Carduran CR

Pfizer


Selektiv α1-blokker.

C02C A04 (Doksazosin)



DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Doksazosinmesilat tilsv. doksazosin 4 mg, resp. 8 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Symptomatisk behandling av benign prostatahyperplasi (BPH).

Dosering

Vanligste dose er 4 mg 1 gang daglig. Ved behov kan dosen økes til 8 mg 1 gang daglig. Maks. anbefalt dose er 8 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Skal brukes med forsiktighet. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende erfaring. Nedsatt nyrefunksjon: Vanlig dosering. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Vanlig dosering.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, doksazosin eller quinazoliner. Nylig gjennomgått hjerteinfarkt. Forholdsregler hos pasienter som allerede bruker doksazosin, og som får hjerteinfarkt, må vurderes individuelt. Tidligere gastrointestinal forsnevring, øsofagusobstruksjon eller enhver grad av redusert lumendiameter i mage-tarmkanalen. Tidligere ortostatisk hypotensjon. BPH og samtidig tilstopping av øvre urinveier, kronisk urinveisinfeksjon eller blærestein. Som monoterapi ved enten overfylt blære eller anuri med eller uten progressiv nyresvikt. Hypotensjon ved symptomatisk behandling av BPH.

Forsiktighetsregler

Pasienten må informeres om at depotablettene er omgitt av et ikke-absorberbart skall som sakte frigjør legemidlet. Det tomme skallet utskilles og kan sees i feces. Behandlingsstart: En liten prosentandel av pasientene opplever postural hypotensjon som gir utslag i svimmelhet og svakhet, eller sjelden tap av bevissthet (synkope), spesielt initialt. Blodtrykket bør overvåkes ved behandlingsstart for å redusere faren for posturale effekter. Ved oppstart av behandlingen med en effektiv alfablokker bør det gis råd om hvordan pasienten skal unngå symptomer som følge av postural hypotensjon, og hvilke tiltak som bør iverksettes dersom slike symptomer skulle oppstå. Pasienten bør rådes til å unngå situasjoner som kan føre til skade dersom svimmelhet og svakhet skulle oppstå ved behandlingsstart. Hjerte: Forsiktighet bør utvises ved pulmonært ødem grunnet aorta- eller mitralstenose, hjertesvikt ved høyt minuttvolum, høyresidig hjertesvikt grunnet pulmonær emboli eller perikardeffusjon og venstre ventrikkel hjertesvikt med lavt fyllingstrykk. Pasienter med angina pectoris bør på forhånd bruke midler som gir effektiv profylakse mot anginaanfall før de får doksazosin. Ved overgang fra betablokker til doksazosin hos pasienter med angina pectoris, må vanlige forsiktighetsregler ved seponering av betablokker iakttas, og doksazosin først initieres etter at pasienten er hemodynamisk stabil. Pasienter med symptomatisk hjertesvikt bør primært ha behandling rettet mot hjertesvikten før doksazosin initieres. Pasienter med behandlet hjertesvikt bør kontrolleres nøye i startfasen, mhp. ev. forverring. Kataraktkirurgi: «Intraoperativ floppy iris syndrome» (IFIS, en variant av «small pupil syndrome») er sett under kataraktkirurgi hos noen pasienter som blir eller har blitt behandlet med tamsulosin. Enkeltrapporter med andre α1-blokkere tilsier at en klasseeffekt ikke kan utelukkes. Før kataraktkirurgi bør øyekirurg gjøres oppmerksom på nåværende eller tidligere behandling med α1-blokkere, da IFIS kan øke risikoen for komplikasjoner under operasjonen. Symptomatisk behandling av BPH bør initieres i samarbeid med spesialist i urologi. Før behandlingsstart, og jevnlig under behandlingen, skal pasienten undersøkes nøye med digital rektal eksaminasjon, symptomer registreres og prostataspesifikt antigen (PSA) måles for å avdekke ev. prostatakreft. Priapisme: Forlenget ereksjon og priapisme er sett. Hvis ikke priapisme behandles umiddelbart, kan det resultere i skader på penisvev og permanent potenstap. Derfor bør pasienten oppsøke lege umiddelbart. Karsinom i prostata gir mange tilsv. symptomer som ved BPH, og sykdommene kan eksistere samtidig. Karsinom i prostata skal derfor utelukkes før oppstart med doksazosin, for behandling av BPH-symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder 1 mmol natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at doksazosin kan gi svimmelhet og tretthet, særlig ved behandlingsstart, som kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av fosfodiesterase 5-hemmere (PDE5-hemmere) skal skje med forsiktighet da begge legemidler har en vasodilaterende effekt, som kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å redusere risiko for postural hypotensjon anbefales det å starte behandling med PDE5-hemmere kun hvis pasienten er stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart. Det anbefales å starte behandlingen med PDE5-hemmere ved lavest mulig dose og med et tidsintervall på minst 6 timer etter inntak av doksazosin. Ingen interaksjonsstudier er utført med depottabletter. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere, da in vitro-studier tyder på at doxazosin er et CYP3A4-substrat. Interaksjoner er ikke sett ved samtidig bruk av tiaziddiuretika, furosemid, cimetidin, betablokkere, NSAID, antibiotika, perorale hypoglykemiske midler, urinsurgjørende legemidler eller antikoagulerende midler. Mesteparten av doksazosin i plasma er bundet til proteiner (98%). In vitro-data fra humanplasma indikerer at doksazosin ikke har noen effekt på proteinbinding av digoksin, warfarin, fenytoin eller indometacin. Doksazosin forsterker den blodtrykkssenkende effekten til andre alfablokkere og andre antihypertensiver.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på fosterutvikling, men ekstremt høye doser har vist redusert føtal overlevelse. Bør bare brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier mulig risiko for fosteret.
