ØYEDRÅPER, oppløsning i endosebeholdere: 1 ml inneh.: Bimatoprost 0,3 mg, timololmaleat 6,8 mg tilsv. timolol 5 mg, natriumklorid, dinatriumhydrogenfosfatheptahydrat, sitronsyremonohydrat, saltsyre eller natriumhydroksid (for pH-regulering), renset vann. Uten konserveringsmiddel.


ØYEDRÅPER, oppløsning i flaske: 1 ml inneh.: Bimatoprost 0,3 mg, timololmaleat 6,8 mg tilsv. timolol 5 mg, benzalkoniumklorid, natriumklorid, dinatriumhydrogenfosfatheptahydrat, sitronsyremonohydrat, saltsyre eller natriumhydroksid (for pH-regulering), renset vann. Med konserveringsmiddel.


Indikasjoner

Til nedsettelse av forhøyet intraokulært trykk (IOP) hos voksne med åpenvinkelglaukom eller okulær hypertensjon som har utilstrekkelig effekt av lokale betablokkere eller prostaglandinanaloger.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 dråpe i affisert øye/øyne 1 gang daglig, enten om morgenen eller om kvelden. Den må tas til samme tid hver dag. Data tyder på at dosering om kvelden kan være mer effektivt for å senke intraokulært trykk (IOP) enn dosering om morgenen. Imidlertid må det tas hensyn til compliance ved vurdering av dosering enten morgen eller kveld.
Glemt dose: Ved glemt dose skal behandlingen fortsette med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overskrides.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet bør utvises da opplysninger mangler. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen tilgjengelige data.
Administrering: Hvis >1 lokalt øyelegemiddel skal brukes, skal de gis med minst 5 minutters mellomrom. Når det benyttes tilstopping av tårekanalene eller øyelokkene lukkes i 2 minutter, vil den systemiske absorpsjon reduseres. Dette kan føre til en nedgang i systemiske bivirkninger og en økning i lokal aktivitet. Endosebeholdere: Kun til engangsbruk, 1 beholder er nok til å behandle begge øyne. Ubrukt oppløsning skal kastes umiddelbart etter bruk. Flaske: Benzalkoniumklorid (konserveringsmiddel) kan gi øyeirritasjon og kontaktlinser må fjernes før instillering, og ikke gjeninnsettes før etter minst 15 minutter. Benzalkoniumklorid misfarger myke kontaktlinser og kontakt med myke kontaktlinser må unngås.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Reaktiv luftveissykdom, inkl. nåværende eller tidligere bronkialastma, alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom. Sinusbradykardi, sick sinus-syndrom, SA-blokk, 2.- eller 3.-grads AV-blokk, ikke-kontrollert med pacemaker. Åpenbar hjertesvikt, kardiogent sjokk.

