TABLETTER, drasjerte 5 mg, 25 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Levomepromazinmaleat tilsv. levomepromazin 5 mg, resp. 25 mg og 100 mg, laktosemonohydrat 87,3 mg, resp. 104 mg og 138 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 5 mg: Gult jernoksid (E 172), indigotin (E 132). 25 mg og 100 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Schizofreni, akutte forbigående psykoser, samt paranoide tilstander. Maniske/organiske psykoser. Korttidsbehandling av fremtredende psykotiske symptomer som en del av personlighetsforstyrrelse. Sterke smerter, enten alene eller i kombinasjon med analgetika.

Dosering

Individuell. Vanlig dose er 100-200 mg daglig. Noen pasienter kan behøve høyere doser pga. store individuelle forskjeller i metabolismen. Doser >400 mg gir ikke ytterligere antipsykotisk effekt. Ved smertetilstander av ulik opprinnelse er doseringen helt individuell med døgndoser mellom 25-400 mg. Ekstrapyramidale bivirkninger kan motvirkes ved dosereduksjon eller i vanskelige tilfeller gjennom behandling med antikolinergika. Ved langtidsbehandling bør laveste effektive dose etterstrebes.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Administrering: Kan om nødvendig deles eller knuses. Kan også røres ut i vann. Vær oppmerksom på at legemidlet ikke alltid vil løses fullstendig opp (dvs. klar løsning). For å sørge for at en har fått i seg hele legemiddelmengden, bør en i etterkant skylle glasset og drikke også dette vannet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Komatøse tilstander. CNS-depresjon ved overdosering av barbiturater, opiater, alkohol eller andre stoffer med CNS-depressiv effekt. Ved leukopeni og tidligere agranulocytose, myasthenia gravis og feokromocytom.

