Edronax

Antidepressiv, selektiv noradrenalinreopptakshemmer.

TABLETTER 4 mg: Hver tablett inneh.: Reboksetinmetansulfonat 5,224 mg tilsv. reboksetin 4 mg, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Akutt behandling av depressiv tilstand/alvorlig depresjon og for opprettholdelse av bedring hos pasienter med initialrespons på behandlingen.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 4 mg 2 ganger daglig. Full terapeutisk dose kan gis ved oppstart av behandlingen. Ved utilfredsstillende respons etter 3-4 uker kan dosen økes til 10 mg daglig. Maks. døgndose 12 mg.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Anbefalt startdose er 2 mg 2 ganger daglig. Dosen kan økes avhengig av pasientens toleranse. Barn: Bruk anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er vurdert. Eldre: Bruk anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er vurdert.

Administrering: Kan tas med eller uten mat. Kan knuses og dispergeres i vann. Dette må gjøres umiddelbart før dosering. Kan deles (delestrek).

Merking 1:	7671
Merking 2:	P-U
Form:	Rund
Overflateform:	Konveks
Deling:	Delestrek
Mål (lengde × bredde):	8.0x8.0 mm
Offisiell farge:	Hvit
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Kramper er rapportert i sjeldne tilfeller. Da det ikke finnes kliniske data for behandling av pasienter med krampetilstander, bør pasienter med tidligere krampetendenser overvåkes nøye ved behandling med reboksetin. Ved utvikling av kramper må preparatet seponeres. Overgang til mani eller hypomani er rapportert i enkelte tilfeller. Bipolare pasienter bør derfor overvåkes nøye. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første ukene av behandlingen, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med tidligere selvmordsrelaterte hendelser, eller med betydelig grad av selvmordstanker før oppstart, har større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. Unge voksne (<25 år) med psykiatriske lidelser har økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver. Behandlingen av pasienter, særlig de med høy risiko, bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Selvmordsrelatert oppførsel (selvmordsforsøk og selvmordstanker), og fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne), er sett hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. selvmordsrelaterte symptomer. Det foreligger ikke langtids sikkerhetsdata hos barn og unge mht. vekst, modning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Nøye overvåking anbefales for pasienter med urinretensjon, prostatahypertrofi, glaukom og hjertesykdom. Ved høyere dosering enn anbefalt er økende tendens til ortostatisk hypotensjon observert. Ved samtidig bruk av andre legemidler som senker blodtrykket bør pasienten overvåkes nøye. Dosen bør reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. Reduksjon av gjennomsnittlig kaliumnivå i serum f.o.m. behandlingsuke 14 er observert ved langtidsbehandling av eldre. Kaliumnivået sank aldri under nedre normalgrense. Reboksetin kan svekke dømmekraft og ferdigheter og det bør utvises forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Mydriasis kan oppstå ved bruk av reboksetin. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med økt intraokulært trykk eller med risiko for akutt trangvinkelglaukom.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Reboksetin metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4, og metaboliseres ikke av CYP2D6. Potente CYP3A4-hemmere antas å øke plasmanivået av reboksetin. Hemming av eliminasjonen kan være av stor betydning pga. reboksetins smale terapeutiske vindu. Preparatet skal ikke gis sammen med legemidler som er kjent for å hemme CYP3A4. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan redusere serumnivået av reboksetin. Samtidig bruk av MAO-hemmere (inkl. linezolid og metylenblått) bør unngås pga. potensiell risiko (tyramineffekt). Samtidig bruk av andre antidepressiver (TCA, MAO-hemmere, SSRI og litium) er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke. Samtidig bruk av ergotderivater kan gi økt blodtrykk. Ved samtidig bruk av diuretika som ikke er kaliumsparende, bør mulighetene for hypokalemi vurderes. Annen effekt- og sikkerhetsprofil kan ikke utelukkes ved samtidig bruk av fluoksetin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal/føtal utvikling eller fødsel. Noe hemming av vekst og utvikling er sett hos nyfødte rotter. Skal kun brukes under graviditet dersom potensiell nytte for moren oppveier mulig risiko for fosteret.

Amming: Utskilles i morsmelk. Bruk under amming kan vurderes dersom potensiell nytte for moren oppveier mulig risiko for barnet.

