Rocuronium bromide Aguettant

Muskelrelaksantium.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Rokuroniumbromid 10 mg, natriumacetattrihydrat, natriumklorid, konsentrert eddiksyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH 3,8-4,2. Osmolalitet: 270-330 mOsm/kg. Hver 5 ml ferdigfylt sprøyte inneholder rokuroniumbromid 50 mg.

Indikasjoner

Til bruk hos voksne og barn ≥2 år, som et tillegg til generell anestesi for å underlette trakeal intubasjon under rutinemessig induksjon av anestesi og for å oppnå generell muskelrelaksasjon under kirurgiske prosedyrer.
Hos voksne brukes også preparatet for å underlette trakeal intubasjon under rask induksjon av anestesi og som et tillegg ved intensivbehandling for å underlette trakeal intubasjon og mekanisk ventilasjon (til kortsiktig bruk).

Dosering

Skal kun administreres av, eller under tilsyn av, erfaren lege som er kjent med virkning og bruk av preparatet. Dosering fastsettes individuelt for hver pasient. Ved doseberegning må følgende tas i betraktning: Anestesimetode, forventet varighet av inngrepet, hvilken sedasjonsmetode som anvendes, forventet varighet av mekanisk ventilasjon, potensielle interaksjoner med andre legemidler som administreres samtidig og pasientens allmenntilstand. Det anbefales å bruke en hensiktsmessig nevromuskulær monitoreringsteknikk for å evaluere nevromuskulær blokade og restituering av muskelfunksjon. Inhalasjonsanestetika forsterker den nevromuskulære blokkerende effekten av preparatet; denne forsterkningen blir først klinisk relevant når de inhalerte stoffene i løpet av anestesiperioden har nådd den vevskonsentrasjonen som er nødvendig for interaksjon. Som en følge av dette bør det administreres lavere vedlikeholdsdoser av rokuroniumbromid ved mindre hyppige intervaller ved prosedyrer som varer >1 time under inhalasjonsanestesi. Hos voksne kan følgende doseringsanbefalinger brukes som en generell retningslinje for trakeal intubasjon og muskelrelaksasjon ved korte til langvarige kirurgiske prosedyrer samt for kortsiktig bruk ved intensivbehandling.

Kirurgiske prosedyrer hos voksne

Trakeal intubasjon: Standard intubasjonsdose ved rutinemessig induksjon av anestesi er 0,6 mg/kg. Adekvate intubasjonsforhold oppnås deretter innen 60 sekunder hos nesten alle pasienter. For å underlette trakeal intubasjon under rask induksjon av anestesi anbefales en dose på 1 mg/kg. Også her oppnås adekvate intubasjonsforhold innen 60 sekunder hos nesten alle pasienter. Hvis en dose på 0,6 mg/kg brukes ved rask induksjon av anestesi, anbefales det å intubere pasienten først 90 sekunder etter at rokuroniumbromid er administrert. Vedlikeholdsdosering: Anbefalt vedlikeholdsdose er 0,15 mg/kg. Ved langvarig inhalasjonsanestesi bør denne reduseres til 0,075-0,1 mg/kg. Vedlikeholdsdoser skal helst gis når «twitch height» er returnert til 25% av referanseverdien, eller når det forekommer 2-3 utslag på TOF-monitor (TOF = train-of-four).

Kirurgiske prosedyrer hos ungdom og barn ≥2 år (med vekt >10 kg)

Trakeal intubasjon: Anbefalt intubasjonsdose ved rutinemessig anestesi hos barn ≥2 år (med vekt >10 kg) er tilsvarende som for voksne, se ovenfor. Erfaring med bruk til rask induksjon hos barn/ungdom er begrenset; rokuroniumbromid anbefales derfor ikke for å underlette trakeale intubasjonsforhold ved rask induksjon hos barn/ungdom. Vedlikeholdsdosering hos barn ≥12 år (med vekt >35 kg): Anbefalt intubasjonsdose ved rutinemessig anestesi og vedlikeholdsdosen er tilsvarende som for voksne, se ovenfor. Vedlikeholdsdosering hos barn ≥2-<12 år: Vedlikeholdsdosering anbefales ikke hos disse da inndelingen på den ferdigfylte sprøyten ikke tillater en nøyaktig administrering av preparatet. Andre rokuroniumformuleringer fra andre produsenter kan benyttes til vedlikeholdsdoser i denne populasjonen. Mekanisk ventilasjon: Bruk for å underlette mekanisk ventilasjon anbefales ikke hos barn/ungdom pga. manglende sikkerhets- og effektdata.

