Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser, refusjon og SPC

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 mg/ml: 1 ml inneh.: Droperidol 2,5 mg, mannitol, vinsyre, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV) hos voksne og, som andrevalg, hos barn 2-11 år og ungdom 12-18 år. Forebygging av kvalme og oppkast indusert av morfin og derivater ved postoperativ pasientkontrollert smertebehandling («patient controlled analgesia» - PCA) hos voksne.

Dosering

Forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast («postoperative nausea and vomiting» - PONV): Administrering anbefales 30 minutter før kirurgisk inngrep forventes avsluttet. Kan gis hver 6. time. Dosering tilpasses individuelt. Alder, kroppsvekt, bruk av andre legemidler, anestesitype og kirurgisk prosedyre skal tas i betraktning. Voksne: 0,625-1,25 mg (0,25-0,5 ml). Nedsatt nyre/leverfunksjon inkl. eldre >65 år: 0,625 mg (0,25 ml). Barn 2-11 år og ungdom 12-18 år: 10-50 µg/kg (maks. 1,25 mg). Barn <2 år: Anbefales ikke.
Forebygging av kvalme og oppkast indusert av morfin og derivater ved postoperativ pasientkontrollert smertebehandling (PCA): Voksne: 15-50 µg pr. mg morfin, maks. 5 mg/døgn. Nedsatt nyre-/leverfunksjon inkl. eldre >65 år: Data er ikke tilgjengelig. Barn og ungdom 2-18 år: Ikke indisert ved PCA.
Tilberedning/Håndtering: Kun til engangsbruk, se pakningsvedlegg. Brukes umiddelbart etter åpning og fortynning. Kompatibilitet med morfinsulfat i 9 mg/ml natriumkloridoppløsning (14 dager ved romtemperatur) er påvist i plastsprøyter. Ved PCA: Trekk droperidol og morfin opp i en sprøyte og tilsett egnet mengde 9 mg/ml natriumkloridoppløsning. Uforlikelighet: Skal ikke blandes med andre legemidler. Uforlikelig med barbiturater.
Administrering: Til i.v. bruk. Kontinuerlig pulsoksymetri skal utføres på pasienter med påvist eller mistenkt risiko for ventrikulær arytmi, også i 30 minutter etter en enkel i.v. administrering.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre butyrofenoner. Kjent eller mistenkt QT-forlengelse (QTC >450 millisekunder hos kvinner, >440 millisekunder hos menn), inkl. medfødt QT-forlengelse, QT-forlengelse i familien, bruk av legemidler som gir QT-forlengelse. Hypokalemi, hypomagnesemi, bradykardi (<55 slag/minutt), samtidig behandling som gir bradykardi. Feokromocytom, komatøse tilstander, Parkinsons sykdom, alvorlig depresjon.

