Lariam

Roche

Antimalariamiddel.

ATC-nr.: P01B C02

  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 250 mg: Hver tablett inneh.: Meflokinhydroklorid tilsv. meflokin 250 mg, laktose 50 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av malaria forårsaket av mistenkt eller stadfestet klorokinresistent P. falciparum. Kjemoprofylakse for pasienter som er utsatt for betydelig risiko for å bli syke av klorokinresistent P. falciparum. Egenbehandling hos pasienter som ikke tar meflokin som kjemoprofylakse og som kan få problemer med raskt å komme seg under adekvat medisinsk behandling. Parasittens sensitivitet kan variere geografisk og over tid. Det anbefales at behandlingen følger nasjonale og internasjonale retningslinjer.

Dosering

Kurativ behandling: Anbefalt dose er 20-25 mg/kg (maks. 1500 mg). Den totale dosen kan deles i 2-3 doser (se tabell), tatt med 6-8 timers mellomrom for å begrense forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Kroppsvekt (kg)

Totaldose (antall tabletter)

Doseringsfordeling

5-10

1/2-1

 

>10-20

1-2

 

>20-30

2-3

2 + 1

>30-45

3-4

2 + 2

>45-60

5

3 + 2

>60

6

3 + 2 + 1

Hvis pasienten kaster opp innen 30 minutter etter inntak av dosen, tas ytterligere en full dose (maks. 1500 mg). Hvis pasienten kaster opp mellom 30-60 minutter etter dosering, tas halve dosen på nytt. Dersom en klinisk forbedring ikke oppnås 48-72 timer etter fullført behandling med meflokin skal alternativ behandling gis. Ved svikt i kjemoprofylakse med meflokin, bør det vurderes nøye hvilken antimalariabehandling som skal benyttes.
Kjemoprofylaktisk behandling: Anbefalt kjemoprofylaktisk dose er ca. 5 mg/kg 1 gang i uken (maks. 250 mg). For å sikre at meflokin er godt tolerert før ankomst i endemisk område, anbefales det å starte behandlingen 10 dager før avreise (dvs. 1. inntak 10 dager før avreise og 2. inntak 3 dager før avreise). Påfølgende doser skal tas 1 gang pr. uke (på fast dag). Etter utreise fra risikoområdet, tas den ukentlige dosen ytterligere 4 uker.

Kroppsvekt (kg)

Dose (antall tabletter)