Forsiktighetsregler

Innholdsstoffene (timolol/bimatoprost) i endosebeholdere kan absorberes systemisk. Det er imidlertid ikke sett økt systemisk absorpsjon av de enkelte virkestoffene med flerdoseformulering. Pga. den betaadrenerge komponenten i timolol kan det forekomme samme type kardiovaskulære, pulmonale og andre bivirkninger som kan sees ved bruk av systemiske betablokkere. Forekomsten av systemiske bivirkninger etter topisk administrering til øynene er lavere enn ved systemisk administrering. For reduksjon av systemisk absorpsjon, se Dosering. Hjertesykdommer: Pasienter med kardiovaskulære sykdommer (f.eks. sykdommer i kransarteriene, Prinzmetals angina og hjertesvikt) og pasienter som får behandling med betablokkere mot høyt blodtrykk, bør vurderes nøye, og behandling med et annet virkestoff bør tas i betraktning. Pasienter med kardiovaskulær sykdom bør overvåkes mht. tegn til forverring av disse sykdommene og til bivirkninger. Pga. den negative effekten på ledningstiden, bør betablokkere bare gis med forsiktighet til pasienter med hjerteblokade av 1. grad. Karsykdommer: Pasienter med alvorlig perifer sirkulasjonsforstyrrelse/-sykdom (dvs. alvorlige former for Raynauds sykdom eller Raynauds syndrom) bør behandles med varsomhet. Sykdommer i respirasjonsorganer: Respiratoriske reaksjoner, inkl. dødsfall grunnet bronkospasme hos pasienter med astma, er rapportert etter bruk av enkelte betablokkere til bruk i øyet. Bør brukes med varsomhet ved mild/moderat kronisk obstruktiv lungesykdom (kols), og bare hvis potensiell nytte oppveier potensiell risiko. Endokrine sykdommer: Betablokkere bør gis med forsiktighet til pasienter utsatt for spontan hypoglykemi og pasienter med labil diabetes, da betablokkere kan maskere tegn og symptomer på akutt hypoglykemi. Betablokkere kan også maskere tegn på hypertyreose. Hornhinnesykdommer: Betablokkere til bruk i øyet kan indusere tørrhet i øynene. Pasienter med hornhinnesykdommer bør behandles med varsomhet. Andre betablokkere: Effekten på IOP, eller kjente effekter av systemisk betablokade, kan forsterkes når timolol gis til pasienter som allerede får en systemisk betablokker. Responsen hos slike pasienter bør holdes under nøye oppsyn. Bruk av to lokale betablokkere anbefales ikke (se Interaksjoner). Anafylaktiske reaksjoner: Når pasienter som har hatt atopi eller alvorlig anafylaktisk reaksjon overfor forskjellige allergener tar betablokkere, kan de reagere sterkere på gjentatt påvirkning av slike allergener og respondere dårligere på den vanlige dosen av adrenalin som brukes til behandling av anafylaktiske reaksjoner. Koroidal avløsning: Er rapportert etter administrering av vandig suppresjonsterapi (f.eks. timolol, acetazolamid) etter filtreringsprosedyrer. Anestesi ved kirurgiske inngrep: Betablokkerende øyepreparat kan blokkere betaagonisteffekten til f.eks. adrenalin. Anestesilegen må informeres hvis pasienten får timolol. Okulært: Pasienten bør informeres om muligheten for vekst av øyevipper, mørkfarging av øyelokkshuden eller periokulær hud og økt brun irispigmentering. Økt irispigmentering er sannsynligvis varig og kan føre til forskjeller mellom øynene, når kun 1 øye behandles. Etter seponering kan pigmentering av iris være permanent. Pigmenteringsendringen skyldes økt melanininnhold i melanocyttene snarere enn en økning i antall melanocytter. De langsiktige virkningene av økt iridial pigmentering er ikke kjent. Fargeendringer i iris som er sett med oftalmisk administrering av bimatoprost vil kanskje ikke merkes før etter flere måneder eller år. Hverken nevi eller fregner på iris ser ut til å være påvirket av behandlingen. Periorbital vevspigmentering er rapportert å være reversibel hos enkelte pasienter. Cystoid makulaødem er rapportert etter bimatoprostbehandling. Preparatet bør derfor brukes med forsiktighet ved kjente risikofaktorer for makulaødem, f.eks. hos afake pasienter eller pseudofake pasienter med rift i bakre linsekapsel, eller hos pasienter med kjente risikofaktorer for makulaødem (f.eks. intraokulær kirurgi, retinale veneokklusjoner, okulær inflammatorisk sykdom og diabetisk retinopati). Preparatet skal brukes med forsiktighet hos pasienter med aktiv intraokulær inflammasjon (f.eks. uveitt), fordi betennelsen kan forverres. Hud: Det er potensial for hårvekst i områder der øyedråpene gjentatte ganger kommer i kontakt med hudoverflaten. Det er derfor viktig å bruke preparatet iht. instruksjonene og unngå at det renner på kinnet eller andre hudområder. Andre forhold: Ingen erfaring hos pasienter med okulære betennelsestilstander, neovaskulær, inflammatorisk, vinkelblokkglaukom, medfødt glaukom eller trangvinklet glaukom. I studier av bimatoprost 0,3 mg/ml hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon, er det vist at hyppigere eksponering av øyet for >1 dose daglig, kan redusere den IOP-senkende effekten. Pasienter som bruker preparatet med andre prostaglandinanaloger bør overvåkes mhp. endringer i IOP. Hjelpestoffer: Flaske: Benzalkoniumklorid i øyedråpeflaskene (konserveringsmiddel) kan gi øyeirritasjon. Kontaktlinser må fjernes før instillering, se Administrering. Tilfeller av punktal keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati ved bruk av benzalkoniumklorid er rapportert. Oppfølging kreves derfor ved hyppig eller langvarig bruk hos pasienter med tørre øyne eller korneaskade. Bilkjøring og bruk av maskiner: Dersom forbigående tåkesyn oppstår ved drypping, bør pasienten vente med å kjøre bil eller bruke maskiner til synet har klarnet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er ikke utført med den faste kombinasjonen av bimatoprost/timolol. Det er fare for additive effekter som gir hypotensjon og/eller uttalt bradykardi når betablokkeroppløsning til bruk i øyet gis samtidig med orale kalsiumantagonister, guanetidin, betablokkere, parasympatomimetika, antiarytmika (også amiodaron) og digitalisglykosider. Potensert systemisk betablokade (f.eks. nedsatt puls, depresjon) har vært rapportert ved kombinert behandling med CYP2D6-hemmere og timolol. Mydriasis som resultat av samtidig bruk av betablokkere til bruk i øyet og adrenalin (epinefrin) er rapportert.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Opplysninger mangler. Skal ikke brukes under graviditet hvis det ikke er strengt nødvendig. For reduksjon av systemisk absorpsjon, se Dosering. Bimatoprost: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye maternotoksiske doser. Timolol: Misdannende effekter er ikke sett i epidemiologiske studier, imidlertid er det vist risiko for intrauterin veksthemming når betablokkere gis oralt. I tillegg er det sett tegn og symptomer på betablokade (f.eks. bradykardi, hypotensjon, respirasjonshemming og hypoglykemi) hos nyfødte, når betablokkere er gitt frem til fødsel. I slike tilfeller bør den nyfødte overvåkes nøye de første levedagene. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved doser signifikant høyere enn de som brukes i klinisk praksis. Preparatet skal ikke brukes under graviditet, om ikke strengt nødvendig.
Amming: Bimatoprost: Overgang i human morsmelk er ukjent, men skilles ut i melken hos diegivende rotter. Timolol: Betablokkere skilles ut i human morsmelk. Ved terapeutiske doser er det imidlertid ikke sannsynlig at tilstrekkelige mengder til fremkalling av kliniske symptomer på betablokade hos spedbarnet vil være til stede i morsmelk. For reduksjon av systemisk absorpsjon, se Dosering.
Fertilitet: Humane data mangler.

