Reseptgruppe C Reseptbelagt legemiddel.
Står ikke på WADAs dopingliste.
TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 7,5 mg: Hver tablett inneh.: Ivabradin 5 mg, resp. 7,5 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av kronisk stabil angina pectoris hos voksne med koronarsykdom og normal sinusrytme og puls ≥70 slag/minutt, som har en kontraindikasjon eller intoleranse overfor betablokkere, eller i kombinasjon med betablokkere hos pasienter som ikke kan kontrolleres tilfredsstillende med optimal dose betablokkere. Behandling av kronisk hjertesvikt NYHA klasse II til IV med systolisk dysfunksjon, hos voksne pasienter i sinusrytme og som har en puls på ≥75 slag/minutt, i kombinasjon med standardbehandling inkl. behandling med betablokkere, eller når behandling med betablokkere er kontraindisert eller ikke tålt.Dosering
- Nedsatt leverfunksjon: Det bør utvises forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
- Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved ClCR <15 ml/minutt.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis. Ingen tilgjengelige data for symptomatisk behandling av kronisk stabil angina pectoris.
- Eldre >75 år: En lavere startdose bør vurderes (2,5 mg 2 ganger daglig) før ev. opptitrering ved behov.
Procoralan «Les Laboratoires Servier» tabletter, filmdrasjerte 5 mg
Merking 1: | 5 |
---|---|
Form: | Oval |
Deling: | Delestrek |
Mål (lengde × bredde): | 8.5x4.5 mm |
Farge: | Oransje |
Merking (symbol): | |
Procoralan «Les Laboratoires Servier» tabletter, filmdrasjerte 7,5 mg
Merking 1: | 7,5 |
---|---|
Form: | Trekantet |
Deling: | Uten delestrek/-kors |
Mål (lengde × bredde): | 7.0x6.5 mm |
Farge: | Oransje |
Merking (symbol): | |
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Hvilepuls <70 slag/minutt før behandling. Kardiogent sjokk. Akutt hjerteinfarkt. Alvorlig hypotensjon (<90/50 mm Hg). Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Syk-sinus-syndrom. SA-blokk. Ustabil eller akutt hjertesvikt. Pacemaker-avhengighet (puls styres utelukkende av pacemakeren). Ustabil angina. AV-blokk grad III. Kombinasjon med potente CYP3A4-hemmere som azolantimykotika (ketokonazol, itrakonazol), makrolidantibiotika (klaritromycin, erytromycin per os, josamycin, telitromycin), hiv-proteasehemmere (nelfinavir, ritonavir) og nefazodon. Kombinasjon med verapamil eller diltiazem som er moderate CYP3A4-hemmere med pulsreduserende egenskaper. Graviditet, amming og kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.Forsiktighetsregler
Kun til symptomatisk behandling av kronisk stabil angina pectoris; har ikke effekt på kardiovaskulære utfall, f.eks. hjerteinfarkt og kardiovaskulær død. Da pulsen kan variere betydelig over tid, bør seriemålinger av puls, EKG eller ambulatorisk 24-timersmonitorering vurderes ved bestemmelse av hvilepuls før oppstart av behandling, og når titrering vurderes under behandling. Dette gjelder også pasienter med lav puls, spesielt puls <50 slag/minutt, og etter dosereduksjon. Hjertearytmier: Ikke effektivt ved behandling eller forebygging av hjertearytmier, og mister sannsynligvis effekt ved takyarytmi (f.eks. ventrikulær/supraventrikulær takykardi). Anbefales derfor ikke ved atrieflimmer eller andre hjertearytmier som påvirker sinusknutefunksjonen. Øker risikoen for atrieflimmer, særlig ved samtidig bruk av amiodaron eller potente klasse I antiarytmika. Regelmessig kontroll for forekomst av atrieflimmer (vedvarende eller paroksysmal) anbefales, inkl. EKG-kontroll hvis klinisk indisert (f.eks. ved forverret angina, palpitasjoner, uregelmessig puls). Pasienten bør informeres om tegn og symptomer på atrieflimmer og rådes til å kontakte lege dersom dette oppstår. Ved utvikling av atrieflimmer under behandling bør nytte-/risikobalansen ved fortsatt behandling vurderes nøye. Pasienter med kronisk hjertesvikt som har intraventrikulære ledningsfeil (venstre grenblokk, høyre grenblokk) og ventrikulær dyssynkroni bør kontrolleres nøye. Anbefales ikke ved AV-blokk grad II. Det er ingen holdepunkter for risiko for (uttalt) bradykardi ved tilbakegang til sinusrytme når farmakologisk hjertekonvertering startes under behandling, men i fravær av data bør ikke-akutt elektrokonvertering vurderes 24 timer etter siste dose av ivabradin. Bør ikke brukes ved medfødt QT-syndrom eller behandling med QT‑forlengende legemidler. Hvis kombinasjon er nødvendig må hjertefunksjonen overvåkes nøye. Pulsreduksjon forårsaket av ivabradin kan forverre QT-forlengelsen, og føre til alvorlige arytmier, særlig torsades de pointes. Brukes med forsiktighet hos hjertesviktpasienter med NYHA-klasse IV samt ved lett til moderat hypotensjon, pga. begrensede data. Etter behandlingsmodifikasjoner hos pasienter med kronisk hjertesvikt skal blodtrykket kontrolleres regelmessig. Anbefales ikke rett etter et slag pga. manglende data. Påvirker retinafunksjon. Det er ingen holdepunkter for toksisk effekt av langtidsbehandling med ivabradin på retina. Seponering bør vurderes ved uventet forverring av synet. Det bør utvises forsiktighet ved retinitis pigmentosa. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å bruke maskiner. Mulig forekomst av forbigående lysfenomener, hovedsakelig fosfener (lysglimt), bør tas hensyn til ved bilkjøring og bruk av maskiner i situasjoner hvor det kan oppstå brå endringer i lysforhold, spesielt ved bilkjøring om natten.Interaksjoner
