksykodon 87%, nalokson <3%.
ProteinbindingOksykodon: Ca. 45%.
FordelingDistribueres i hele kroppen.
MetabolismeI tarm og lever.
UtskillelseI urin og feces.

Oppbevaring og holdbarhet

5 mg/2,5 mg: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Depottabletter i boks: Holdbarhet etter anbrudd: 6 måneder.

Andre opplysninger

Den tomme depottablettmatriksen kan sees i avføringen.

 

Pakninger, priser og refusjon

Targiniq, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 mg/2,5 mg 28 stk. (blister)
060028
Blå resept 146,70 (trinnpris 117,80) A
98 stk. (blister)
060039
Blå resept 348,60 (trinnpris 226,10) A
100 stk. (boks)
106011
Blå resept 354,50 (trinnpris 229,50) A
10 mg/5 mg 28 stk. (blister)
029711
Blå resept 233,30 (trinnpris 173,60) A
98 stk. (blister)
029722
Blå resept 637,30 (trinnpris 389,20) A
100 stk. (boks)
483144
Blå resept 649,10 (trinnpris 395,90) A
15 mg/7,5 mg 28 stk. (blister)
371402
Blå resept 320,00 A
98 stk. (blister)
176147
Blå resept 925,90 A
20 mg/10 mg 28 stk. (blister)
029733
Blå resept 406,70 (trinnpris 270,90) A
98 stk. (blister)
029745
Blå resept 1 214,50 (trinnpris 685,10) A
100 stk. (boks)
181562
Blå resept 1 238,10 (trinnpris 697,80) A
30 mg/15 mg 28 stk. (blister)
529318
Blå resept 557,30 (trinnpris 429,20) A
98 stk. (blister)
447087
Blå resept 1 791,80 (trinnpris 1 048,00) A
40 mg/20 mg 28 stk. (blister)
060051
Blå resept 753,40 (trinnpris 443,90) A
98 stk. (blister)
060062
Blå resept 2 369,10 (trinnpris 1 289,90) A
100 stk. (boks)
090384
Blå resept 2 416,20 (trinnpris 1 315,00) A

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 5 mg/2,5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 10 mg/5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 15 mg/7,5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 20 mg/10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 30 mg/15 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Targiniq DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 40 mg/20 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.12.2022


Sist endret: 02.01.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)