 

Bivirkninger

Rapporterte bivirkninger fra kliniske studier er begrenset til de som tidligere er rapportert for ett av virkestoffene bimatoprost og timolol. De fleste bivirkningene er okulære og milde i alvorlighetsgrad. Vanligst er konjunktival hyperemi (for det meste svak eller mild og antatt å være av ikke-inflammatorisk karakter) hos ca. 26%, som fører til seponering for 1,5% av pasientene. For informasjon om systemisk absorpsjon og reduksjon av dette, se Dosering og Forsiktighetsregler.

Rapportert fra kliniske studier og etter markedsføring

OrganklasseBivirkning
Generelle
Ukjent frekvensFatigue
Hjerte
Ukjent frekvensBradykardi
Hud
VanligeHirsutisme2, hyperpigmentering av hud (periokulær), øyelokkspigmentering
Ukjent frekvensAlopesi, hudmisfarging (periokulær)
Immunsystemet
Ukjent frekvensOverfølsomhetsreaksjoner inkl. tegn/symptomer på allergisk dermatitt, angioødem, øyeallergi
Kar
Ukjent frekvensHypertensjon
Luftveier
VanligeRhinitt2
Mindre vanligeDyspné
Ukjent frekvensAstma, bronkospasme (hovedsakelig hos pasienter med eksisterende bronkospastisk sykdom)2
Nevrologiske
VanligeHodepine
Ukjent frekvensDysgeusi2, svimmelhet
Psykiske
Ukjent frekvensInsomni2, mareritt2
Øye
Svært vanligeKonjunktival hyperemi
VanligeBlefaritt2, fotofobi, følelse av fremmedlegeme i øyet, kløe på øyelokket, konjunktival irritasjon1, korneal erosjon2, punktkeratitt, redusert synsskarphet2, stikkende følelse i øyet2, synsforstyrrelse2, tørre øyne, vekst av øyevipper, økt lakrimasjon, øyeirritasjon, øyekløe, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyesmerte, øyesvie2, øyeutflod2
Mindre vanligeAstenopi, fordypning av øyelokkets fold, hyperpigmentering av iris2, iritt2, konjunktivalt ødem2, misfarging av øyevipper (formørkning)1, trichiasis2, unormal følelse i øyet1, øyelokksretraksjon2, øyelokkssmerte2
Ukjent frekvensCystoid makulaødem2, tåkesyn2, øyehevelse, øyeubehag