Fertilitet: Ingen humane data. Ingen effekt på fertilitet er sett i dyrestudier.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Forstoppelse, kvalme, munntørrhet
Vanlige	Brekning
Generelle
Vanlige	Frysninger
Svært sjeldne	Irritabilitet
Hjerte
Vanlige	Palpitasjoner, takykardi
Hud
Svært vanlige	Hyperhidrose
Vanlige	Utslett
Svært sjeldne	Allergisk dermatitt
Kar
Vanlige	Hypertensjon, hypotensjon, vasodilatasjon
Svært sjeldne	Perifer kulde, Raynauds fenomen
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon, smertefull ejakulasjon
Svært sjeldne	Testikkelsmerter
Nevrologiske
Svært vanlige	Svimmelhet
Vanlige	Akatisi, dysgeusi, hodepine, parestesi
Nyre/urinveier
Vanlige	Dysuri, følelse av ufullstendig blæretømming, urinretensjon, urinveisinfeksjon
Psykiske
Svært vanlige	Insomni
Vanlige	Agitasjon, angst
Svært sjeldne	Aggressiv oppførsel, hallusinasjon, selvmordstanker og selvmordsatferd
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Redusert appetitt
Svært sjeldne	Hyponatremi
Øre
Mindre vanlige	Vertigo
Øye
Vanlige	Akkommodasjonsforstyrrelse
Mindre vanlige	Mydriasis
Sjeldne	Glaukom
Svært sjeldne	Økt intraokulært trykk

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Forstoppelse, kvalme, munntørrhet
Hud	Hyperhidrose
Nevrologiske	Svimmelhet
Psykiske	Insomni
Vanlige
Gastrointestinale	Brekning
Generelle	Frysninger
Hjerte	Palpitasjoner, takykardi
Hud	Utslett
Kar	Hypertensjon, hypotensjon, vasodilatasjon
Kjønnsorganer/bryst	Erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon, smertefull ejakulasjon
Nevrologiske	Akatisi, dysgeusi, hodepine, parestesi
Nyre/urinveier	Dysuri, følelse av ufullstendig blæretømming, urinretensjon, urinveisinfeksjon
Psykiske	Agitasjon, angst
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Øye	Akkommodasjonsforstyrrelse
Mindre vanlige
Øre	Vertigo
Øye	Mydriasis
Sjeldne
Øye	Glaukom
Svært sjeldne
Generelle	Irritabilitet
Hud	Allergisk dermatitt
Kar	Perifer kulde, Raynauds fenomen
Kjønnsorganer/bryst	Testikkelsmerter
Psykiske	Aggressiv oppførsel, hallusinasjon, selvmordstanker og selvmordsatferd
Stoffskifte/ernæring	Hyponatremi
Øye	Økt intraokulært trykk

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Dyrestudier indikerer svært lav toksisitet, med en bred sikkerhetsmargin mht. farmakologisk aktive doser. Kliniske tegn og dødsårsak relateres til CNS-stimulering (hovedsakelig konvulsive symptomer).

Symptomer: Ved dosering av 12-20 mg daglig til pasienter, i perioder fra et par dager til noen uker, er postural hypotensjon, angst og hypertensjon sett. Eldre kan være spesielt følsomme for overdosering. Det er få rapporter på overdosering hos pasienter som tar reboksetin alene, og ingen fatale. Ikke-fatale overdoser er rapportert hos pasienter som har tatt opptil 240 mg reboksetin. Én fatal overdose hos pasient som tok reboksetin i kombinasjon med amitriptylin (doser ukjent).

Behandling: Overvåkning av hjerte og andre vitale funksjoner i tillegg til symptomatisk behandling og/eller fremkalling av brekninger.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Meget selektiv og potent noradrenalinreopptakshemmer. Har kun svak effekt på serotoninreopptak og påvirker ikke dopaminreopptak. Reboksetin har ikke signifikant affinitet for adrenerge (α₁-, α₂- og beta), histaminerge, kolinerge eller muskarine reseptorer. Funksjonell påvirkning av alfa-adrenoseptorer kan ikke utelukkes ved høye doser.

Absorpsjon: 4 mg reboksetin gir C_max etter 2 timer. Biotilgjengelighet minst 60%.

Proteinbinding: 97% hos unge og 92% hos eldre.

Halveringstid: Ca. 13 timer. Steady state oppnås innen 5 døgn. Lineær farmakokinetikk er sett ved klinisk anbefalt doseringsnivå. Økt plasmakonsentrasjon og doblet halveringstid er observert hos pasienter med nyresvikt. Lignende reaksjoner, eller enda høyere økning (tredobling) i systemisk eksponering, er også observert hos eldre.

Metabolisme: Hovedsakelig via leveren.

Utskillelse: 78% via urinen, 10% umetabolisert.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Edronax, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
4 mg	60 stk. (blister) 409680		Blå resept -	347,80	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 03.02.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.12.2015

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Akatisi (Sterk indre uro): Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CNS (Sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dysuri (Smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Sykdommen kan ofte innebære høyt trykk inne i øyet. På sikt kan tilstanden medføre innskrenkninger i synsfeltet og ubehandlet kan man ende opp med tunnelsyn. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hyponatremi (Natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Mydriasis (Mydriase, Pupilldilatasjon, Utvidede pupiller, Store pupiller): Utvidet pupill.

SSRI: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

TCA (Trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

Urinveisinfeksjon (UVI): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

Økt intraokulært trykk (Økt IOP, Økt IOT, Forhøyet intraokulært trykk): Forhøyet væsketrykk i øyet.