Stesolid prefill

Actavis


Anxiolytikum, antiepileptikum, benzodiazepinderivat.

N05B A01 (Diazepam)



REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Diazepam 5 mg, glykofurol, etanol, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjon.


Indikasjoner

Når rask diazepameffekt er påkrevd. Akutte angst-, uro- og agitasjonstilstander. Manifeste kramper: Feberkramper, epileptiske kramper, eklampsi, tetanus, medikamentbetingede kramper (lokalanestetika, forgiftning med trisykliske antidepressiver o.a.). Forebyggende mot feberkramper. Premedikasjon ved diagnostiske og operative inngrep. Luksasjoner, dislokerte frakturer. Akutte muskelspasmer. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi. Forsøksvis ved delirium tremens.

Dosering

Individuell dosering. Voksne krever doser relativt lavere enn barn.
Behandlingsvarighet (alle indikasjoner): Kortest mulig. Pasienten og nødvendighet av videre behandling bør vurderes etter maks. 4 uker og deretter regelmessig, spesielt ved symptomfrihet. Behandlingen skal vanligvis vare maks. 8-12 uker, inkl. nedtrapping (se Seponering). Enkelte ganger kan forlengelse ut over maks. behandlingsperiode være nødvendig, men da må ny vurdering av pasientens status gjøres av spesialist.
Premedikasjon: Dosen kan gjentas etter 10 minutter om nødvendig. Voksne: 10-20 mg. Barn: 0,5-1 mg/kg.
Feberkramper og epileptiske anfall: Voksne: Vanligvis tilstrekkelig med 10-20 mg, men ved behov inntil 0,5 mg/kg, i enkelte tilfeller inntil 1 mg/kg. Ved fornyede anfall gjentas dosen etter 20-30 minutter. Barn: 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyest dose til de minste. Deretter ved behov gjentatt instillasjon.
Feberkrampeprofylakse: 0,5-0,7 mg/kg så snart feber er påvist, og gjentas hver 8.-12. time de første 1-2 døgn.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Gradvis dosereduksjon anbefales. Pasienten bør informeres om mulighet for rebound-effekt (for å minimere angst for symptomene på dette dersom de skulle oppstå), at behandlingen vil ha begrenset varighet og hvordan dosen gradvis vil reduseres. Se for øvrig Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet utvises. Se også Kontraindikasjoner. Barn: Bør ikke gis uten nøye vurdering av behandlingens nødvendighet og behandlingsvarighet minimeres. Eldre og pasienter med nedsatt allmenntilstand: Krever lavere dosering. Kronisk respirasjonssvikt: Lavere dose anbefales pga. risiko for respirasjonsdepresjon.
Administrering: Skal sprøytes inn i endetarmen etter påsetting av medfølgende spiss, se pakningsvedlegg for bruksanvisning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for benzodiazepiner eller innholdsstoffene. Myasthenia gravis. Søvnapné-syndrom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig respirasjonssvikt.

Forsiktighetsregler

Anbefales ikke som primærbehandling av psykotisk sykdom. Bør ikke brukes alene til behandling av depresjon pga. risiko for å provosere selvmordsforsøk, eller angst forbundet med depresjon. Samtidig bruk av opioider: Kan medføre sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Samtidig forskrivning bør være forbeholdt pasienter der alternativ behandling ikke er mulig. Laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid bør benyttes. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Pasienten og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på disse symptomene. Toleranse: Noe nedsatt hypnotisk effekt kan utvikles etter gjentatt bruk i få uker. Avhengighet og abstinenser: Kan gi psykisk og fysisk avhengighet. Risiko øker med dose og behandlingsvarighet og er større ved tidligere alkohol- eller legemiddelmisbruk. Ved avhengighet vil brå seponering gi abstinenssymptomer. Abstinenssymptomer kan også opptre innenfor doseringsintervallene, spesielt ved høy dose, og ved bytte til et benzodiazepin med kortere virketid. Et slikt bytte anbefales derfor ikke. Rebound-effekt: Kan forekomme ved seponering, og kan være fulgt av andre reaksjoner som humørforandringer, angst, søvnvansker og rastløshet. Gir nedsatt toleranse overfor alkohol. Hukommelsestap: Kan gi anterograd amnesi, oftest flere timer etter inntak. Risiko øker ved høyere doser. Pasienter bør sikre at de får 7-8 timer uforstyrret søvn for å redusere denne risikoen. Amnestiske virkninger kan være forbundet med upassende oppførsel. Psykiatriske og paradoksale reaksjoner: Kan forekomme, spesielt hos barn og eldre. I slike tilfeller skal behandlingen seponeres. Bilkjøring og bruk av maskiner: Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Utilstrekkelig søvnlengde kan øke risikoen for nedsatt oppmerksomhet. Effektene kan oppstå umiddelbart etter behandlingsstart og kan vedvare i flere dager etter seponering.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig inntak av alkohol anbefales ikke. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt sentraldempende effekt kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver, sentraltvirkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika, sedative antihistaminer. Sentraltvirkende analgetika (opioider) kan gi økt eufori og forsterke psykisk avhengighet. Samtidig bruk av sedativer og opioider øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Dose og varighet ved samtidig bruk bør begrenses, se Forsiktighetsregler. Curarelignende muskelrelaksantia kan gi økt og forlenget muskelrelakserende effekt. Hemmere av visse leverenzymer (særlig CYP450) kan forsterke effekten av diazepam.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data fra et begrenset antall gravide viste økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Akkumuleres i fosteret, og kontinuerlig tilførsel i lengre tid kan gi hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme hos den nyfødte. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er sett som følge av høye doser under graviditet. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er sett. Dyrestudier viste reproduksjonstoksiske effekter. Skal kun brukes hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Utskilles i morsmelk (barnets serumkonsentrasjon er 35-70% av morens), og det er sannsynlig at barnet kan få skadelige effekter. Skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