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for terapisvikt.
Interaksjonsmekanisme
Barbiturater øker metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (2-3 ganger i interaksjonsstudie (SPC)), økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Diltiazem hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Kalsiumblokkere av dihydropyridintype (f. eks. amlodipin, felodipin eller nifedipin) hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad og kan være aktuelle ved indikasjon hypertensjon eller angina pectoris
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Procoralan.
Interaksjonsmekanisme
Erytromycin hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontaindisert i SPC for Procoralan og bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (2-3 ganger i interaksjonsstudie med andre CYP3A4-hemmere), økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av ivabradin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
(ikke angitt)
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (ca. 2 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Grapefruktjuice hemmer metabolismen av dronedaron via CYP3A4.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin (gjennomsnittlig 70% i interaksjonsstudie), økt risiko for terapisvikt.
Interaksjonsmekanisme
Fenytoin reduserer biotilgjengeligheten av ivabradin via økt CYP3A4-metabolisme
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Indinavir hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Mange anti-HIV-midler induserer eller hemmer CYP3A4. Alternativer må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (7-8 ganger basert på data med den sterke hemmeren ketokonazol), økt risiko for bivirkninger/toksiske effekter. Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for ivabradin.
Interaksjonsmekanisme
Itrakonazol hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontaindisert i preparatomtalen for ivabradin og bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Perikum
Prikkperikum
N06A X25 - Hyperici herba
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin (60-70 %; noe mindre for den aktive metabolitten).
Interaksjonsmekanisme
Johannesurt øker metabolismen av ivabradin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin (gjennomsnittlig 80% i interaksjonsstudie), økt risiko for terapisvikt.
Interaksjonsmekanisme
Karbamazepin reduserer biotilgjengeligheten av ivabradin via økt CYP3A4-metabolisme
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (7-8 ganger i interaksjonsstudie (SPC)), økt risiko for bivirkninger (bradykardi). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Procoralan.
Interaksjonsmekanisme
Ketokonazol hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontaindisert i SPC for Procoralan og bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol
A02B D12 - Rabeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02B D14 - Vonoprazan, amoksicillin og klaritromycin
J01F A09 - Klaritromycin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Procoralan.
Interaksjonsmekanisme
Klaritromycin hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontaindisert i SPC for Procoralan og bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat
J05A R14 - Darunavir og kobicistat
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat
J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat
V03A X03 - Kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin. Basert på data med andre kraftige hemmere av CYP3A4, er det grunn til å tro at konsentrasjonen kan bli mangedoblet.
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet svært kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, må det forventes at dosen av ivabradin må reduseres betydelig for å unngå bivirkninger.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin (gjennomsnittlig 80 % i interaksjonsstudie med den kraftige enzyminduktoren karbamazepin), økt risiko for terapisvikt.
Interaksjonsmekanisme
Mitotan reduserer biotilgjengeligheten av ivabradin via økt CYP3A4-metabolisme
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Posakonazol hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
J04A B02 - Rifampicin
J04A M02 - Rifampicin og isoniazid
J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid
J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid
J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin (i størrelsesorden 60-70 % basert på data med andre enzyminduktorer), risiko for terapisvikt.
