Norspan

Mundipharma


Opioidanalgetikum.

N02A E01 (Buprenorfin)



DEPOTPLASTER 5 µg/time, 10 µg/time, 15 µg/time, 20 µg/time og 30 µg/time: Hvert depotplaster inneh.: Buprenorfin 5 mg (6,25 cm2), resp. 10 mg (12,5 cm2), 15 mg (18,75 cm2), 20 mg (25 cm2) og 30 mg (37,5 cm2), hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av moderate ikke-maligne smerter hos voksne der opioidbehandling er nødvendig for å oppnå adekvat smertelindring. Ikke egnet til behandling av akutte smerter.

Dosering

Påføres hver 7. dag.
Voksne ≥18 år
Laveste dose (5 μg/time) bør brukes som startdose. Det bør tas hensyn til tidligere opioidhistorie, allmenntilstand og medisinsk status. Under oppstart av behandling kan det være behov for korttidsvirkende analgetika til det oppnås analgetisk effekt av buprenorfin. Under titreringsprosessen kan dosen justeres hver 3. dag (72 timer). Deretter bør doseringsintervallet på 7 dager opprettholdes. Påfølgende doseøkninger kan titreres ut fra behov og respons. Dosen kan økes ved å bruke et større depotplaster eller 2 depotplastre på forskjellige steder. >2 depotplastre samtidig anbefales ikke. Maks. totaldose er 40 µg/time. Et nytt depotplaster bør ikke settes på samme sted de påfølgende 3-4 ukene. Pasienten bør følges grundig og regelmessig for vurdering av optimal dose og behandlingsvarighet. Bør aldri brukes lenger enn absolutt nødvendig. Hvis langtids smertebehandling er nødvendig, bør det foretas grundig og regelmessig oppfølging (med opphold i behandlingen ved behov) for å fastslå videre behov. Ved utilstrekkelig smertekontroll bør mulig hyperalgesi, toleranse og progresjon av underliggende sykdom vurderes. Dosereduksjon eller seponering/vurdering av behandling kan være indisert. Overgang fra opioider: Kan brukes som alternativ til andre opioider, med laveste dose (5 μg/time) som startdose, sammen med korttidsvirkende analgetika etter behov under titrering.
Seponering Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Da analgetisk effekt vedvarer en viss tid etter fjerning av depotplasteret, bør ikke andre opioider gis før etter 24 timer.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør følges godt opp. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon kan buprenorfin akkumuleres, og alternativ behandling bør vurderes. Buprenorfin bør brukes med forsiktighet, om i det hele tatt, hos slike pasienter.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
  • Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering Bør ikke brukes hvis forseglingen er brutt. Brukte depotplastre brettes sammen med det klebende laget innover og kastes forsvarlig og utilgjengelig for barn.
Administrering Skal sitte på i 7 dager. Skal ikke deles eller klippes i biter. For å sikre effektiv smertelindring og minimere mulige hudreaksjoner skal disse instruksjonene følges: Påføres ikke-irritert, intakt hud på yttersiden av overarmen, øvre del av brystkassen, øvre del av ryggen eller siden av brystkassen, og ikke på hudområder med store arr. Bør påføres et hudområde som er nesten hårfritt eller har relativt lite hår. Hvis ingen områder er tilgjengelige, bør håret på området klippes med saks, ikke barberes. Påføringsstedet kan vaskes med rent vann. Såpe, alkohol, olje, lotion eller slipemidler må ikke brukes. Huden må være tørr før depotplasteret påføres. Påføres umiddelbart etter at det tas ut av den forseglede posen. Etter fjerning av det beskyttende laget presses depotplasteret godt på plass med håndflaten i ca. 30 sekunder, slik at det blir fullstendig kontakt, spesielt rundt kantene. Hvis kantene løsner kan de festes med hudtape. Depotplasteret skal sitte på kontinuerlig i 7 dager. Bading, dusjing eller svømming bør ikke påvirke depotplasteret, men hvis det faller av skal et nytt plaster påføres og sitte på i 7 dager. Pasienten bør rådes til å unngå å utsette påføringsstedet med depotplaster for eksterne varmekilder som varmepute, varmeteppe, varmeflaske, varmelampe, badstue, varmt bad og oppvarmet vannseng etc., da buprenorfinabsorpsjonen kan øke.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, opioidavhengighet og legemiddelassistert rehabilitering, tilstander hvor respirasjonssenter og -funksjon er betydelig hemmet eller kan bli det, MAO-hemmere siste 2 uker, ved myasthenia gravis eller delirium tremens.

