Nimotop

Bayer AB


Kalsiumantagonist.

C08C A06 (Nimodipin)



INFUSJONSVÆSKE 0,2 mg/ml: 1 ml inneh.: Nimodipin 0,2 mg, etanol, makrogol 400, natriumsitrat, sitronsyre, vann til injeksjonsvæsker.


TABLETTER 30 mg: 1 tablett inneh.: Nimodipin 30 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Profylakse og terapeutisk behandling av nevrologisk deficit grunnet spasme etter subaraknoidale blødninger som skyldes aneurismer.

Dosering

Infusjonsvæske: De første 2 timer: 1 mg = 5 ml/time (ca. 15 μg/kg/time). Tåles behandlingen godt, spesielt hvis det ikke er noen alvorlig blodtrykkssenkning, kan dosen økes etter 2 timer til 2 mg = 10 ml/time (ca. 30 μg/kg/time). Ved betydelig lavere kroppsvekt enn 70 kg og/eller labilt blodtrykk er startdosen 0,5 mg = 2,5 ml/time. Nimotop gis også under anestesi, operasjon og angiografi. Profylakse bør starte ikke senere enn 4 dager etter blødningen og fortsette i perioden med størst risiko for vasospasmer, dvs. inntil 10-14 dager etter blødningen. Deretter anbefales oral behandling. Ved terapeutisk behandling, hvis blødningsårsaken behandles kirurgisk, bør postoperativ i.v. behandling fortsette i minst 5 dager. Terapeutisk behandling av iskemisk forstyrrelse grunnet vasospasme etter subaraknoidal blødning bør startes så tidlig som mulig og pågå i minst 5 og maks. 14 dager. Deretter anbefales oral behandling.
Tabletter: Hvis det tidligere er gitt infusjon, gis 2 tabletter (2 × 30 mg) 6 ganger daglig i 7 dager. Oral behandling kan overveies ved profylakse: 2 tabletter (2 × 30 mg) 6 ganger daglig i 10-14 dager. Doseringsintervall minimum 4 timer. Ved bivirkninger bør dosen reduseres eller behandlingen seponeres. Dosetilpasning kan være nødvendig ved samtidig behandling med CYP 3A4-hemmere eller -induktorer.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Tabletter kan gi redusert blodtrykk ved alvorlig leverfunksjonsforstyrrelse, spesielt leverchirrose. Dosen skal da reduseres eller seponering vurderes ved behov. Nedsatt nyrefunksjon: Nyrefunksjon følges nøye ved administrering av nimodipin i.v. Ved forverring bør seponering overveies. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Administrering: Infusjonsvæske: Bør infunderes via sentralt venekateter med treveis stoppkran sammen med annen infusjon i forholdet 1 + 4. Egnede væsker er glukose 50 mg/ml, natriumklorid 9 mg/ml, Ringer-laktat, Ringer-laktat med magnesium, dekstran 40, hydroksyetylstivelse, mannitol, humant albumin eller blod. Skal ikke blandes direkte med andre infusjonsvæsker, men gis via sentralt venekateter samtidig med de nevnte væskene. Ved behov for redusert væsketilførsel kan infusjonsvæsken gis ufortynnet via sentralt venekateter. Ev. fettoppløsning må gis i egen kanyle. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Svelges hele med litt væske.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Tabletter: Samtidig bruk av rifampicin eller antiepileptika som fenobarbital, fenytoin eller karbamazepin.

Forsiktighetsregler

Hvis vanninnhold i hjernevev er forhøyet (generalisert cerebralt ødem) eller ved vesentlig økning av intrakranielt trykk, skal nimodipin brukes med forsiktighet. Nøye overvåkning anbefales ved økt intrakranielt trykk eller ved forhøyet vanninnhold i hjernevev. Nytte/risiko bør vurderes ved ustabil angina eller ved akutt hjerteinfarkt de 4 siste ukene. Blodtrykket skal følges kontinuerlig under behandlingen. Forsiktighet utvises ved hypotensjon (systolisk trykk <100 mm Hg), ved nedsatt lever- og nyrefunksjon, se Dosering. Hvis ufortynnet infusjonsvæske administreres i perifere vener kan tromboflebitter oppstå. Infusjonsvæsken inneholder 23,7% (v/v) etanol, tilsv. opptil 50 g/døgndose (250 ml). Dette kan være skadelig ved alkoholisme eller ved forstyrrelser i etanolmetabolismen, og bør tas hensyn til ved behandling av gravide, ammende, barn og høyrisikogrupper, f.eks. ved leversykdom eller epilepsi. Injeksjonsvæsken inneholder 23 mg natrium pr. 50 ml eller 115 mg natrium pr. 250 ml. Må tas hensyn til ved natriumkontrollert diett. Mulig svimmelhet kan påvirke evnen til å kjøre bil og betjene maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

