Lindring av smerte assosiert med kroniske analfissurer hos voksne. Under utvikling av legemidlet er det sett en beskjeden forbedring i daglig smerteintensitet.
Fingeren kan tildekkes, f.eks. med plastfolie eller fingerhette, under påføring av salven. Fingeren holdes ved siden av doseringslinjen utenpå esken, og det klemmes forsiktig ut en stripe på fingeren, tilsv. lengden på linjen (2,5 cm). Mengden tilsv. ca. 1,5 mg glyseroltrinitrat. Fingeren stikkes forsiktig inn i endetarmen til distalt interfalangealledd (ytre ledd) på fingeren (omtrent 1-2 cm), og salven smøres på med en sirkelbevegelse i endetarmskanalen. Gjentas hver 12. time. Behandlingen kan fortsettes til smerten avtar, i opptil 8 uker. Rectogesic bør brukes etter at tradisjonell behandling av akutte symptomer på analefissurer ikke har lykkes.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen spesifikk informasjon om bruk.
Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Eldre >65 år: Ingen spesifikk informasjon om bruk.
Administrering Til rektal bruk. Vask hendene etter bruk, se for øvrig pakningsvedlegg.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre organiske nitrater. Samtidig behandling med PDE5-hemmere, f.eks. sildenafilsitrat, tadalafil, vardenafil, andre organiske nitrater og med NO-donorer som andre langtidsvirkende GTN-produkter, isosorbiddinitrat og amyl- eller butylnitritt. Postural hypotensjon, hypotensjon eller ukorrigert hypovolemi, pga. fare for kraftig hypotensjon eller sjokk. Økt intrakranielt trykk (f.eks. hodetraume eller cerebral blødning) eller utilstrekkelig cerebral sirkulasjon. Migrene eller tilbakevendende hodepine. Aorta- eller mitralstenose. Hypertrofisk eller obstruktiv kardiomyopati. Konstriktiv perikarditt eller perikardial tamponade. Markert anemi. Trangvinkelglaukom.
Forsiktighetsregler
Nytte-/risikoforholdet skal fastsettes individuelt. Kraftig hodepine kan oppstå etter behandling. I noen tilfeller bør doseringen revurderes. Ved negativt nytte-/risikoforhold bør behandlingen seponeres under veiledning av lege, og annen terapeutisk/kirurgisk intervensjon igangsettes. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- eller nyresykdom. Kraftig hypotensjon, særlig over lengre perioder, må unngås pga. fare for skader på hjerne, hjerte, lever og nyrer, som følge av dårlig perfusjon og risiko for iskemi, trombose og endret organfunksjon. Endring fra liggende/sittende til stående stilling bør foregå sakte for å redusere postural hypotensjon, spesielt ved lavt blodvolum eller samtidig diuretikabehandling. Paradoksal bradykardi og økt angina pectoris kan ledsage glyseroltrinitratindusert hypotensjon. Eldre: Kan være mer mottagelige for postural hypotensjon. Alkohol: Kan forsterke hypotensiv effekt. Hjerte: Pasienter med hjertesykdom, f.eks. akutt myokardinfarkt eller hjertesvikt, må nøye overvåkes klinisk og hemodynamisk for å unngå hypotensjon og takykardi. Hvis blødning assosiert med hemoroidene øker, skal behandlingen stanses. Hjelpestoffer: Inneholder propylenglykol og lanolin som kan gi hudreaksjoner (f.eks. kontakteksem). Ved vedvarende smerter i endetarmen bør andre diagnoser vurderes. Glyseroltrinitrat kan interferere med måling av katekolaminer og vanillinmandelsyre i urinen, da den øker utskillelsen av disse stoffene. Bilkjøring/betjening av maskiner: Kan gi svimmelhet, ørhet, uklart syn, hodepine eller tretthet, særlig ved førstegangsbruk.
Interaksjoner
Bør unngås
C01D A02 - Glyseroltrinitrat
C05A E01 - Glyseroltrinitrat
Avanafil G04B E10
Klinisk konsekvens
Økt blodtrykksenkende effekt, økt risiko for hypotensjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Spedra.
Interaksjonsmekanisme
Avanafil og nitrater virker begge vasodilaterende, samtidig inntak gir økt blodtrykksenkende effekt (farmakodynamisk interaksjon).
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i produktinformasjon/SPC for Spedra og bør generelt unngås. Dersom legemidlene likevel må kombineres, bør det gå minst 48 timer mellom inntak av avanafil og glyseroltrinitrat.
Legemiddelalternativer
Dersom lokale injeksjonspreparater mot erektil dysfunksjon ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Økt blodtrykksenkende effekt, økt risiko for hypotensjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Viagra og SPC for Revatio.
Interaksjonsmekanisme
Sildenafil og nitrater virker begge vasodilaterende, samtidig inntak gir økt blodtrykksenkende effekt (farmakodynamisk interaksjon).
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i produktinformasjon/SPC for Viagra og Revatio og bør generelt unngås. Dersom legemidlene likevel må kombineres, bør det gå minst 24 t mellom inntak av sildenafil og glyseroltrinitrat.
