Stesolid

Actavis


Anxiolytikum, antiepileptikum, benzodiazepinderivat.

N05B A01 (Diazepam)



INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Diazepam 5 mg, renset soyaolje, acetylerte monoglyserider, renset eggfosfolipid, glyserol, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.


REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/2,5 ml og 10 mg/2,5 ml: 1 rektaltube inneh.: Diazepam 5 mg, resp. 10 mg, benzosyre (E 210), benzylalkohol, etanol, propylenglykol (E 1520), natriumbenzoat (E 211), renset vann.


TABLETTER 2 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam 2 mg, resp. 5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Injeksjonsvæske/tabletter: Nevroser og psykosomatiske tilstander preget av angst, fobier, uro, spenning og aggresjon. Søvnvansker. Forsøksvis ved cerebralt og perifert betingede muskelspasmer. Kun injeksjonsvæske og rektalvæske: Akutt uro- og agitasjonstilstander. Manifeste kramper: Feberkramper, forebyggende mot feberkramper, epileptiske kramper, eklampsi, tetanus, medikamentbetingede kramper (lokalanestetika, forgiftning med trisykliske antidepressiver o.a.). Premedikasjon ved diagnostiske og operative inngrep. Endoskopier, innledning til narkose, luksasjoner, dislokerte frakturer. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi. Akutte muskelspasmer. Forsøksvis ved delirium tremens.

Dosering

Individuell. Voksne krever doser relativt lavere enn barn. Pasienten bør informeres ved oppstart om at behandlingen vil ha begrenset varighet og hvordan dosen gradvis vil reduseres.
Alle legemiddelformer og indikasjoner
Behandlingsvarighet: Kortest mulig og bør ikke overstige 8-12 uker (ved søvnvansker: maks. 4 uker), inkl. nedtrapping (se Seponering). Pasienten og nødvendighet av videre behandling bør vurderes regelmessig, spesielt ved symptomfrihet. Ved bruk av injeksjons-/rektalvæske bør pasienten vurderes etter maks. 4 uker. Enkelte ganger kan forlengelse utover maks. behandlingsperiode være nødvendig, men da må ny vurdering av pasientens status gjøres av spesialist.
Injeksjonsvæske
Voksne: Initialt 10 mg injiseres langsomt i.v., ev. i.m. (1 ml/minutt). Gjentas flere ganger i døgnet ved behov. Premedikasjon, voksne: 0,1-0,2 mg/kg i.v. og 0,2 mg/kg i.m. Premedikasjon, barn: 0,2-0,5 mg/kg langsomt i.v. til effekt. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi, voksne: 0,1-0,2 mg/kg i.v. gis langsomt til effekt. Maks. effekt inntrer ca. 3 minutter etter injeksjonsstart. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi, barn: 0,2-0,5 mg/kg i.v. gis langsomt til effekt. Ved anfall og status epilepticus, voksne: 5 mg/minutt langsomt i.v. til anfallsstopp. 10-20 mg er vanligvis tilstrekkelig, men ved behov gis inntil 0,5 mg/kg. I enkelte tilfeller har inntil 1 mg/kg vært nødvendig for å oppnå anfallskontroll. Ved fornyede anfall kan dosen gjentas etter 20-30 minutter, ev. anbefales oppstart av infusjon med 0,2-1 mg/kg/time. Dråpetakten reguleres i forhold til effekt. Ved anfall og status epilepticus, barn: 0,3-1 mg/kg i.v. Forholdsvis høyest dose til de minste. Dosen kan gjentas ved behov. Ev. startes infusjonen 0,2-1 mg/kg/time. Ved høy dosering eller rask gjentatt injeksjon er kontroll av respirasjon og blodtrykk nødvendig.
Rektalvæske
Premedikasjon: Ved behov kan dosen gjentas etter 10 minutter. Premedikasjon, voksne: 10-20 mg. Premedikasjon, eldre og svekkede: 5 mg. Premedikasjon, barn >10 kg: 10 mg. Premedikasjon, barn 4-10 kg: 5 mg. Optimal effekt hos barn oppnås ved doser på 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Feberkramper og epileptiske anfall: Etter første dose kan gjentatt instillasjon gis ved behov. Feberkramper og epileptiske anfall, voksne: 10-20 mg. Feberkramper og epileptiske anfall, barn: 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Feberkramper og epileptiske anfall, barn >10 kg: 10 mg. Feberkramper og epileptiske anfall, barn 4-10 kg: 5 mg. Feberkrampeprofylakse: Ved kroppstemperatur ≥38,5°C gis hver 12. time. Bør ikke gis utover 2-3 døgn ved feber med ukjent årsak. Feberkrampeprofylakse, barn >10 kg: 10 mg. Feberkrampeprofylakse, barn 4-10 kg: 5 mg.
Tabletter
Nervøse tilstander og muskelspasmer: Hvis ikke bedring i løpet av 1 uke, overveies annen terapi. Maks. effekt etter senest 4-6 uker. Nervøse tilstander og muskelspasmer, voksne: Initialt små doser, f.eks. 2 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov, økende til 5 mg 1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske tilstander 30-60 mg daglig ved stasjonær behandling. Nervøse tilstander og muskelspasmer, eldre og svekkede: Dosen bør sjelden overskride 2 mg 2 ganger daglig. Nervøse tilstander og muskelspasmer, barn: 0,1-0,8 mg/kg fordelt på 1-3 doser. Søvnløshet: 5-10 mg like før sengetid. Eldre og svekkede vanligvis 2 mg.
Seponering Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Tabletter (ved nervøse tilstander og muskelspasmer): Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker. Generelt (alle legemiddelformer): Bruk (selv terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk og psykisk avhengighet. Seponering kan medføre abstinens eller rebound-effekt. Gradvis dosereduksjon anbefales. Pasienten bør informeres om mulighet for rebound-effekt. Se for øvrig Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet utvises.
  • Barn: Bør ikke gis uten nøye vurdering av behandlingens nødvendighet og behandlingsvarighet minimeres.
  • Eldre og pasienter med nedsatt allmenntilstand: Dosen bør reduseres, se ovenfor.
  • Kronisk respirasjonssvikt: Lavere dose anbefales pga. risiko for respirasjonsdepresjon.
Tilberedning/Håndtering Injeksjonsvæske: Klar til bruk. Kan blandes med intralipid i alle konsentrasjoner eller glukoseoppløsninger 55-300 mg/ml i glassinfusjonsflasker. Rektalvæske: Se pakningsvedlegg for bruksanvisning.
Administrering Ved behov/ønske om rask effekt, foretrekkes i.v. eller rektal administrering. Injeksjonsvæske: Gis i.v. eller i.m., avhengig av indikasjon, se ovenfor. Preparatet anbefales fortrinnsvis til i.v injeksjon pga. dette gir raskest effekt. Kan injiseres via infusjonsslange under pågående infusjon av isoton natriumkloridoppløsning. Rektalvæske: Til rektal bruk. Korrekt bruk er viktig for adekvat effekt, se pakningsvedlegg. Tabletter: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Myasthenia gravis. Søvnapnésyndrom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig respirasjonssvikt.

