Rilutek

Middel mot amyotrofisk lateralsklerose (ALS).

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Riluzol 50 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Forlenger livet eller tiden til assistert ventilasjon hos pasienter med amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Studier har vist forlenget overlevelse (definert som pasienter i live, ikke intubert for assistert ventilasjon og uten trakeostomi) hos pasienter med ALS. Det er ingen holdepunkter for effekt på motoriske funksjoner, lungefunksjon, fascikulasjoner, muskelstyrke og motoriske symptomer. Har ikke vist effekt ved langt fremskredet ALS. Effekt og sikkerhet er kun studert ved ALS. Skal derfor ikke brukes ved andre typer motornevronsykdommer.

Dosering

Bør kun igangsettes av spesialist med erfaring i behandling av motornevronsykdom.
Voksne og eldre: 50 mg hver 12. time. Ingen økt effekt forventes ved høyere doser.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Barn og ungdom: Anbefales ikke. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt.

Administrering: Riluzols hastighet og absorpsjonsgrad reduseres ved samtidig inntak av fettrik mat. C_max og AUC reduseres med hhv. 44% og 17%.

Kontraindikasjoner

Graviditet. Amming. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Leversykdom eller transaminaseverdier >3 × øvre referanseverdi (ULN) før start av behandling.

Forsiktighetsregler

Bilkjøring eller bruk av maskiner frarådes ved symptomer på svimmelhet. Forsiktighet utvises ved patologiske leverprøver i anamnesen og ved lett forhøyede transaminasenivåer (ASAT, ALAT opptil 3 × ULN), bilirubin og/eller γ-GT. Flere patologiske leverprøver (spesielt økt bilirubin) før behandling bør utelukke bruk. Pga. risikoen for hepatitt, bør transaminaseverdier, inkl. ALAT, måles før og under behandling. ALAT bør måles hver måned de første 3 måneder av behandlingen, deretter hver 3. måned det første året og senere periodisk. Ved ALAT-stigning skal målinger gjøres oftere. Behandlingen skal avbrytes ved ALAT-stigning til ≥5 × ULN. Det finnes ingen erfaring med dosereduksjon eller gjeninnsetting av riluzol hos pasienter med ALAT-stigning >5 × ULN. Gjeninnsetting anbefales derfor ikke. Ved feber bør behandlende lege kontaktes for kontroll av antall hvite blodlegemer. Ved nøytropeni bør behandlingen seponeres. Hvis respiratoriske symptomer oppstår, bør røntgen thorax utføres. Ved indikasjoner på interstitiell lungesykdom bør riluzol seponeres umiddelbart. I de fleste tilfeller av interstitiell lungesykdom gikk symptomene tilbake etter seponering og symptomatisk behandling.

Interaksjoner

Forholdsregler bør tas

Riluzol N07X X02

Forholdsregler bør tas

Riluzol N07X X02

Gå til interaksjonsanalyse

CYP1A2-hemmere kan redusere eliminasjonshastigheten av riluzol, mens CYP1A2-induktorer kan øke eliminasjonshastigheten.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Skal ikke brukes.

Amming: Skal ikke brukes. Det er ukjent hvorvidt riluzol går over i morsmelk.

Bivirkninger

Vanligst er asteni, kvalme og forhøyede leverfunksjonsverdier. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Lever/galle: Unormale leverfunksjonsverdier. Økning i ALAT er vanligvis forbigående. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, magesmerte, oppkast. Hjerte/kar: Takykardi. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, oral parestesi, somnolens. Øvrige: Smerte. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt. Immunsystemet: Anafylaktoid reaksjon, angioødem. Luftveier: Interstitiell lungesykdom. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Alvorlig nøytropeni. Lever/galle: Hepatitt.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Uklar, men antas å hemme prosesser hvor glutamat er involvert.

Absorpsjon: T_max innen 60-90 minutter. C_max ca. 173 ng/ml. Ca. 90% absorberes og absolutt biotilgjengelighet er ca. 60%.

Proteinbinding: 97%, hovedsakelig til serumalbumin og lipoproteiner.

Fordeling: Vd: Ca. 245 liter (3,4 liter/kg).

Halveringstid: 9-15 timer.

Metabolisme: I høy grad av CYP450 (hovedsakelig av CYP1A2) med påfølgende glukuronidering.

Utskillelse: Ca. 90% utskilles i urin.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Rilutek, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
50 mg	56 stk. (blister) 123992		H-resept Byttegruppe	2110,20 (trinnpris 1257,00)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 12.05.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.11.2014

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

ALS (Amyotrofisk lateralsklerose): Fellesbetegnelse for en gruppe sykdommer hvor nervecellene som kontrollerer musklene dør. Hvis en muskel ikke mottar nerveimpulser, vil den visne bort. Symptomene er først og fremst muskelsvakhet. Når sykdommen påvirker hjernestammen kommer tale- og svelgevansker til å oppstå, og til slutt rammes pustemuskulaturen.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP1A2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

CYP1A2-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP1A2: Fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel), polysykliske aromatiske hydrokarboner (tobakksrøyking).

CYP450 (Cytokrom P-450, CYP): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Interstitiell lungesykdom (ILS, ILD): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

ULN: Øvre normalgrense.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).

Merking 1:	202
Merking 2:	RPR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	10.0x5.0 mm