Legemiddelalternativer
Dersom lokale injeksjonspreparater mot erektil dysfunksjon ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Økt blodtrykksenkende effekt, økt risiko for hypotensjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Cialis.
Interaksjonsmekanisme
Tadalafil og nitrater virker begge vasodilaterende, samtidig inntak gir økt blodtrykksenkende effekt (farmakodynamisk interaksjon).
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i produktinformasjon/SPC for Cialis og bør generelt unngås. Dersom legemidlene likevel må kombineres, bør det gå minst 48 t mellom inntak av tadalafil og glyseroltrinitrat.
Legemiddelalternativer
Dersom lokale injeksjonspreparater mot erektil dysfunksjon ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Økt blodtrykksenkende effekt, økt risiko for hypotensjon. Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Levitra.
Interaksjonsmekanisme
Vardenafil og nitrater virker begge vasodilaterende, samtidig inntak gir økt blodtrykksenkende effekt (farmakodynamisk interaksjon).
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i produktinformasjon/SPC for Levitra og bør generelt unngås. Dersom legemidlene likevel må kombineres, bør det gå minst 24 t mellom inntak av vardenafil og glyseroltrinitrat.
Legemiddelalternativer
Dersom lokale injeksjonspreparater mot erektil dysfunksjon ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Gjelder bare ved infusjon av høye doser glyceroltrinitrat.
Klinisk konsekvens
Nedsatt heparineffekt (motstridende data; anslagsvis 5-6 studier har funnet en slik effekt, mens mer enn 10 studier ikke har kunnet påvise noen effekt).
Interaksjonsmekanisme
Usikker mekanisme. Det finnes ingen god forklaring på hvorfor de ulike studiene har kommet til så forskjellige konklusjoner.
Monitorering
Pasienter som behandles med heparin som infusjon monitoreres i regelen uansett, men det kan vurderes å monitorere de som får glyseoltrinitrat samtidig noe oftere enn man ville ha gjort ellers.
Nedsatt effekt av alteplase i en studie (lengre tid til reperfusjon og lavere andel med vellykket reperfusjon hos pasienter som også fikk glyceroltrinitrat), men den kliniske signifikansen av dette er usikker.
Interaksjonsmekanisme
Usikker mekanisme, hvis det i det hele tatt foreligger en interaksjon. Økt metabolisme av alteplase har vært foreslått.
Samtidig bruk av andre vasodilatatorer, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika, antihypertensiver, TCA og de fleste beroligende midler, samt inntak av alkohol, kan forsterke den hypotensive effekten, og bør derfor vurderes nøye. Acetylcystein kan øke den vasodilaterende effekten. Effekten av heparin kan reduseres. Blodkoaguleringsparametre må overvåkes nøye og heparindosen tilpasses. Seponering av glyseroltrinitrat kan gi brå økning i PTT, som kan kreve at heparindosen reduseres. Den trombolytiske effekten av alteplase kan reduseres. Dihydroergotamins biotilgjengelighet kan øke og gi koronar vasokonstriksjon. Det kan ikke utelukkes at ASA og NSAID kan endre effekten av glyseroltrinitrat.
Graviditet, amming og fertilitet
Glyseroltrinitrat
Erfaring med bruk hos gravide er begrenset
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Toksisitet: Barn: <2 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 25 mg og 60 mg ga lett til moderat og 24 mg (trolig sublingualt) ga alvorlig forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Nitrater, C01D A
SymptomerHypotensjon og reflekstakykardi som følge av venedilatasjon og arteriell hypovolemi.
BehandlingØkning av sentralt væskevolum ved heving av pasientens ben, ev. i.v. infusjon av fysiologisk saltvann eller væske. Kraftig hypotensjon eller sjokk kan kreve gjenopplivingstiltak. Methemoglobinemi bør behandles med metylenblåttinfusjon.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeFrigivelse av nitrogenmonoksid (NO) som virker avslappende på indre analsfinkter. Hypertoni i indre analsfinkter kan redusere blodgjennomstrømningen og forårsake iskemi og analfissurer. Reduserer smerteintensiteten noe ved kroniske analfissurer.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 50%.
FordelingVd ca. 3 liter/kg.
HalveringstidCa. 3 minutter, plasmaclearance ca. 1 liter/kg/minutt).
MetabolismeDenitrering i lever, røde blodceller og blodårevegger.
C01D A02
Glyseroltrinitrat
PNEC: 0,4 μg/liter
Salgsvekt: 11,488169 kg
Miljørisiko: Bruk av glyseroltrinitrat gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Glyseroltrinitrat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Glyseroltrinitrat brytes ned i miljøet.
Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.
Miljøinformasjonen (datert 26.11.2020) er utarbeidet av Novartis.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.
Individuell refusjon
Glyseroltrinitrat Legemidler: Rectogesic Indikasjon: Sterke smerter assosiert med kroniske analfissurer.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
03.12.2018
Sist endret: 10.12.2020 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)