Eldepryl

Orion


Selektiv irreversibel MAO-B-hemmer.

N04B D01 (Selegilin)



TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Selegilinhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, mannitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Parkinsons sykdom: Som monoterapi i tidlig fase og som tillegg til levodopaterapi eller annen parkinsonbehandling.

Dosering

Initial dose er 10 mg/døgn, som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa/dekarboksylasehemmer. Ved behov kan dosen reduseres til 5 mg/døgn. Ved bivirkninger som ved levodopaoverdosering bør levodopadosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt funksjon.
Administrering: Kan tas som engangsdose om morgenen eller fordeles på en morgen- og en lunsjdose. Kan tas med eller uten mat. Ved kombinasjon med konvensjonelle MAO-hemmere eller MAO-A anbefales diettrestriksjoner; mat med store mengder tyramin bør unngås (f.eks. lagret ost og gjærprodukter). Tabletter 10 mg: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kombinasjon med SSRI, SNRI, TCA, sympatomimetika, MAO-hemmere, opioider. Aktivt duodenal- eller magesår. Ved kombinasjon med levodopa må det tas hensyn til kontraindikasjoner for levodopa.

Forsiktighetsregler

Selegilin øker effekten av levodopa og bivirkninger av levodopa kan bli mer fremtredende, spesielt ved høye levodopadoser. Overvåkning anbefales. Bivirkningene forsvinner etter reduksjon av levodopadosen, som kan reduseres med ca. 30% ved kombinasjon med selegilin. Det er risiko for økt hypotensiv respons ved samtidig behandling med levodopa hos pasienter med kardiovaskulær risiko. Ved ikke-doseavhengige responsfluktuasjoner, gir muligens tillegg av selegilin til levodopa ingen gunstig effekt. Risikoen for hypertensjon øker ved selegilindoser >10 mg. Gis med forsiktighet ved ustabil hypertensjon, hjertearytmier, alvorlig angina pectoris, psykoser eller magesår i anamnesen, da forverring kan oppstå. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Forsiktighet skal utvises ved bruk av MAO-hemmere ved generell anestesi ved kirurgi, da de kan forsterke effekten av CNS-hemmende legemidler. Forbigående respiratorisk og kardiovaskulær depresjon, hypotensjon og koma kan forekomme. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon av andre sentraltvirkende legemidler og substanser. Samtidig inntak av alkohol bør unngås. Bilkjøring og bruk av maskiner: Behandling kan gi svimmelhet og bilkjøring og bruk av maskiner bør unngås i slike tilfeller.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Fluoksetin bør ikke brukes dersom det er <14 dager siden seponering av selegilin. Det bør gå ≥5 uker mellom seponering av fluoksetin og initiering av selegilinbehandling. Kombinasjon av selegilin og MAO-hemmere kan forårsake kardiovaskulære sykdommer og CNS-sykdommer. Orale antikonsepsjonsmidler kan øke biotilgjengeligheten av selegilin og samtidig bruk bør unngås. Forsiktighet bør utvises og overvåkning anbefales ved samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu (digitalis og/eller antikoagulatia). Risiko for interaksjon med tramadol. Dopamin skal brukes med forsiktighet. Diettrestriksjoner anbefales ved kombinasjon med konvensjonelle MAO-hemmere eller MAO-A, se Administrering.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør ikke brukes da sikkerhet ikke er klarlagt.
Amming: Ukjent om selegilin utskilles i morsmelk. Fysiokjemiske data tyder på at det utskilles i morsmelk og påvirkning av det diende barnet kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Mindre økning i leverenzymer. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Supraventrikulær takykardi. Nevrologiske: Milde forbigående søvnforstyrrelser. Psykiske: Humørendringer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Postural hypotensjon. Hud: Hudreaksjoner. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Hyperseksualitet. I kombinasjon med levodopa: Bivirkninger av levodopa som rastløshet, hyperkinesi, unormale bevegelser, agitasjon, forvirring, hallusinasjoner, postural hypotensjon og hjertearytmier kan bli mer fremtredende.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ingen spesifikk klinisk manifestasjon. Symptomer kan utvikles i løpet av 24 timer: Agitasjon, tremor, vekslende hypo-/hypertensjon, respirasjonsdepresjon, alvorlige muskelspasmer, hyperpyreksi, koma, kramper.
Behandling: Symptomatisk behandling.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer selektivt og irreversibelt (i terapeutisk dose) enzymet MAO-B. Forsinker nedbrytningen og hemmer gjenopptak av dopamin i presynaptiske dopaminreseptorer. Øker dermed dopaminerg transmisjon i hjernen. Forsterker og forlenger effekten av levodopa. Lindrer parkinsonsymptomer i tidlig fase av sykdommen og forlenger tiden til det er nødvendig å igangsette levodopabehandling. Kombinasjon med levodopa forsinker klinisk utvikling av sykdommen. Behandlingen muliggjør dosereduksjon (gjennomsnittlig 30%) av levodopa.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 10%. Cmax etter 0,5-0,75 timer.
Proteinbinding: 75-85%.
Fordeling: Vd er 500 liter etter 10 mg i.v. Passerer hurtig blod-hjerne-barrieren.
Halveringstid: Ca. 1,5-3,5 timer. Hemmingen av MAO-B er irreversibel, effekten er derfor uavhengig av eliminasjonshastigheten. Total clearance: Ca. 240 liter/time.
Metabolisme: Hurtig, hovedsakelig i lever.
Utskillelse: Ca. 84% i urin, hovedsakelig som metabolitter, ca. 15% i feces.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Eldepryl, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (boks)
047290
Blå resept
-
282,90C
10 mg100 stk. (boks)
476192
Blå resept
-
554,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.04.2018