5-20

1/4

>20-30

1/2

>30-45

3/4

>45

1

Profylaktisk behandling til barn <5 kg eller 3 måneder anbefales ikke. Dosen til barn er blitt ekstrapolert fra anbefalt voksendose. Dersom malaria oppstår under meflokinprofylakse, bør legen vurdere nøye hvilket antimalariamiddel som skal brukes til kurativ behandling. Pasienter må gjøres oppmerksomme på at det kan oppstå nye utbrudd, selv etter effektiv behandling. Spesielle doseringsinstruksjoner: For personer som reiser til risikoområder, og hvor start av kjemoprofylakse minst 1 uke før ankomst til risikoområde ikke er mulig, anbefales følgende: 1 «loading»-dose gis, bestående av den ukentlige dosen administrert daglig i 3 påfølgende dager, deretter etterfulgt av standard ukentlig dosering. Dag 1: 1. dose, dag 2: 2. dose og dag 3: 3. dose. Bruk av «loading»-dose kan være assosiert med økt forekomst av bivirkninger. I enkelte tilfeller, f.eks. ved samtidig bruk av andre legemidler, kan det være ønskelig å starte profylaktisk behandling 2-3 uker før utreise, for å sikre tolerabilitet. Egenbehandling: Meflokin kan forskrives til egenbehandling når medisinsk hjelp ikke umiddelbart er tilgjengelig. Egenbehandling bør startes med 1 dose på ca. 15 mg/kg, for pasienter med vekt >45 kg bør startdosen derfor være 3 tabletter. Hvis det ikke er mulig å få legetilsyn innen 24 timer, og ingen alvorlige bivirkninger oppstår, kan pasienten 6-8 timer senere ta andre del av den terapeutiske dosen (2 tabletter for pasienter med vekt >45 kg). Pasienter med vekt >60 kg bør ta ytterligere 1 tablett 6-8 timer etter den andre dosen (se doseanbefalinger for kurativ behandling ovenfor). Pasienten bør anbefales å konsultere lege ved første anledning selv om han føler seg helt restituert.
Administrering: Bør tas med mat og rikelig væske. Tablettene bør fortrinnsvis svelges hele, da meflokin har en bitter og svakt brennende smak. Til små barn og andre med svelgeproblemer kan tablettene knuses og blandes i litt vann eller annen drikke. Tablettene har delekors.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for meflokin eller lignende substanser (f.eks. kinin, kinidin), eller for hjelpestoffene. Kjemoprofylakse hos pasienter med aktiv depresjon, depresjon i anamnesen, generalisert angstlidelse, psykose, selvmordsforsøk, selvmordstanker og selvskadende atferd, schizofreni eller andre psykiske lidelser, eller kramper i anamnesen. Samtidig bruk med halofantrin. Halofantrin må ikke brukes under kjemoprofylakse eller ved behandling av malaria med meflokin, eller i tidsrommet 15 uker etter siste meflokindose, pga. risiko for potensiell fatal QTC-forlengelse. Pasienter som tidligere har hatt Blackwater fever, en komplikasjon av falciparum-malaria med massiv intravaskulær hemolyse som medfører hemoglobinuri. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Nevropsykiatriske bivirkninger: Meflokin kan utløse psykiske symptomer som angstlidelse, paranoia, depresjon, hallusinasjoner og psykose. Symptomer som unormale drømmer/mareritt, akutt angst, depresjon, rastløshet eller forvirring kan være forløpere for mer alvorlige bivirkninger. Tilfeller av selvmord, selvmordstanker og selvskadende atferd som selvmordsforsøk er rapportert. Pasienter som bruker meflokin som malariakjemoprofylakse bør informeres om at hvis slike reaksjoner eller endringer i mental status oppstår under bruk, skal meflokin seponeres og lege oppsøkes umiddelbart, slik at meflokin kan erstattes med annen forebyggende malariabehandling. Bivirkninger kan også oppstå etter seponering. Hos et lite antall pasienter er det rapportert at nevropsykiatriske reaksjoner (f.eks. depresjon, svimmelhet eller vertigo og tap av balanse) kan vedvare i flere måneder eller lengre, selv etter seponering. For å redusere risiko for bivirkninger skal meflokin ikke brukes som kjemoprofylakse hos pasienter som har eller har hatt psykiske forstyrrelser (f.eks. depresjon, angstlidelse og schizofreni) i anamnesen. Overfølsomhet: Overfølsomhetsreaksjoner som kan oppstå, varierer fra milde hudreaksjoner til anafylaksi. Hjertetoksisitet: Forsiktighet bør utvises ved forstyrrelser i hjertets ledningsevne. Pasienten skal rådes til å kontakte lege dersom det oppstår tegn på arytmi eller palpitasjon. Disse symptomene kan i sjeldne tilfeller ledsage alvorlige hjertebivirkninger. Epilepsi: Meflokin kan øke risikoen for kramper hos epileptikere og bør kun brukes som kurativ behandling og kun når tungtveiende medisinske grunner er tilstede. Nevropati: Det er rapportert tilfeller av polynevropati (basert på nevrologiske symptomer som smerter, brennende følelse, sensoriske