Forsiktighetsregler

Initialt, parenteralt og hos eldre må en være oppmerksom på faren for blodtrykksfall og kollaps (til behandling av hypotensive kriser brukes noradrenalin). Ved langvarig antipsykotikabehandling må vedlikeholdsdosen ikke være høyere enn strengt nødvendig. En bør være observant overfor tidligere symptomer på tardive dyskinesier. Antiparkinsonmidler brukes når det foreligger behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger og ved dosering som medfører stor risiko for slike bivirkninger. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med hjerte- og kretsløplidelser, nedsatt respirasjonsfunksjon, myasthenia gravis, graviditet, ubehandlet trangvinklet glaukom, tromboflebitt, lever- og nyreskader, spastisitet, kramper, epilepsi, diabetes mellitus, febertilstander og høy alder særlig ved meget varmt eller kaldt vær (risiko for hypotermi). Skal brukes med forsiktighet hos eldre, som kan være mer følsomme for levomepromazins effekter som ekstrapyramidale reaksjoner, svimmelhet, tretthet, blodtrykksfall, urinretensjon og obstipasjon. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Er et potensielt dødelig symptomkompleks som har vært forbundet med dopaminreseptorantagonister. Kliniske manifestasjoner av MNS er hyperpyreksi, muskelstivhet, endret mental tilstand og tegn på autonom instabilitet (ujevn puls/blodtrykk, takykardi, diaforese, forstyrrelser i hjerterytmen). Behandlingen skal umiddelbart opphøre om noen av disse symptomene inntreffer. QT-intervall: Nevroleptika av fentiazintype kan doseavhengig forlenge QT-intervallet. Tilfeller av torsades de pointes og plutselig død er beskrevet, se Bivirkninger. Forsiktighet anbefales ved behandling av pasienter med uttalt bradykardi, hjertesykdom, med arvelig form for forlenging av QT-intervallet (se også Interaksjoner). Elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi/hypomagnesemi) øker risikoen for maligne arytmier, og bør korrigeres innen behandlingsstart. EKG skal overvåkes før behandlingen påbegynnes. Generelt: Forsiktighet bør utvises ved hypertyreoidisme, prostatahypertrofi eller hypersensitivitet for fentiaziner. Levomepromazins antiemetiske effekt kan maskere brekninger som symptom på overdosering av hjerteglykosider, mage-tarmsykdommer eller forhøyet intrakranielt trykk. Levomepromazin kan forverre parkinsonisme og motvirke levodopabehandling. Levomepromazin kan forverre demens og motvirke behandlingen. Opphold i sterkt sollys og kombinasjon med alkohol bør unngås. Pasientens vekt bør observeres, da levomepromazin kan gi vektøkning. Pasienter på langtidsbehandling bør kontrolleres minst hver 3. måned. Munntørrhet kan ved langtidsbehandling gi tann-/munnslimhinneskader. Tennene bør rengjøres nøye med fluortannkrem 2 ganger daglig. Ca. 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære hendelser er observert i randomiserte placebokontrollerte kliniske utprøvinger av visse atypiske nevroleptika blant eldre pasienter med demens. Årsak til denne risikoøkningen er ukjent. Økt risiko for andre nevroleptika og blant andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. Levomepromazin bør derfor gis med forsiktighet til pasienter med slag. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør ikke bruke tablettene. Økt dødelighet hos eldre med demens: Data fra 2 store observasjonsstudier viste at eldre som behandles med antipsykotika har en noe forhøyet dødelighet. Tilgjengelige data er utilstrekkelig for å gi en sikker bedømming av risikoen og årsaken til denne. Nozinan er ikke godkjent for behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Venøs tromboembolisk sykdom (VTE): Tilfeller av VTE er rapportert for antipsykotika. Siden pasienter behandlet med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle tenkelige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet tilrådes ved samtidig behandling med andre legemidler som forlenger QT-intervallet som klasse 1A og III antiarytmika, tioridazin, moksifloksacin, erytromycin, metadon, meflokin, sertindol, trisykliske antidepressiver (TCA), litium eller cisaprid. Samtidig bruk av legemidler som kan føre til elektrolyttforstyrrelser, som tiaziddiuretika (hypokalemi) bør overvåkes (se også Forsiktighetsregler). Visse antiarytmikas metabolisme hemmes dessuten av levomepromazin med økte plasmakonsentrasjoner av antiarytmika som følge. Levomepromazin metaboliseres av CYP2D6. Levomepromazin hemmer enzymet CYP2D6, og kan derfor gi økte plasmakonsentrasjoner av legemidler hvor metabolismen katalyseres av dette enzymet, f.eks. et flertall av legemider innen gruppen antiarytmika, SSRI, TCA, nevroleptika m.fl. Følgende kombinasjoner med levomepromazin bør unngås: Kinidin: Levomepromazin metaboliseres av CYP2D6, som hemmes av kinidin. Terbinafin: Terbinafin hemmer den CYP2D6-katalyserte metabolismen av klorpromazin. Dette kan gi kraftig økte plasmakonsentrasjoner av levomepromazin. Dersom parkinsonpasienter må behandles med nevroleptika, bør man ikke fortsette behandlingen med levodopa, da dette legemidlet forverrer den psykotiske sykdommen og ikke kan virke på reseptorer som er blokkert av nevroleptika. Guanetidin og beslektede substanser, guanetidins antihypertensive effekt hemmes. Andre antihypertensive medikamenter bør brukes. Følgende kombinasjoner kan kreve dosetilpasning: Bromokriptin og kabergolin er dopaminreseptoragonister, og bør derfor ikke kombineres med dopaminreseptorantagonister. Levodopa: Fentiazinderivat motvirker effekten av L-dopa gjennom å blokkere