Amming: Utskilles i morsmelk i svært lave doser. Risiko hos nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Bør kun brukes når fordeler oppveier ev. risiko.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneLeukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
Mindre vanligeDiaré, flatulens, forstoppelse, gastroenteritt, oppkast
SjeldneGastrointestinal obstruksjon
Generelle
VanligeAsteni, brystsmerte, influensalignende symptomer, perifert ødem
Mindre vanligeAnsiktsødem, smerte
Svært sjeldneFatigue, malaise
Hjerte
VanligePalpitasjoner, takykardi
Mindre vanligeAngina pectoris, hjerteinfarkt
Svært sjeldneArytmi, bradykardi
Hud
VanligeKløe
Mindre vanligeHudutslett
Svært sjeldneAlopesi, purpura, urticaria
Immunsystemet
Mindre vanligeAllergisk reaksjon
Infeksiøse
VanligeLuftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon
Kar
VanligeHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Svært sjeldneFlushing
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeErektil dysfunksjon
Svært sjeldneGynekomasti, priapisme
Ukjent frekvensRetrograd ejakulasjon
Lever/galle
Mindre vanligeUnormal leverfunksjonstest
Svært sjeldneGulsott, hepatitt, kolestase
Luftveier
VanligeBronkitt, dyspné, hoste, rhinitt
Mindre vanligeEpistakse
Svært sjeldneBronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMyalgi, ryggsmerter
Mindre vanligeArtralgi
Svært sjeldneMuskelkramper, muskelsvakhet
Nevrologiske
VanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeCerebrovaskulær hendelse, hypoestesi, synkope, tremor
Svært sjeldneParestesi, postural svimmelhet
Nyre/urinveier
VanligeCystitt, urininkontinens
Mindre vanligeDysuri, endret miksjonsfrekvens, hematuri
Svært sjeldneMiksjonsforstyrrelse, nokturi, polyuri, økt diurese
Psykiske
Mindre vanligeAngst, depresjon, insomni
Svært sjeldneAgitasjon, nervøsitet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeAnoreksi, urinsyregikt, økt appetitt
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt vekt
Øre
VanligeVertigo
Mindre vanligeTinnitus
Øye
Svært sjeldneTåkesyn
Ukjent frekvensIntraoperativ floppy iris-syndrom
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
GenerelleAsteni, brystsmerte, influensalignende symptomer, perifert ødem
HjertePalpitasjoner, takykardi
HudKløe
InfeksiøseLuftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon
KarHypotensjon, ortostatisk hypotensjon
LuftveierBronkitt, dyspné, hoste, rhinitt
Muskel-skjelettsystemetMyalgi, ryggsmerter
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveierCystitt, urininkontinens
ØreVertigo
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, flatulens, forstoppelse, gastroenteritt, oppkast
GenerelleAnsiktsødem, smerte
HjerteAngina pectoris, hjerteinfarkt
HudHudutslett
ImmunsystemetAllergisk reaksjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest
LuftveierEpistakse
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeCerebrovaskulær hendelse, hypoestesi, synkope, tremor
Nyre/urinveierDysuri, endret miksjonsfrekvens, hematuri
PsykiskeAngst, depresjon, insomni
Stoffskifte/ernæringAnoreksi, urinsyregikt, økt appetitt
UndersøkelserØkt vekt
ØreTinnitus
Sjeldne
GastrointestinaleGastrointestinal obstruksjon
Svært sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
GenerelleFatigue, malaise
HjerteArytmi, bradykardi
HudAlopesi, purpura, urticaria
KarFlushing
Kjønnsorganer/brystGynekomasti, priapisme
Lever/galleGulsott, hepatitt, kolestase
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, muskelsvakhet
NevrologiskeParestesi, postural svimmelhet
Nyre/urinveierMiksjonsforstyrrelse, nokturi, polyuri, økt diurese
PsykiskeAgitasjon, nervøsitet
ØyeTåkesyn
Ukjent frekvens
Kjønnsorganer/brystRetrograd ejakulasjon
ØyeIntraoperativ floppy iris-syndrom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Inntrer hypotensjon, legges pasienten straks flatt med hodet ned. Annen behandling gis etter behov. Dialyse er ikke indisert pga. høy proteinbinding.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Senker blodtrykket ved å redusere total perifer karmotstand. Relakserer glatt muskulatur i prostata som forbedrer urinpassasjen. En dose daglig gir klinisk adekvat blodtrykksreduksjon i 24 timer. Etter innstilt vedlikeholdsdose er det liten forskjell i blodtrykket i liggende og stående stilling. Toleranseutvikling er ikke sett. Kan gis alene eller i kombinasjon med tiazid, betablokker, kalsiumantagonist eller ACE-hemmer.
Absorpsjon: Depottabletten gir en jevnere plasmaprofil enn vanlig tablett. Cmax nås etter ca. 8-9 timer, og er ca. 1/3 av nivået til vanlig tablett i samme dose. Etter 24 timer er «trough»-nivå tilnærmet lik for begge formuleringene. «Peak/through»-ratio for Carduran CR er mindre enn halvparten av konvensjonell doksazosintablett.
Proteinbinding: Ca. 98%.
Halveringstid: Bifasisk med terminal t1/2 22 timer. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon gir en enkelt dose en økning av AUC på 43% og en nedgang i tilsynelatende oral clearance på 40%.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever, primært via CYP3A4. <5% skilles ut i uforandret form. Metaboliseres primært av O-demetylering og hydroksylering.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskyttes mot fuktighet ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Carduran CR, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
4 mg100 stk. (blister)
054133
Blå resept
-
303,60C
8 mg100 stk. (blister)
054142
Blå resept
-
497,00C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04.02.2019