Retsevmo
Antineoplastisk middel, proteinkinasehemmer.
KAPSLER, harde 40 mg og 80 mg: Hver kapsel inneh.: Selperkatinib 40 mg, resp. 80 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 40 mg: Titandioksid (E 171), jernoksid (E 172), skjellakk, sort jernoksid (E 172). 80 mg: Titandioksid (E 171), briljantblå FCF (E 133), skjellakk, sort jernoksid (E 172).
Indikasjoner
- Monoterapi til behandling av voksne med avansert RET-fusjonspositiv ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) som ikke tidligere er behandlet med en RET-hemmer.
- Monoterapi til behandling av voksne med avansert RET-fusjonspositiv skjoldkjertelkreft som trenger systemisk behandling etter tidligere behandling med sorafenib og/eller lenvatinib.
- Monoterapi til behandling av voksne og ungdom >12 år med avansert RET-mutert medullær skjoldkjertelkreft (MTC).
Dosering
Skal startes opp og overvåkes av lege med erfaring i kreftbehandling. Før behandlingsstart skal tilstedeværelsen av et RET-fusjonsgen (NSCLC og ikke-medullær skjoldkjertelkreft) eller mutasjon (MTC) bekreftes av en validert test.Tabell 1. Anbefalt dosejustering:
Dosejustering |
Voksne og ungdom ≥50 kg |
Voksne og ungdom <50 kg |
---|---|---|
Startdose |
160 mg 2 ganger daglig |
120 mg 2 ganger daglig |
1. dosereduksjon |
120 mg 2 ganger daglig |
80 mg 2 ganger daglig |
2. dosereduksjon |
80 mg 2 ganger daglig |
40 mg 2 ganger daglig |
3. dosereduksjon |
40 mg 2 ganger daglig |
Ikke relevant |
Bivirkning |
|
Dosejustering |
---|---|---|
Økt ALAT/ASAT |
Grad 3/4 |
Utsett dosen til toksisitet går tilbake til baseline. Gjenoppta behandlingen med en dose redusert med 2 nivåer. |
Overfølsomhet |
Alle grader |
Utsett dosen til toksisitet opphører og start kortikosteroidbehandling med 1 mg/kg. Gjenoppta selperkatinib med 40 mg 2 ganger daglig sammen med kortikosteroid. Seponer selperkatinib ved tilbakevendende overfølsomhet. |
Forlenget QT-intervall |
Grad 3 |
Utsett dosen ved QTCF-intervaller >500 msek inntil QTCF går tilbake til <470 msek eller baseline. |
|
Grad 4 |
Seponeres permanent ved ukontrollert QT-forlengelse etter 2 dosereduksjoner, eller ved tegn/symptomer på alvorlig arytmi. |
Hypertensjon |
Grad 3 |
Blodtrykket kontrolleres før behandlingsstart. |
|
Grad 4 |
Selperkatinib seponeres permanent ved medisinsk signifikant hypertensjon som ikke kan kontrolleres. |
Blødninger |
Grad 3 |
Utsettes inntil bedring til baseline. Gjenoppta ved et lavere dosenivå. Seponer permanent hvis grad 3-hendelser gjenoppstår etter doseendring. |
|
Grad 4 |
Selperkatinib seponeres permanent. |
Interstitiell lungesykdom (ILD)/pneumoni |
Grad 2 |
Hold tilbake inntil bedring. Gjenoppta behandling ved et lavere dosenivå. |
|
Grad 3/4 |
Seponer ved tilbakevendende ILD/pneumoni. |
Andre bivirkninger |
Grad 3/4 |
Utsettes inntil bedring til baseline. Gjenoppta ved et lavere dosenivå. Seponer permanent hvis grad 4-hendelser gjenoppstår etter doseendring. |
- Nedsatt leverfunksjon: Nøye overvåkning er viktig ved nedsatt leverfunksjon. Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat (Child-Pugh A og B) nedsatt leverfunksjon. Pasienter med alvorlig (Child-Pugh C) nedsatt leverfunksjon skal ta 80 mg 2 ganger daglig.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ingen data for terminal nyresykdom eller dialyse.
