FELLESKATALOGEN
TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Metolazon 5 mg, laktose, hjelpestoffer.
Dosering
NB! Ulike metolazonpreparater har ulik biotilgjengelighet, dosen i mg kan derfor variere mellom disse. Når en passende dose for et preparat er funnet for en pasient, kan ikke dette preparatet uten videre byttes ut med et annet.
Voksne
Veiledende dosering: 2,5-10 mg/dag, 1 gang daglig. Behandling bør starte med en initialdose på 2,5 mg/dag, deretter justeres dosen ut ifra pasientens respons. Ved oppnådd terapeutisk effekt kan vedlikeholdsdosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Skal gis med forsiktighet.
- Barn og ungdom <16 år: Ingen erfaring foreligger.
- Eldre: Skal gis med forsiktighet.
- Ved elektrolyttforstyrrelser: Skal gis med forsiktighet.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene, sulfonamider eller tiazider. Anuri, leverkoma eller prekomatøs tilstand. Alvorlige forstyrrelser i elektrolyttbalansen.Forsiktighetsregler
Væske- og elektrolyttbalansen bør overvåkes nøye under behandling, særlig ved samtidig bruk av andre diuretika (risiko for hypokalemi), kortikosteroider, ACE-hemmere, angiotensin II- og aldosteronantagonister. Ved bruk av høye metolazondoser øker risikoen for elektrolyttforstyrrelser. Hyponatremi (følges av nevrologiske symptomer som kvalme, kraftløshet, progressiv desorientering, apati) eller hypokloremi kan forekomme. Tilfeller av hypomagnesemi er sett. I sjeldne tilfeller kan alvorlig hyponatremi/hypokalemi inntreffe umiddelbart etter behandlingsstart. En individuell tilpasset dose av samtidig administrert peroralt kaliumsalt (f.eks. kaliumklorid) bør vurderes hos pasienter som bruker digitalis eller viser tegn på koronar hjertesykdom, under forutsetning av at de ikke samtidig bruker ACE-hemmere. Individuell tilpasset dose bør også vurderes hos pasienter som bruker høydose adrenerge betaagonister og ved tilfeller der serumkaliumkonsentrasjonen er <3 mmol/liter. Ved kombinasjonsbehandlinger bør opprettholdelse eller normalisering av kaliumbalansen overvåkes nøye. Metolazon bør seponeres dersom hypokalemi med tegn på kaliummangel (f.eks. muskelsvakhet, lammelse eller EKG-forandringer) inntreffer. Overvåkning av serumelektrolytter anbefales, spesielt hos eldre, hos pasienter med ascites (pga. levercirrhose), og hos pasienter med ødem som konsekvens av nefrotisk syndrom. Ved sistnevnte tilstand bør metolazon kun brukes under nøye kontroll hos normokalemiske pasienter som ikke viser tegn til væskemangel eller alvorlig hypoalbuminemi. Tilfeller av nyresvikt er sett, særlig i forbindelse med dehydrering, forverret av samtidig bruk av visse legemidler, se Interaksjoner. Kryssreaksjoner kan forekomme ved allergi mot sulfonamider eller tiazider. Koroidal effusjon, akutt myopati og sekundær trangvinkelglaukom: Sulfonamider/sulfonamidderivater kan gi en idiosynkratisk reaksjon som resulterer i koroidal effusjon med synsfeltdefekt, forbigående myopati og akutt trangvinkelglaukom. Akutt symptomdebut i form av redusert synsskarphet eller okulær smerte inntreffer vanligvis i løpet av timer til uker etter behandlingsoppstart. Ubehandlet akutt trangvinkelglaukom kan føre til permanent synstap. Primærbehandling er raskest mulig seponering. Det kan være behov for å vurdere umiddelbar medisinsk/kirurgisk behandling dersom det intraokulære trykket forblir ukontrollert. Risikofaktorer for akutt trangvinkelglaukom kan inkludere sulfonamid- eller penicillinallergi i anamnesen. Metabolske effekter: Urinsyrenivå i serum kan øke og i sjeldne tilfeller gi akutte urinsyregiktanfall. Metolazon bør seponeres dersom tilstanden hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, oliguri eller azotemi forverres. Liten effekt på glukoseomsetningen. Hos diabetikere kan det være behov for å justere diabetesbehandlingen. Ved latent diabetes kan glukosuri og hyperglykemi forekomme. Blodglukosenivåene bør derfor kontrolleres regelmessig. Ved langtidsbehandling med tiazid eller tiazidlignende diuretika er det sett ikke-signifikant og delvis reversibel økning i plasmakonsentrasjonen for totalkolesterol, triglyserider eller LDL-kolesterol. Klinisk relevans er omdiskutert. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Bivirkninger som påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan oppstå, f.eks. tretthet og svimmelhet.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetMetolazon passerer placentabarrieren. Tilfeller av neonatal trombocytopeni er sett. Metolazon skal derfor ikke brukes i siste trimester med mindre strengt nødvendig, og da med laveste anbefalte dose.
AmmingMetolazon passerer over i morsmelk i mengder som utgjør en risiko for barnet, selv ved terapeutiske doser.
FertilitetIngen data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerDehydrering og elektrolyttforstyrrelser (primært hyponatremi, men også tap av kalium og magnesium). Som en konsekvens av dette kan pasienten oppleve tørste, kvalme, oppkast, desorientering, somnolens, hodepine, muskelkramper, arteriell hypotensjon og i alvorlige tilfeller arytmi (hypokalemi).
BehandlingI løpet av 1. time etter inntak kan absorpsjonen reduseres ved bruk av medisinsk kull (1 g/kg kroppsvekt). Deretter bør adekvat hydrering og oppretting av elektrolyttbalansen prioriteres.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeHindrer reabsorpsjon av natrium i oppadstigende gren av Henles sløyfe og i proksimale tubuli, som fører til utskillelse av omtrent ekvivalente mengder av natrium og klorid. Kan stimulere diurese hos pasienter med svært lav GFR (<20 ml/minutt). Diuresen starter i løpet av 1. time etter administrering og opprettholdes i 12-24 timer avhengig av dosen. Maks. effekt oppnås etter ca. 2 timer.
AbsorpsjonRaskt i mage-tarmkanalen. Tmax: Ca. 2 timer.
Proteinbinding95%.
FordelingTilsynelatende Vd: 113 liter.
Halveringstid8-10 timer.
Utskillelse90% via nyrene (70% uendret), resten via feces.
Pakninger, priser og refusjon
Metolazon Abcur, TABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 100 stk. (blister) 093725 |
2 267,50 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
09.10.2023
Sist endret: 25.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)