FELLESKATALOGEN
TABLETTER, filmdrasjerte 86 mg og 345 mg: Hver tablett inneh.: Elacestrantdihydroklorid tilsv. elacestrant 86,3 mg, resp. 345 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), briljantblå FCF aluminiumslakk (E 133).
Indikasjoner
Som monoterapi til behandling av postmenopausale kvinner, og menn, med østrogenreseptor (ER)-positiv, HER2-negativ, lokalavansert eller metastatisk brystkreft med en aktiverende ESR1-mutasjon, og sykdomsprogresjon etter minst 1 linje med endokrin terapi, inkl. en CDK 4/6-hemmer.Dosering
Behandlingen skal innledes av lege med erfaring i kreftbehandling. Pasienter med ER-positiv, HER2-negativ, avansert brystkreft skal velges ut til elacestrantbehandling basert på påvist aktiverende ESR1-mutasjon i plasmaprøver, ved bruk av CE-merket utstyr til in vitro-diagnostikk (IVD) tilpasset formålet. Dersom CE-merket IVD-utstyr ikke er tilgjengelig, skal en alternativ validert test benyttes.
Anbefalt dosering
345 mg 1 gang daglig. Maks. anbefalt døgndose er 345 mg. Behandling fortsettes til manglende klinisk nytte eller uakseptabel toksisitet.
Dosejustering ved bivirkninger
Ved bivirkninger reduseres dosen til 258 mg (3 tabletter à 86 mg) 1 gang daglig, se tabell under. Ved behov for ytterligere dosereduksjon skal preparatet seponeres.
Alvorlighetsgrad |
Doseendring |
|---|---|
Grad 2 |
Vurder å avbryte behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Behandlingen gjenopptas med samme dosenivå. |
Grad 3 |
Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Dosen bør reduseres med 1 dosenivå når behandling gjenopptas. |
Grad 4 |
Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤1 eller baseline. Dosen bør reduseres til 258 mg når behandling gjenopptas. |
Dosejustering ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmere eller -induktorer
CYP3A4-hemmere: Samtidig bruk av sterke/moderate CYP3A4-hemmere bør unngås og alternativt legemiddel med ingen/minimal CYP3A4-hemming vurderes. Hvis en sterk CYP3A4-hemmer må brukes, bør elacestrantdosen reduseres til 86 mg 1 gang daglig, med nøye overvåkning av toleranse. Hvis en moderat CYP3A4-hemmer må brukes, bør elacestrantdosen reduseres til 172 mg 1 gang daglig, med nøye overvåkning av toleranse. Basert på toleranse kan påfølgende dosereduksjon til 86 mg 1 gang daglig vurderes. Ved seponering av CYP3A4-hemmer bør elacestrantdosen økes til dosen før oppstart med CYP3A4-hemmeren (etter 5 t1/2 for CYP3A4-hemmeren). Ingen dosejustering nødvendig ved samtidig bruk av svake CYP3A4-hemmere. CYP3A4-induktorer: Samtidig bruk av sterke/moderate CYP3A4-induktorer bør unngås og alternativt legemiddel med ingen/minimal CYP3A4-induksjon vurderes. Ved kortvarig (≤3 dager) eller periodevis bruk (behandlingsperioder ≤3 dager med ≥2 ukers mellomrom eller 1 uke + 5 t1/2 for CYP3A4-induktoren, det som er lengst), fortsettes elacestrant uten doseøkning. Ingen dosejustering nødvendig ved samtidig bruk av svake CYP3A4-induktorer.
Glemt dose/Oppkast Glemt dose tas så snart som mulig dersom det er gått ≤6 timer siden dosen skulle vært tatt. Dersom det har gått >6 timer skal dosen utelates, og preparatet tas til vanlig tid neste dag. Ved oppkast etter inntak skal pasienten ikke ta en ny dose, men fortsette med vanlig doseringsplan neste dag.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering anbefalt ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) bør dosen reduseres til 258 mg. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) bør dosen reduseres til 86 mg.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett/moderat nedsatt nyrefunksjon. Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon; ingen doseringsanbefalinger kan gis.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen data.
- Eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data for eldre ≥75 år.
Administrering Tas til omtrent samme tid hver dag. Tas sammen med et lett måltid. Samtidig matinntak kan redusere kvalme og oppkast. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.
Forsiktighetsregler
Nedsatt leverfunksjon: Elacestrant metaboliseres i leveren. Skal brukes med forsiktighet og under regelmessig/nøye overvåkning ved nedsatt leverfunksjon pga. økt risiko for bivirkninger. Se Dosering for dosejustering ved moderat nedsatt leverfunksjon. Tromboemboliske hendelser: Vanlig ved avansert brystkreft og er sett under elacestrantbehandling. Bør tas i betraktning ved risikofaktorer for tromboembolisme. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning. Forsiktighet skal utvises ved utmattelse, asteni eller insomni.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIngen data. Skal ikke brukes under graviditet eller hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Kvinner i fertil alder skal rådes til å bruke sikker prevensjon under behandling og i 1 uke etter siste dose. Basert på dyrestudier og virkningsmekanismen kan preparatet forventes å gi fosterskade. Graviditetsstatus skal undersøkes før behandling. Ved graviditet under behandling skal pasienten informeres om mulig risiko for fosteret og for spontanabort.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Pga. risiko for alvorlige bivirkninger hos diende spedbarn anbefales det å unngå amming under behandling og i 1 uke etter siste dose.
FertilitetBasert på dyrestudier og virkningsmekanismen kan preparatet påvirke fertiliteten hos kvinner og menn i fertil alder.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerSammenfallende med fastslått sikkerhetsprofil. Gastrointestinale bivirkninger synes å være doserelaterte.
BehandlingNøye overvåkning og støttende behandling.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismePotent og selektiv østrogenreseptor-α (ERα)-antagonist og -nedbryter. Hemmer østradiolavhengig og -uavhengig vekst av ERα-positive brystkreftceller, inkl. ESR1-mutasjoner.
AbsorpsjonTmax: 1-4 timer. Biotilgjengelighet ca. 10%. Cmax og AUC øker med hhv. 30% og 20% ved inntak samtidig med et lett måltid.
Proteinbinding>99%.
FordelingPerifert Vd 5411 liter og sentralt Vdss 422 liter. Omfattende vevsdistribusjon. Doseavhengig penetrasjon av blod-hjerne-barrieren.
HalveringstidCa. 30 timer. Steady state nås innen 6 dager. T1/2 øker med økende grad av nedsatt leverfunksjon. Gjennomsnittlig clearance (CV%) etter en enkeltdose er 220,3 liter/time (38,4).
Utskillelse81,5% i feces (primært uendret) og 7,53% i urin (spormengder uendret) etter en enkeltdose.
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
29.07.2026
Sist endret: 30.09.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)