- Barn og ungdom: Skal ikke brukes av barn <12 år. Ingen data for barn eller ungdom med RET-fusjonspositiv NSCLC eller skjoldkjertelkreft. Selperkatinib er beregnet til behandling av pasienter >12 år med RET-mutert MTC. Svært begrensede data for barn/ungdom <18 år med RET-mutert MTC. Åpne vekstplater hos ungdomspasienter bør overvåkes. Doseopphold eller seponering bør vurderes basert på alvorlighetsgraden av ev. vekstplateabnormalitet og individuell nytte-/risikovurdering.
- Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Begrensede data for pasienter ≥75 år.
Forsiktighetsregler
Interstitiell lungesykdom (ILD)/pneumoni: Alvorlige, livstruende eller fatale tilfeller av ILD/pneumoni er sett. Pasienten bør overvåkes for lungesymptomer som indikerer ILD/pneumoni. Selperkatinib bør holdes tilbake og pasienter bør undersøkes umiddelbart for ILD dersom det oppstår akutte eller forverrede luftveissymptomer som kan være indikasjon på ILD (f.eks. dyspné, hoste og feber), og behandles som medisinsk passende. Basert på alvorlighetsgraden av ILD/pneumoni, bør dosen av selperkatinib avbrytes, reduseres eller seponeres permanent. Økt ALAT/ASAT ≥grad 3: Er sett. ALAT/ASAT overvåkes før behandlingsstart, hver 2. uke de 3 første behandlingsmånedene, månedlig de 3 neste månedene, og ellers som klinisk indisert. Dosejustering kan være nødvendig. Se Dosering. Hypertensjon: Er sett. Blodtrykket kontrolleres før og under behandling. Behandles med standard blodtrykksenkende ved behov. Justering av selperkatinibdosen kan være nødvendig. Se Dosering. Forlenget QT-intervall: Er sett. Skal brukes med forsiktighet ved medfødt/ervervet langt QT-syndrom eller andre kliniske tilstander som predisponerer for arytmier. Før behandlingsstart skal QTCF-intervallet være ≤470 msek og serumelektrolytter innen normale verdier. EKG og elektrolytter skal overvåkes etter 1 behandlingsuke, minst månedlig første 6 måneder, og ellers som klinisk indisert, med jevnlig justering av frekvens basert på risikofaktorer inkl. diaré, oppkast og/eller kvalme. Hypokalemi, hypomagnesemi og hypokalsemi korrigeres før og under behandling. QT-intervallet overvåkes hyppigere med EKG ved samtidig behandling med legemidler som forlenger QT-intervallet. Opphold eller justering av selperkatinibdosen kan være nødvendig. Se Dosering. Hypotyreose: Er sett. Måling av skjoldkjertelfunksjon anbefales før oppstart av selperkatinibbehandling. Eksisterende hypotyreose bør behandles iht. standard praksis før oppstart. Alle pasienter bør overvåkes nøye under behandlingen for tegn og symptomer på skjoldkjerteldysfunksjon. Skjoldkjertelfunksjonen bør undersøkes periodisk under behandlingen, og forstyrrelser behandles iht. standard praksis. Liotyronintilskudd kan være nødvendig ved utilstrekkelig respons på substitusjon med levotyroksin, da selperkatinib kan hemme omdannelse av levotyroksin til liotyronin. Overfølsomhet: Er sett, primært hos pasienter med NSCLC tidligere behandlet med anti-PD-1/PD-L1-immunterapi. Tegn/symptomer på overfølsomhet er feber, utslett og artralgi eller myalgi med sammenfallende lave platetall eller forhøyede aminotransferaser. Selperkatinib utsettes og steroidbehandling startes ved overfølsomhet. Dosejustering kan være nødvendig. Se Dosering. Blødninger: Alvorlige, inkl. fatale, blødningshendelser er sett. Seponeres permanent ved livstruende eller gjentagende alvorlig blødning. Se Dosering. Tumorlysesyndrom: Er observert hos pasienter behandlet med selperkatinib. Risikofaktorer er høy tumorbyrde, eksisterende kronisk nyreinsuffisiens, oliguri, dehydrering, hypotensjon og sur urin. Pasienter med høy risiko bør overvåkes nøye og behandles som klinisk indisert, og passende profylakse inkl. hydrering bør vurderes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha en liten påvirkning. Pasienten rådes til forsiktighet ved fatigue eller svimmelhet under behandling.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
16.08.2023
Sist endret: 06.10.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)