Faslodex

AstraZeneca


Antiøstrogen, østrogenreseptorantagonist.

L02B A03 (Fulvestrant)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 250 mg: Hver ferdigfylt sprøyte (5 ml) inneh.: Fulvestrant 250 mg, etanol 96%, benzylalkohol, benzylbenzoat, renset lakserolje.


Indikasjoner

Som monoterapi til behandling av postmenopausale kvinner med østrogenreseptorpositiv lokalavansert eller metastatisk brystkreft, som ikke tidligere er behandlet med endokrinterapi, eller ved tilbakefall under eller etter adjuvant antiøstrogenbehandling eller ved sykdomsprogresjon under behandling med antiøstrogen. I kombinasjon med palbociklib til behandling av hormonreseptor (HR)-positiv, human epidermal vekstfaktorreseptor 2 (HER2)-negativ lokalavansert eller metastatisk brystkreft hos kvinner som tidligere har fått endokrin behandling. Hos pre- eller perimenopausale kvinner bør kombinasjonsbehandling med palbociklib kombineres med en gonadotropinfrigjørende hormon (LHRH)-agonist.

Dosering

Voksne kvinner (inkl. eldre): Anbefalt dose er 500 mg med 1 måneds intervall, med ytterligere 500 mg gitt 2 uker etter første dose. Ved kombinasjonsbehandling, se også preparatomtalen for palbociklib.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering anbefales ikke ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Bør likevel brukes med forsiktighet, ettersom fulvestranteksponeringen kan øke. Ingen data vedrørende bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (kontraindisert). Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering anbefales ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt). Sikkerhet og effekt er ikke evaluert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) og forsiktighet anbefales. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Skal ikke blandes med andre legemidler, pga. manglende uforlikelighetsstudier.
Administrering: Administreres som 2 påfølgende injeksjoner langsomt i.m. (1-2 minutter pr. injeksjon), 1 i hver setemuskel (glutealregionen). Forsiktighet bør utvises dersom Faslodex injiseres dorsalt i glutealregionen pga. nærheten til den underliggende isjiasnerven. For fullstendig bruksanvisning/administrering, se pakningsvedlegget.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet og amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Øvrige: Pga. administreringsmåten, skal preparatet brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med risiko for blødning, trombocytopeni eller til pasienter som får antikoagulasjonsbehandling. Tromboemboliske hendelser er ofte sett hos kvinner med avansert brystkreft og er observert i kliniske studier. Dette må tas i betraktning ved forskrivning til risikopasienter. Hendelser relatert til injeksjonssted som isjias, nevralgi, nevropatisk smerte og perifer nevropati er rapportert. Det finnes ingen langtidsdata angående effekt på bensubstans, men pga. virkningsmekanismen er behandling forbundet med en potensiell risiko for osteoporose. Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt hos pasienter med kritisk visceral sykdom. Interferens i antistoffanalyser: Pga. strukturell likhet mellom fulvestrant og østradiol kan fulvestrant interferere med antistoffbaserte østradiolanalyser, og kan resultere i falske forhøyede østradiolnivåer. Hjelpestoffer: Inneholder 10% (w/v) etanol, dvs. opptil 500 mg pr. injeksjon, tilsv. 10 ml øl eller 4 ml vin. Dette kan være skadelig ved alkoholproblemer og bør tas hensyn til hos høyrisikogrupper som pasienter med leversykdommer og epilepsi. Inneholder benzylalkohol som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Forsiktighet bør imidlertid utvises hos pasienter som opplever den svært vanlige bivirkningen asteni når de kjører bil eller bruker maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert, skal ikke brukes ved graviditet. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, inkl. økt insidens av føtale abnormaliteter og død. Fertile kvinner bør bruke sikker prevensjon under behandlingen, og i 2 år etter siste dose. Hvis graviditet inntreffer under behandling, må pasienten informeres om potensiell risiko for fosteret og om potensiell risiko for ufrivillig svangerskapsavbrudd.
Amming: Kontraindisert pga. potensiell risiko for alvorlige bivirkninger hos diende barn. Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos lakterende rotter. Amming må avbrytes ved behandling med preparatet.
Fertilitet: Ikke studert.

 

Bivirkninger

Monoterapi

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeRedusert blodplatetall
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeDiaré, oppkast
Generelle
Svært vanligeAsteni, reaksjon på injeksjonsstedet
VanligeIsjias, perifer nevropati
Mindre vanligeBlødning på injeksjonsstedet, hematom på injeksjonsstedet, nevralgi
Hud
Svært vanligeUtslett
Immunsystemet
Svært vanligeOverfølsomhetsreaksjon
Mindre vanligeAnafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
VanligeUrinveisinfeksjon
Kar
Svært vanligeHetetokter
VanligeVenøs tromboembolisme
Kjønnsorganer/bryst
VanligeVaginalblødning
Mindre vanligeLeukoré, vaginal candidiasis
Lever/galle
Svært vanligeForhøyede leverenzymer (ALAT, ASAT, alkalisk fosfatase)
VanligeØkt bilirubin
Mindre vanligeHepatitt, leversvikt, økt γ-GT
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeLedd-, muskel- og skjelettsmerter
VanligeRyggsmerter
Nevrologiske
VanligeHodepine
Stoffskifte/ernæring
VanligeAnoreksi

