Lidokain/Adrenalin Aguettant

Lokalanestetikum med karkontraherende middel.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml + 5 μg/ml og 20 mg/ml + 5 μg/ml: 1 ml inneh.: Lidokainhydroklorid 10 mg, resp. 20 mg, adrenalin 5 μg (som tartrat), natriumklorid, natriummetabisulfitt (E 223), natriumhydroksid/saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH 3-4. Osmolalitet: 250-290 mosmol/kg (injeksjonvæske 10 mg/ml) og 330-370 mosmol/kg (injeksjonsvæske 20 mg/ml).

Indikasjoner

10 mg/ml + 5 μg/ml:

Voksne og barn ≥1 år: Lokal eller regional anestesi.

20 mg/ml + 5 μg/ml:

Voksne og barn ≥12 år: Lokal eller regional anestesi.

Dosering

Skal kun brukes av, eller under oppsyn av, lege med erfaring i regional anestesi. Laveste konsentrasjon og laveste mulige dose nødvendig for å oppnå adekvat anestesi bør brukes (se Forsiktighetsregler). Dosen bør justeres iht. pasientens alder, vekt og tilstand.

Voksne inkl. barn ≥12 år

Maks. anbefalt lidokainhydrokloriddose skal ikke overskride 500 mg.

	Lidokainhydroklorid
Indikasjon	Konsentrasjon	Dose	Anbefalt total dose
Infiltrasjonsanestesi	10 mg/ml 20 mg/ml	1-20 ml 0,5-10 ml	10-200 mg 10-200 mg
Perifere nerveblokkeringer
Blokade av plexus brachialis	10 mg/ml 20 mg/ml	20-35 ml 10-17,5 ml	200-350 mg 200-350 mg
Paravertebral nerveblokade	10 mg/ml 20 mg/ml	3-5 ml 1,5-2,5 ml	30-50 mg (pr. segment) 30-50 mg (pr. segment)
Interkostal nerveblokade	10 mg/ml 20 mg/ml	3-5 ml 1,5-2,5 ml	30-50 mg (pr. segment) 30-50 mg (pr. segment)
Blokade av isjiasnerven	10 mg/ml 20 mg/ml	10-40 ml 5-20 ml	100-400 mg 100-400 mg
Pudendusblokade (på hver side)	10 mg/ml 20 mg/ml	10-20 ml 5-10 ml	10-200 mg 10-200 mg
Paracervikal nerveblokade (på hver side)	10 mg/ml 20 mg/ml	10 ml 5 ml	100 mg 100 mg
Retrobulbær nerveblokade	10 mg/ml 20 mg/ml	2-5 ml 1-2,5 ml	20-50 mg 20-50 mg
Epiduralanestesi
Lumbalanestesi	10 mg/ml 20 mg/ml	25-40 ml 12,5-20 ml	250-400 mg 250-400 mg
Thoraxanestesi	10 mg/ml 20 mg/ml	20-30 ml 10-15 ml	200-300 mg 200-300 mg
Obstetrisk anestesi	10 mg/ml 20 mg/ml	20-30 ml 10-15 ml	200-300 mg 200-300 mg
Kaudal – kirurgisk anestesi	10 mg/ml 20 mg/ml	40 ml 20 ml	400 mg 400 mg

Barn ≥1-11 år

Injeksjonsvæske 10 mg/ml + 5 μg/ml: Lidokainhydrokloriddosen skal beregnes basert på kroppsvekt, opptil maks. 7 mg/kg. Hos overvektige barn skal gjennomsnittsvekten for alderen brukes. Injeksjonsvæske 20 mg/ml + 5 μg/ml: Skal ikke brukes hos barn ≥1-11 år av sikkerhetshensyn og pga. toksiske reaksjoner.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt leverfunksjon: Det kan være nødvendig å redusere dosen til halvparten.
Nedsatt nyrefunksjon: Pasienten bør overvåkes da nedsatt nyrefunksjon kan gi toksiske effekter pga. akkumulering av aktive metabolitter. Dosejustering kan være nødvendig pga. redusert clearance og økt halveringstid av lidokain.
Eldre eller svekkede pasienter: Kan være mer sensitive for standarddoser, noe som øker risikoen for, og alvorlighetsgraden av, toksisitetsreaksjoner som påvirker CNS og det kardiovaskulære systemet; nøye klinisk overvåkning kreves. Dosen beregnes individuelt iht. alder og kroppsvekt. Dosejustering kan være nødvendig da hjerteminuttvolum og hepatisk blodgjennomstrømning reduseres med høy alder, noe som indikerer redusert clearance av lidokain.
Pasienter med hjertesvikt: Det kan være nødvendig å redusere dosen til halvparten.
Andre spesielle populasjoner: Det kan være nødvendig å redusere dosene ved generelt nedsatt allmenntilstand eller ved redusert proteinbindingskapasitet (forårsaket av f.eks. nedsatt nyrefunksjon, nedsatt leverfunksjon, kreft eller graviditet).