Forsiktighetsregler

Sentralnervesystemet: Kan øke CNS-hemming forårsaket av andre legemidler. Pasienter som får sterke CNS-hemmende legemidler eller viser symptomer på CNS-hemming ved anestesi skal observeres nøye. Brukes med forsiktighet ved epilepsi, epilepsi i anamnesen eller disposisjon for epilepsi/krampeanfall. Hjerte-kar: Lett til moderat hypotensjon og sporadisk (refleks)takykardi kan forekomme, men går normalt spontant over. Ved vedvarende hypotensjon bør hypovolemi overveies, og relevant væskeerstatning gis. Følgende risikofaktorer for hjertearytmi krever grundig utredning før behandling: Anamnese med betydelig hjertesykdom, inkl. alvorlig ventrikulær arytmi, AV-blokk grad II/III, SA-svikt, stuvningssvikt, iskemisk hjertesykdom og venstre ventrikkelhypertrofi, familiehistorie med plutselig død, nyresvikt (spesielt ved kronisk dialyse), betydelig kronisk obstruktiv lungesykdom og respirasjonssvikt, risikofaktorer for elektrolyttforstyrrelser, som bruk av laksantia, glukokortikoider, loop- og tiaziddiuretika, akutt bruk av insulin samt langvarig oppkast og/eller diaré. Ved risiko for hjertearytmi skal serumelektrolytter og kreatinin måles og QT-forlengelse utelukkes før behandling. Alkohol: Anamnese med alkoholmisbruk eller høyt inntak i senere tid, krever grundig utredning før behandling. Annet: Ved uforklart hypertermi skal behandlingen umiddelbart seponeres, da dette kan indikere malignt antipsykotikasyndrom. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert med antipsykotika. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervet risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE utredes før og under behandlingen med droperidol, og hensiktsmessige forholdsregler bør tas. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. 1 ml. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten skal ikke kjøre eller bruke maskiner de første 24 timene etter bruk, pga. stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av legemidler som kan utløse torsades de pointes gjennom QT-forlengelse er kontraindisert, som visse antiarytmika i klasse IA og klasse III, makrolidantibiotika, fluorokinolonantibiotika, antihistaminer, visse antipsykotika, malariamidler, cisaprid, domperidon, metadon, pentamidin. Samtidig bruk av legemidler som induserer ekstrapyramidale symptomer, f.eks. metoklopramid og andre antipsykotika, kan føre til økt forekomst av disse symptomene og bør unngås. Inntak av alkoholholdige drikkevarer og legemidler bør unngås. For å redusere risikoen for QT-forlengelse må det utvises forsiktighet ved bruk av legemidler som kan indusere elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi og/eller hypomagnesemi), som loop- og tiaziddiuretika, laksantia og glukokortikoider. Effekten av sedativer (barbiturater, benzodiazepiner, morfinderivater) og antihypertensiver kan forsterkes, sistnevnte ev. med påfølgende ortostatisk hypotensjon. Respirasjonshemming forårsaket av opioider kan forsterkes. Effekten av dopaminagonister, f.eks. bromokriptin, lisurid og L-dopa, kan hemmes pga. dopaminreseptorblokade. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av CYP1A2-hemmere og/eller CYP3A4-hemmere, da de kan redusere droperidols metabolismehastighet og forlenge farmakologisk effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Begrensede kliniske data viser ingen økt risiko for misdannelser. Hos nyfødte av mødre under langtidsbehandling og høye doser med antipsykotika, er det observert midlertidige nevrologiske forstyrrelser av ekstrapyramidal art. Som et forebyggende tiltak er bruk under graviditet ikke anbefalt. Hvis bruk er nødvendig i svangerskapets senere stadier, anbefales observasjon av den nyfødtes nevrologiske funksjoner.
Amming: Antipsykotika av typen butyrofenoner går over i morsmelk. Behandling skal derfor begrenses til én enkelt administrering.
Fertilitet: Ingen effekt på fertilitet ble observert hos hann- og hunnrotter. Klinisk effekt av droperidol på fertilitet er ikke påvist.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneBloddyskrasi
Generelle
SjeldneMalignt nevroleptikasyndrom
Svært sjeldnePlutselig død
Hjerte
Mindre vanligeSvimmelhet, takykardi
SjeldneArytmi inkl. ventrikkelarytmi
Svært sjeldneForlenget QT-tid, hjertestans, torsades de pointes
Hud
SjeldneUtslett
Immunsystemet
SjeldneAnafylaktisk reaksjon, angioødem, overfølsomhet
Kar
VanligeHypotensjon
Ukjent frekvensSynkope
Tilfeller av venøs tromboembolisme, inkl. tilfeller med lungeembolisme og tilfeller med dyp venetrombose er sett ved bruk av antipsykotika
Luftveier
Ukjent frekvensBronkospasme, laryngospasme
Nevrologiske
VanligeSomnolens
Mindre vanligeDystoni, okulogyrasjon
Svært sjeldneEkstrapyramidale forstyrrelser, kramper, tremor
Ukjent frekvensEpileptisk anfall, Parkinsons sykdom
Psykiske
Mindre vanligeAngst, uro/akatisi
SjeldneAgitasjon, forvirringstilstand
Svært sjeldneDysfori
Ukjent frekvensHallusinasjon
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvensSIADH
FrekvensBivirkning
Vanlige
KarHypotensjon
NevrologiskeSomnolens
Mindre vanlige
HjerteSvimmelhet, takykardi
NevrologiskeDystoni, okulogyrasjon
PsykiskeAngst, uro/akatisi
Sjeldne
GenerelleMalignt nevroleptikasyndrom
HjerteArytmi inkl. ventrikkelarytmi
HudUtslett
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, angioødem, overfølsomhet
PsykiskeAgitasjon, forvirringstilstand
Svært sjeldne
Blod/lymfeBloddyskrasi
GenerellePlutselig død
HjerteForlenget QT-tid, hjertestans, torsades de pointes
NevrologiskeEkstrapyramidale forstyrrelser, kramper, tremor
PsykiskeDysfori
Ukjent frekvens
KarSynkope
Tilfeller av venøs tromboembolisme, inkl. tilfeller med lungeembolisme og tilfeller med dyp venetrombose er sett ved bruk av antipsykotika
LuftveierBronkospasme, laryngospasme
NevrologiskeEpileptisk anfall, Parkinsons sykdom
PsykiskeHallusinasjon
Stoffskifte/ernæringSIADH
Isolerte tilfeller av amenoré, galaktoré, gynekomasti, hyperprolaktinemi, oligomenoré og neonatalt legemiddelseponeringssyndrom har vært forbundet med langtidseksponering ved psykiatriske indikasjoner..