Forsiktighetsregler

Anbefales ikke som primærbehandling av psykotisk sykdom. Bør ikke brukes alene til behandling av depresjon pga. risiko for å provosere selvmordsforsøk, eller angst forbundet med depresjon. Samtidig bruk av opioider: Kan medføre sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Samtidig forskrivning bør være forbeholdt pasienter der alternativ behandling ikke er mulig. Laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid bør benyttes. Pasienter skal overvåkes nøye for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Pasienten og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på disse symptomene. Toleranse: Noe nedsatt hypnotisk effekt kan utvikles etter gjentatt bruk i få uker. Avhengighet og abstinenser: Kan gi psykisk og fysisk avhengighet. Risiko øker med dose og behandlingsvarighet og er større ved tidligere alkohol- eller legemiddelmisbruk. Ved avhengighet vil brå seponering gi abstinenssymptomer. Abstinenssymptomer kan også opptre innenfor doseringsintervallene, spesielt ved høy dose, og ved bytte til et benzodiazepin med kortere virketid. Et slikt bytte anbefales derfor ikke. Rebound-effekt: Kan forekomme ved seponering, og kan være fulgt av andre reaksjoner som humørforandringer, angst, søvnvansker og rastløshet. Gir nedsatt toleranse overfor alkohol. Hukommelsestap: Kan gi anterograd amnesi, oftest flere timer etter inntak. Risiko øker ved høyere doser. Pasienter bør sikre at de får 7-8 timer uforstyrret søvn for å redusere denne risikoen. Amnestiske virkninger kan være forbundet med upassende oppførsel. Psykiatriske og paradoksale reaksjoner: Kan forekomme, spesielt hos barn og eldre, og kan være alvorlige. I slike tilfeller skal behandlingen seponeres. Hjelpestoffer: Injeksjonsvæske: Inneholder soyaolje og <1 mmol (23 mg) natrium i hver ampulle (er så godt som natriumfritt). Rektalvæske: Inneholder benzylalkohol, som kan forårsake allergiske reaksjoner, og benzosyre, propylenglykol og natriumbenzoat. Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Utilstrekkelig søvnlengde kan øke risikoen for nedsatt oppmerksomhet. Effektene kan oppstå umiddelbart etter behandlingsstart og kan vedvare i flere dager etter seponering.

