Antiinflammatorisk middel.

A07E C02 (Mesalazin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

ENTERODEPOTTABLETTER 1200 mg: Hver enterodepottablett inneh.: Mesalazin 1200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne, inkl. eldre (>65 år): Til indusering og opprettholdelse av klinisk og endoskopisk remisjon hos pasienter med mild til moderat aktiv ulcerøs kolitt. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): Til indusering og opprettholdelse av klinisk og endoskopisk remisjon hos pasienter med mild til moderat aktiv ulcerøs kolitt.

Dosering

Indusere remisjon
Voksne, inkl. eldre: 2,4-4,8 g (2-4 tabletter) 1 gang daglig. Høyeste dose på 4,8 g/dag anbefales ved manglende respons på lavere doser. Når høyeste dose (4,8 g/dag) brukes, må behandlingseffekten vurderes etter 8 uker. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): 2,4-4,8 g (2-4 tabletter) 1 gang daglig (initialt 8 uker).
Opprettholde remisjon
Voksne, inkl. eldre: 2,4 g (2 tabletter) 1 gang daglig. Barn og ungdom (>50 kg og ≥10 år): 2,4 g (2 tabletter) 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Brukes med forsiktighet og ta forholdsregler ved nedsatt leverfunksjon, da økte leverenzymnivåer er rapportert ved bruk.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2). Brukes med forsiktighet ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør undersøkes før behandlingsstart, og deretter minst 2 ganger i året under behandlingen.
  • Barn <50 kg og <10 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Administrering Tas 1 gang daglig, fortrinnsvis til samme tid. Tas med mat. Skal svelges hele. Skal ikke knuses eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller salisylater. Alvorlig nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Pasienter med kronisk nedsatt lungefunksjon, spesielt astma, er utsatt for overfølsomhetsreaksjoner og må overvåkes nøye. Ved uforklarlig blødning, blåmerker, purpura, anemi, feber eller sår hals, bør hematologiske undersøkelser foretas. Ved mistanke om eller ved påvist bloddyskrasi, bør behandlingen avbrytes. Forsiktighet utvises ved forskrivning til pasienter predisponert for å utvikle kardiale overfølsomhetsreaksjoner (myo- eller perikarditt). Ved mistanke om slike overfølsomhetsreaksjoner, skal ikke mesalazin introduseres på nytt. Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR), inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert. Behandlingen bør avbrytes ved første tegn på hudreaksjoner som utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på overfølsomhet. Hvis det ved symptomer som kramper, akutt magesmerte og blodig diaré, feber av og til, hodepine og utslett, er mistanke om akutt intoleransesyndrom, avbrytes behandlingen omgående og mesalazin introduseres ikke på nytt. Gis med forsiktighet ved sulfasalazinallergi, pga. kryssensitivitet. Organisk eller funksjonell obstruksjon i øvre del av mage-tarmkanalen kan gi forsinket effekt av preparatet. Bruk av mesalazin kan føre til feilaktig forhøyede analyseresultater ved måling av normetanefrin i urin vha. væskekromatografi med elektrokjemisk deteksjon, pga. likheten i kromatogrammene til normetanefrin og mesalazins viktigste metabolitt, N-acetyl-aminosalisylsyre (N-Ac-5-ASA). Bruk av alternativ, selektiv test for normetanefrin bør vurderes. Tilfeller av nyrestein, inkl. steiner av 100% mesalazin, er sett. Tilstrekkelig væskeinntak anbefales under behandling. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. maks. anbefalt dose (4 tabletter), og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Samtidig bruk av andre nefrotoksiske legemidler, inkl. NSAID og azatioprin, kan øke risikoen for ugunstige nyrereaksjoner. Samtidig bruk av azatioprin, 6-merkaptopurin og/eller andre aktive substanser kjent for å gi myelotoksisitet kan øke risikoen for bloddyskrasi, benmargssvikt og medfølgende komplikasjoner. Administrering med antikoagulantia av kumarintype, f.eks. warfarin, kan føre til redusert antikoagulasjon. Protrombintid bør overvåkes nøye dersom kombinasjonen er nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrenset erfaring. Passerer placenta, men gir langt lavere konsentrasjoner i fosteret enn ved terapeutisk bruk hos voksne. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forstyrrelser i blodtellinger (leukopeni, trombocytopeni, anemi) er sett hos spedbarn eksponert for mesalazin in utero. Skal kun brukes når fordel oppveier mulig risiko. Forsiktighet må utvises ved høye doser.
AmmingGår over i morsmelk i lave konsentrasjoner. Acetylert mesalazin utskilles i høyere konsentrasjoner. Forsiktighet må utvises ved amming, og kun brukes hvis fordelene oppveier risikoene. Akutt diaré er rapportert sporadisk hos diende spedbarn.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper og miljø

KlassifiseringMesalazin (5-aminosalisylsyre) til behandling av inflammatorisk tarmsykdom.
VirkningsmekanismeIkke helt klarlagt, men anses å være en lokal antiinflammatorisk effekt på epitelceller i kolon. Slimhinneproduksjon av arakidonsyremetabolitter, både via cyklooksygenase- (COX) og lipoksygenasesystemet, er økt ved kronisk inflammatorisk tarmsykdom. Det er mulig at mesalazin reduserer inflammasjonen ved å hemme COX og dermed prostaglandinproduksjonen i kolon. Mesalazin har potensiale til å hemme aktivering av nukleærfaktor kappa B og dermed dannelse av viktige proinflammatoriske cytokiner. Det er foreslått at hemming av nukleære PPARγ-reseptorer (γ-form av peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer) kan være involvert ved ulcerøs kolitt. PPARγ-reseptoragonister har vist effekt ved ulcerøs kolitt, og det er holdepunkter for at mesalazins virkningsmekanisme kan være mediert via PPARγ-reseptorer.
AbsorpsjonCa. 21-22%, når tatt sammen med mat. Cmax innen 8 timer. Steady state nås etter 2 dager.
ProteinbindingMesalazin: 43%. Acetylert metabolitt: 78-83%.
FordelingEnterodepottablettene oppløses i pH ≥7 som muliggjør langvarig frigivelse i hele tykktarmen og begrenset systemisk absorpsjon.
HalveringstidMesalazin: Ca. 7-9 timer. Acetylert metabolitt: 8-12 timer. Lengre t1/2 enn vanlig pga. begrenset absorpsjonsgrad som resultat av forlenget utløsningsprofil for enterodepottabletten.
MetabolismeAcetylering skjer i tarmveggen i kolon og i leveren. Metabolitten er farmakologisk inaktiv.
UtskillelseAbsorbert mesalazin utskilles hovedsakelig i urin etter acetylering. Uabsorbert i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Mezavant, ENTERODEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
1200 mg 60 stk. (blister)
148385
Blå resept 659,50 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Mezavant ENTERODEPOTTABLETTER 1200 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.08.2022


Sist endret: 07.01.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)