Kirurgiske prosedyrer hos eldre og pasienter med sykdom i lever/galleveier og/eller nyresvikt

Trakeal intubasjon: Standard intubasjonsdose under rutinemessig induksjon av anestesi er 0,6 mg/kg. En dose på 0,6 mg/kg bør overveies ved rask induksjon av anestesi til pasienter der det forventes en forlenget virketid. Hvis en dose på 0,6 mg/kg brukes ved rask induksjon av anestesi, anbefales det å intubere pasienten først 90 sekunder etter at rokuroniumbromid er administrert. Vedlikeholdsdosering: Uavhengig av hvilken anestesiteknikk som benyttes er anbefalt vedlikeholdsdose for disse pasientene 0,075-0,1 mg/kg. Mekanisk ventilasjon: Bruk for å underlette mekanisk ventilasjon anbefales ikke hos eldre pga. manglende sikkerhets- og effektdata.

Ved behov for høyere dose

Pasienter har fått startdoser av rokuroniumbromid på opptil 2 mg/kg uten at det er sett kardiovaskulære effekter. Bruk av høyere doser forkorter tid til innsettende effekt og forlenger virkningstiden.

Kortsiktig bruk ved intensivbehandling

Trakeal intubasjon: Samme doseringsanbefalinger gjelder som ved kirurgiske prosedyrer, se ovenfor.

Spesielle pasientgrupper

Barn <2 år: Skal ikke gis da graderingen på den ferdigfylte sprøyten ikke tillater en nøyaktig administrering av preparatet til disse. Andre rokuroniumformuleringer fra andre produsenter kan benyttes.
Graviditet: Reversering av nevromuskulær blokade etter administrering av nevromuskulære blokkere kan være forsinket eller utilstrekkelig hos pasienter som får magnesiumsalter mot svangerskapsforgiftning, da magnesiumsalter forsterker den nevromuskulære blokaden. Dosen av rokuroniumbromid hos disse pasientene bør derfor reduseres og titreres til «twitch»-respons.
Keisersnitt: Rokuroniumbromiddoser på 0,6 mg/kg påvirker ikke Apgar-score, muskeltonus eller kardiorespiratorisk tilpasning hos den nyfødte. Blodprøver fra navlestrengen viser at rokuroniumbromid kun i begrenset grad krysser placenta, og dette medfører ikke noen observerte kliniske bivirkninger hos den nyfødte. Doser på 1 mg/kg er blitt undersøkt ved rask induksjon av anestesi, men ikke hos pasienter som får keisersnitt.
Overvekt/fedme (vekt ≥30% over ideell kroppsvekt): Preparatet kan gi forlenget virketid og forlenget spontan reverseringstid hos pasienter med fedme når dosen blir beregnet basert på virkelig kroppsvekt. Dosen bør derfor reduseres med utgangspunkt i beregnet ideell kroppsvekt (fettfri vekt).

Tilberedning/Håndtering Se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Den ferdigfylte sprøyten er klar til bruk og er uegnet for fortynning i infusjonspose. Skal kun brukes til 1 pasient, destruer etter bruk, sprøyten skal ikke brukes om igjen. Inspiser visuelt for partikler og misfarging før bruk; kun klar, fargeløs til svakt gulbrun oppløsning uten partikler eller utfellinger skal brukes. Uforlikelighet: Se pakningsvedlegget.

