FELLESKATALOGEN
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 400 μg: Hvert hetteglass inneh.: Regadenoson 400 µg, dinatriumfosfat, natriumdihydrogenfosfat, propylenglykol, dinatriumedetat, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Kun til bruk ved diagnostiske formål hos voksne. Selektiv koronar vasodilatator til bruk som et farmakologisk stressmiddel ved:- Myokardperfusjonsundersøkelser (MPI) hos pasienter som ikke kan gjennomgå tilfredsstillende belastningstest.
- Måling av fraksjonalstrømningsreserver (FFR) av en enkelt kranspulsstensose under invasiv koronarangiografi når gjentatte FFR-målinger ikke forventes.
Dosering
Skal kun brukes i medisinsk klinikk hvor hjerteovervåknings- og gjenopplivningsutstyr er tilgjengelig.
Voksne, inkl. eldre
Anbefalt dose: 1 enkelt injeksjon av 400 µg regadenoson (5 ml) i en perifer vene. Dosejustering mht. kroppsvekt er unødvendig. Metylxantiner (f.eks. koffein) samt alle legemidler som inneholder teofyllin, bør unngås i minst 12 timer før administrering. Om mulig bør dipyridamol ikke gis i minst 2 dager før regadenoson. Aminofyllin kan gis i doser 50-250 mg ved langsom i.v. injeksjon (50-100 mg over 30-60 sekunder) for å redusere alvorlige og/eller vedvarende bivirkninger, men bør ikke brukes utelukkende for å stanse et anfall som er fremkalt av regadenoson (se Forsiktighetsregler). Regadenoson gir rask økning i hjertefrekvens. Pasienten bør forbli sittende eller liggende og overvåkes hyppig etter injeksjonen, til EKG-parametrene, hjertefrekvens og blodtrykk har returnert til predosenivå.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen data.
Tilberedning/Håndtering Inspiser visuelt for partikler og misfarging før administrering. Bør ikke blandes med andre legemidler pga. manglende uforlikelighetsdata.
Administrering Ved myokardperfusjonsundersøkelser (MPI): Gis i.v. Bør gis som en hurtig, 10-sekunders injeksjon, i en perifer vene ved bruk av et 22-gauge eller større kateter eller nål. 5 ml med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) bør gis umiddelbart etter injeksjon og protokollen for MPI bør være i tråd med kliniske retningslinjer. Gjentatt bruk av Rapiscan ved MPI: Skal kun gis 1 gang i løpet av 24 timer. Sikkerhet og toleranse ved gjentatt bruk i løpet av 24 timer er ukjent. Ved fraksjonalstrømningsreserve (FFR): Gis i.v. Bør gis som en hurtig, 10-sekunders injeksjon i en perifer vene ved bruk av et 22-gauge eller større kateter eller nål. 10 ml med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9 %) bør gis umiddelbart etter injeksjon. FFR bør måles som den laveste verdien av Pd/Pa oppnådd under hyperemi i stabil tilstand. Gjentatt bruk av Rapiscan ved FFR: Kan gis inntil 2 ganger i løpet av en 24-timers periode med intervall på over 10 minutter mellom hver injeksjon. Fullstendige sikkerhetsdata er ikke tilgjengelige for 2 injeksjoner som blir satt med 10 minutters mellomrom eller kortere i løpet av en 24-timers periode.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. AV-blokk grad II eller III eller sinusknutedysfunksjon, med mindre pasienten har en fungerende, kunstig pacemaker. Ustabil angina pectoris, som ikke er stabilisert med legemidler. Alvorlig hypotensjon. Dekompenserte stadier av hjertesvikt.Forsiktighetsregler
Regadenoson kan forårsake alvorlige og livstruende reaksjoner, inkl. de som er oppgitt nedenfor. Myokardiskemi: Dødelig hjertestans, livstruende ventrikkelarytmier og hjerteinfarkt kan oppstå som følge av iskemi. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nylig inntruffet myokardinfarkt. I kliniske studier ved SPECT («single photon emission computed tomography») MPI ble pasienter med nylig inntruffet myokardinfarkt (innen 3 måneder) utelukket fra deltakelse. Kliniske studier for måling av FFR utelukket pasienter med akutt myokardinfarkt, eller innen 5 dager etter et akutt myokardinfarkt. SA- og AV-blokk: Adenosinreseptoragonister kan undertrykke sinus- og AV-knutene og kan forårsake AV-blokk grad I, II eller III, eller sinusbradykardi. Hypotensjon: Adenosinreseptoragonister induserer arteriell vasodilatasjon og hypotensjon. Risikoen for alvorlig hypotensjon kan være større hos pasienter med autonom dysfunksjon, hypovolemi, stenose i den venstre koronararterien, stenotisk hjerteklaffsykdom, perikarditt eller perikardiale effusjoner, eller stenotisk carotissykdom med cerebrovaskulær insuffisiens. Forhøyet blodtrykk: Regadenoson kan forårsake klinisk signifikant økning i