forstyrrelser eller muskelsvakhet, alene eller i kombinasjon) hos pasienter som bruker meflokin. For å unngå utvikling av en irreversibel tilstand skal meflokin seponeres hos pasienter som opplever symptomer på nevropati, inkl. smerte, brennende eller stikkende følelse, nummenhet og/eller svakhet. Øyesykdommer: Enhver pasient som opplever synsforstyrrelser skal henvises til lege, da visse tilstander (slik som sykdommer i retina eller optisk nevropati) kan kreve seponering av meflokin. Nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan elimineringen av meflokin forlenges, og gi høyere plasmanivå og større risiko for bivirkninger. Nedsatt nyrefunksjon: Meflokin skal administreres med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon pga. begrenset dokumentasjon. Pneumonitt: Pneumonitt med mulig allergisk årsak er rapportert. Pasienter som utvikler tegn på dyspné, tørrhoste eller feber etc. bør rådes til å kontakte lege. Sykdommer i blod og lymfatiske organer: Det er rapportert tilfeller av agranulocytose og aplastisk anemi under behandling. Langtidsbruk: I kliniske studier ble meflokin administrert i opptil ett år. Ved administrering i en lengre periode, skal det utføres periodevise evalueringer som inkluderer leverfunksjonstester og øyeundersøkelser. Galaktoseintoleranse: Pasienter med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, skal ikke bruke dette legemidlet. Geografisk legemiddelresistens: Det finnes geografiske legemiddelresistensmønster for P. falciparum og foretrukket valg av malariakjemoprofylakse kan variere mellom områder. Det er rapportert tilfeller av resistens for meflokin, hovedsakelig i områder med multilegemiddelresistens i Sørøst-Asia. Kryssresistens mellom meflokin og halofantrin, og kryssresistens mellom meflokin og kinin er observert i enkelte regioner. Nasjonalt folkehelseinstitutt bør kontaktes for å innhente gjeldende råd om geografiske resistensmønster. Hypoglykemi: Mulig hypoglykemi ved medfødt hypoglykemisk hyperinsulinisme skal tas i betraktning. Barn: Erfaring med behandling med meflokin er begrenset hos spedbarn <3 måneder eller med vekt <5 kg. Bilkjøring og betjening av maskiner: Det bør utvises forsiktighet mht. aktiviteter som krever årvåkenhet og finmotorikk, slik som bilkjøring, flyving, håndtering av maskiner og dykking på store dyp, da svimmelhet, vertigo og balansetap, samt andre nevrologiske lidelser er rapportert under og etter bruk av meflokin. Disse effektene kan oppstå etter at behandlingen er avsluttet. Hos et lite antall pasienter er det rapportert om svimmelhet eller vertigo og tap av balanse i flere måneder eller lenger, selv etter seponering av legemidlet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se P01B C02
Pga. risiko for potensiell fatal forlengelse av QTC-intervallet må ikke halofantrin eller ketokonazol brukes under kjemoprofylakse eller ved behandling av malaria med meflokin eller i tidsrommet 15 uker etter siste meflokindose. Det er ikke sett klinisk signifikant QTC-forlengelse med meflokin alene. Samtidig bruk av meflokin og andre lignende substanser (f.eks. kinin, kinidin og klorokin) kan forårsake elektrokardiografiske abnormiteter. Samtidig administrering av andre legemidler som er kjent for å endre hjertets ledningsevne (f.eks. antiarytmika eller betablokkere, kalsiumkanalblokkere, antihistaminer eller H1-blokkere, TCA og fentiaziner) kan også bidra til forlengelse av QTC-intervallet. Meflokin kan redusere plasmakonsentrasjon av antikonvulsiva (f.eks. valproatsyre, karbamazepin, fenobarbital eller fenytoin) og dermed redusere anfallskontroll ved samtidig bruk. Plasmakonsentrasjonen til disse antikonvulsiva bør overvåkes ved samtidig bruk og dosejustering vurderes. Samtidig bruk av meflokin og legemidler som er kjent for å senke epileptogen terskel (antidepressiver som TCA eller SSRI, bupropion, antipsykotika, tramadol, klorokin eller enkelte antibiotika), kan øke risiko for kramper. CYP3A4-induktorer eller CYP3A4-hemmere kan endre farmakokinetikken/metabolismen av meflokin og føre til økt/redusert plasmakonsentrasjon av meflokin. De kliniske konsekvensene av disse effektene er ikke kjent og nøye klinisk overvåkning er påkrevd. Når meflokin tas sammen med levende, orale tyfoidvaksiner kan det ikke utelukkes en svekkelse av immuniseringen. Oral vaksinering med svekkede, levende bakterier skal derfor fullføres minst 3 dager før første dose meflokin. Effekten av meflokin på pasienter som tar andre legemidler, spesielt antikoagulanter eller antidiabetika, bør undersøkes før avreise.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