Administrering Gis i.v. som en bolusdose. Den ferdigfylte sprøyten er uegnet for bruk i en sprøytepumpe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Rokuroniumbromid lammer åndedrettsmuskulaturen, og mekanisk ventilasjon er obligatorisk inntil spontan respirasjon er gjenopprettet. Det bør foretas en forhåndsevaluering for å fastslå hvorvidt det kan forventes vanskeligheter med intubasjon, særlig ved bruk av preparatet til rask induksjon av anestesi. Ved ev. vanskeligheter med intubasjon som medfører et klinisk behov for umiddelbar reversering av rokuroniumindusert nevromuskulær blokade, bør bruk av sugammadeks overveies. Restkurarisering: Restkurarisering er rapportert; ekstubering anbefales derfor først etter at blokaden er tilstrekkelig reversert for å forhindre komplikasjoner. Ved behov for umiddelbar reversering av rokuroniumindusert blokade, bør bruk av midler som reverserer blokaden overveies. Eldre (≥65 år) kan ha økt risiko for forlenget nevromuskulær blokade. Andre faktorer som kan gi restkurarisering etter ekstubering i den postoperative fasen (som interaksjoner eller pasientens tilstand), bør også tas i betraktning. Dersom sugammadeks eller en annen antagonist (f.eks. en kolinesterasehemmer) ikke brukes rutinemessig, skal bruk av disse legemidlene vurderes, spesielt i tilfeller der det er sannsynlig at restkurarisering vil forekomme. Anafylaksi: Anafylaktiske reaksjoner kan oppstå etter bruk av nevromuskulære blokkere. Forholdsregler for å behandle slike tilfeller skal alltid tas. Særlige forholdsregler skal tas dersom en kjenner til tidligere anafylaktiske reaksjoner mot nevromuskulære blokkere da kryssreaksjoner er sett. Bruk med suksametonium: Dersom suksametonium brukes til intubering bør administrering av rokuroniumbromid utsettes til den nevromuskulære blokaden indusert av sukasametonium er reversert. Da rokuroniumbromid alltid brukes sammen med andre legemidler, og pga. risikoen for malign hypertermi under anestesi (selv i fravær av kjente triggerfaktorer), bør legen være klar over de tidlige symptomene på, bekreftende diagnose og behandling av malign hypertermi, før anestesi innledes. Sjeldne tilfeller av malign hypertermi er sett. Årsakssammenhengen er imidlertid ikke påvist. Sykdom i lever/galleveier og nyresvikt: Forsiktighet skal utvises da virketiden kan være forlenget. Se Dosering. Forlenget sirkulasjonstid: Ved forlenget sirkulasjonstid (f.eks. pga. kardiovaskulær sykdom, høy alder eller ødem) kan inntreden av effekt være forsinket. Virketiden kan også forlenges pga. redusert plasmaclearance. Nevromuskulær sykdom: Ekstrem forsiktighet skal utvises ved nevromuskulær sykdom, muskelsykdom (myopati) eller ved motorisk sekvele (parese, plegi) etter akutt ulykke (ryggmargstraume, poliomyelitt, langvarig immobilisering), da responsen kan være vesentlig endret i slike tilfeller. Ved myasthenia gravis, myastenisk syndrom eller myopatier kan lave doser ha en kraftig effekt. Pasienter med motorisk sekvele har nedsatt følsomhet for rokuroniumbromid (økte doser). Ved disse tilstandene skal preparatet titreres til respons. Hypotermi: Ved operasjoner under hypotermi øker den nevromuskulære blokaden og virketiden forlenges. Fedme: Se Dosering. Brannskader: Pasienter med brannskader er kjent for å utvikle resistens mot ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere, og dosen bør titreres til effekt hos disse. Tilstander som kan øke effekten av rokuroniumbromid: Hypokalemi (f.eks. etter kraftig emese, diaré eller diuretikaterapi), hypermagnesemi, hypokalsemi (etter massive transfusjoner), hypoproteinemi, dehydrering, acidose, hyperkapni eller kakeksi vil kunne øke effekten. Alvorlige elektrolyttforstyrrelser, endret blod-pH eller dehydrering bør derfor korrigeres før administrering, hvis mulig. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ferdigfylt sprøyte, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet brukes ved generell anestesi, og vanlige forholdsregler som gjelder etter generell anestesi, skal tas for ambulante pasienter.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Økt effekt: -Halogenerte inhalasjonsanestetika øker den nevromuskulære blokaden (først merkbart ved vedlikeholdsdosering). Reversering av kolinesterasehemmerblokade kan også hemmes. -Etter intubering med suksametonium. -Aminoglykosider, linkosamid, polypeptidantibiotika og acetylaminopenicillinantibiotika. -Diuretika, kinidin, kinin, magnesiumsalter, kalsiumblokkere, litiumsalter, lokalanestetika (i.v. lidokain og epidural bupivakain), akutt administrering av fenytoin eller betablokkere. -Rekurarisering er sett etter postoperativ administrering av aminoglykosider, linkosamid, polypeptid og acylaminopenicillinantibiotika, kinidin, kinin og magnesiumsalter. Nedsatt effekt: -Tidligere kronisk administrering av kortikosteroider, fenytoin eller karbamazepin. -Proteasehemmere. -Kalsiumklorid, kaliumklorid. Variabel effekt: -Kombinasjon med andre ikke-depolariserende blokkere kan gi svekket eller forsterket nevromuskulær blokade (avhengig av rekkefølgen på administreringen samt type nevromuskulær blokker). -Suksametonium gitt etter administrering av rokuroniumbromid kan gi svekket eller forsterket nevromuskulær blokkerende effekt. Effekt på andre legemidler: Kombinasjon med lidokain kan gi raskere inntreden av effekt for lidokain.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen kliniske data. Det skal utvises forsiktighet ved bruk hos gravide. Keisersnitt: Kan brukes ved keisersnitt som en del av en rask sekvensinduksjon («Rapid Sequence Induction», RSI), forutsatt at det ikke forventes vanskeligheter i forbindelse med intubasjonen, og at en tilstrekkelig dose anestesimiddel gis, eller etter intubasjon vha. suksametonium. Rokuroniumbromid gitt i doser på kun 0,6 mg/kg har vist seg å være trygt hos fødende som gjennomgår keisersnitt. Påvirker ikke Apgar-score, muskeltonus eller kardiorespiratorisk tilpasning hos nyfødte. Krysser placenta i begrenset grad, og gir ikke bivirkninger hos nyfødte. Reversering av nevromuskulær blokade kan hemmes eller være utilstrekkelig hos pasienter som får magnesiumsalter mot svangerskapsforgiftning, da magnesiumsalter forsterker den nevromuskulære blokaden. Rokuroniumbromiddosen bør reduseres og titreres til «twitch response».

AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Ved bruk hos ammende må fordelene veies opp mot ev. risiko for barnet. Etter administrering er det anbefalt å avstå fra amming i ca. 6 timer.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Organklasse	Bivirkning
Generelle
Mindre vanlige	Manglende eller redusert effekt/terapeutisk respons¹, reaksjon på injeksjonsstedet¹, smerter på injeksjonsstedet¹, økt effekt/terapeutisk effekt¹
Svært sjeldne	Ansiktsødem
Hjerte
Mindre vanlige	Takykardi¹
Ukjent frekvens	Kounis syndrom
Hud
Svært sjeldne	Angioødem, erytematøst utslett, urtikaria, utslett
Immunsystemet
Svært sjeldne	Anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk, anafylaktoid reaksjon, anafylaktoid sjokk, overfølsomhet
Kar
Mindre vanlige	Hypotensjon¹
Svært sjeldne	Flushing, sirkulatorisk kollaps og sjokk
Luftveier
Svært sjeldne	Bronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
Svært sjeldne	Muskelsvakhet
Nevrologiske
Svært sjeldne	Slapp paralyse
Skader/komplikasjoner
Mindre vanlige	Forlenget nevromuskulær blokade¹, forsinket restitusjon etter anestesi¹
Svært sjeldne	Luftveiskomplikasjon ved anestesi

¹Frekvens «Mindre vanlige/Sjeldne (1/100 til ≥1/10 000)».

Kan indusere histaminfrisetting. Histaminrelaterte bivirkninger kan opptre lokalt (kløe og erytem) og/eller generelt. For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se SPC.

Frekvens	Bivirkning
Mindre vanlige
Generelle	Manglende eller redusert effekt/terapeutisk respons¹, reaksjon på injeksjonsstedet¹, smerter på injeksjonsstedet¹, økt effekt/terapeutisk effekt¹
Hjerte	Takykardi¹
Kar	Hypotensjon¹
Skader/komplikasjoner	Forlenget nevromuskulær blokade¹, forsinket restitusjon etter anestesi¹
Svært sjeldne
Generelle	Ansiktsødem
Hud	Angioødem, erytematøst utslett, urtikaria, utslett
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk, anafylaktoid reaksjon, anafylaktoid sjokk, overfølsomhet
Kar	Flushing, sirkulatorisk kollaps og sjokk
Luftveier	Bronkospasme
Muskel-skjelettsystemet	Muskelsvakhet
Nevrologiske	Slapp paralyse
Skader/komplikasjoner	Luftveiskomplikasjon ved anestesi
Ukjent frekvens
Hjerte	Kounis syndrom

¹Frekvens «Mindre vanlige/Sjeldne (1/100 til ≥1/10 000)».