blodtrykk, som hos noen pasienter kan føre til hypertensiv krise. Risikoen kan være høyere ved ukontrollert hypertensjon. En bør vurdere å vente med administreringen av Rapiscan til blodtrykket er godt kontrollert. Kombinasjon med trening: Bruk i forbindelse med trening har vært knyttet til alvorlige bivirkninger, bl.a. hypotensjon, hypertensjon, synkope og hjertestans. Pasienter med symptomer eller tegn som kan tyde på akutt myokardiskemi under trening eller restitusjon har sannsynligvis ekstra høy risiko for å få alvorlige bivirkninger. Transitoriske iskemiske anfall (TIA) og cerebrovaskulære hendelser (CVA): Regadenoson kan forårsake TIA, og CVA er også rapportert. Risiko for anfall: Forsiktighet skal utvises ved tidligere anfall eller andre risikofaktorer for anfall, som samtidig behandling med legemidler som senker anfallsterskelen (f.eks. antipsykotika, antidepressiver, teofylliner, tramadol, systemiske steroider og kinoloner). Aminofyllin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med anfall i anamnesen eller andre risikofaktorer for anfall, siden aminofyllin kan forlenge et anfall eller forårsake flere anfall pga. sin krampefremkallende effekt. Anbefales derfor ikke å administrere aminofyllin bare for å stanse et anfall som er fremkalt av regadenoson. Atrieflimmer eller -flutter: Bør brukes med forsiktighet ved tidligere atrieflimmer eller -flutter. Erfaringer etter markedsføring har vist tilfeller av forverring eller tilbakevending av atrieflimmer. Bronkokonstriksjon: Adenosinreseptoragonister kan gi bronkokonstriksjon og respirasjonsstans, særlig hos pasienter med kjent eller antatt bronkokonstriktiv sykdom, kronisk obstruktiv lungesykdom (kols) eller astma.Bronkodilatatorterapi og gjenopplivningsutstyr bør være tilgjengelig før administrering av regadenoson. QT-forlengelse: Regadenoson stimulerer sympatisk aktivitet og kan øke risikoen for ventrikulære takyarytmier hos pasienter med QT-forlengelse. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose. Injeksjonen av natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) som gis etter Rapiscan inneholder imidlertid 45 mg natrium. Må tas i betraktning hos pasienter på natriumkontrollert diett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forventet å ha ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner så snart behandlingen er fullført da bivirkninger som svimmelhet, hodepine og dyspné er forsvunnet kort tid (innen 30 minutter) etter administrering.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetUtilstrekkelige data. Dyrestudier på pre- og postnatal utvikling er ikke utført. Føtotoksisitet, men ikke teratogenisitet, er vist i embryoføtale utviklingsstudier. Mulig human risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. Dersom regadenoson administreres bør kvinnen avstå fra amming i minst 10 timer (dvs. i minst 5 ganger eliminasjonshalveringstiden i plasma) etter administrering.
FertilitetFertilitetsstudier er ikke utført.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerRødme, svimmelhet og økt hjertefrekvens som er vurdert som uutholdelige ved doser >0,02 mg/kg. Aminofyllin kan brukes for å redusere alvorlige eller vedvarende bivirkninger av regadenoson, men bør ikke brukes utelukkende for å stanse et anfall som er fremkalt av regadenoson.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAgonist med lav affinitet for A2A-adenosinreseptoren, med minst 10 ganger lavere affinitet for A1-adenosinreseptorer, og svært lav, hvis noen, affinitet for A2B- og A3-adenosinreseptorene. Aktivering av A2A-adenosinreseptoren fører til koronar vasodilatasjon og gir rask økning i koronar blodtilførsel, som opprettholdes over kortere tid.
AbsorpsjonCmax nås innen 1-4 minutter etter injeksjon og tilsvarer inntredelse av farmakodynamisk respons. I doseringsområdet 0,003-0,02 mg/kg (eller ca. 0,18-1,2 mg) hos friske, synes clearance, terminal t1/2 eller Vd å ikke være doseavhengige.
Proteinbinding25-30%.
HalveringstidInnledende fase: Ca. 2-4 minutter. Mellomfase: Gjennomsnittlig 30 minutter. Terminalfase: Ca. 2 timer. Gjennomsnittlig renal clearance av plasma er rundt 450 ml/minutt.
UtskillelseCa. 57% utskilles uforandret i urin.
Pakninger, priser og refusjon
Rapiscan, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 400 μg | 5 ml (hettegl.) 506963 |
- |
1 035,20 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
30.03.2023
Sist endret: 20.06.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)