Tilberedning/Håndtering Det anbefales å la oppløsningen oppnå romtemperatur før injeksjon, da injeksjon av kald oppløsning kan være smertefullt. Før bruk skal oppløsningen inspiseres visuelt for partikler og misfarging; kun klar, fargeløs oppløsning uten partikler/utfellinger skal brukes. Skal ikke blandes med andre legemidler.

Administrering Administrasjonsmåten for lidokain avhenger av prosedyren (infiltrasjonsanestesi, i.v. regional anestesi, nerveblokade eller epiduralanestesi). Det bør utvises ekstrem forsiktighet for å forhindre utilsiktet intravaskulær injeksjon. Aspirasjon skal alltid gjøres med forsiktighet. Det anbefales å benytte en testdose med 3-5 ml av et korttidsvirkende lokalanestetikum til epiduralanestesi. Muntlig kontakt med pasienten og gjentatt overvåkning av hjertefrekvensen bør opprettholdes i 5 minutter etter administrering av testdosen. Aspirasjon bør gjentas før full dose administreres. Hele dosen skal injiseres langsomt, under konstant muntlig kontakt med pasienten. Dersom det oppstår lette toksiske symptomer, skal administreringen stanses umiddelbart. Ved kirurgisk anestesi (f.eks. epidural administrering) skal vanligvis høyeste konsentrasjon og dose (høyere enn konsentrasjonen og dosen som benyttes for postoperativ smertelindring) brukes. Minste effektive konsentrasjon og dose skal brukes når det er mulig, og maks. dose skal aldri overskrides. Oppløsningsvolumet som benyttes har innvirkning på hvor stort diffusjonsområdet for anestesimidlet blir.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene og andre lokale anestetika av amidtypen. Tidligere overfølsomhet for sulfitt. Epiduralanestesi ved alvorlig hypotensjon, f.eks. kardiogent og hypovolemisk sjokk. Til anestesi av organer med endearterier, f.eks. fingre, tær, nese, ører eller penis.