Somnolens, avstumpede følelser, konsentrasjonssvikt, forvirring, tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsvakhet, ataksi eller diplopi forekommer hovedsakelig i starten av behandlingen, men avtar vanligvis ved gjentatt bruk. Gastrointestinale forstyrrelser, libidoforstyrrelse eller hudreaksjoner er sett i enkelte tilfeller. Bivirkningene er doseavhengige. Da preparatet først og fremst brukes til behandling av kramper eller til premedisinering og i høyere engangsdose enn det som er vanlig for tablettene, er frekvensen døsighet høyere enn for perorale beredningsformer. Denne effekten er imidlertid ofte ønskelig i behandlingssituasjonen liksom den kortvarige anterograde amnesi som kan fås ved høy dosering av rektalvæsken.
OrganklasseBivirkning
Generelle
VanligeSomnolens
Mindre vanligeSvimmelhet
Kar
VanligeModerat redusert blodtrykk
Luftveier
SjeldneRespirasjonsdepresjon (især ved høye doser)
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeAtaksi
Psykiske
Mindre vanligeForvirring
SjeldneParadoksale reaksjoner som eksitasjon, aggresjon, hallusinasjoner
Anterograd amnesi kan oppstå. Allerede eksisterende depresjon kan avdekkes under bruk. Utvikling av fysisk og psykisk avhengighet kan oppstå (selv ved terapeutiske doser). Misbruk er rapportert. Se for øvrig Forsiktighetsregler.

Bivirkningsoppslag

Somnolens, avstumpede følelser, konsentrasjonssvikt, forvirring, tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsvakhet, ataksi eller diplopi forekommer hovedsakelig i starten av behandlingen, men avtar vanligvis ved gjentatt bruk. Gastrointestinale forstyrrelser, libidoforstyrrelse eller hudreaksjoner er sett i enkelte tilfeller. Bivirkningene er doseavhengige. Da preparatet først og fremst brukes til behandling av kramper eller til premedisinering og i høyere engangsdose enn det som er vanlig for tablettene, er frekvensen døsighet høyere enn for perorale beredningsformer. Denne effekten er imidlertid ofte ønskelig i behandlingssituasjonen liksom den kortvarige anterograde amnesi som kan fås ved høy dosering av rektalvæsken.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GenerelleSomnolens
KarModerat redusert blodtrykk
Mindre vanlige
GenerelleSvimmelhet
Muskel-skjelettsystemetAtaksi
PsykiskeForvirring
Sjeldne
LuftveierRespirasjonsdepresjon (især ved høye doser)
PsykiskeParadoksale reaksjoner som eksitasjon, aggresjon, hallusinasjoner
Anterograd amnesi kan oppstå. Allerede eksisterende depresjon kan avdekkes under bruk. Utvikling av fysisk og psykisk avhengighet kan oppstå (selv ved terapeutiske doser). Misbruk er rapportert. Se for øvrig Forsiktighetsregler.

Klasseeffekter

Rastløshet, agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, raseri, mareritt, hallusinasjoner, psykoser, upassende oppførsel og andre atferdsrelaterte bivirkninger kan forekomme. For dette preparatet kan reaksjonene være ganske alvorlige, og de forekommer hyppigere hos barn og eldre.

Klasseeffekter

Rastløshet, agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, raseri, mareritt, hallusinasjoner, psykoser, upassende oppførsel og andre atferdsrelaterte bivirkninger kan forekomme. For dette preparatet kan reaksjonene være ganske alvorlige, og de forekommer hyppigere hos barn og eldre.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vises vanligvis som ulike grader av CNS-depresjon som kan variere fra sløvhet til koma. I lette tilfeller omfatter symptomene sløvhet, mental forvirring og døsighet, i alvorligere tilfeller ataksi, hypotoni, hypotensjon, åndedrettsbesvær, sjelden koma og meget sjelden død.
Behandling: Hvis pasienten er ved bevissthet bør oppkast fremprovoseres (innen 1 time). Ved bevisstløshet bør skylling av magesekken gjøres under beskyttelse av luftveiene. Hvis det ikke er noen fordel å tømme magesekken, gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Det må under intensiv overvåkning vises særlig oppmerksomhet for åndedretts- og hjertefunksjoner. Flumazenil kan være nyttig som antidot.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Angstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Bindes spesifikt til benzodiazepinreseptorer i CNS, der GABA sin hemmende effekt på nervecellene forsterkes.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 10 minutter, minst 50% av en tilsv. i.v. dose.
Proteinbinding: Ca. 85% hos nyfødte, ca. 98% hos voksne.
Fordeling: Lipidløselig. Passerer hurtig over i CNS og til perifert vev hvor redistribusjon kan skje.
Halveringstid: Voksne: 20-50 timer, eldre 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, inntil 1 år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Store individuelle forskjeller. Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/ml (200-400 ng/ml) som kan nås ca. 4 minutter etter rektal instillasjon.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Primært som konjugerte metabolitter i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Stesolid prefill, REKTALVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg/ml5 × 2 ml (ferdigfylt sprøyte)
440883
Blå resept
-
832,20B

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 28.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.09.2018