Kan indusere histaminfrisetting. Histaminrelaterte bivirkninger kan opptre lokalt (kløe og erytem) og/eller generelt. For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se SPC.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ved ev. overdosering og forlenget nevromuskulær blokade skal pasienten fortsatt ventileres og behandles med sedativer. Det er 2 muligheter for reversering av nevromuskulær blokade: 1) Sugammadeks kan brukes hos voksne for reversering av fullstendig og dyp blokade. 2) En kolinesterasehemmer (f.eks. neostigmin, pyridostigmin) eller sugammadeks kan brukes straks spontan reversering starter. Administreringen gjøres iht. data fra monitorering av kurariseringen, og spesielt hensyn tas ved tilstedeværelse av 4 tydelige utslag av abduksjon av tommel etter stimulering på TOF-monitor (TOF = «train-of-four»). Hvis administreringen av en kolinesterasehemmer ikke fører til reversering av de nevromuskulære effektene av rokuroniumbromid, skal kunstig ventilasjon opprettholdes til pasienten puster ved egen hjelp. Gjentatt administrering av en kolinesterasehemmer kan være farlig.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeIkke-depolariserende nevromuskulær blokker med kort tid til innsettende effekt. Virker ved kompetitiv hemming av kolinerge nikotinreseptorer på den motoriske endeplaten. Effekten motvirkes av kolinesterasehemmere. En dose på 0,6 mg/kg (2 × ED₉₀) gir gode intuberingsforhold etter 60 sekunder, mens full effekt oppnås etter 2 minutter. Klinisk varighet for denne dosen er 30-40 minutter, og spontan reversering av «twitch response» fra 25-75% (reverseringsindeks) er ca. 14 minutter, total virketid ca. 50 minutter. Lavere doser, 0,3-0,45 mg/kg (1-1¹/₂ × ED₉₀) gir langsommere anslag og kortere virketid. Høye doser på 2 mg/kg gir en klinisk varighet på 110 minutter.

FordelingVd_ss er 203 (193-214) ml/kg.

HalveringstidGjennomsnittlig 73 (66-80) minutter hos voksne. Plasmaclearance er ca. 3,7 ml/kg/minutt. Varierer med pasientfaktorer som alder, leversykdom og nedsatt nyrefunksjon.

UtskillelseVia urin (ca. 40% innen 12-24 timer) og galle. Ca. 50% gjenfinnes som modersubstans.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Kan oppbevares ved høyst 30°C i en periode på maks. 12 uker. Når preparatet først er tatt ut av kjøleskapet, skal det uansett kastes etter 12 uker. Preparatet skal ikke settes tilbake i kjøleskapet etter å ha blitt lagret i romtemperatur. Brukes umiddelbart etter åpning.

Pakninger, priser og refusjon

Rocuronium bromide Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
10 mg/ml	10 × 5 ml (ferdigfylt sprøyte) 495512	-	2 336,10	C

Medisinbytte

Preparat	Firma	Legemiddelform	Styrke	Varenr	Pakning
Esmeron	MSD	inj.	10 mg/ml	097278	10 × 5 ml (hettegl.)
Rocuronium bromide Aguettant	Aguettant	inj.	10 mg/ml	495512	10 × 5 ml (ferdigfylt sprøyte)
Rocuronium bromide Kalceks	Kalceks	inj./inf.	10 mg/ml	516126	10 × 5 ml (hettegl.)
Rokuroniumbromid Fresenius Kabi	Fresenius Kabi	inj./inf.	10 mg/ml	417581	10 × 5 ml (hettegl.)

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://dmp.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp

SPC (preparatomtale)

Rocuronium bromide Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 10 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

19.09.2024

Sist endret: 11.04.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)