Forsiktighetsregler

Administrering av regional eller lokal anestesi bør gjøres i et rom med egnet utstyr og bemanning. Regionale/lokale anestesiprosedyrer, med unntak av de enkleste typene, skal alltid gjøres i nærheten av gjenopplivningsutstyr. Legemidler og annet utstyr til overvåkning og gjenopplivning skal være lett tilgjengelig. Ved større blokader skal det settes inn en i.v. kanyle før det lokale anestesimidlet injiseres. Som alle lokalanestetika kan lidokain gi akutte toksiske CNS- og kardiovaskulære effekter ved høye konsentrasjoner i blodet, spesielt etter utilsiktet intravaskulær administrering. Legen bør være kjent med teknikkene som skal brukes, og bør kjenne til diagnoser og behandling av systemisk toksisitet og andre komplikasjoner som kan oppstå ved bruk av lokalanestetika. I sjeldne tilfeller er det beskrevet hjertestans uten forutgående CNS-symptomer. Slik hjertestans var sannsynligvis et symptom på overdosering pga. utilsiktet intravaskulær injeksjon. Det bør utvises ekstrem forsiktighet ved bruk av oppløsninger inneholdende adrenalin hos pasienter med alvorlig/ubehandlet hypertensjon, hypertyreose, iskemisk hjertesykdom, atrioventrikulære ledningsforstyrrelser, cerebrovaskulær insuffisiens, diabetes eller andre sykdommer som kan forverres pga. effektene av adrenalin. Adrenalin kan fremprovosere anginasmerter hos pasienter med angina. Advarsler knyttet til spesielle pasientgrupper: For å minimere risikoen for farlige bivirkninger kreves spesiell oppmerksomhet hos følgende pasientgrupper: -Pasienter med delvis eller total AV-blokk (da lokalanestetika kan redusere myokardets ledningsevne), -eldre og pasienter med dårlig generell helsetilstand, -pasienter med nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon, -pasienter behandlet med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) bør overvåkes, og EKG-monitorering bør vurderes da samtidige hjerteeffekter kan oppstå (se Interaksjoner), -pasienter med akutt porfyri. Preparatet er sannsynligvis porfyrinogen og bør kun forskrives på streng indikasjon til pasienter med alvorlige eller akutte tilfeller av akutt porfyri. Det bør tas passende forholdsregler hos alle pasienter med porfyri. Bruk av lokalanestetika i et betent område bør unngås. Det er rapportert tilfeller av kondrolyse hos pasienter som har fått postoperativ intraartikulær kontinuerlig infusjon av lokalanestetika; de fleste tilfellene av kondrolyse involverte skulderleddet. Pga. flere medvirkende faktorer og inkonsekvens i vitenskapelig litteratur mht. virkningsmekanisme, er årsakssammenhengen ikke fastslått. Intraartikulær kontinuerlig infusjon er ikke en godkjent indikasjon for lidokain. Advarsler knyttet til administreringsteknikk: Epiduralanestesi kan føre til hypotensjon og bradykardi. Risikoen kan reduseres ved bruk av i.v. administrering av krystalloide eller kolloidale løsninger. Sjeldne tilfeller av nevropatier etter administrering av høye lidokainkonsentrasjoner i det intratekale rommet er rapportert. Tegn på spinal blokade bør overvåkes for å gjenkjenne utilsiktet intratekal injeksjon. For enkelte lokale anestesiteknikker er det beskrevet alvorlige bivirkninger, uavhengig av hvilket lokalt anestetikum som er benyttet, f.eks.: -Epiduralanestesi kan føre til hypotensjon og bradykardi, spesielt hos hypovolemiske pasienter. Risikoen kan reduseres ved å fylle sirkulasjonen med en krystalloid eller kolloidal oppløsning før anestesimidlet gis. Hypotensjon skal behandles umiddelbart med sympatomimetika gitt i.v. Dette kan gjentas ved behov. -Det bør utvises forsiktighet ved bruk av epiduralanestesi ved redusert kardiovaskulær reserve, da evnen til å kompensere for nedsatt atrioventrikulær ledning som induseres av lidokain kan være redusert. -En paracervikal blokade påvirker fosteret i større grad enn de andre blokadene som benyttes i obstetrikken. Fosterets hjerteaktivitet bør overvåkes under paracervikal anestesi, da det ofte er sett bradykardi eller takykardi, som kan ledsages av acidose og hypoksi. De potensielle uønskede effektene ved paracervikal blokade bør veies opp mot fordelene. -Ved retrobulbær injeksjon kan det lokale anestesimidlet i sjeldne tilfeller lekke inn i subaraknoidalrommet og gi toksiske reaksjoner, selv ved lave doser, som midlertidig blindhet, kardiovaskulær kollaps, apné, kramper. Det er viktig at disse komplikasjonene oppdages og behandles umiddelbart. -Det finnes en liten risiko for vedvarende okulær muskeldysfunksjon ved retro- og peribulbære injeksjoner av lokalanestetika. Hovedårsakene inkluderer traume og/eller lokale toksiske effekter på muskel- og/eller nervevev. Alvorlighetsgraden av vevsreaksjonen avhenger av alvorlighetsgraden av traumet, styrken på injeksjonsvæsken og hvor lenge vevet var eksponert for det lokale anestesimidlet. Det er derfor anbefalt å velge laveste effektive konsentrasjon og dose til all lokalanestesi. Vasokonstriktorer og andre additiver kan forsterke vevsreaksjonene og bør kun brukes dersom de er indisert. -Spesielt injeksjoner i hode-hals-regionen kan utilsiktet bli intravaskulære og gi cerebral toksisitet selv ved lave doser. Andre advarsler: Mulig kryssoverfølsomhet med andre lokalanestetika av amidtypen skal tas i betraktning. Hjelpestoffer: Inneholder 2,48 mg natrium pr. ml, tilsv. 1,24% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Inneholder natriummetabisulfitt; i sjeldne tilfeller kan dette gi alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og bronkospasmer. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan ha påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Etter injeksjon kan forbigående sensorisk tap og/eller motorisk blokade oppstå. Pasienten bør ikke kjøre bil/bruke maskiner før effektene har avtatt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Farmakodynamiske interaksjoner: Klasse I antiarytmika: Samtidig administrering av lidokain og andre klasse I antiarytmika bør unngås pga. risiko for alvorlige hjertebivirkninger. Andre antiarytmika: Dersom lidokain kombineres med andre antiarytmika, f.eks. betablokkere eller kalsiumkanalblokkere, kan den hemmende effekten på atrioventrikulær og intraventrikulær ledning og på kontraktilitet forsterkes. Kombinasjon med andre lokalanestetika: Kombinasjon av forskjellige lokalanestetika kan gi additive effekter på det kardiovaskulære systemet og CNS. Muskelavslappende legemidler (f.eks. suksametonium): Effekten av disse blir forlenget av lidokain. Sedativer og hypnotika: Lidokain skal gis med forsiktighet til pasienter som får beroligende legemidler som også påvirker CNS-funksjonen og derfor kan endre toksisiteten av lidokain. Det kan være en additiv effekt mellom lokalanestetisk effekt og sedativer/hypnotika. Flyktige anestetika: Dersom lidokain og flyktige anestetika gis samtidig, kan de depressive effektene av begge legemidlene forsterkes. Legemidler som kan senke krampeterskelen: Da lidokain kan senke krampeterskelen, kan samtidig administrering med andre legemidler som senker krampeterskelen (f.eks. tramadol eller bupropion) øke risikoen for kramper. Legemidler som kan heve krampeterskelen: Samtidig administrering av diazepam hever terskelen for at lidokain skal føre til kramper. Dette skal tas i betraktning når pasienten overvåkes for tegn på lidokaintoksisitet. Farmakokinetiske interaksjoner: Lidokain metaboliseres primært via CYP3A4 og CYP1A2. Samtidig administrering med virkestoffer som er substrater, hemmere eller induktorer av CYP3A4 og CYP1A2 kan ha innvirkning på farmakokinetikken til lidokain og dermed også på effekten av lidokain. Hemmere av CYP3A4 og/eller CYP1A2: Samtidig administrering av lidokain og hemmere av CYP3A4 og/eller CYP1A2 kan føre til økte plasmakonsentrasjoner av lidokain. Det er rapportert om økte plasmanivåer for bl.a.: -Amiodaron (CYP3A4-hemmer): Amiodaron reduserer levermetabolismen av lidokain og medfører dermed risiko for økte lidokainnivåer, med påfølgende økning i nevrologisk og kardiovaskulær toksisitet. Det bør gjennomføres klinisk overvåkning, EKG og kontroll av plasmakonsentrasjonen av lidokain. Ved behov bør doseringen av lidokain overvåkes under og etter behandling med amiodaron. -Cimetidin (CYP3A4- og CYP1A2-hemmer): Cimetidin brukt ved doser ≥800 mg/dag: Økte plasmakonsentrasjoner av lidokain med påfølgende økning i nevrologisk og kardiovaskulær toksisitet. Det bør gjennomføres klinisk overvåkning, EKG og kontroll av plasmakonsentrasjonen av lidokain. Ved behov bør doseringen av lidokain overvåkes under og etter behandling med cimetidin. -Fluvoksamin (CYP3A4- og CYP1A2-hemmer): Økte lidokainnivåer og dermed økt risiko for nevrologisk og kardiovaskulær toksisitet. Det bør gjennomføres klinisk overvåkning, EKG og kontroll av plasmakonsentrasjonen av lidokain. Ved behov bør doseringen av lidokain overvåkes under og etter samtidig behandling. -Betablokkere (unntatt esmolol): I.v. lidokain: Økte lidokainnivåer med påfølgende økning i nevrologisk og kardiovaskulær toksisitet. Det bør gjennomføres klinisk overvåkning, EKG og kontroll av plasmakonsentrasjonen av lidokain. Ved behov bør doseringen av lidokain overvåkes under og etter behandling med betablokkere. -Andre kjente hemmere av CYP3A4: Proteasehemmere (f.eks. ritonavir), makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin), soppdrepende legemidler (f.eks. ketokonazol, itrakonazol). -Andre kjente hemmere av CYP1A2: Ciprofloksacin. Induktorer av CYP3A4 og/eller CYP1A2: CYP3A4- og/eller CYP1A2-induktorer, slik som barbiturater (primært fenobarbital), karbamazepin, fenytoin eller primidon, øker clearance av lidokain fra plasma og dermed også effekten av lidokain. Andre farmakokinetiske interaksjoner: Legemidler som endrer metabolismen, den hepatiske blodgjennomstrømningen, hjerteminuttvolumet eller den perifere distribusjonen av lidokain, kan påvirke plasmanivåene av lidokain. Legemidler som gir hypokalemi: De elektrofysiologiske effektene av lidokain er i stor grad avhengig av den ekstracellulære kaliumkonsentrasjonen og kan bli nesten fullstendig blokkert av hypokalemi. Samtidig bruk av legemidler som kan gi alvorlig hypokalemi (f.eks. acetazolamid, slyngediuretika og tiazider), skal derfor unngås eller brukes under nøye overvåkning av serumkaliumkonsentrasjon. Ikke-selektive betablokkere (f.eks. propranolol): Forsterker pressoreffekten av adrenalin, noe som kan medføre intens hypertensjon og bradykardi. Kombinasjonen kan medføre behov for dosejustering. Inhalasjonsanestetika: Adrenalin kan gi alvorlige hjertearytmier når det injiseres under generell anestesi med halotan. Kombinasjonen kan medføre behov for dosejustering. TCA: Pressoreffekten av adrenalin i kombinasjon med TCA kan gi langvarig blodtrykksøkning. I akutte toksisitetsstudier med høydose i.v. adrenalin har effekten vist seg å øke 2-3 ganger. En kombinasjon av adrenalininneholdende oppløsninger og oksytocinlignende legemidler av ergottypen kan gi en kraftig, vedvarende blodtrykksøkning og muligens gi cerebrovaskulær og kardial skade. Fenotiazin derivater og butyrofenonderivater: Kan redusere/hemme pressoreffekten av adrenalin.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetTilstrekkelige data på bruk hos gravide mangler. Lidokain krysser placentabarrieren. Det er rimelig å anta at lidokain er blitt brukt hos et stort antall gravide og fertile kvinner. Det finnes ikke bevis for at lidokain gir forstyrrelser i reproduksjonsprosessen, slik som økt forekomst av misdannelser, eller at det har direkte/indirekte effekter på fosteret. Human risiko er ikke fullt ut undersøkt. Dyrestudier er ufullstendige mht. effektene på graviditet, embryo-/fosterutvikling, fødsel og utvikling etter fødsel. Dyrestudier har vist en teratogen risiko under organogenesen for adrenalin. Langvarig erfaring med bruk av adrenalin i svangerskapet har ikke avdekket noen legemiddelassosiert risiko for alvorlige misdannelser, spontanabort eller uheldige utfall hos mor/foster. Ved sporadisk bruk under graviditet og fødsel anses fordelene å oppveie de potensielle risikoene. Paracervikal blokade eller pudendusblokade med lidokain øker risikoen for reaksjoner, slik som bradykardi/takykardi hos fosteret. Fosterets hjerterytme skal derfor overvåkes nøye. Adrenalin kan redusere blodgjennomstrømningen og kontraksjonene i livmoren under fødsel, spesielt etter i.v. injeksjon.

