FELLESKATALOGEN
INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 0,4 mg/ml: 1 ml inneh.: Naloksonhydroklorid (som naloksonhydrokloriddihydrat) 0,4 mg, natriumklorid, saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Voksne, ungdom, barn og spedbarn >4 kg:- Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider.
- Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider.
- Fullstendig eller delvis reversering av respirasjon- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvis mødre har fått opioider.
Dosering
Virkningen av enkelte opioider (f.eks. dekstropropoksyfen, dihydrokodein, metadon) kan vare lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid, og pasienten skal derfor være under konstant overvåkning, og gjentatte naloksondoser skal gis hvis nødvendig.
Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider
Voksne: Doseringen bestemmes individuelt for å oppnå optimal respiratorisk respons under vedlikehold av adekvat analgesi. 0,1-0,2 mg naloksonhydroklorid gitt i.v. (ca. 1,5-3 µg/kg kroppsvekt) er vanligvis tilstrekkelig. Hvis nødvendig kan ytterligere i.v. injeksjoner på 0,1 mg gis med intervaller på 2 minutter, inntil tilfredsstillende respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere injeksjon kan igjen være nødvendig i løpet av 1-2 timer. Virkningen av enkelte opioider varer lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid gitt som i.v. bolusinjeksjon. Ved CNS-depresjon forårsaket av slike opioider bør naloksonhydroklorid gis som kontinuerlig infusjon. Infusjonshastigheten bestemmes individuelt. Kontinuerlig i.v. infusjon bør vurderes nøye, og hvis nødvendig bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. Ungdom, barn og spedbarn >4 kg: Til å begynne med gis naloksonhydroklorid 0,01-0,02 mg/kg i.v. med intervaller på 2‑3 minutter inntil tilstrekkelig respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere doser kan være nødvendig med 1-2 timers intervaller, avhengig av pasientens respons, dosen og virkningstiden til det administrerte opioidet.
Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider
Voksne: Initialdosen er vanligvis 0,4-2 mg naloksonhydroklorid gitt i.v. Dersom ønsket forbedring av respirasjonsdepresjonen ikke oppnås umiddelbart, kan injeksjonene gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose vanligvis 0,4-2 mg) dersom i.v. administrering ikke er mulig. Dersom 10 mg naloksonhydroklorid ikke gir signifikant forbedring, tyder dette på at respirasjonsdepresjonen helt eller delvis er forårsaket av andre patologiske forhold eller andre virkestoffer enn opioider. Ungdom, barn og spedbarn >4 kg: Vanlig startdose er naloksonhydroklorid 0,01 mg/kg i.v. Dersom tilfredsstillende klinisk respons ikke oppnås, kan dosen økes i neste injeksjon til 0,1 mg/kg. Avhengig av pasienten kan i.v. infusjon være nødvendig. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg), fordelt på flere doser, dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvor moren har fått opioider
Vanlig dose er 0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. Dersom pustefunksjonen ikke forbedres tilfredsstillende, kan injeksjonen gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg) dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Spesielle pasientgrupper
- Spedbarn <4 kg: Skal ikke brukes.
- Eldre: Bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom eller sammen med potensielt kardiotoksiske legemidler pga. mulige alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, se Forsiktighetsregler.
Tilberedning/Håndtering Kun til engangsbruk. Undersøkes visuelt før bruk. Bruk bare klare og fargeløse oppløsninger uten partikler. Fortynning ved i.v. infusjon: Injeksjonsvæsken fortynnes med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml. 5 ferdigfylte sprøyter nalokson 0,4 mg/ml pr. 500 ml oppløsningsvæske, gir konsentrasjonen 4 µg/ml. Skal ikke blandes med preparater som inneholder bisulfitt, metabisulfitt, langkjedede anioner med høy molekylvekt, eller med basiske oppløsninger.