Interaksjoner

Samtidig inntak av alkohol anbefales ikke. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt sentraldempende effekt kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver, sentraltvirkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika, sedative antihistaminer. Sentraltvirkende analgetika (opioider) kan gi økt eufori og forsterke psykisk avhengighet. Samtidig bruk av sedativer og opioider øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Dose og varighet ved samtidig bruk bør begrenses, se Forsiktighetsregler. Curarelignende muskelrelaksantia kan gi økt og forlenget muskelrelakserende effekt. Hemmere av visse leverenzymer (særlig CYP450) kan forsterke effekten av diazepam.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData fra et begrenset antall gravide har vist økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Akkumuleres i fosteret og kontinuerlig tilførsel i lengre tid kan gi hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme hos den nyfødte. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er sett som følge av høye doser under graviditet. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barn er sett. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal kun brukes hvis fordel oppveier mulig risiko.
AmmingUtskilles i morsmelk (barnets serumkonsentrasjon er 35-70% av morens), og det er sannsynlig at barnet kan få skadelige effekter. Skal ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerVises vanligvis som ulike grader av CNS-depresjon som kan variere fra sløvhet til koma. I lette tilfeller omfatter symptomene sløvhet, mental forvirring og døsighet, i alvorligere tilfeller ataksi, hypotoni, hypotensjon, åndedrettsbesvær, sjelden koma og meget sjelden død.
BehandlingDet må under intensiv overvåkning vises særlig oppmerksomhet for åndedretts- og hjertefunksjoner. Flumazenil kan være nyttig som antidot. Kun gjeldende for overdosering med tabletter: Hvis pasienten er ved bevissthet bør oppkast fremprovoseres innen 1 time. Ved bevisstløshet bør skylling av magesekken gjøres under beskyttelse av luftveiene. Hvis det ikke er noen fordel å tømme magesekken, gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAngstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Bindes spesifikt til benzodiazepinreseptorer i CNS, der GABAs hemmende effekt på nervecellene forsterkes.
AbsorpsjonPeroral: Raskt og fullstendig. Cmax etter 30-90 minutter, med store individuelle forskjeller. I.m.: Ofte langsom og ujevn, Cmax etter 45-60 minutter, lavere enn etter peroralt inntak. I.v.: Cmax oppnås etter ca. 3 minutter. Rektalvæske: Raskt. Cmax etter ca. 10 minutter, minst 50% av en tilsv. i.v dose.
ProteinbindingCa. 98% hos voksne, ca. 85% hos nyfødte.
FordelingLipidløselig. Passerer raskt over i CNS og til perifert vev bl.a. fettvev, hvorfra redistribusjon kan skje.
HalveringstidVoksne: 20-50 timer. Eldre: 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer. Farmakologisk aktiv hovedmetabolitt har dobbelt så lang t1/2.
Terapeutisk serumkonsentrasjonStore individuelle forskjeller. Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter (200-400 ng/ml) som kan nås umiddelbart etter i.v. injeksjon og ca. 4 minutter etter rektal instillasjon.
MetabolismeI lever.
UtskillelsePrimært som konjugerte metabolitter i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Injeksjonsvæske og rektalvæske: Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Stesolid, INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 mg/ml 10 × 2 ml (amp.)
443473
Blå resept 200,10 B

Stesolid, REKTALVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 mg/2,5 ml 5 × 2,5 ml
097690
Blå resept 227,40 B
10 mg/2,5 ml 5 × 2,5 ml
197809
Blå resept 254,90 B

Stesolid, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
2 mg 25 stk. (boks)
037044
Blå resept 98,90 B
50 stk. (boks)
037499
Blå resept 99,00 B
100 stk. (boks)
037523
Blå resept 138,10 B
5 mg 25 stk. (boks)
161943
Blå resept 98,90 B
50 stk. (boks)
161968
Blå resept 99,00 B
100 stk. (boks)
162032
Blå resept 138,10 B

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Stesolid INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon 5 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Stesolid REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/2,5 ml

Gå til godkjent preparatomtale

Stesolid REKTALVÆSKE, oppløsning 10 mg/2,5 ml

Gå til godkjent preparatomtale

Stesolid TABLETTER 2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Stesolid TABLETTER 5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Injeksjonsvæske og rektalvæske: 28.07.2020

Tabletter: 04.11.2020


Sist endret: 17.11.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)