AmmingAdrenalin utskilles i morsmelk. Adrenalin absorberes ikke når det inntas oralt. Små mengder lidokain utskilles i morsmelk og blir i liten grad absorbert av spedbarnet. Morens behov for behandling med preparatet og fordelene av amming for barnet skal veies opp mot de potensielle risikoene for barnet.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Frekvensen og alvorlighetsgraden av bivirkningene av lidokain avhenger av dosen, administrasjonsmåten og den enkelte pasients følsomhet. Bivirkninger knyttet til lokalanestetika er sjeldne med mindre det forekommer overdosering, unormal rask systemisk absorpsjon eller utilsiktet intravaskulær injeksjon. I slike tilfeller kan bivirkningene være svært alvorlige, spesielt mht. hjerte- og nevrologisk funksjon. Bivirkninger forårsaket av lidokain kan være vanskelige å skille fra de fysiologiske effektene av nerveblokaden (f.eks. hypotensjon, bradykardi), hendelser forårsaket direkte (f.eks. nevrologiske lesjoner) eller indirekte av nålestikk. Symptomer på lokal toksisitet kan oppstå etter administreringen av lidokain. Systemiske bivirkninger kan forventes ved plasmakonsentrasjoner av lidokain >5-10 mg/liter. Disse manifesterer seg i form av både CNS-symptomer og kardiovaskulære symptomer. Mulige bivirkninger etter administrering av lidokain som lokalanestetikum er stort sett de samme som de som produseres av andre lokalanestetika av amidtypen. Bivirkningenes frekvens, type og alvorlighetsgrad forventes å være de samme hos barn som hos voksne. Hos eldre pasienter kan det være økt forekomst av bivirkninger.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens	Methemoglobinemi
Gastrointestinale
Svært vanlige	Kvalme
Vanlige	Oppkast
Hjerte
Vanlige	Bradykardi
Sjeldne	Arytmi, myokarddepresjon eller muligens hjertestans (ved overdose eller utilsiktet intravaskulær injeksjon)
Hud
Sjeldne	Urtikaria, utslett, ødem
Immunsystemet
Sjeldne	Allergisk reaksjon¹, anafylaktisk sjokk (i alvorlige tilfeller), anafylaktoid reaksjon, bronkospasme
Kar
Vanlige	Hypertensjon, hypotensjon
Luftveier
Sjeldne	Respirasjonsdepresjon
Nevrologiske
Vanlige	Bevissthetstap, nevrologiske symptomer (forbigående), parestesi
Mindre vanlige	Tegn/symptomer på CNS-toksisitet (perioral parestesi, hypoestesi i tungen, hyperakusi, dysartri)
Sjeldne	Anestesi (vedvarende), hjernenervelesjon, hodepine (ledsaget av tinnitus og fotofobi), krampeanfall (ved overdose), nevropati, nevrosensorisk døvhet, parese, perifer nerveskade
	Regionale bruksområder i thoraxeller hode-/nakkeregionen kan gi sympatisk blokade med forbigående symptomer, f.eks. Horners syndrom og Harlekins syndrom
Øye
Sjeldne	Diplopi