Monoterapi

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
GenerelleAsteni, reaksjon på injeksjonsstedet
HudUtslett
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon
KarHetetokter
Lever/galleForhøyede leverenzymer (ALAT, ASAT, alkalisk fosfatase)
Muskel-skjelettsystemetLedd-, muskel- og skjelettsmerter
Vanlige
Blod/lymfeRedusert blodplatetall
GastrointestinaleDiaré, oppkast
GenerelleIsjias, perifer nevropati
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
KarVenøs tromboembolisme
Kjønnsorganer/brystVaginalblødning
Lever/galleØkt bilirubin
Muskel-skjelettsystemetRyggsmerter
NevrologiskeHodepine
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
Mindre vanlige
GenerelleBlødning på injeksjonsstedet, hematom på injeksjonsstedet, nevralgi
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon
Kjønnsorganer/brystLeukoré, vaginal candidiasis
Lever/galleHepatitt, leversvikt, økt γ-GT

Kombinasjonsbehandling med palbociklib

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært vanligeAnemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Mindre vanligeFebril nøytropeni
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme, oppkast, stomatitt
Generelle
Svært vanligeFatigue, feber
VanligeAsteni
Hud
Svært vanligeAlopesi, utslett
VanligeTørr hud
Infeksiøse
Svært vanligeInfeksjon
Luftveier
VanligeEpistakse
Nevrologiske
VanligeDysgeusi
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeRedusert appetitt
Undersøkelser
Svært vanligeØkt ASAT
VanligeØkt ALAT
Øye
VanligeTåkesyn, tørre øyne, økt lakrimasjon

Kombinasjonsbehandling med palbociklib

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Blod/lymfeAnemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
GastrointestinaleDiaré, kvalme, oppkast, stomatitt
GenerelleFatigue, feber
HudAlopesi, utslett
InfeksiøseInfeksjon
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
UndersøkelserØkt ASAT
Vanlige
GenerelleAsteni
HudTørr hud
LuftveierEpistakse
NevrologiskeDysgeusi
UndersøkelserØkt ALAT
ØyeTåkesyn, tørre øyne, økt lakrimasjon
Mindre vanlige
Blod/lymfeFebril nøytropeni

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Det er rapportert om enkelte tilfeller av overdosering hos mennesker. Dyrestudier med høye doser fulvestrant indikerer at det ikke var noen andre åpenbare effekter enn de som var direkte eller indirekte relatert til antiøstrogen aktivitet.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes kompetitivt til østrogenreseptorer med en affinitet sammenlignbar med østradiol. Fulvestrant blokkerer de trofiske effektene av østrogen, uten selv å ha en partiell agonist (østrogenlignende) aktivitet. Virkningsmekanismen innebærer en nedregulering av østrogenreseptorprotein (ER-protein). Kliniske studier av postmenopausale kvinner med primær brystkreft har vist en signifikant nedregulering av ER-protein i ER-positive tumorer sammenlignet med placebo. Det var også en signifikant reduksjon i progesteronreseptor uttrykk i samsvar med de prekliniske data som viser at fulvestrant i seg selv mangler den østrogen agonistiske effekten. Det er dessuten vist at fulvestrant 500 mg nedregulerer ER og proliferasjonsmarkøren Ki67 i større grad enn fulvestrant 250 mg i brysttumorer i postmenopausal neoadjuvant situasjon.
Absorpsjon: Etter i.m. administrering, absorberes fulvestrant langsomt og Cmax nås etter ca. 5 dager. Steady state-nivåer nås i løpet av den 1. måneden med dosering.
Proteinbinding: 99%.
Fordeling: Tilsynelatende Vdss: Ca. 3-5 liter/kg.
Halveringstid: Terminal t1/2: Ca. 50 dager. Clearance er ca. 11 ml/minutt/kg. Ved steady state er fulvestrant plasmakonsentrasjoner opprettholdt innenfor et relativt smalt område, med inntil omlag 3 ganger forskjell mellom maksimale og minimale konsentrasjoner.
Metabolisme: Ikke fullstendig klarlagt, men innebefatter biotransformasjonsveier analogt med endogene steroider. Enkelte metabolitter utøver tilsvarende aktivitet som fulvestrant. CYP3A4 er det eneste CYP450-isoenzymet som er involvert i oksidasjonen in vitro, men andre metabolske veier ser ut til å dominere in vivo.
Utskillelse: Mesteparten utskilles via feces, <1% via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares og transporteres i kjøleskap (2-8°C). Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. For ytterligere opplysninger og ved temperaturavvik, se pakningsvedlegget.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Faslodex, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
250 mg2 × 5 ml (ferdigfylt sprøyte)
099204
Blå resept
-
6152,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.04.2020