Simbrinza

Novartis


Glaukommiddel. Karboanhydrasehemmer + α2-adrenerg agonist.

S01E C54 (Brimonidin, Brinzolamid)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml + 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid 10 mg, brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid, propylenglykol, karbomer 974P, borsyre, mannitol, natriumklorid, tyloksapol, saltsyre/natriumhydroksid (for pH-justering).


Indikasjoner

Senking av forhøyet intraokulært trykk (IOP) hos voksne med okulær hypertensjon eller åpenvinklet glaukom.

Dosering

Voksne, inkl. eldre
1 dråpe i berørt øye/øyne 2 ganger daglig.
Glemt dose Ved glemt dose skal behandlingen fortsette med neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet bør utvises.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller hyperkloremisk acidose. Kontraindisert hos slike pasienter, da brinzolamid og dens metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene.
  • Barn og ungdom: Se Forsiktighetsregler.
Administrering Flasken ristes godt før bruk. Nasolakrimal okklusjon og lukking av øynene i 2 minutter reduserer systemisk absorpsjon. Dette kan redusere systemiske bivirkninger og gi økt lokal aktivitet. Kan brukes med andre lokalt virkende preparater for å redusere IOP. Ved bruk av ≥2 øyepreparater, må legemidlene gis med minst 5 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller sulfonamider. Behandling med MAO-hemmere eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hyperkloremisk acidose, nyfødte og spedbarn <2 år.

Forsiktighetsregler

Okulær effekt: Ikke studert ved trangvinklet glaukom, og bruk anbefales ikke. Ev. effekt av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt ved skadet kornea (spesielt ved lavt antall endotelceller). Kontaktlinsebrukere er ikke undersøkt spesifikt og bør følges opp nøye under behandling, ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering, og kontaktlinsebruk kan øke risikoen for kornea. Nøye overvåkning anbefales ved skadet kornea, f.eks. ved diabetes mellitus eller korneal dystrofi. Brimonidintartrat kan gi okulære allergiske reaksjoner. Avslutt behandlingen ved allergiske reaksjoner. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er sett med brimonidintartrat, der enkelte reaksjoner er knyttet til økt IOP. Mulige effekter etter behandlingsslutt er ukjent. Varighet av IOP-senkende effekt er ukjent, men IOP-senkende effekt av brinzolamid forventes å vare i 5-7 dager. IOP-senkende effekt av brimonidin kan vare lenger. Systemisk effekt: Brinzolamid kan selv ved okulær bruk absorberes systemisk og gi samme typer bivirkninger som sulfonamider. Preparatet må seponeres ved tegn på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner. Hjertesykdommer: Kan gi redusert blodtrykk hos enkelte. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider, ved alvorlige eller ustabile og ukontrollerte hjerte- og karsykdommer, ved depresjon, cerebral eller koronar sykdom, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Syre-baseforstyrrelser: Er sett i forbindelse med orale karboanhydrasehemmere, men kan også forekomme ved okulær bruk pga. systemisk absorpsjon. Må brukes med forsiktighet ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, pga. risiko for metabolsk acidose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Mental årvåkenhet: Orale karboanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever mental årvåkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre. Pga. systemisk absorpsjon kan dette også skje ved lokal bruk. Benzalkoniumklorid: Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten må informeres om å ta ut kontaktlinser før bruk og vente minst 15 minutter før de settes inn igjen. Kan også gi symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved mulig hornhinneskade. Ved forlenget bruk kreves nøye oppfølging. Barn og ungdom: Symptomer på brimonidinoverdose (inkl. bevissthetstap, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné) er sett hos nyfødte og spedbarn som har fått brimonidin øyedråper som del av medisinsk behandling for medfødt glaukom. Kontraindisert hos barn <2 år. Sikkerhet og effekt hos barn 2-17 år er ikke fastslått, data mangler. Anbefales ikke hos barn ≥2 år (spesielt barn 2-7 år og/eller som veier <20 kg), pga. risiko for CNS-bivirkninger. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning på evne til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan gi svimmelhet, tretthet og/eller døsighet, midlertidig uskarpt syn eller andre synsforstyrrelser.

Interaksjoner

Ingen interaksjonsstudier er utført.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Brinzolamid er ikke teratogen hos rotter og kaniner etter systemisk bruk (oral sonde). Dyrestudier med oral brimonidin indikerer ingen direkte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier av brimonidin viser begrenset overgang i placenta og fosterets kretsløp. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Dyredata viser utskillelse av minimale nivåer brinzolamid i melk etter oral bruk. Brimonidin gitt oralt, utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
FertilitetIngen data.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeSenker IOP ved åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon ved å undertrykke dannelsen av kammervann i de ciliære strukturene i øyet. Brinzolamid hemmer karboanhydrase (CA-II) i ciliarepitelet, noe som fører til redusert kammervanndannelse. Brimonidin hemmer adenylatcyklase og undertrykker cAMP-avhengig dannelse av kammervann. Gir også økt uveoskleralt utløp. Absorberes gjennom kornea inn i det systemiske kretsløpet der det bindes til karboanhydrase i erytrocytter.
ProteinbindingBrinzolamid bindes moderat (ca. 60%) til humane plasmaproteiner.
FordelingKaninstudier viste at maks. okulære brinzolamidkonsentrasjoner etter lokal bruk var i anteriore vev som kornea, bindehinnen, kammervæsken og corpus ciliare. Retensjon i okulære vev er forlenget pga. binding til karboanhydrase. Brimonidin fremviser affinitet for pigmentert okulærvev, spesielt corpus ciliare.
UtskillelseBrinzolamid utskilles primært uforandret i urinen. Hhv. 60 og 6% av dosen med brinzolamid og N-desetylbrinzolamid ble utskilt i urinen. Data fra studier på rotter viste noe utskillelse i galle (ca. 30%), primært som metabolitter. Brimonidin utskilles primært i urinen som metabolitter. Hos rotter og aper utgjorde metabolitter i urinen 60-75% av den orale eller intravenøse dosen.

Oppbevaring og holdbarhet

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

 

Pakninger, priser og refusjon

Simbrinza, ØYEDRÅPER, suspensjon:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
10 mg/ml + 2 mg/ml 5 ml (flaske)
472984
Blå resept 212,70 C
3 × 5 ml (flaske)
387012
Blå resept 565,70 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Simbrinza ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml + 2 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.11.2019


Sist endret: 06.12.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)