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Kvalme
Vanlige
Gastrointestinale	Oppkast
Hjerte	Bradykardi
Kar	Hypertensjon, hypotensjon
Nevrologiske	Bevissthetstap, nevrologiske symptomer (forbigående), parestesi
Mindre vanlige
Nevrologiske	Tegn/symptomer på CNS-toksisitet (perioral parestesi, hypoestesi i tungen, hyperakusi, dysartri)
Sjeldne
Hjerte	Arytmi, myokarddepresjon eller muligens hjertestans (ved overdose eller utilsiktet intravaskulær injeksjon)
Hud	Urtikaria, utslett, ødem
Immunsystemet	Allergisk reaksjon¹, anafylaktisk sjokk (i alvorlige tilfeller), anafylaktoid reaksjon, bronkospasme
Luftveier	Respirasjonsdepresjon
Nevrologiske	Anestesi (vedvarende), hjernenervelesjon, hodepine (ledsaget av tinnitus og fotofobi), krampeanfall (ved overdose), nevropati, nevrosensorisk døvhet, parese, perifer nerveskade
	Regionale bruksområder i thoraxeller hode-/nakkeregionen kan gi sympatisk blokade med forbigående symptomer, f.eks. Horners syndrom og Harlekins syndrom
Øye	Diplopi
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Methemoglobinemi

¹Hudtesting for allergi mot lidokain anses ikke å være pålitelig.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

C01C A24

Adrenalin

C01C A24

Adrenalin

Toksisitet: Store individuelle forskjeller. Forgiftningssymptomer kan oppstå selv ved terapeutisk dosering. Kardial status er mer avgjørende for toksisitet enn selve dosen. Svært kort halveringstid (1 minutt). Moderate doser inaktiveres i mage-tarmkanalen (perorale inntak hos spedbarn/små barn bør likevel vurderes for observasjon sykehus). Inhalasjon kan gi systempåvirkning. Barn: Toksisk dose er svært varierende. Spedbarn er risikogruppe. 5-10 ganger terapeutisk dose gir ofte alvorlig forgiftning. Voksne: >0,5 mg s.c. eller i.m. til sykehus. Injeksjon i finger (autoinjektor) observeres som regel hjemme (ev. varmt vann og massasje). Til lege/sykehus ved langvarig eller uttalt iskemi.