Rapportert fra kliniske studier og etter markedsføring

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
ØyeKonjunktival hyperemi
Vanlige
HudHirsutisme2, hyperpigmentering av hud (periokulær), øyelokkspigmentering
LuftveierRhinitt2
NevrologiskeHodepine
ØyeBlefaritt2, fotofobi, følelse av fremmedlegeme i øyet, kløe på øyelokket, konjunktival irritasjon1, korneal erosjon2, punktkeratitt, redusert synsskarphet2, stikkende følelse i øyet2, synsforstyrrelse2, tørre øyne, vekst av øyevipper, økt lakrimasjon, øyeirritasjon, øyekløe, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyesmerte, øyesvie2, øyeutflod2
Mindre vanlige
LuftveierDyspné
ØyeAstenopi, fordypning av øyelokkets fold, hyperpigmentering av iris2, iritt2, konjunktivalt ødem2, misfarging av øyevipper (formørkning)1, trichiasis2, unormal følelse i øyet1, øyelokksretraksjon2, øyelokkssmerte2
Ukjent frekvens
GenerelleFatigue
HjerteBradykardi
HudAlopesi, hudmisfarging (periokulær)
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner inkl. tegn/symptomer på allergisk dermatitt, angioødem, øyeallergi
KarHypertensjon
LuftveierAstma, bronkospasme (hovedsakelig hos pasienter med eksisterende bronkospastisk sykdom)2
NevrologiskeDysgeusi2, svimmelhet
PsykiskeInsomni2, mareritt2
ØyeCystoid makulaødem2, tåkesyn2, øyehevelse, øyeubehag

1Kun sett med endoseformulering (endosebeholdere).

2Kun sett med flerdoseformulering (flaske).

Klasseeffekter

Ytterligere bivirkninger sett for de 2 substansene (bimatoprost og timolol) som potensielt også kan forekomme med Ganfort.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Ukjent frekvensAbdominalsmerte1, diaré1, dyspepsi1, kvalme3, munntørrhet1, oppkast1
Generelle
Ukjent frekvensAsteni3
Hjerte
Ukjent frekvensAV-blokk1, arytmi1, brystsmerte1, hjertestans1, hjertesvikt1, kongestiv hjertesvikt1, palpitasjoner1, ødem1
Hud
Ukjent frekvensHudutslett1, psoriasislignende utslett eller forverring av psoriasis1
Immunsystemet
Ukjent frekvensSystemiske allergiske reaksjoner, deriblant anafylaktisk reaksjon1
Kar
Ukjent frekvensHypotensjon1, kalde hender og føtter1, Raynauds fenomen1
Kjønnsorganer/bryst
Ukjent frekvensRedusert libido1, seksuell dysfunksjon1
Luftveier
Ukjent frekvensAstmaeksaserbasjon2, hoste1, kolseksaserbasjon2
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensMyalgi1
Nevrologiske
Ukjent frekvensCerebral iskemi1, cerebrovaskulær hendelse1, parestesi1, synkope1, økning i tegn/symptomer på myasthenia gravis1
Psykiske
Ukjent frekvensAmnesi1, depresjon1, hallusinasjon1
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvensHypoglykemi1
Undersøkelser
Ukjent frekvensUnormal leverfunksjonstest2
Øye
Ukjent frekvensBlefarospasme2, diplopi1, keratitt1, koroidalløsning etter filtreringskirurgi (se Forsiktighetsregler)1, redusert følsomhet i kornea1, retinal blødning2, uveitt2, øyelokksptose1
Ved bruk av fosfatholdige øyedråper er korneaforkalkning rapportert i svært sjeldne tilfeller hos noen pasienter med betydelig skadet kornea.

Klasseeffekter

Ytterligere bivirkninger sett for de 2 substansene (bimatoprost og timolol) som potensielt også kan forekomme med Ganfort.

