Tamoxifen

Mylan


Antiøstrogen.

L02B A01 (Tamoksifen)



TABLETTER 20 mg: Hver tablett inneh.: Tamoksifensitrat tilsv. tamoksifen 20 mg, mannitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Palliativ endokrin behandling av brystkreft. Adjuvans til kirurgi ved brystkreft i stadium II og stadium I (primærtumor av histologisk grad II-III og diameter >20 mm). Endometriecancer.

Dosering

1-2 tabletter daglig som 1 eller 2 doser. Ved tidlig brystkreft anbefales en behandlingstid på minst 5 år. Optimal behandlingsvarighet er ikke klarlagt.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom: Anbefales ikke, da sikkerhet og effekt ikke er undersøkt.
Administrering: Tas til samme tid hver dag. Svelges med litt vann. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet. Kvinner i fertil alder må undersøkes nøye før behandling for å utelukke muligheten for graviditet.

Forsiktighetsregler

Hos enkelte premenopausale kvinner som får tamoksifen i behandlingen av brystkreft, undertrykkes menstruasjonen. Økt hyppighet av endometriecancer og uterussarkom (hovedsakelig maligne Müllerske blandingssvulster) er sett. Underliggende mekanisme er ukjent, men kan være relatert til tamoksifens østrogene egenskaper. Kvinner under behandling, eller som tidligere er behandlet med tamoksifen, må derfor undersøkes regelmessig. Tamoksifen kan øke risikoen for mikrovaskulære komplikasjoner i vevslappen ved forsinket mikrokirurgisk brystrekonstruksjon. Hos brystkreftpasienter behandlet med tamoksifen er det sett tilfeller av nye primærtumorer med andre lokalisasjoner enn endometriet og det andre brystet. Noen relasjon til tamoksifen er ikke vist, og klinisk betydning er uklar. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk med kumarinantikoagulantia kan gi en betydelig økning i antikoagulerende effekt, og nøye observasjon av pasienten anbefales. Økt risiko for tromboembolier ved kombinasjon av tamoksifen og cytotoksiske legemidler. Samtidig bruk av tamoksifen og fenytoin gir økt effekt av fenytoin. Hovedmetaboliseringsveien for tamoksifen er demetylering, katalysert av CYP3A4-enzymer. Farmakokinetiske interaksjoner med rifampicin, en CYP3A4-induktor, med påfølgende plasmareduksjon av tamoksifen er mulig. Ukjent om dette har klinisk relevans. Sakte CYP2D6-metaboliserere (poor metabolisers) har et redusert plasmanivå av endoksifen, en av de viktigste aktive metabolittene til tamoksifen. Redusert effekt av tamoksifen ved samtidig bruk av visse SSRI er sett. Samtidig bruk av CYP2D6-hemmere kan føre til redusert konsentrasjon av endoksifen og redusert effekt av tamoksifen, og bør om mulig unngås.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Sikkerhet er ikke klarlagt pga. utilstrekkelig erfaring. Spontanaborter, fødselsdefekter og fosterdød er rapportert. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet. Kvinner som blir gravide i løpet av de første 2 måneder etter behandling, bør bli underrettet om potensiell risiko for fosterskade. Ikke-hormonell prevensjon bør anbefales. Premenopausale kvinner må undersøkes nøye før behandling for å utelukke graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Skal ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Teoretisk vil farmakologiske bivirkninger øke. Dyrestudier viser at ekstrem overdosering (100-200 × vanlig dosering) kan fremkalle østrogene virkninger. Tamoksifen gitt flere ganger i standard dose kan være forbundet med QT-forlengelse.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: På tumornivå i brystkreftvev virker tamoksifen hovedsakelig som et antiøstrogen, dvs. hindrer østrogen å binde seg til østrogenreseptorer.
Absorpsjon: Hurtig. Tmax: 4-7 timer.
Proteinbinding: Tilnærmet 100%.
Halveringstid: I eliminasjonsfasen ca. 7 dager (4-9 dager) for tamoksifen, ca. 14 dager for den viktigste sirkulerende metabolitten, desmetyltamoksifen. Steady state nås etter 4 ukers behandling med 40 mg daglig.
Metabolisme: Ved hydroksylering, demetylering og konjugering til metabolitter med antiøstrogen virkning. Tamoksifen metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 til N-desmetyltamoksifen, som videre metaboliseres av CYP2D6 til en annen aktiv metabolitt, endoksifen.
Utskillelse: For det meste i konjugert form. Langsom pga. en betydelig enterohepatisk sirkulasjon primært av metabolittene. Størst del utskilles i feces, bare små mengder i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Tamoxifen, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
20 mg 100 stk. (boks)
412924
Blå resept
-
992,50 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 07.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.11.2020