Klinikk: Vasokonstriksjon, hypertensjon og stimulering av hjertet er hovedproblemet. Ved i.v. administrering inntrer effektene i løpet av sekunder, ofte med spontan bedring i løpet av minutter, slik at man sjelden rekker å starte behandling. Typisk er voldsom uro, tremor, svetting, uttalt hypertensjon og takykardi. Ved alvorlig forgiftning takyarytmier, hjerteinfarkt, hypertermi og lungeødem. Risiko for hjerneblødning. Peroralt inntak kan i tillegg gi iskemi i tarm, spesielt hos spedbarn/små barn. Injeksjon i finger (autoinjektor) kan gi iskemi.

Behandling: I alvorlige tilfeller (høyt blodtrykk) må behandlingen startes raskt! EKG-overvåkning, vasodilaterende midler i.v. og oksygenbehandling ved systemtoksisitet. Gi diazepam i.v. ved uro. Ved injeksjon i finger varmt vann og massasje (kan ofte gjøres hjemme). Øvrig symptomatisk behandling.

N01B B02

Lidokain

N01B B02

Lidokain

Toksisitet: Peroral administrering: Barn: <50 mg forventes ingen symptomer. 75 mg til 2-åring ga lett, 100 mg til barn 5 måneder ga alvorlig, 300 mg × 2 i løpet av 4 timer til 3¹/₂-åring ga alvorlig til svært alvorlig og 400-500 mg til 2-åring og 1 g i løpet av 12 timer til 1-åring ga svært alvorlig forgiftning. Voksne: 600 mg ga lett og 2 g ga moderat forgiftning. Symptomer ofte innen 1 time. Parenteral administrering: Barn: 50 mg i.v. til barn 1 måned ga svært alvorlig forgiftning. Voksne: 200-400 mg infiltrasjon ga alvorlig, 500 mg til 80-åring og 1 g i.v. ga svært alvorlig forgiftning. Topikal administrering: Barn: 8,6-17,2 mg/kg ga ved applikasjon på brannskadet hud alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Amider, N01B B

Avhengig av individuell følsomhet oppstår toksiske reaksjoner fra en konsentrasjon på ca. ≥5-10 mg lidokain pr. liter i venøst blod. Fatal human plasmakonsentrasjon er 6-33 mg lidokain pr. liter. En overdose eller utilsiktet intravaskulær injeksjon kan gi overdreven lidokainplasmakonsentrasjon. Dette resulterer i tegn på akutt toksisitet, noe som kan føre til svært alvorlige bivirkninger. De toksiske effektene av lidokain er avhengig av plasmakonsentrasjonsnivå. Jo høyere og raskere økning i plasmakonsentrasjon, desto hyppigere og mer alvorlige er de toksiske reaksjonene. Slike toksiske reaksjoner forekommer i CNS og det kardiovaskulære systemet. Toksisitet i CNS oppstår ved lavere lidokainplasmakonsentrasjon enn kardiovaskulær toksisitet, og CNS-symptomer sees vanligvis først.

SymptomerLav toksisk overdosering av lidokain resulterer i stimulering av CNS. Alvorlig overdose som gir høye toksiske plasmakonsentrasjoner gir depresjon av sentrale funksjoner. CNS-toksisitet er en gradert respons med symptomer/tegn på eskalerende alvorlighetsgrad. I utgangspunktet sees symptomer som: Svimmelhet, vertigo, agitasjon, hallusinasjon, eufori, angst, gjesping, logoré, hodepine, kvalme, oppkast, labial parestesi, hypoestesi i tungen, tinnitus og dysartri, nedsatt hørsel og syn. Andre subjektive CNS-symptomer inkluderer: Desorientering, sporadisk følelse av somnolens. Takykardi, hypertensjon og flushing er også rapportert. Følgende alarmerende tegn krever oppmerksom overvåkning: Muskeltrekning, tremor, skjelving og generaliserte anfall. Samtidig administrert diazepam øker lidokains terskel for å gi kramper. Dette skal tas i betraktning når pasienten overvåkes for tegn på lidokaintoksisitet. Ved administrering av svært høy dose: Generell CNS-depresjon, respirasjonsdepresjon, koma og respirasjonsstans. Kardiovaskulær toksisitet kan sees i alvorlige tilfeller: Hjerterytmeforstyrrelser som ventrikulær ekstrasystole, ventrikulær fibrillering, utydelig puls, pallor, sterk bradykardi, forstyrrelser i atrioventrikulær ledning, reduksjon i hjertekontraktilitet, hypotensjon og hjertestans.