Interaksjonsmekanisme
Rifampicin øker metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Ingen åpenbare. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
J05A E03 - Ritonavir
J05A E30 - Nirmatrelvir og ritonavir
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Ritonavir hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontaindisert i SPC for Procoralan og bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Velg annen behandling enn Paxlovid mot covid-19. Molnupiravir interagerer ikke via CYP-enzymer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (2-3 ganger i interaksjonsstudie med andre CYP3A4-hemmere), økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av ivabradin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
C08D A01 - Verapamil
C08D A51 - Verapamil, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (2-3 ganger i interaksjonsstudie (SPC)), økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Verapamil hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Kalsiumblokkere av dihydropyridintype (f. eks. amlodipin, felodipin eller nifedipin) hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad og kan være aktuelle ved indikasjon hypertensjon eller angina pectoris
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Vorikonazol hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Økt metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ivabradin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Legemiddelalternativer
Bikalutamid induserer ikke leverenzymer. Flutamid er ikke tilstrekkelig undersøkt til å kunne si noe om påvirkning av leverenzymer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
J05A E08 - Atazanavir
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (usikkert omfang).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ivabradin, og ivabradindosen eventuelt justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Økt metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
J05A G03 - Efavirenz
J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Økt metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Økt metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av ivabradin. På grunn av den lange halveringstiden for enzalutamid kan det ta inntil en måned etter oppstart med enzalutamid før induksjonen blir maksimal og inntil en måned etter avsluttet behandling med enzalutamid før induksjonen helt forsvinner.
Legemiddelalternativer
Bikalutamid induserer ikke leverenzymer. Flutamid er ikke tilstrekkelig undersøkt til å kunne si noe om påvirkning av leverenzymer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Situasjonskriterium
Gjelder ved dosering av flukonazol oftere enn en gang i uken, og ikke ved engangsbruk av flukonazol.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin, økt risiko for bivirkninger (bradykardi).
Interaksjonsmekanisme
Flukonazol hemmer metabolismen av ivabradin via CYP3A4
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av ivabradin forsøksvis reduseres under nøye klinisk oppfølging.
Legemiddelalternativer
Dersom lokal soppbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer.
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (usikkert hvor stor effekten vil bli).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin (usikkert hvor stor effekten vil bli).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
C01E B17 - Ivabradin
C07F X05 - Metoprolol og ivabradin
C07F X06 - Karvedilol og ivabradin
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av ivabradin
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av ivabradin via CYP3A4
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av ivabradin
Kildegrunnlag
Indirekte data
Graviditet, amming og fertilitet
Ivabradin (MM-kategori 3)
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Eosinofili |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Abdominalsmerter, diaré, forstoppelse, kvalme |
Generelle | |
Mindre vanlige | Asteni1, fatigue1 |
Sjeldne | Malaise1 |
Hjerte | |
Vanlige | AV-blokk grad I (forlenget PQ-intervall i EKG), atrieflimmer, bradykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
Mindre vanlige | Forlenget QT-tid på EKG, palpitasjoner, supraventrikulære ekstrasystoler |
Svært sjeldne | AV-blokk grad II, komplett AV-blokk, syk-sinus-syndrom |
Hud | |
Mindre vanlige | Angioødem, utslett |
Sjeldne | Erytem, kløe, urtikaria |
Kar | |
Vanlige | Ukontrollert blodtrykk |
Mindre vanlige | Hypotensjon1 |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Muskelkramper |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine (vanligvis den første behandlingsmåneden), svimmelhet1 |
Mindre vanlige | Synkope1 |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Økt kreatinin i blod |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Hyperurikemi |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Øye | |
Svært vanlige | Fotopsi |
Vanlige | Tåkesyn |
Mindre vanlige | Diplopi, synssvekkelse |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Øye | Fotopsi |
Vanlige | |
Hjerte | AV-blokk grad I (forlenget PQ-intervall i EKG), atrieflimmer, bradykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
Kar | Ukontrollert blodtrykk |
Nevrologiske | Hodepine (vanligvis den første behandlingsmåneden), svimmelhet1 |
Øye | Tåkesyn |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Eosinofili |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter, diaré, forstoppelse, kvalme |
Generelle | Asteni1, fatigue1 |
Hjerte | Forlenget QT-tid på EKG, palpitasjoner, supraventrikulære ekstrasystoler |
Hud | Angioødem, utslett |
Kar | Hypotensjon1 |
Luftveier | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | Muskelkramper |
Nevrologiske | Synkope1 |
Nyre/urinveier | Økt kreatinin i blod |
Stoffskifte/ernæring | Hyperurikemi |
Øre | Vertigo |
Øye | Diplopi, synssvekkelse |
Sjeldne | |
Generelle | Malaise1 |
Hud | Erytem, kløe, urtikaria |
Svært sjeldne | |
Hjerte | AV-blokk grad II, komplett AV-blokk, syk-sinus-syndrom |
1Muligens relatert til bradykardi.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Pakninger, priser og refusjon
Procoralan, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon1 | Pris (kr)2 | R.gr.3 |
---|---|---|---|---|
5 mg | 56 stk. (blister) 041086 |
Blå resept | 506,50 | C |
112 stk. (blister) 041096 |
Blå resept | 976,80 | C | |
7,5 mg | 56 stk. (blister) 041105 |
Blå resept | 506,50 | C |
112 stk. (blister) 041114 |
Blå resept | 976,80 | C |
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.
