Casodex 150 mg

Antiandrogen.

TABLETTER, filmdrasjerte 150 mg: Hver tablett inneh.: Bikalutamid 150 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Behandling av lokalavansert prostatakreft hos pasienter med høy risiko for sykdomsprogresjon, enten alene eller som adjuvans til radikal prostatektomi eller strålebehandling. Lokalavansert ikke-metastaserende prostatakreft der kirurgisk eller medisinsk kastrasjon er uegnet.

Dosering

1 tablett 1 gang daglig. Behandlingsperioden er minimum 2 år, eller til progresjon av sykdommen.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon kan økt akkumulering finne sted. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.

Administrering: Tas 1 gang daglig, omtrent samme tid på døgnet. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann.

Merking 1:	150
Merking 2:	Casodex
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	10.0x10.0 mm
Farge:	Hvit
Merking (symbol):

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kontraindisert hos kvinner og barn. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid.

Forsiktighetsregler

Eliminasjonen kan skje langsommere hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon med mulighet for økt akkumulering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Regelmessig kontroll av leverfunksjonen bør overveies pga. fare for leverforandringer. Majoriteten av forandringer er forventet å forekomme innenfor de første 6 månedene av behandlingen. Alvorlige leverforandringer og leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, og fatale tilfeller er rapportert. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. For pasienter som har objektiv sykdomsprogresjon sammen med forhøyet PSA skal seponering av bikalutamidbehandling overveies. Behandlingen kan forlenge QT-intervallet. Ved forlenget QT-intervall i anamnesen, risikofaktorer for forlenget QT-tid eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-/risikoforholdet, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsoppstart. Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier, se Graviditet, amming og fertilitet. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Blkjøring og bruk av maskiner: Antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Søvnighet kan forekomme og forsiktighet skal utvises hos pasienter som opplever dette.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

R-bikalutamid hemmer CYP3A4. Mindre hemmende effekt på CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet skal utvises når bikalutamid gis sammen med ciklosporin og kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan bli nødvendig for disse legemidlene. For ciklosporin er det anbefalt at plasmakonsentrasjoner og klinisk tilstand overvåkes tett etter initiering eller seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet skal utvises når bikalutamid forskrives sammen med andre legemidler som kan hemme legemiddeloksidasjon, f.eks. cimetidin og ketokonazol. Bikalutamid kan fortrenge warfarin fra proteinbindingsseter. Det er sett økt effekt av warfarin og andre antikoagulerende kumarinderivater. Ved samtidig bruk bør PT/INR overvåkes nøye og dosejustering av antikoagulantia vurderes.

Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert hos kvinner.

Fertilitet: Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier. Forbigående testikkelatrofi og reversibel fertilitetssvikt er sett i dyrestudier. En periode med redusert fertilitet eller infertilitet kan forventes hos menn. Effekten av bikalutamid på spermiemorfologi er ikke evaluert. Slike endringer er ikke rapportert. Pasient og/eller partner bør bruke hensiktsmessig prevensjon under og i 130 dager etter behandling.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Anemi
Gastrointestinale
Vanlige	Abdominalsmerter, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme
Generelle
Svært vanlige	Asteni
Vanlige	Brystsmerter, ødem
Hjerte
Ukjent frekvens	Forlenget QT-tid
Ikke angitt	Hjertesvikt
Hud
Svært vanlige	Utslett
Vanlige	Alopesi, gjenvekst av hår, hirsutisme, kløe, tørr hud
Sjeldne	Fotosensitivitetsreaksjon
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhetsreaksjon (inkl. angioødem og urticaria)
Kar
Vanlige	Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanlige	Gynekomasti og ømhet i brystene¹
Vanlige	Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Vanlige	Gulsott, hepatotoksisitet, økte transaminaser²
Sjeldne	Leversvikt (fatale tilfeller er rapportert)³
Luftveier
Mindre vanlige	Interstitiell lungesykdom (fatale tilfeller er rapportert)
Nevrologiske
Vanlige	Somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Vanlige	Hematuri
Psykiske
Vanlige	Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Redusert appetitt
Undersøkelser
Vanlige	Økt vekt

¹De fleste pasienter som behandles med bikalutamid monoterapi, får gynekomasti og/eller brystsmerter. Disse symptomene var alvorlige hos opptil 5% av pasientene. Gynekomasti kan vedvare etter endt behandling, spesielt etter langtidsbehandling.

²Leverforandringer er sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de går tilbake eller reduseres ved fortsatt behandling eller etter seponering.

³Observert i sjeldne tilfeller, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Generelle	Asteni
Hud	Utslett
Kjønnsorganer/bryst	Gynekomasti og ømhet i brystene¹
Vanlige
Blod/lymfe	Anemi
Gastrointestinale	Abdominalsmerter, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme
Generelle	Brystsmerter, ødem
Hud	Alopesi, gjenvekst av hår, hirsutisme, kløe, tørr hud
Kar	Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst	Erektil dysfunksjon
Lever/galle	Gulsott, hepatotoksisitet, økte transaminaser²
Nevrologiske	Somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier	Hematuri
Psykiske	Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Undersøkelser	Økt vekt
Mindre vanlige
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjon (inkl. angioødem og urticaria)
Luftveier	Interstitiell lungesykdom (fatale tilfeller er rapportert)
Sjeldne
Hud	Fotosensitivitetsreaksjon
Lever/galle	Leversvikt (fatale tilfeller er rapportert)³
Ukjent frekvens
Hjerte	Forlenget QT-tid
Ikke angitt
Hjerte	Hjertesvikt

²Leverforandringer er sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de går tilbake eller reduseres ved fortsatt behandling eller etter seponering.

³Observert i sjeldne tilfeller, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomatisk behandling. Dialyse neppe av noen verdi, da bikalutamid er sterkt bundet til proteiner og ikke opptrer uforandret i urinen.

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen, fritt for annen endokrin aktivitet.

Virkningsmekanisme: Binder seg til androgene reseptorer uten å aktivere disse, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden fører til regresjon av prostatatumor. Bikalutamid er et racemat, den antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere formen.

Absorpsjon: Absorberes godt.

Proteinbinding: Racemat 96%, R-bikalutamid 99,6%.

Halveringstid: Ca. 1 uke for R-formen. Lang t_¹/₂ gir ca. 10-foldig akkumulering av R-formen i plasma. Ved steady state utgjør R-formen 99% av sirkulerende bikalutamid.

Metabolisme: Metaboliseres i omfattende grad i lever ved oksydering og glukuronidering. R-enantiomerens farmakokinetikk er upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller lett til moderat nedsatt leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Utskillelse: Metabolittene utskilles i urin og galle i omtrent samme forhold.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Casodex 150 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
150 mg	100 stk. (blister) 447193		Blå resept Byttegruppe	5477,70 (trinnpris 1653,80)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 26.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.01.2018

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebesvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antikoagulantia (Antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

CYP2C19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning (Intoksikasjon): Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Gulsott (Ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hematuri (Blod i urin): Blod i urinen.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infertilitet: Manglende evne til å få barn.

Interstitiell lungesykdom (ILS, ILD): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Redusert libido (Redusert seksualdrift, Redusert sexlyst, Nedsatt libido): Nedsatt seksuell lyst.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.