Administrering Injiseres i.v. eller i.m., eller gis som i.v. infusjon. Kun til engangsbruk. Skal kun gis av helsepersonell. Raskest effekt oppnås ved i.v. administrering, og anbefales derfor i akutte tilfeller. I.m. administrering skal kun benyttes i tilfeller der i.v. administrering ikke er mulig. I.m. administrering gir lenger virkningstid. Virkningstiden avhenger av dose og administreringsmåte, og varierer mellom 45 minutter og 4 timer. I.m. doser er generelt høyere enn i.v. doser, og doseringen må tilpasses individuelt.
Forsiktighetsregler
Abstinenssyndrom: Gis med forsiktighet til pasienter som har fått høye opioiddoser eller som er opioidavhengige. For rask reversering av opioideffekten kan gi akutt abstinenssyndrom hos disse pasientene. Hypertensjon, hjertearytmier, lungeødem og hjertestans er beskrevet. Dette gjelder også nyfødte barn av disse pasientene. Overvåkning: Pasienter som responderer tilfredsstillende på naloksonhydroklorid må overvåkes nøye. Effekten av opioidene kan vare lenger enn effekten av naloksonhydroklorid, og nye injeksjoner kan være nødvendig. Ufullstendig reversering: Naloksonhydroklorid er ikke effektiv ved CNS-depresjon forårsaket av andre forbindelser enn opioider. Reversering av buprenorfinindusert respirasjonsdepresjon kan være ufullstendig. Ved ufullstendig respons bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. Bruk ved operasjon: For høye naloksonhydrokloriddoser bør unngås etter bruk av opioider ved operasjoner, da dette kan gi opphisselse, økt blodtrykk og klinisk relevant reversering av analgesi. For hurtig reversering av opioideffektene kan gi kvalme, oppkast, svette eller takykardi. Kardiovaskulære bivirkninger: Naloksonhydroklorid har indusert hypotensjon, hypertensjon, ventrikulær takykardi, flimmer og lungeødem. Bivirkningene er sett postoperativt og hyppigst hos pasienter som har kardiovaskulær sykdom eller som har brukt legemidler med lignende kardiovaskulære bivirkninger. Forsiktighet skal utvises ved administrering til pasienter med hjertesykdom, eller til pasienter som bruker kardiotoksiske legemidler som gir ventrikulær takykardi, flimmer og hjertestans. Hjelpestoffer: Inneholder ≤1 mmol (23 mg) natrium pr. ml, og er som godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ettersom effekten av opioider kan returnere, bør pasienter som har fått naloksonhydroklorid for å reversere effekten av opioider advares mot å ferdes i trafikken, bruke maskiner eller å delta i andre aktiviteter der det er behov for fysisk eller mental anstrengelse, i minst 24 timer etter behandling.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetRisiko er ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig. Kan gi abstinenssymptomer hos nyfødte.
AmmingUkjent om naloksonhydroklorid går over i morsmelk, eller om spedbarn som ammes påvirkes. Amming bør derfor unngås i 24 timer etter behandling.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSemisyntetisk morfinderivat (N-allyl-noroksymorfon), og spesifikk opioidantagonist.
VirkningsmekanismeHar svært høy affinitet til opioidreseptorene og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister, som f.eks. pentazocin, men også nalorfin.
AbsorpsjonRask.
Proteinbinding32-45%.
FordelingVdss hos voksne er ca. 2 liter/kg.
HalveringstidPlasma t1/2 ca. 1-1,5 timer. Plasma t1/2 hos nyfødte ca. 3 timer. Total clearance er 22 ml/minutt/kg.
UtskillelseI urin.
Pakninger, priser og refusjon
Naloxone Accord, INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 0,4 mg/ml | 1 stk. (ferdigfylt sprøyte m/kanyle) 587894 |
- |
89,40 | C |
SPC (preparatomtale)
Naloxone Accord INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 0,4 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
14.03.2023
Sist endret: 07.06.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)