Forsiktighetsregler

Bør brukes med særlig forsiktighet ved respirasjonsdepresjon, psykisk avhengighet, misbruksprofil og legemiddel- og/eller alkoholmisbruk i anamnesen, søvnapné, akutt alkoholforgiftning, hodeskade, intrakranielle lesjoner eller økt intrakranielt trykk, sjokk, nedsatt bevissthet av ukjent årsak, alvorlig nedsatt leverfunksjon, forstoppelse. Respirasjonsdepresjon: Signifikant respirasjonsdepresjon er forbundet med buprenorfin, spesielt i.v. bruk. Overdosedødsfall skjer ved misbruk av buprenorfin i.v., vanligvis i kombinasjon med benzodiazepiner og ev. alkohol. Forsiktighet bør utvises ved kjent eller mistenkt legemiddel- eller alkoholmisbruk, eller alvorlig psykisk sykdom. Samtidig bruk av CNS-dempende midler (inkl. sedativer eller hypnotika, generelle anestetika, andre opioidanalgetika, fentiaziner, sentraltvirkende antiemetika, benzodiazepiner og alkohol) øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-dempende effekt, og bør kun forskrives hvis andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Ved samtidig bruk bør laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid benyttes. Pasienten skal overvåkes nøye for symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Det anbefales sterkt å informere pasient/omsorgsperson om symptomene. Serotonergt syndrom: Samtidig bruk av andre serotonerge legemidler som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA kan gi serotonergt syndrom (potensielt livstruende). Dersom samtidig bruk er nødvendig, anbefales nøye observasjon, spesielt ved behandlingsstart og doseøkning. Ved mistanke om serotonergt syndrom bør dosereduksjon eller seponering vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Postoperativ bruk eller varierende behov: Anbefales ikke til analgesi i umiddelbar postoperativ periode eller i andre situasjoner med smal terapeutisk indeks eller raskt varierende analgetisk behov. Toleranse/langvarig behandling: Ved gjentatt administrering av opioider kan toleranse utvikles mot smertelindrende effekt, samt hyperalgesi, fysisk og psykisk avhengighet. Ufullstendig toleranse kan utvikles for enkelte bivirkninger som forstoppelse. Spesielt ved kroniske, ikke-kreftrelaterte smerter er det sett at pasienter ikke nødvendigvis oppnår redusert smerteintensitet ved kontinuerlig langvarig opioidbehandling. Regelmessig evaluering anbefales. Opioidbrukslidelse (misbruk og avhengighet): Gjentatt bruk kan føre til opioidbrukslidelse (OUD). Misbruk/tilsiktet feilbruk kan føre til overdose og/eller død. OUD-risiko er økt hos pasienter med eget eller familiært stoffmisbruk (inkl. alkoholmisbruk) i anamnesen, hos røykere eller hos pasienter med andre psykiske lidelser i anamnesen. Pasienter behandlet med opioider bør overvåkes for tegn på OUD, som legemiddelsøkende atferd, særlig pasienter med økt risiko. Dette inkluderer en vurdering av opioider og psykoaktive legemidler (som benzodiazepiner) som tas samtidig. For pasienter med symptomer på OUD bør konsultasjon med spesialist på avhengighet vurderes. Abstinenssyndrom: Kan oppstå ved brå seponering. Vanligvis mildt, starter etter 2 dager, kan vare inntil 2 uker og omfatter agitasjon, angst, nervøsitet, insomni, hyperkinesi, tremor og gastrointestinale lidelser. Gradvis nedtrapping av dose anbefales for å unngå abstinenssymptomer. Bruk hos personer som er fysisk avhengige av fullstendig µ-opioidagonist kan utløse abstinenssyndrom avhengig av graden av fysisk avhengighet, doseringstidspunkt og dose. Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Opioider kan forårsake søvnrelaterte pusteforstyrrelser, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Opioider øker risikoen for CSA på en doseavhengig måte. Ved CSA skal reduksjon av opioiddosen vurderes. Hudreaksjoner: Pasient/omsorgsperson skal være oppmerksom på hudreaksjoner på applikasjonsstedet. Slike reaksjoner er vanligvis milde/moderate dermatitter som forsvinner spontant etter at plasteret er fjernet, men ved mistanke om allergisk kontaktdermatitt bør det fastslås om sensibilisering har oppstått og ev. årsak (buprenorfin eller andre innholdsstoffer). Feber: Alvorlig febril sykdom kan øke absorpsjonshastigheten fra depotplasteret. Kramper: Kan senke krampeterskelen hos pasienter med krampeanfall i anamnesen. Endokrine effekter: Opioider kan påvirke hypothalamus-hypofyse-binyre- eller gonade-aksen. Økt serumprolaktin og nedsatt plasmakortisol og testosteron er sett. Kliniske symptomer kan forekomme. Bør ikke brukes i høyere doser enn anbefalt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Stor påvirkning. Reaksjonsevnen kan påvirkes, spesielt ved behandlingsstart og i kombinasjon med andre sentralt virkende midler, slik at trafikksikkerhet og evnen til å bruke maskiner svekkes. En generell begrensning er ikke nødvendig ved stabil dose, men legen bør gi en individuell anbefaling. Pasienter som påvirkes og får bivirkninger (f.eks. svimmelhet, døsighet, tåkesyn) bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner i minst 24 timer etter at depotplasteret er fjernet.

