FELLESKATALOGEN
Nitropreparat. Kardilaterende middel ved hjertesykdom.
DEPOTTABLETTER 30 mg og 60 mg: Hver depottablett inneh.: Isosorbidmononitrat (isosorbid-5-mononitrat) 30 mg, resp. 60 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Dosering
Individuell. Anbefalt dosering er 1 depottablett (60 mg) daglig, om morgenen. Døgndosen kan økes til 120 mg (2 depottabletter) gitt i 1 dose. For å unngå problemet med initial hodepine, anbefales dosetitrering, dvs. initialdosen reduseres til 30 mg daglig de første 2-4 dager i behandlingen. For pasienter med nattlig angina anbefales dosering ved sengetid. Preparatet er ikke beregnet til behandling av akutte angina-anfall. Det er viktig at dosering skjer kun 1 gang daglig. Derved oppnår en innenfor doseringsintervallet perioder med lav nitratkonsentrasjon slik at risiko for toleranseutvikling blir minst mulig.
Administrering Skal svelges hele med et 1/2 glass væske. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses, men kan deles i like doser (delestrek).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Sjokk. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere (se Interaksjoner).Forsiktighetsregler
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da metabolisering av isosorbidmononitrat er redusert. Ved hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfurasjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal spesiell forsiktighet utvises. Ved angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfurasjon og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose og mitralstenose. Forsiktighet bør utvises ved hypotensjon. Forsiktighet anbefales ved alvorlig cerebral arteriosklerose. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga. redusert eliminering av isosorbidmononitrat. Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall, og overlappende behandling bør igangsettes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det bør informeres om bivirkninger som f.eks. svimmelhet og hodepine, særlig i starten av behandlingen, som kan nedsette reaksjonsevnen.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetSikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelig til å utrede ev. reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko.
AmmingDet er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerPulserende hodepine. Mer alvorlige symptomer er eksitasjon, flushing, kaldsvetting, kvalme, oppkast, vertigo, synkope, takykardi og blodtrykksfall.
BehandlingBrekninger bør fremkalles. Behandling med aktivert kull. I tilfeller med kraftig hypotensjon bør pasienten legges på ryggen med bena hevet. I.v. væsketilførsel om nødvendig.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeIsosorbid-5-mononitrat er en aktiv metabolitt av isosorbiddinitrat. Gir avslapning av glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Effekten er doseavhengig. Lav plasmakonsentrasjon fører til venedilatasjon, som forårsaker perifer blodkonsentrasjon, nedsatt tilbakestrømning og redusert preload. Høy plasmakonsentrasjon medfører også arteriedilatasjon som reduserer systemisk vaskulær motstand og arterielt trykk, og redusert afterload. Kan også ha en direkte dilaterende virkning på koronararteriene. Ved å redusere diastolisk trykk og volum, senkes det intramurale trykket, og dette fører til bedret subendokardiell blodstrøm. Hjertets arbeid minskes, og forholdet mellom hjertets oksygentilførsel og behov bedres. Medfører ikke toleranseutvikling eller rebound-effekt ved bruk 1 gang daglig. Tolereres godt også i forbindelse med akutt hjerteinfarkt.
AbsorpsjonIsosorbid-5-mononitrat absorberes fullstendig og det er ingen first pass-metabolisme. Cmax etter 4 timer. Imdur er en depotformulering med forlenget frisetting. Den aktive substans frisettes uavhengig av pH over en 10-timers periode. Biotilgjengeligheten er ca. 90% sammenlignet med vanlige tabletter. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen vesentlig.
FordelingVd: Ca. 0,6 liter/kg. Når preparatet gis 1 gang daglig om morgenen, er plasmanivået høyt om dagen og lavt om natten.
HalveringstidCa. 5 timer. Total clearance omtrent 115 ml/minutt.
UtskillelseMetabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 2% utskilles uforandret i urin.
Andre opplysninger
Depottablettens plastskjelett er uoppløselig, men henfaller når virkestoffet er frisatt. Av og til passerer plastskjelettet tarmkanalen uten å henfalle og kan sees i avføringen. Dette betyr ikke at effekten av legemidlet er redusert.Pakninger, priser og refusjon
Imdur, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 30 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 031914 |
256,70 | C | |
| 60 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 032300 |
432,40 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
15.01.2018
Sist endret: 30.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)