Physiotens

Viatris (Viatris AS)


Selektiv imidazolinreseptoragonist.

C02A C05 (Moksonidin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 0,2 mg og 0,4 mg: Hver tablett inneh.: Moksonidin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon.

Dosering

Vanlig startdose er 0,2 mg daglig om morgenen. Hvis tilstrekkelig terapeutisk effekt ikke oppnås, kan dosen økes til 0,4 mg etter 3 uker. Dosen kan gis som enkeltdose eller fordeles på 2 doser. Ved fortsatt utilstrekkelig effekt kan dosen økes inntil 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Daglig dose på over 0,6 mg og enkeltdose på mer enn 0,4 mg bør ikke overskrides. Doseringen bør justeres individuelt iht. pasientens respons.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon (GFR >30-<60 ml/minutt) er startdosen 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert, kan dosen økes til 0,4 mg daglig hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon, og til 0,3 mg daglig hos pasienter med alvorlig redusert nyrefunksjon (GFR <30 ml​/​minutt). Hos pasienter som gjennomgår hemodialyse er startdose 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert kan dosen økes til 0,4 mg daglig.
  • Barn og ungdom <18 år: Preparatet anbefales ikke pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.
  • Eldre: Se Forsiktighetsregler.
Administrering Svelges med et glass vann. Bør tas på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Kan om nødvendig knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Unormalt fungerende sinusknute («sick sinus»-syndrome), bradykardi (hvilepuls <50 slag​/​minutt), AV-blokk grad II eller III, hjertesvikt. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

AV-blokk: Ved AV-blokk grad I, bør særskilt forsiktighet utøves for å unngå bradykardi. Preparatet må ikke brukes ved høyere grad AV-blokk. Tilfeller av AV-blokk grad I-III er rapportert etter markedsføring. Det kan ikke helt utelukkes at preparatet forsinker atrioventrikulær ledning, og forsiktighet anbefales ved behandling av pasienter med en mulig predisposisjon for utvikling av en AV-blokk. Koronarsykdom: Ved alvorlig koronarsykdom eller ustabil angina pectoris, bør særskilt forsiktighet utøves pga. begrenset erfaring i denne pasientgruppen. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet anbefales ved nedsatt nyrefunksjon, da preparatet hovedsakelig skilles ut via nyrene. Forsiktig titrering av dosen anbefales hos disse pasientene, spesielt ved behandlingsstart, og hvis det er klinisk indisert og vel tolerert. Kombinasjon med betablokker: Dersom preparatet gis i kombinasjon med betablokker og begge legemidler skal seponeres, skal først betablokkeren seponeres og deretter moksonidin etter noen dager. Seponering: Det er hittil ikke observert rebound-effekt på blodtrykket etter seponering, men et plutselig avbrudd i behandlingen anbefales ikke. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 2 uker. Eldre: Eldre kan være mer utsatt for effektene av blodtrykkssenkende legemidler på hjerte og kar. Derfor bør behandling startes med laveste dose og doseøkning bør gjøres med forsiktighet for å hindre de alvorlige konsekvensene disse reaksjonene kan føre til. Munntørrhet: Munntørrhet som kan oppstå, kan føre til økt risiko for hull i tennene og det er derfor viktig med god munnhygiene. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og svimmelhet er rapportert ved bruk og bør tas med i betraktning ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Samtidig bruk av andre antihypertensiver fremmer den antihypertensive effekten av moksonidin. Effekten av moksonidin kan reduseres av TCA og samtidig bruk anbefales ikke. Sedativ effekt av TCA, benzodiazepiner, beroligende midler, alkohol, sedativer og hypnotika kan forsterkes av moksonidin, og samtidig bruk bør unngås. Interaksjoner med legemidler som også utskilles via tubulær sekresjon kan ikke utelukkes.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig.
AmmingGår over i morsmelk og bør ikke brukes under amming. Dersom behandling med moksonidin er absolutt nødvendig skal ammingen opphøre.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Blant de få tilfellene som er rapportert om overdosering er en dose på 19,6 mg inntatt uten fatalt utfall.
SymptomerHodepine, sedasjon, søvnighet, hypotensjon, svimmelhet, asteni, bradykardi, munntørrhet, oppkast, tretthet og smerter i øvre del av buken, muligens forbigående hypertensjon, takykardi og hyperglykemi. I tilfeller med alvorlig overdosering anbefales nøye overvåkning, spesielt av bevissthetsforstyrrelser og respiratorisk depresjon. En dose på ≤14 mg moksonidin til et barn på 2 år ga sedasjon, koma, hypotensjon, miose og dyspné. 0,3 mg moksonidin til et barn på 3 år ga somnolens.
BehandlingVed hypotensjon bør støttetiltak som væske- og dopaminadministrering vurderes. Bradykardi kan behandles med atropin. Alfa-reseptorblokkere kan redusere eller oppheve den paradoksale hypertensive effekten ved en overdose.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringAntiadrenergika, sentraltvirkende imidazolinreseptoragonist med antihypertensiv effekt.
VirkningsmekanismePåvirker sentralnervesystemet, hvor moksonidin selektivt interagerer med I1-imidazolinreseptorer i hjernestammen. Disse imidazolinfølsomme reseptorene er konsentrert i rostral ventrolateral medulla, et område som er viktig for den sentrale kontroll av det perifere sympatiske nervesystem. Nettoeffekten synes å være en redusert aktivitet av sympatiske nerver (vist på sympatiske nerver i hjertet, innvoller og nyrer). Moksonidin har lav affinitet til sentrale α2-reseptorer sammenlignet med affiniteten til I1-imidazolinreseptorer. Moksonidin reduserer systemisk vaskulær motstand, og derved arterielt blodtrykk.
AbsorpsjonRask og nesten fullstendig absorpsjon. Cmax sees etter 30-180 minutter. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Biotilgjengelighet: 88%.
ProteinbindingCa. 7%.
HalveringstidHhv. 2,5 og 5 timer for moksonidin og dens metabolitter.
Metabolisme10-20% omdannes til de 2 hovedmetabolittene 4,5-dehydromoksonidin og et guanidinderivat. Den hypotensive effekten er hhv. 1/10 og 1/100 av moksonidins effekt.
UtskillelseBåde moksonidin og hovedmetabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene. 78% av dosen utskilles uomdannet, mens 13% utskilles som dehydromoksonidin via urinen i løpet av de første 24 timene. Ca. 1% av dosen utskilles via feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Physiotens, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
0,2 mg 98 stk. (kalenderpakn.)
016642

Blå resept

 324,90 (trinnpris 180,80) C
0,4 mg 98 stk. (kalenderpakn.)
017806

Blå resept

 484,90 (trinnpris 264,70) C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Physiotens TABLETTER, filmdrasjerte 0,2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Physiotens TABLETTER, filmdrasjerte 0,4 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

15.09.2021


Sist endret: 16.11.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)