For bruk til gravide eller ammende bør det tas hensyn til gjeldende nasjonale og internasjonale retningslinjer.
Graviditet: Meflokin er teratogent i mus og rotter, og embryotoksisk i kanin, men lang klinisk erfaring har ikke vist embryotoksisk eller teratogen effekt ved profylaktisk behandling. Pga. alvorlighetsgraden av en malariainfeksjon under graviditet, frarådes gravide, eller kvinner som planlegger å bli gravide, å reise i endemiske områder. Profylaktisk behandling med meflokin kan vurderes uavhengig av trimester, men kun iht. godkjent indikasjon. Bruk av meflokin som kurativ behandling hos gravide er begrenset til behandling av akutt ukomplisert malaria når kinin er kontraindisert eller ved Plasmodium falciparum-resistens mot kinin. Ved ikke planlagt graviditet er imidlertid ikke malariakjemoprofylakse med Lariam betraktet som en indikasjon for svangerskapsavbrudd.
Amming: Meflokin utskilles i små mengder i morsmelk. Effekt på diende barn er ukjent. Som et forsiktighetstiltak skal bruk til ammende unngås.
Meflokin

Bivirkninger

Ved akutt malaria kan det være vanskelig å skille bivirkninger fra symptomer på sykdommen. Ved kjemoprofylakse er sikkerhetsprofilen av meflokin hovedsakelig karakterisert av nevropsykiatriske bivirkninger. Bivirkninger kan også oppstå etter seponering. De mest vanlige bivirkningene er kvalme, oppkast og svimmelhet. Kvalme og oppkast er generelt milde og kan avta ved langtidsbruk. Hos et lite antall pasienter er det rapportert at nevropsykiatriske reaksjoner (f.eks. depresjon, svimmelhet eller vertigo og tap av balanse) kan vedvare i flere måneder eller lengre, selv etter seponering. Svært vanlige (≥1/10): Psykiske: Unormale drømmer, insomni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, diaré, abdominalsmerter, oppkast. Hud: Pruritus (kløe). Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Depresjon, angst. Øre: Vertigo. Øye: Nedsatt syn. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Agranulocytose, aplastisk anemi, leukopeni, leukocytose, trombocytopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt, dyspepsi. Hjerte/kar: Hypotensjon, hypertensjon, rødme, AV-blokade, takykardi, palpitasjon, bradykardi, uregelmessig hjerterytme, ekstrasystoler, andre forbigående ledningsforstyrrelser. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, utslett, erytem, urticaria, alopesi, hyperhidrose. Immunsystemet: Overfølsomhet varierende fra milde hudbivirkninger til anafylaksi. Lever/galle: Leversvikt, hepatitt, gulsott, asymptomatisk forbigående transaminaseøkning (ALAT, ASAT, GGT). Luftveier: Pneumoni, pneumonitt av mulig allergisk årsak, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, muskelkramper, myalgi, artralgi. Nevrologiske: Encefalopati, paralyse av kranienerver, kramper, amnesi (varer noen ganger >3 måneder), synkope, talevansker, svekket hukommelse, balanseforstyrrelser, unormal gange, perifer motorisk nevropati (inkl. parestesier, tremor og ataksi), perifer sensorisk nevropati, søvnighet. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt, nefritt, økt nivå av kreatinin i blod. Psykiske: Selvmord, selvmordsforsøk, selvmordstanker, selvskadende adferd, bipolar lidelse, psykotisk lidelse inkl. vrangforestillinger, depersonalisasjon, mani og schizofreni/schizofreniform lidelse, paranoia, panikkanfall, forvirringstilstand, hallusinasjoner, aggresjon, agitasjon, rastløshet, humørsvingninger, oppmerksomhetsforstyrrelser. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øre: Vestibulære sykdommer, inkl. tinnitus, delvis døvhet (noen ganger forlenget), nedsatt hørsel, hyperakusi. Øye: Katarakt, sykdommer i retina, optisk nevropati som kan oppstå under eller etter behandling, sløret syn. Øvrige: Ødem, brystsmerter, asteni, malaise, fatigue, frysninger, feber. Nevropsykiatriske bivirkninger kan vedvare i lang tid etter seponering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ved overdose kan bivirkninger bli mer uttalte.
Behandling: Symptomatisk og støttende behandling. Det kan vurderes å gi aktivt kull oralt innen en time etter inntak, for å begrense absorpsjon. Nevropsykiatrisk status og hjertefunksjonen overvåkes (om mulig med EKG) i minst 24 timer. Symptomatisk og intensiv støttende behandling gis ved behov, spesielt ved hjerte-/karlidelser. Eliminering er begrenset ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: P01B C02