Medisinbytte
Byttegruppe 002233
Preparat | Firma | Legemiddelform | Styrke | Varenr | Pakning |
---|---|---|---|---|---|
Ivabradine Accord | Accord | tabl. | 5 mg | 436849 | 56 stk. (endose) |
Ivabradine Accord | Accord | tabl. | 5 mg | 455639 | 112 stk. (endose) |
Procoralan | Les Laboratoires Servier | tabl. | 5 mg | 041086 | 56 stk. (blister) |
Procoralan | Les Laboratoires Servier | tabl. | 5 mg | 041096 | 112 stk. (blister) |
Byttegruppe 002234
Preparat | Firma | Legemiddelform | Styrke | Varenr | Pakning |
---|---|---|---|---|---|
Ivabradine Accord | Accord | tabl. | 7,5 mg | 524209 | 56 stk. (endose) |
Ivabradine Accord | Accord | tabl. | 7,5 mg | 524659 | 112 stk. (endose) |
Procoralan | Les Laboratoires Servier | tabl. | 7,5 mg | 041105 | 56 stk. (blister) |
Procoralan | Les Laboratoires Servier | tabl. | 7,5 mg | 041114 | 112 stk. (blister) |
Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek
For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp
SPC (preparatomtale)
Procoralan TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg Procoralan TABLETTER, filmdrasjerte 7,5 mg |
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
30.09.2021
Sist endret: 02.11.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
Ambulatorisk (Ambulant, Ambulerende): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.
Angina (Angina pectoris, Hjertekramper, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.
Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebesvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men også varme, sollys og trykk kan være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.
Antiarytmika (Antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.
Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelser, Hjertefrekvensforstyrrelser): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.
Atrieflimmer (Forkammerflimmer, Atriell fibrillering, Atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være palpitasjoner, høy puls, dyspné og svimmelhet.
AV-blokk (Atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en komplett blokade.
Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
Bradykardi: Defineres ofte som under 60 hjerteslag pr. minutt.
CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.
CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.
CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.
Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.
Diplopi (Dobbeltsyn): Dobbeltsyn.
Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.
Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.
Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.
Erytem (Hudrødme, Hudrødhet): Diffus rødhet i huden.
Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.
Forgiftning (Intoksikasjon): Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
Fotopsi: Subjektivt opplevde lysfenomen (f.eks. lysglimt, blinkende lys) i synsfeltet.
Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.
Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
hiv (Humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag finnes det bare legemidler som bremser sykdommen, den kureres ikke.
Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.
Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.
I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.
Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
Kardiogent sjokk: En sirkulasjonssvikt som oppstår hvis hjertets evne til å pumpe blod akutt reduseres, som f.eks. ved et hjerteinfarkt.
Kontraindikasjoner (Kontraindisert): Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.
Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.
Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
Muskelkramper: Ufrivillige muskelsammentrekninger.
SA-blokk (Sinoatrialt blokk, Sinoaurikulært blokk): Impulser fra sinusknuten til forkamrene (atriene) i hjertet er blokkert.
Slag/minutt (Slag pr. minutt, Pulsslag pr. minutt, Pulsslag/minutt, Slag i minuttet): Pulsfrekvensen er antall pulsslag pr. minutt, og svarer normalt til hjerterytmen/-frekvensen. Hjerteslagenes hyppighet og regelmessighet kan derfor bedømmes ved at man teller pulsen, unntatt i tilfeller hvor hjertevirksomheten er svært uregelmessig. Pulsfrekvens i hvile (hvilepulsen) er hos friske voksne 50-80 slag pr. minutt
Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.
Torsades de pointes: En sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.
Urtikaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Karakteriseres som røde uregelmessige vabler.
Ustabil angina (Ustabil angina pectoris, Ustabile hjertekramper, UAP): Defineres som nyoppstått eller tydelig forverret angina pectoris, kombinert med hvilesmerter, og bør føre til kontakt med lege.
Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.