BehandlingHvis det oppstår tegn på akutt toksisitet under administrering av lokalanestetika, bør administreringen stoppes umiddelbart. I.v. væske bør gis for å forhindre hypoksi og acidose, noe som forsterker lokal anestetisk systemisk toksisitet (LAST) og forverrer progresjonen mot kardiovaskulær kollaps og anfall. Hvis kramper oppstår, bør oksygeninnhold opprettholdes og sirkulasjon skal støttes. Ved behov bør et antikonvulsivt legemiddel gis. Bruk av i.v. lipidemulsjon bør vurderes. Hvis kardiovaskulær depresjon er tydelig (hypotensjon, bradykardi), skal behandling med intravaskulær væskesubstitusjon, vasopressoriske, kronotrope og/eller inotrope legemidler vurderes. Ved sirkulasjonsstans bør umiddelbar kardiopulmonal gjenopplivning påbegynnes. For et vellykket resultat kan det være nødvendig med langvarig gjenopplivende innsats. Pasienter som har manifesterte tegn på LAST bør overvåkes i minst 12 timer, da kardiovaskulær depresjon kan vedvare eller gjenoppstå etter behandling. Sentraltvirkende analeptika er kontraindisert. Lidokain kan ikke elimineres ved hemodialyse.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringLidokain: Lokalanestetikum av amidtypen. Adrenalin: Karkontraherende middel.

VirkningsmekanismeHurtig og reversibel hindring av nerveimpulsenes transmisjon. Adrenalin forlenger varigheten av effekten ved infiltrasjon og perifere nerveblokader, men har mindre markant effekt på epidural blokade.

AbsorpsjonAbsorpsjonshastigheten avhenger av dose, administreringsmetode og injeksjonsområdets vaskularisering. T_max er 30 minutter senest, og oftest 10-20 minutter.

ProteinbindingPlasmaproteinbindingen er ca. 60-80% hos voksne.

FordelingVd_ss er 91 liter.

HalveringstidEliminasjons t_¹/₂ er 1,5-2 timer hos voksne. Total plasmaclearance 0,95 liter/minutt. T_¹/₂ hos nyfødte er ca. dobbel så lang som hos voksne.

MetabolismeI lever. Ved leversykdom kan metabolismen reduseres til 10-50%.

Utskillelse<10% lidokain utskilles uendret i urin, resterende i form av metabolitter.

C01C A24

Adrenalin

Miljørisiko: Miljøpåvirkning av adrenalin kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.

Bioakkumulering: Adrenalin har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at adrenalin er persistent, da data mangler.

Miljøinformasjonen (datert 03.10.2024) er utarbeidet av ALK Nordic.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

N01B B02

Lidokain

PNEC: 23 μg/liter

Salgsvekt: 780,16962 kg

Miljørisiko: Bruk av lidokain gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Lidokain har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Lidokain er potensielt persistent.

Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.

Miljøinformasjonen (datert 04.09.2025) er utarbeidet av Roche.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Ved uttak fra kjøleskap, kan preparatet oppbevares ≤25°C i maks. 3 måneder. Skal brukes umiddelbart etter anbrudd.

Pakninger, priser og refusjon

Lidokain/Adrenalin Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
10 mg/ml + 5 μg/ml	10 × 10 ml (amp.) 374594	-	305,30	C
20 mg/ml + 5 μg/ml	10 × 10 ml (amp.) 429509	-	305,30	C

SPC (preparatomtale)

Lidokain/Adrenalin Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml + 5 μg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lidokain/Adrenalin Aguettant INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 mg/ml + 5 μg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

07.04.2025

Sist endret: 18.05.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Lidokain​/​Adrenalin Aguettant

Reseptgruppe C Reseptbelagt legemiddel.

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering​/​Forgiftning

Egenskaper og miljø

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser og refusjon

SPC (preparatomtale)

Lidokain/Adrenalin Aguettant

Overdosering/Forgiftning