Selektiv imidazolinreseptoragonist.

ATC-nr.: C02A C05

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 0,2 mg og 0,4 mg: Hver tablett inneh.: Moksonidin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon.

Dosering

Vanlig startdose er 0,2 mg daglig om morgenen. Hvis tilstrekkelig terapeutisk effekt ikke oppnås, kan dosen økes til 0,4 mg etter 3 uker. Dosen kan gis som enkeltdose eller fordeles på 2 doser. Ved fortsatt utilstrekkelig effekt kan dosen økes inntil 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Daglig dose på over 0,6 mg og enkeltdose på mer enn 0,4 mg bør ikke overskrides. Doseringen bør justeres individuelt iht. pasientens respons.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon (GFR >30-<60 ml/minutt) er startdosen 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert, kan dosen økes til 0,4 mg daglig hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon, og til 0,3 mg daglig hos pasienter med alvorlig redusert nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt). Hos pasienter som gjennomgår hemodialyse er startdose 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert kan dosen økes til 0,4 mg daglig. Barn og ungdom <18 år: Preparatet anbefales ikke pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre: Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Svelges med et glass vann. Bør tas på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Kan om nødvendig knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Unormalt fungerende sinusknute («sick sinus»-syndrome), bradykardi (hvilepuls <50 slag/minutt), AV-blokk grad II eller III, hjertesvikt. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

AV-blokk: Ved AV-blokk grad I, bør særskilt forsiktighet utøves for å unngå bradykardi. Preparatet må ikke brukes ved høyere grad AV-blokk. Tilfeller av AV-blokk grad I-III er rapportert etter markedsføring. Det kan ikke helt utelukkes at preparatet forsinker atrioventrikulær ledning, og forsiktighet anbefales ved behandling av pasienter med en mulig predisposisjon for utvikling av en AV-blokk. Koronarsykdom: Ved alvorlig koronarsykdom eller ustabil angina pectoris, bør særskilt forsiktighet utøves pga. begrenset erfaring i denne pasientgruppen. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet anbefales ved nedsatt nyrefunksjon, da preparatet hovedsakelig skilles ut via nyrene. Forsiktig titrering av dosen anbefales hos disse pasientene, spesielt ved behandlingsstart, og hvis det er klinisk indisert og vel tolerert. Kombinasjon med betablokker: Dersom preparatet gis i kombinasjon med betablokker og begge legemidler skal seponeres, skal først betablokkeren seponeres og deretter moksonidin etter noen dager. Seponering: Det er hittil ikke observert rebound-effekt på blodtrykket etter seponering, men et plutselig avbrudd i behandlingen anbefales ikke. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 2 uker. Eldre: Eldre kan være mer utsatt for effektene av blodtrykkssenkende legemidler på hjerte og kar. Derfor bør behandling startes med laveste dose og doseøkning bør gjøres med forsiktighet for å hindre de alvorlige konsekvensene disse reaksjonene kan føre til. Øvrige: Munntørrhet som kan oppstå, kan føre til økt risiko for hull i tennene og det er derfor viktig med god munnhygiene. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette preparatet. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og svimmelhet er rapportert ved bruk og bør tas med i betraktning ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C02A C05
Samtidig bruk av andre antihypertensiver fremmer den antihypertensive effekten av moksonidin. Effekten av moksonidin kan reduseres av TCA og samtidig bruk anbefales ikke. Sedativ effekt av TCA, benzodiazepiner, beroligende midler, alkohol, sedativer og hypnotika kan forsterkes av moksonidin, og samtidig bruk bør unngås. Interaksjoner med legemidler som også utskilles via tubulær sekresjon kan ikke utelukkes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk og bør ikke brukes under amming. Dersom behandling med moksonidin er absolutt nødvendig skal ammingen opphøre.
Moksonidin

Bivirkninger

De vanligste er munntørrhet, svimmelhet, asteni og søvnighet, som vanligvis reduseres i løpet av de første ukene av behandlingen. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme/oppkast/dyspepsi. Hud: Utslett, kløe. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerte. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet/vertigo, søvnighet. Psykiske: Søvnløshet. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Bradykardi, hypotensjon (inkl. ortostatisk). Hud: Angioødem. Muskel-skjelettsystemet: Nakkesmerte. Nevrologiske: Synkope. Psykiske: Nervøsitet. Øre: Tinnitus. Øvrige: Ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Blant de få tilfellene som er rapportert om overdosering er en dose på 19,6 mg inntatt uten fatalt utfall.
Symptomer: Hodepine, sedasjon, søvnighet, hypotensjon, svimmelhet, asteni, bradykardi, munntørrhet, oppkast, tretthet og smerter i øvre del av buken, muligens forbigående hypertensjon, takykardi og hyperglykemi. I tilfeller med alvorlig overdosering anbefales nøye overvåkning, spesielt av bevissthetsforstyrrelser og respiratorisk depresjon. En dose på ≤14 mg moksonidin til et barn på 2 år ga sedasjon, koma, hypotensjon, miose og dyspné. 0,3 mg moksonidin til et barn på 3 år ga somnolens.
Behandling: Ved hypotensjon bør støttetiltak som væske- og dopaminadminstrering vurderes. Bradykardi kan behandles med atropin. Alfa-reseptorblokkere kan redusere eller oppheve den paradoksale hypertensive effekten ved en overdose.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C02A C05

Egenskaper

Klassifisering: Antiadrenergika, sentraltvirkende imidazolinreseptoragonist med antihypertensiv effekt.
Virkningsmekanisme: Påvirker sentralnervesystemet, hvor moksonidin selektivt interagerer med I1-imidazolinreseptorer i hjernestammen. Disse imidazolinfølsomme reseptorene er konsentrert i rostral ventrolateral medulla, et område som er viktig for den sentrale kontroll av det perifere sympatiske nervesystem. Nettoeffekten synes å være en redusert aktivitet av sympatiske nerver (vist på sympatiske nerver i hjertet, innvoller og nyrer). Moksonidin har lav affinitet til sentrale α2-reseptorer sammenlignet med affiniteten til I1-imidazolinreseptorer. Moksonidin reduserer systemisk vaskulær motstand, og derved arterielt blodtrykk.
Absorpsjon: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Cmax sees etter 30-180 minutter. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Biotilgjengelighet: 88%.
Proteinbinding: Ca. 7%.
Halveringstid: Hhv. 2,5 og 5 timer for moksonidin og dens metabolitter.
Metabolisme: 10-20% omdannes til de 2 hovedmetabolittene 4,5-dehydromoksonidin og et guanidinderivat. Den hypotensive effekten er hhv. 1/10 og 1/100 av moksonidins effekt.
Utskillelse: Både moksonidin og hovedmetabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene. 78% av dosen utskilles uomdannet, mens 13% utskilles som dehydromoksonidin via urinen i løpet av de første 24 timene. Ca. 1% av dosen utskilles via feces.

Sist endret: 08.03.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

20.01.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Physiotens, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,2 mg98 stk. (kalenderpakn.)
016642
Blå resept
Byttegruppe
324,90 (trinnpris 180,80)CSPC_ICON
0,4 mg98 stk. (kalenderpakn.)
017806
Blå resept
Byttegruppe
484,90 (trinnpris 264,70)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

sedativ: Avslappende, beroligende.

sentralnervesystemet (cns): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.