Interaksjoner

MAO-hemmere, se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk av CYP3A4-hemmere kan gi økt buprenorfineffekt. Dosen bør titreres forsiktig ved allerede bruk av CYP3A4-hemmere. En redusert dose kan være tilstrekkelig. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan gi redusert effekt. Bør brukes med forsiktighet sammen med andre serotonerge legemidler pga. økt risiko for serotonergt syndrom, se Forsiktighetsregler. Bør brukes med forsiktighet sammen med andre CNS-dempende midler, som andre opioidderivater, visse antidepressiver, sedative H1-reseptorantagonister, alkohol, anxiolytika, antipsykotika, klonidin og beslektede substanser. Disse kombinasjonene øker den CNS-dempende effekten, se Forsiktighetsregler. Reduksjon av leverens blodgjennomstrømning indusert av visse generelle anestetika (f.eks. halotan) og andre legemidler kan gi nedsatt eliminasjonshastighet for buprenorfin via leveren.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen/begrensede data på bruk hos gravide. Buprenorfin passerer placenta og kan sammen med den aktive metabolitten norbuprenorfin påvises i serum, urin og mekonium hos nyfødte etter in utero-eksponering. Mot slutten av svangerskapet kan høye doser gi respirasjonshemming hos nyfødte, selv etter kort tids bruk. Langvarig bruk under graviditet kan gi opioid neonatalt abstinenssyndrom. Bør ikke brukes under graviditet eller hos fertile kvinner som ikke bruker effektiv prevensjon, med mindre potensiell nytte overveier potensiell risiko for fosteret.
AmmingSkilles ut i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Skal brukes med forsiktighet ved amming.
FertilitetIngen data på human fertilitet.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerRespirasjonshemming (inkl. apné), sedasjon, døsighet, kvalme, oppkast, sirkulasjonssvikt og uttalt miose.
BehandlingFjern ev. plastre, sikre/oppretthold frie luftveier, hjelp/kontroller respirasjonen ved behov, oppretthold adekvat kroppstemperatur og væskebalanse. Oksygen, i.v. væsker, vasopressorer og andre støttende tiltak ved behov. En spesifikk opioidantagonist som nalokson kan reversere effekten. Behandling med kontinuerlig i.v. nalokson bør starte med vanlige doser, men høye doser kan være nødvendig.

Egenskaper og miljø

Virkningsmekanismeµ-opioidagonist som virker som fullstendig agonist mhp. smertelindring og partiell agonist mhp. respirasjonsdepressive egenskaper. Antagonistaktivitet på kappa-reseptoren. Hvert plaster avgir buprenorfin i fast mengde i inntil 7 dager. Depotplaster 5 µg/time, 10 µg/time og 20 µg/time: Steady state nås under 1. påføring. Etter fjerning av plasteret faller buprenorfinkonsentrasjonen med ca. 50% i løpet av 12 timer (10-24 timer). Depotplaster 15 µg/time og 30 µg/time: Steady state nås under 2. påføringsperiode. Etter fjerning av plasteret faller buprenorfinkonsentrasjonen med en gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid på 31-45 timer.
AbsorpsjonBuprenorfin diffunderer fra plasteret gjennom huden. Median tid til frisetting av påviselige konsentrasjoner (25 pikogram/ml) er ca. 17 timer (gjelder 10 µg/time). Biotilgjengelighet ca. 15%. Buprenorfinkonsentrasjonen er relativt konstant i 7-dagersperioden med depotplaster. Absorpsjonen varierer noe avhengig av påføringssted, og eksponeringen er på det meste ca. 26% høyere ved påføring på øvre del av ryggen sammenlignet med siden av brystkassen.
ProteinbindingCa. 96%.
FordelingEtter i.v. administrering er Vdss 430 liter, og buprenorfin og dets metabolitter utskilles i gallen, og distribueres i løpet av minutter til cerebrospinalvæsken, hvor konsentrasjonen synes å være ca. 15-25% av samtidig plasmakonsentrasjon. Det er holdepunkter for enterohepatisk kretsløp.
MetabolismeLevermetabolisme, via CYP3A4- og UGT1A1/1A3-enzymer. Aktiv metabolitt: Norbuprenorfin.
UtskillelseVia galle og nyrer. Total eliminasjon er vist å være ca. 55 liter/time.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Norspan, DEPOTPLASTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
5 µg/time 4 stk.
024765
Blå resept 166,90 (trinnpris 148,50) A
10 µg/time 4 stk.
024773
Blå resept 242,00 (trinnpris 223,20) A
15 µg/time 4 stk.
501930
Blå resept 374,70 (trinnpris 320,30) A
20 µg/time 4 stk.
024784
Blå resept 374,70 (trinnpris 360,70) A
30 µg/time 4 stk.
540540
Blå resept 689,50 A

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Norspan DEPOTPLASTER 5 µg/time

Gå til godkjent preparatomtale

Norspan DEPOTPLASTER 10 µg/time

Gå til godkjent preparatomtale

Norspan DEPOTPLASTER 15 µg/time

Gå til godkjent preparatomtale

Norspan DEPOTPLASTER 20 µg/time

Gå til godkjent preparatomtale

Norspan DEPOTPLASTER 30 µg/time

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.10.2021


Sist endret: 01.11.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)