dopaminreseptorer i hjernen. Litium: Et førtitalls tilfeller er beskrevet hvor pasienter utviklet et nevrotoksisk syndrom ved kombinasjon av litium og nevroleptika (haloperidol og tioridazin). Symptomer: Forvirring, desorientering, bevisstløshet, feber og ekstrapyramidale bivirkninger. Flere hadde fått svært høye haloperidoldoser samtidig som litiumnivåene i plasma lå unødvendig høyt. Det dreier seg trolig om additive effekter av litium og nevroleptika. Syndromet tas likevel opp som en interaksjon i den internasjonale litteraturen. I et retrospektivt dansk (425 tilfeller) respektive australsk (60 tilfeller) pasientmateriale ble det ikke sett lignende tilfeller. Kodein bioaktiveres gjennom O-demetylering til morfin via CYP2D6. Dette motvirkes av en rekke hemmere av CYP2D6, f.eks. visse nevroleptika. Disse midlene motvirker derfor effekten av kodein. Fluoksetin og hovedmetabolitten har en sterkt hemmende effekt på CYP2D6, og kan gi forhøyede plasmakonsentrasjoner av legemidler som metaboliseres av dette enzymet. Effekten på levomepromazins kinetikk er ikke studert. Fluoksetins metabolitt har lang halveringstid. Det kan ta opptil 1,5 måned før den hemmende effekten forsvinner (t1/2 et par uker). Paroksetin har en sterkt hemmende effekt på CYP2D6 og kan gi markant høyere plasmakonsentrasjoner av levomepromazin. Effekten på levomepromazins kinetikk er ikke studert. Effekten av paroksetin kan bestå 1-2 uker etter avsluttet behandling. Venlafaksin metaboliseres av CYP2D6. Samtidig behandling med levomepromazin som hemmer CYP2D6, kan tenkes lede til forhøyede nivåer av venlafaksin. Relevante interaksjonsstudier er ikke gjort. TCA: Fentiaziner hemmer metabolismen av TCA. Serumkonsentrasjonene av både TCA og fentiazin øker. Sedativ effekt og antimuskarineffekt kan forsterkes eller forlenges. TCA kan øke risikoen for arytmi.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ulike nevroleptika i høye doser i 3. trimester har ført til langvarige, men forbigående nevrologiske forstyrrelser av ekstrapyramidal art hos barnet. Enkelte dopaminantagonister gitt til drektige dyr i siste del av svangerskapet har vist seg å føre til atferds-, lære- og motoriske forstyrrelser hos avkommet. Det kan ikke utelukkes at disse egenskapene er tilstede i alle stoffer med dopaminreseptorblokkerende egenskaper. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Det er ukjent hvor mye som går over i morsmelk. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeAgranulocytose, leukopeni
Endokrine
Mindre vanligeAmenoré, galaktoré, gynekomasti
Gastrointestinale
VanligeMunntørrhet
Mindre vanligeForstoppelse
SjeldneParalytisk ileus
Svært sjeldneNekrotiserende enterokolitt (kan være fatal)
Generelle
VanligeForstyrrelse i kroppstemperaturreguleringen, svimmelhet, tretthet
Hud
VanligeAllergisk hudreaksjon
SjeldneFotosensitivitet
Kar
VanligeRedusert blodtrykk, takykardi
Svært sjeldneForlenget QT-tid, torsades de pointes
Lever/galle
SjeldneHepatitt med gulsott av stasetype
Nevrologiske
VanligeAkatisi, parkinsonisme, tardiv dyskinesi
SjeldneAkutt dystoni, malignt nevroleptikasyndrom
Nyre/urinveier
Mindre vanligeUrinretensjon
Svært sjeldnePriapisme
Psykiske
VanligeAngst, apati, humørforandringer
Stoffskifte/ernæring
VanligeØkt vekt
Øye
Mindre vanligeAkkommodasjonsforstyrrelse
SjeldneOpasiteter i linse og kornea (høydose/langtidsbehandling)
Fentiaziner er rapportert å kunne senke krampeterskelen hos predisponerte individer.
Fentiaziner kan doseavhengig forlenge QT-intervallet med risiko for alvorlige arytmier som torsades de pointes. Tilfeller av plutselig død med mistenkt kardial årsak er rapportert ved behandling med fentiaziner. I høye doser og hos predisponerte pasienter kan disse bivirkninger opptre i høyere frekvens (se også Forsiktighetsregler).
Seksuell dysfunksjon og hyperprolaktinemi er rapportert.
Tilfeller av venøs tromboembolisk sykdom, inkl. tilfeller av lungeemboli og dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotika, ukjent frekvens.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
GenerelleForstyrrelse i kroppstemperaturreguleringen, svimmelhet, tretthet
HudAllergisk hudreaksjon
KarRedusert blodtrykk, takykardi
NevrologiskeAkatisi, parkinsonisme, tardiv dyskinesi
PsykiskeAngst, apati, humørforandringer
Stoffskifte/ernæringØkt vekt
Mindre vanlige
Blod/lymfeAgranulocytose, leukopeni
EndokrineAmenoré, galaktoré, gynekomasti
GastrointestinaleForstoppelse
Nyre/urinveierUrinretensjon
ØyeAkkommodasjonsforstyrrelse
Sjeldne
GastrointestinaleParalytisk ileus
HudFotosensitivitet
Lever/galleHepatitt med gulsott av stasetype
NevrologiskeAkutt dystoni, malignt nevroleptikasyndrom
ØyeOpasiteter i linse og kornea (høydose/langtidsbehandling)
Svært sjeldne
GastrointestinaleNekrotiserende enterokolitt (kan være fatal)
KarForlenget QT-tid, torsades de pointes
Nyre/urinveierPriapisme
Fentiaziner er rapportert å kunne senke krampeterskelen hos predisponerte individer.
Fentiaziner kan doseavhengig forlenge QT-intervallet med risiko for alvorlige arytmier som torsades de pointes. Tilfeller av plutselig død med mistenkt kardial årsak er rapportert ved behandling med fentiaziner. I høye doser og hos predisponerte pasienter kan disse bivirkninger opptre i høyere frekvens (se også Forsiktighetsregler).
Seksuell dysfunksjon og hyperprolaktinemi er rapportert.
Tilfeller av venøs tromboembolisk sykdom, inkl. tilfeller av lungeemboli og dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotika, ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