Egenskaper

Klassifisering: Antimalariamiddel til profylakse og terapi. Effektivt mot malariaparasitter som er resistente mot andre malariamidler, som klorokin, proguanil, pyrimetamin og kombinasjoner inneholdende pyrimetamin.
Virkningsmekanisme: Virker på de aseksuelle intraerytrocyttære formene av humane malariaparasitter: P. falciparum, P. malariae, P. ovale og P. vivax.
Absorpsjon: Cmax etter enkeltdose nås innen 6-24 timer (gjennomsnittlig ca. 17 timer). Cmax i µg/liter er omlag ekvivalent med dosen i mg (f.eks. gir en enkeltdose på 1000 mg Cmax på ca. 1000 µg/liter). Biotilgjengeligheten øker ved samtidig inntak av mat. Ved en dose på 250 mg 1 gang ukentlig oppnås steady state ved 1-2 µg/ml etter 7-10 uker. Plasmakonsentrasjon på ca. 0,6 µg/ml antas nødvendig for å oppnå 95% kjemoprofylaktisk effekt. Absorpsjon av meflokin kan være ufullstendig i alvorlig syke pasienter, f.eks. pasienter med cerebral malaria.
Proteinbinding: 98% er bundet til plasmaprotein.
Fordeling: Hos friske voksne er Vd 20 liter/kg. Avhengig av grad av parasittemi og varighet av infeksjon, kan meflokin akkumuleres i erytrocytter til ca. det dobbelte av plasmakonsentrasjonen.
Halveringstid: Gjennomsnittlig 3 uker.
Metabolisme: Meflokin metaboliseres i stor utstrekning i lever via CYP450-systemet, hovedsakelig via CYP3A4. Flere metabolitter. Hovedmetabolitten 2,8-bis (trifluormetyl)-4-kinolinkarboksylsyre er inaktiv i P. falciparum. Plasmakonsentrasjon av hovedmetabolitten kan være høyere enn for meflokin.
Utskillelse: Hovedsakelig i galle og feces. Konsentrasjonen av uendret meflokin og hovedmetabolitter er 9%, resp. 4% i urin hos friske frivillige. Andre metabolitter er ikke målt i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C og i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 22.06.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

31.03.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Lariam, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg8 stk. (blister)
005884
-
-
220,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amnesi: Hukommelsestap. Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bipolar lidelse (manisk-depressiv lidelse): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

erytem: Diffus rødhet i huden.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

ggt (gammaglutamyltransferase): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).

gulsott (ikterus, hyperbilirubinemi): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hemoglobinuri: Hemoglobinuri er tilstedeværelse av fritt hemoglobin i urinen, noe som kan tyde på at røde blodceller i blodomløpet av ulike årsaker blir ødelagt.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

intravaskulær (intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

katarakt (grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaria: Malaria er en akutt infeksjonssykdom, som skyldes en blodparasitt som overføres ved myggbitt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca: (TCA: Trisykliske antidepressiver) En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.