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Forsterking av farmakologiske effekter, psykisk likegyldighet med overgang til søvn, ev. nedsatt blodtrykk. Ekstrapyramidale forstyrrelser (spyttsekresjon, unormale bevegelser, ev. stive muskler) ved høyere doser eller høy følsomhet. Kramper kan forekomme ved toksiske doser. Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikulær arytmi og plutselig død er rapportert.
Behandling: Antikolinergikum bør gis ved ekstrapyramidale forstyrrelser. Pasienten observeres nøye for tegn på QT-forlengelse. Faktorer som disponerer for torsades de pointes, f.eks. elektrolyttforstyrrelser (særlig hypokalemi eller hypomagnesemi) og bradykardi tas i betraktning. Alvorlig hypotensjon behandles ved økning av plasmavolumet. Tilstrekkelig oksygentilførsel opprettholdes, ev. ved orofaryngeal eller endotrakeal intubasjon. Ved behov skal pasienten observeres nøye i ≥24 timer.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Antipsykotikum som blokkerer dopamin og har en svak alfa1-adrenolytisk effekt. Hemming av dopaminerge reseptorer i kjemoreseptortriggersonen i area postrema gir en potent antiemetisk effekt, som er spesielt nyttig ved forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast og/eller kvalme og oppkast indusert av opioidanalgetika.
Proteinbinding: 85-90%.
Fordeling: Etter i.v. administrering faller plasmakonsentrasjonen raskt i løpet av de første 15 minuttene. Voksne: Vd ca. 1,5 liter/kg. Barn (3,5-12 år): 0,58 ± 0,29 liter/kg. Verdiene reduserte parallelt.
Halveringstid: Voksne: 134 ± 13 minutter (t1/2ß). Barn (3,5-12 år): 101,5 ± 26,4 minutter (t1/2ß). Effekt av en i.v. enkeltdose starter etter 2-3 minutter. Beroligende og sedativ effekt varer normalt 2-4 timer, oppmerksomheten kan påvirkes i opptil 12 timer. Voksne: Plasmaclearance 800 (400-1800) ml/minutt. Barn (3,5-12 år): 4,66 ± 2,28 ml/kg × minutt. Verdiene reduserte parallelt.
Metabolisme: I stor grad i lever via CYP1A2 og CYP3A4, og i mindre grad CYP2C19.
Utskillelse: 75% i urin, hvorav 1% uforandret, 11% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen. Etter åpning: Skal brukes umiddelbart etter åpning og fortynning. Dersom det ikke brukes umiddelbart er oppbevaringstid og -forhold brukerens ansvar, og vil normalt ikke være lenger enn 24 timer ved 2-8°C, med mindre fortynning har funnet sted under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Dridol, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
2,5 mg/ml10 × 1 ml (glassamp.)
115464		-
-		396,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.11.2018