50 mg til 3-åring ga lett, 75 mg til 2-åring ga moderat intoksikasjon. 150 mg til 15-åring, 250 mg til voksen som ventrikkeltømtes ga moderat, 625 mg til voksen ga moderat til alvorlig, 1 g til voksen ga alvorlig til svært alvorlig intoksikasjon.
Symptomer: CNS-depresjon dominerer forgiftningsbildet. Mydriasis. Kramper. Ev. hallusinasjoner i oppvåkningsøyeblikket. Ekstrapyramidale symptomer kan iblant forekomme og ev. debutere sent. Sinustakykardi. Hypotensjon, men også hypertensjon kan iblant forekomme. Breddeforøket QRS-kompleks og forlenget QT-tid forekommer ved høye doser. Tilfeller av alvorlige arytmier med dødelig utgang er beskrevet. Urinretensjon. Ev. tarmatoni.
Behandling: Hvis ventrikkeltømming, kull. Overvåkning av bevissthetsgrad og sirkulasjon. Ved kramper diazepam. Ekstrapyramidale symptomer behandles med biperiden 2-5 mg (barn 0,04 mg/kg) i.m. eller langsomt i.v., ev. gjentatt etter 30 minutter. Blodtrykksfall behandles i første hånd med væske i.v., ved behov tillegg av noradrenalin (initialt 0,05 ug/kg/minutt, økes ved behov med 0,05 ug/kg/minutt hvert 10. minutt) og ev. dobutamin. Symptomatisk behandling.

Egenskaper

Klassifisering: Høydosenevroleptikum med sterk uspesifikk sedativ-hypnotisk virkning, middels antipsykotisk virkning, og svak spesifikk dempende virkning. Sterk antihistamin og analgetisk effekt.
Virkningsmekanisme: Virker hovedsakelig ved internevronal blokade av monaminerge transmisjoner, griper fremfor alt inn i de dopaminerge, adrenerge og noradrenerge systemer.
Absorpsjon: Absorberes relativt hurtig og fullstendig etter oral administrering. Peak serumkonsentrasjon nås 1-3 timer etter oralt inntak. Biotilgengeligheten er ca. 50%.
Halveringstid: Stor variasjon, mellom 15-80 timer.
Metabolisme: I lever. Metabolitter er sulfoksidrelaterte substanser og aktiv demetylert substans.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, i form av konjugerte metabolitter, noe via feces.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nozinan, TABLETTER, drasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (boks)
443317
-
-
varenr. 443317
25 mg100 stk. (boks)
443341
-
-
varenr. 443341
100 mg100 stk. (boks)
443374
Blå resept
Byttegruppe
288,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 18.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.06.2019