FrekvensBivirkning
Ukjent frekvens
GastrointestinaleAbdominalsmerte1, diaré1, dyspepsi1, kvalme3, munntørrhet1, oppkast1
GenerelleAsteni3
HjerteAV-blokk1, arytmi1, brystsmerte1, hjertestans1, hjertesvikt1, kongestiv hjertesvikt1, palpitasjoner1, ødem1
HudHudutslett1, psoriasislignende utslett eller forverring av psoriasis1
ImmunsystemetSystemiske allergiske reaksjoner, deriblant anafylaktisk reaksjon1
KarHypotensjon1, kalde hender og føtter1, Raynauds fenomen1
Kjønnsorganer/brystRedusert libido1, seksuell dysfunksjon1
LuftveierAstmaeksaserbasjon2, hoste1, kolseksaserbasjon2
Muskel-skjelettsystemetMyalgi1
NevrologiskeCerebral iskemi1, cerebrovaskulær hendelse1, parestesi1, synkope1, økning i tegn/symptomer på myasthenia gravis1
PsykiskeAmnesi1, depresjon1, hallusinasjon1
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi1
UndersøkelserUnormal leverfunksjonstest2
ØyeBlefarospasme2, diplopi1, keratitt1, koroidalløsning etter filtreringskirurgi (se Forsiktighetsregler)1, redusert følsomhet i kornea1, retinal blødning2, uveitt2, øyelokksptose1
Ved bruk av fosfatholdige øyedråper er korneaforkalkning rapportert i svært sjeldne tilfeller hos noen pasienter med betydelig skadet kornea.

1Sett med timolol.

2Sett med bimatoprost.

3Sett med begge substanser.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Usannsynlig at en lokal overdose vil forekomme eller være forbundet med toksisitet.
Symptomer: Timolol: Bradykardi, hypotensjon, bronkospasmer, hodepine, svimmelhet, kortpustethet og hjertestans.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Timolol er ikke lett dialyserbar.

Egenskaper

Klassifisering: Kombinasjon av et syntetisk prostamid, strukturelt beslektet med prostaglandin F (PGF), og ikke-selektiv betablokker.
Virkningsmekanisme: Bimatoprost og timololmaleat reduserer forhøyet IOP ved komplementære virkningsmekanismer, og den kombinerte effekten gir ytterligere IOP-reduksjon i forhold til hver substans gitt alene. Bimatoprost gir økt drenasje av kammervann gjennom trabekelverket og bedring av uveoskleralt avløp. Timolol reduserer produksjonen av kammervann. Eksakt virkningsmekanisme er ikke klarlagt, men hemming av økt cAMP-syntese pga. endogen betaadrenerg stimulering er sannsynlig.
Absorpsjon: Bimatoprost: Absorberes godt gjennom human kornea og sklera, in vitro. Etter okulær bruk er systemisk eksponering svært lav, uten akkumulering over tid. Det er hovedsakelig umetabolisert bimatoprost som når blodsirkulasjonen. Timolol: Systemisk absorpsjon er minimal.
Proteinbinding: Bimatoprost: Ca. 88%. Timolol: Bindes i liten grad.
Fordeling: Bimatoprost: Vdss er 0,67 liter/kg. I humant blod forekommer bimatoprost hovedsakelig i plasma.
Halveringstid: Bimatoprost: Ca. 45 minutter etter i.v. administrering, total blodclearance er 1,5 liter/time/kg. Timolol: Ca. 4-6 timer.
Metabolisme: Bimatoprost: Hovedsakelig i nyrene. Timolol: Delvis i lever.
Utskillelse: Bimatoprost: Primært via urinen, 25% via feces. Timolol: Via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Endosebeholdere: Oppbevar endosebeholdere i posen og legg posen tilbake i esken for å beskytte mot lys og fuktighet. Når endosebeholderen er tatt ut av posen, skal den brukes innen 7 dager. Alle endosebeholdere skal oppbevares i posen og kastes 10 dager etter åpning av posen. Flaske: Etter førstegangs åpning: Brukes innen 28 dager, oppbevares ved 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Ganfort, ØYEDRÅPER, oppløsning i endosebeholdere:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
30 × 0,4 ml (endosebeholder)
105470
Blå resept
-
266,30C
90 × 0,4 ml (endosebeholder)
191091
Blå resept
-
726,50C

Ganfort, ØYEDRÅPER, oppløsning i flaske:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
3 ml (flaske)
052405
Blå resept
-
201,20C
3 × 3 ml (flaske)
052414
Blå resept
-
531,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 17.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.02.2020