CYP3A4-hemmere/-induktorer kan påvirke førstepassasjemetabolisme eller clearance av nimodipin. Samtidig behandling med fluoksetin ga ca. 50% høyere plasmakonsentrasjon av nimodipin ved steady state, og fluoksetineksponering ble markant redusert, mens aktiv metabolitt (norfluoksetin) ikke ble påvirket. Ved samtidig administrering av tabletter med CYP3A4-hemmere (anti-hiv-proteasehemmere, azolantimykotika, nefazodon, fluoksetin, kinopristin/dalfopristin, cimetidin, valproinsyre), skal blodtrykket kontrolleres, og ved behov skal reduksjon av nimodipindosen vurderes. Visse makrolidantibiotika hemmer CYP3A4 og interaksjoner med tabletter kan ikke utelukkes, og samtidig bruk anbefales ikke. Samtidig nortriptylinbehandling gir lett reduksjon i nimodipineksponering ved steady state med uendrede plasmakonsentrasjoner av nortriptylin. Nimodipin kan ha additiv blodtrykkssenkende effekt til samtidig administrerte antihypertensiver som diuretika, betablokkere, ACE-hemmere, AT1-antagonister, andre kalsiumantagonister, alfablokkere, PDE5-hemmere og α-metyldopa. Hvis samtidig behandling ikke kan unngås, må blodtrykket følges spesielt nøye. I.v. nimodipin og betablokkere kan forsterke inotrop effekt og gi dekompensert hjertesvikt. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av nefrotoksiske legemidler. Nyrefunksjonen kan svekkes ved i.v. nimodipin og samtidig behandling med f.eks. aminoglykosider, cefalosporiner, furosemid, og må følges nøye. Ved forverring bør seponering overveies. I en dyrestudie (ape) ble samtidig administrering av zidovudin og nimodipin i.v. forbundet med signifikant økning av AUC for zidovudin og samtidig reduksjon i distribusjonsvolum og clearance. Samtidig inntak av grapefruktjuice sammen med tabletter skal unngås, da det kan gi forhøyet plasmakonsentrasjon og forlenget virkning av nimodipin, som kan vare i minst 4 dager etter siste inntak. Alkoholinnholdet i infusjonsvæsken kan påvirke effekten av andre legemidler.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Humane studier mangler. Kan gi maternell hypotensjon som kan medføre hypoksi. Dyrestudier indikerer en mulig risiko for humane fosterskader. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier risikoen for fosteret.
Amming: Går over i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Enkelttilfeller av nedsatt spermiefunksjon er sett ved befruktning in vitro, men relevans ved korttidsbehandling er ukjent.

Bivirkninger

Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon, vasodilatasjon, takykardi. Immunsystemet: Allergisk reaksjon, utslett. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Ileus. Hjerte/kar: Bradykardi. Lever/galle: Ansiktsrødme med varmefølelse. Forbigående forhøyet nivå av leverenzymer. Øvrige: Reaksjoner på injeksjons- og infusjonsstedet1. Flebitt (trombo-) på infusjonsstedet1. 1Gjelder kun infusjonsvæske.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Forventede symptomer ved akutt overdosering er markert blodtrykksfall, takykardi og bradykardi, og (etter oral administrering) gastrointestinale plager og kvalme. Ved akutt overdosering avsluttes tilførselen umiddelbart.
Behandling: Symptomatisk. Ved markert blodtrykksfall kan dopamin eller noradrenalin tilføres i.v. Etter oralt inntak bør grundig mageskylling samt medisinsk kull overveies. Intet spesifikt antidot. Ytterligere behandling bør vurderes iht. de mest uttalte symptomene.

Egenskaper

Klassifisering: Kalsiumantagonist av typen 1,4-hydropyridin.
Virkningsmekanisme: Reduserer den transmembrale strømmen av kalsiumioner inn i cellen gjennom de langsomme kalsiumkanaler. Har hovedsakelig en cerebral antivasokonstriktiv og antiiskemisk virkning. Motvirker eller eliminerer vasokonstriksjoner forårsaket av vasokonstriktive substanser som serotonin, prostaglandiner og histamin, blod og blodnedbrytningsprodukter. Ved akutte cerebrale forstyrrelser i blodgjennomstrømningen dilaterer nimodipin cerebrale blodkar og fremmer blodgjennomstrømningen. Perfusjonsøkningen er vanligvis større i de deler av hjernen som er tidligere skadet og har for dårlig blodtilførsel, enn i friske regioner.
Absorpsjon: Tabletter: Hurtig og nesten fullstendig. Biotilgjengelighet 5-15%. Konsentrasjonen i cerebrospinalvæske er ca. 0,5% av den i plasma.
Proteinbinding: 97-99% i plasma.
Fordeling: Vdss (2-delt modell) 0,9-1,6 liter/kg kroppsvekt ved i.v. administrering. Total (systemisk) clearance er 0,6-1,9 liter/time/kg. I dyreforsøk passerte nimodipin placentabarrieren.
Halveringstid: 1,1-1,7 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Etter kontinuerlig i.v. infusjon på 30 μg/kg kroppsvekt/time oppnås gjennomsnittlig steady state-konsentrasjon på 17,6-26,6 ng/ml.
Metabolisme: Metaboliseres i lever av CYP3A4. Utskillelseskinetikken er lineær.
Utskillelse: Ca. 50% via nyrer og ca. 30% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Infusjonsvæsken er noe lysømfintlig. Skal derfor ikke brukes i direkte sollys. Ved infusjon over lengre tid bør beholder og infusjonssett beskyttes mot lys. Hvis administrering foretas i diffust dagslys eller kunstig lys, kan infusjonsvæsken brukes i inntil 10 timer uten å beskyttes mot lys. Da nimodipin adsorberes av polyvinylklorid (PVC), skal bare infusjonsslanger av polyetylen (PE) brukes.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nimotop, INFUSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,2 mg/ml5 × 50 ml (hettegl.)
594252
-
-
993,70C

Nimotop, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
30 mg100 stk. (blister)
170906
-
-
448,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Infusjonsvæske: 06.12.2019

Tabletter: 19.11.2018